Ulcosan uputstvo za upotrebu

NAZIV LIJEKA

Ulcosan^(®) 40 mg kapsule, tvrde

kvalitativni i kvantitativni sastav

Jedna kapsula, tvrda sadrži:

Omeprazol 40 mg

farmaceutski oblik

Kapsule, tvrde.

Duguljasta, tvrda želatinska kapsula sastavljena od tijela i kapice
ljubičaste boje.

Sadržaj kapsule su pelete bijele ili gotovo bijele boje, okruglog
oblika.

kliničkE poJEDINOSTI

Terapijske indikacije

- Duodenalni ulkus

- Ventrikularni ulkus

- “Rezistentni “ ulkus

- Refluksni ezofagitis

- Zollinger-Ellisonov sindrom

- Eradikacija bakterije Helicobacter pylori u kombinaciji sa
antimikrobicima

Doziranje i način upotrebe

Doziranje

Duodenalni ulkus

Preporučena doza je 20 mg omeprazola jedanput na dan, prije doručka.

Većina pacijenata biva izliječena nakon 2 sedmice terapije. U slučaju da
nije došlo do poboljšanja, terapija se produžava još 2 sedmice. U
slučaju ulkusa otpornog na druge lijekove, preporučuje se povećanje doze
na 40 mg/dan.

Ventrikularni ulkus i refluksni ezofagitis

Uobičajena doza iznosi 20 mg omeprazola jedanput na dan, prije doručka.
Većina pacijenata biva izliječena nakon 4 sedmice terapije. U slučaju da
nije došlo do poboljšanja, terapija se produžava još 4 sedmice.
Pacijentima koji ne reagiraju na ostale lijekove, doza se može povećati
na 40 mg/dan.

“Rezistentni “ ulkus

Preporučena doza je 40 mg omeprazola jedanput na dan, prije doručka.
Većina pacijenata biva izliječena nakon 4 sedmice terapije, a u slučaju
da nije došlo do poboljšanja, terapija se produžava još 4 sedmice.

Zollinger-Ellisonov sindrom

Preporučena početna doza iznosi 60 mg omeprazola jedanput na dan, prije
doručka. Dalje doziranje je individualno, a terapija omeprazolom može se
provoditi kontinuirano više od 5 godina. Doze veće od 80 mg na dan treba
podijeliti u dvije pojedinačne dnevne doze. Maksimalna dnevna doza ne
smije biti veća od 120 mg/dan.

Eradikacija bakterije Helicobacter pylori u kombinaciji sa
antimikrobicima

Helicobacter pylori je najvažniji faktor rizika za nastanak gastritisa i
ulkusne bolesti. Prvih 7 do 14 dana liječenja preporučuje se 20 mg
omeprazola dva puta na dan u kombinaciji sa amoksicilinom u dozi od 2
kapsule po 500 mg (1000 mg 2 puta na dan).

U cilju postizanja što boljih terapijskih rezultata postoji više
kombinacijskih shema doziranja. Izuzetno djelotvorna je trojna terapija:
omeprazol u dozi 20 mg dva puta na dan, amoksicilin u dozi 500 mg četiri
puta na dan i metronidazol u dozi od 250 mg četiri puta na dan.

Navedena kombinacija se u pravilu primjenjuje 7 dana, a sam ULCOSAN^(®)
još 14 dana.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na omeprazol ili druge sastojke lijeka.

Posebna upozorenja i mjere opreza

Prije početka liječenja želučanog ulkusa treba isključiti mogućnost
maligniteta, jer omeprazol može prikriti simptome i odgoditi dijagnozu.

Potreban je oprez pri primjeni omeprazola u bolesnika sa oštećenom
jetrenom funkcijom. Razlog tome je povećanje biodostupnosti i produženje
poluživota izlučivanja lijeka. Shodno tome, dozu je potrebno smanjiti na
maksimalnu dozvoljenu dnevnu dozu od 20 mg.

Primjena omeprazola u liječenju djece, trudnica i dojilja se ne
preporučuje zbog nedostatnih kliničkih iskustava.

Pacijenti sa rijetkim nasljednim oboljenjem intolerancije na fruktozu,
glukozno-galaktoznom malapsorpcijom ili nedostatkom saharoza-izomaltaze,
ne smiju koristiti ovaj lijek.

Interakcije koje su klinički značajne

Zbog inhibicije mikrozomalnog enzimskog sistema jetre pod uticajem
omeprazola produžava se eliminacija nekih lijekova diazepama, fenitoina,
aminopirina i varfarina. U slučaju istovremene primjene varfarina i
omeprazola potrebna je kontrola protrombinskog vremena. Istovremena
primjena omeprazola i ampicilinskih estera, ketokonazola,
cijanokobalamina i soli željeza može rezultirati redukcijom apsorpcije
navedenih lijekova, što se javlja kao posljedica hipoaciditeta izazvanog
omeprazolom. Biološka raspoloživost digoksina pri istovremenoj primjeni
s omeprazolom je povećana za 10%. Istovremena primjena depresora koštane
srži i omeprazola može potencirati leukopenijske i trombocitopenijske
efekte oba lijeka.

Nisu zapažene interakcije ukoliko se omeprazol istovremeno primijeni sa
antacidima, propranololom, teofilinom.

4.6. Upotreba za vrijeme trudnoće i dojenja

Omeprazol prema FDA klasifikaciji spada u kategoriju C. Obzirom da su
studije na životinjama pokazale teratogeno djelovanje, a usljed
nedostatka kontroliranih studija u žena, primjena lijeka je opravdana
samo ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik za fetus. Žene koje
doje trebaju preći na alternativni način ishrane odojčeta.

4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti odnosno sposobnosti upravljanja mašinama/vožnju

Lijek ne utiče na psihofizičke sposobnosti pacijenta.

4.8. Neželjene reakcije na lijek

Omeprazol je lijek koji bolesnici u pravilu dobro podnose. Mogu se
javiti sljedeće neželjene reakcije:  

Koža: rijetko osip, urtikarija i/ili svrbež.

Mišićno-koštani sistem: u izolovanim slučajevima bol u zglobovima,
slabost i bol u mišićima.

Periferni i središnji živčani sistem: glavobolja, rijetko omaglica,
parestezije, pospanost, nesanica i vrtoglavica.

Probavni trakt: proliv, opstipacija, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje,
flatulencija, u izolovanim slučajevima stomatitis i kandidijaza u
probavnom traktu.

Jetra: u izolovanim slučajevima povećanje razine jetrenih enzima sa ili
bez povećanja razine bilirubina.

Endokrini sistem: u izolovanim slučajevima može se javiti ginekomastija.

Hematopoetski sistem: u izolovanim slučajevima mogu se javiti
agranulocitoza, leukopenija i trombocitopenija.

Ostalo: rijetko slabost, u izolovanim slučajevima periferni edemi,
zamagljen vid i poremećaj ukusa.

4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti

Predoziranje omeprazolom je izuzetno rijetko. Simptomi predoziranja mogu
biti : zamagljen vid, pospanost, konfuzija, crvenilo, glavobolja,
prekomjerno znojenje, suvoća usta, mučnina, tahikardija.

Specifičnog antidota nema. Liječenje je simptomatsko i suportivno. Lijek
se iz organizma ne uklanja hemodijalizom.

5. FARMAKOLOŠKE OSOBINE

5.1. Farmakodinamske osobine

Prema ATC klasifikaciji ULCOSAN^(®) 40 mg kapsule, tvrde pripadaju
grupi lijekova: Inhibitori protonske pumpe s ATC kodom A02BC01.

Omeprazol je supstituisani benzimidazol. Pripada novoj grupi lijekova za
regulisanje sekrecije želučane kiseline, tzv. inhibitora protonske
pumpe. Inhibira enzim H⁺K⁺-ATP-azu tj. protonsku pumpu u parijetalnim
ćelijama sluznice želuca, a time i terminalni stadijum u procesu
sekrecije kiseline. Posljedica je smanjena bazalna i stimulirana
sekrecija kiseline, bez obzira na vrstu podražaja.U uobičajenoj
terapijskoj dozi omeprazol održava želučani pH oko 3, tokom 16 do 18
sati dnevno. U kombinaciji sa amoksicilinom i metronidazolom ili
tinidazolom, nezamjenjiv je u eradikaciji Helicobacter pylori.

5.2. Farmakokinetičke osobine

Apsorpcija i distribucija

Omeprazol je nestabilan u kiseloj sredini, tako da se primjenjuje u
obliku granula obloženih kiselo-rezistentnom ovojnicom u kapsulama
tvrdim. Apsorbira se brzo, a maksimalna koncentracija lijeka u plazmi se
postiže za 30 minuta do 3,5 sata.

Potpuna bioraspoloživost nakon oralne doze iznosi 30-40%. Istovremeno
uzimanje hrane ne mijenja bioraspoloživost. Oko 95% omeprazola se veže
za bjelančevine plazme. Omeprazol se distribuira u tkiva uglavnom
ekstracelularno, a najvećim dijelom u gastrične parijetalne ćelije.

Metabolizam i eliminacija

Prosječni poluživot izlučivanja lijeka iznosi 30 minuta do 1 sat. Tokom
ponavljanja primjene poluživot izlučivanja se ne mijenja. Inhibicija
izlučivanja kiseline ovisi o površini ispod krive (AUC), a ne o
plazmatskoj koncentraciji datoj u određenom vremenskom periodu.
Omeprazol se najvećim dijelom metaboliziora u jetri. Identificirani
metaboliti u plazmi su omeprazosulfon, omeprazosulfid i
hidroksiomeprazol. Ni jedan od metabolita ne pokazuje aktivnost. 70 do
77% metabolita se izlučuje urinom, a ostatak fecesom.

U bolesnika sa bubrežnim oštećenjem bioraspoloživost omeprazola je
neznatno povećana, dok kod bolesnika sa hroničnim oboljenjem jetre
bioraspoloživost se povećava do 100%.

5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti

Animalne studije ukazuju na rizik primjene omeprazola u trudnoći i
periodu laktacije.

Mutageni efekt omeprazola nije dokazan pomoću Ames-testa,
mikronukleus-testa i limfoma- testa u miševa.

Kancerogene studije provedene na štakorima oba pola sa dozama omeprazola
koje su bile 4 do 352 puta veće u odnosu na doze koje se primjenjuju kod
ljudi dovele su do pojave karcinoida gastričnih enterohromafinih ćelija.
Veća incidenca pojave karcinoida je primjećena kod ženki u odnosu na
mužijake, a kod ženki je izmjerena i veća koncentracija omeprazola u
krvi. Dodatno, u svim tretiranim grupama oba pola pacova bila je
prisutna i hiperplazija ECL ćelija.

6. FARMACEUTSKE POJEDINOSTI

6.1. Lista ekscipijenasa

- Magnezijum karbonat-laki

- Hidroksipropilceluloza

- Dinatrijum hidrogenfosfat dihidrat

- Kukuruzni skrob

- Talk

- Saharoza

- Šećerne pelete

- Hidroksipropilmetilceluloza

- Eudragit L 100 55

- Titan dioksid

- Polisorbat 80

- Makrogol 6000

- Silicijum dioksid koloidni

- Tvrda želatinska kapsula

6.2. Inkompatibilnosti

Podaci o inkompatibilnosti nisu poznati.

6.3. Rok upotrebe

2 godine.

Lijek se ne smije upotrebljavati nakon isteka roka upotrebe.

6.4. Posebna upozorenja za čuvanje lijeka

Lijek čuvati na temperaturi do 30°C u zatvorenoj bočici.

Lijek čuvati van dohvata djece!

6.5. Vrsta i sadržaj kontejnera

14 kapsula, tvrdih od 40 mg u smeđoj staklenoj bočici sa zatvaračem i
silikagelom.

6.6. Uputstvo za upotrebu/rukovanje za pacijenta ili zdravstvenog radnika

Nema posebnih napomena.

6.7. Predloženi/odobreni način izdavanja lijeka (Rp, HRP)

Lijek se može izdavati samo uz ljekarski recept.

7. NOSILAC DOZVOLE

Bosnalijek d.d. Predstavništvo, Crna Gora, Bulevar Svetog Petra
Cetinjskog 63, Podgorica.

broj dozvole

ULCOSAN^(®) 40 mg kapsule, tvrde; 14 kapsula, tvrdih: 2020/11/15 - 02-68

9. datum prve dozvole za stavljanje lijeka u promet

ULCOSAN^(®) 40 mg kapsule, tvrde; 14 kapsula, tvrdih: 15.06.2011.

10.datum zadnje REVIzIje teksta sažetka osnovnih karakteristika lijeka

Jun, 2011.