Tylolfen uputstvo za upotrebu
+:-----------------------------------:+:----------------------------------------------------:+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| Δ Tylolfen^(®) Hot, šumeće granule, 500mg + 10mg + 4mg, kesica, 12 x 20g |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Sancaklar Mh. Eski Akcakoca Cad. No. 299, 81100 |
| | Duzce, Turska |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | “NOBEL’’ D.O.O. PODGORICA |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Aerodromska b.b., Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
1. NAZIV LIJEKA
Δ Tylolfen^(®) Hot, 500mg + 10mg + 4mg, šumeće granule
INN: paracetamol, fenilefrin, hlorfenamin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
Jedna kesica lijeka Tylolfen Hot sadrži 500 mg paracetamola, 10 mg
fenilefrin hidrohlorida i 4 mg hlorfenamin maleata.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Šumeće granule.
Granulirani prašak bjeličasto-žute boje, mirisa na limun.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Lijek Tylolfen Hot je indikovan za ublažavanje simptoma prehlade i
gripa.
4.2. Doziranje i način primjene
Tylolfen Hot se uzima oralno, kao što je dolje navedeno:
Sadržaj svake kesice treba rastvoriti u 160 ml vruće vode (= šolja
standardne veličine) i popiti odmah, bez čekanja. U slučaju ponovne
primjene, potrebno je napraviti razmak od 6 sati. Preporučena maksimalna
dnevna doza je 4 kesice.
Lijek Tylolfen Hot nije namijenjen djeci mlađoj od 12 godina.
Ukoliko se simptomi zadrže nakon 3 dana primjene, konsultovati se sa
ljekarom.
4.3. Kontraindikacije
- Preosjetljivost na paracetamol, fenilefrin, hlorfenamin ili bilo koju
od pomoćnih supstanci.
- Preosjetljivost na antihistaminike
- Istovremena primjena drugih simpatomimetičkih dekongestiva.
- Feohromocitom.
- Glaukom zatvorenog ugla.
- Pacijenti sa oštećenjem jetre, ozbiljnim oštećenjem bubrega,
hipertenzijom, hipertireoidizmom, dijabetesom ili kardiovaskularnim
bolestima.
- Pacijenti koji uzimaju triciklične antidepresive, beta-blokatore (ili
druge antihipertenzive) ili koji koriste ili su koristili inhibitore
monoaminooksidaze (MAO I) tokom prethodne dvije nedjelje (vidjeti dio
4.5).
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Lijek je potrebno uzimati pod nadzorom ljekara kod pacijenata sa
poremećajima jetre, bubrega, srca i pluća, te kod pacijenata sa
anemijom.
Kod pacijenata sa insuficijencijom jetre, ukoliko je insuficijencija
kategorije C prema Child-Pugh klasifikaciji, dnevnu dozu treba
prilagoditi – umanjiti za 50%.
Ljekovi koji indukuju mikrozomalne enzime jetre, kao što su alkohol,
barbiturati, inhibitori monoaminooksidaze i triciklični antidepresivi,
mogu povećati hepatotoksičnost paracetamola, naročito nakon
predoziranja.
Pacijentima treba savjetovati da izbjegavaju istovremenu primjenu drugih
ljekova koji sadrže paracetamol, ljekove protiv prehlade i gripa, druge
dekongestive, sredstva za smanjivanje apetita i psihostimulanse na bazi
amfetamina.
S obzirom na rizik od hepatotoksičnosti, kod pacijenata koji konzumiraju
alkohol, ukupna dnevna doza paracetamola ne bi trebala da pređe 2 grama.
Savjet ljekara je neophodan prije primjene lijeka kod sljedećih stanja:
uvećanje prostate, okluzivne bolesti krvnih sudova (kao što je
Raynaud-ov sindrom).
Hlorfenamin, kao i druge antiholinergičke ljekove, potrebno je sa
oprezom koristiti kod:
- pacijenata sa epilepsijom,
- pacijenata sa hipertrofijom prostate,
- pacijenata sa bronhitisom, bronhiektazijama ili astmom,
- dok je zbog kombinacije sa paracetamolom i fenilefrinom, lijek
kontraindikovan u slučajevima, povećanog intraokularnog pritiska
uključujući glaukom, teške hipertenzije ili kardiovaskularne, bolesti,
oštećenja jetre i ozbiljnog oštećenja bubrega.
Djeca i stariji pacijenti su skloniji neurološkim antiholinergičkim
dejstvima i paradoksalnoj ekscitaciji (na primjer, povećana energija,
nemir, nervoza).
Antiholinergičke osobine hlorfenamina mogu da izazovu pospanost,
vrtoglavicu, zamućen vid i poremećaj psihomotornih sposobnosti što može
ozbiljno uticati na vožnju i rukovanje mašinama. Izbjegavati istovremenu
primjenu sa alkoholom, jer može doći do pojačanog dejstva alkohola.
Izbjegavati istovremenu primjenu sa drugim ljekovima koji sadrže
antihistaminike, uključujući i preparate protiv kašlja i prehlade.
Lijek Tylolfen Hot sadrži saharozu. Pacijenti sa rijetkim nasljednim
poremećajem intolerancije na fruktozu, glukozno-galaktoznom
malapsorpcijom ili nedostatkom saharaza-izomaltaze, ne smiju koristiti
ovaj lijek.
Ovaj lijek sadrži 144 mg natrijuma po dozi. Savjetuje se poseban oprez
prilikom upotrebe kod pacijenata koji su na dijeti sa ograničenim unosom
natrijuma.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Paracetamol
Paracetamol pojačava efekte antikoagulanata tokom produžene terapije
višim dozama. Ukoliko se uzima u višim dozama i u dužem vremenskom
periodu može imati interakcije sa kumarinom, indandion-derivatima i
fenotiazinima. Može stupati u interakciju sa antipsihotskim
fenotiazinima.
Neophodno je redukovati dozu paracetamola kod pacijenata koji uzimaju
antiepileptike, kao što su karbamazepin, fenobarbital, fenitoin ili
pirimidon.
Brzina resorpcije paracetamola može biti povećana istovremenom primjenom
metoklopramida ili domperidona, odnosno smanjena primjenom
holestiramina.
Hlorfenamin
Hlorfenamin može odložiti metabolizam fenitoina u jetri i na taj način
povećati njegovu plazmatsku koncentraciju, što može dovesti do povećane
toksičnosti fenitoina.
Hlorfenamin povećava sedativni efekat alkohola, barbiturata, hipnotika,
opioidnih analgetika, anksiolitika i antipsihotika.
MAO inhibitori pojačavaju antiholinergičko dejstvo hlorfenamina.
Fenilefrin
Fenilefrin je potrebno oprezno primjenjivati sa sljedećim ljekovima zbog
mogućih interakcija:
Inhibitori monoaminooksidaze (MAO-I) (uključujući moklobemid)
„Hipertenzivne interakcije“ nastaju između simpatomimetičkih amina kao
što je fenilefrin i inhibitora monoaminooksidaze (vidjeti dio 4.3).
Simpatomimetički amini
Istovremena primjena fenilefrina i simpatomimetičkih amina povećava
rizik od ispoljavanja kardiovaskularnih neželjenih reakcija.
Beta-blokatori i drugi antihipertenzivi (uključujući debrizokvin,
gvanetidin, rezerpin i metildopu)
Fenilefrin može smanjiti efikasnost beta-blokatora i drugih
antihipertenziva. Povećan rizik od hipertenzije i drugih
kardiovaskularnih neželjenih reakcija (vidjeti dio 4.3).
Triciklični antidepresivi (npr. amitriptilin)
Može biti povećan rizik od kardiovaskularnih neželjenih reakcija
(vidjeti dio 4.3).
Ergot alkaloidi (ergotamin i metilsergid)
Povećan rizik od ergotizma.
Digoksin i kardiotonični glikozidi
Povećan rizik od promjene ritma rada srca ili srčanih napada.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Iako je studijama na životinjama utvrđeno da ljekovi u ovoj kategoriji
nemaju fetotoksični efekat, ne postoje kontrolisane studije na
trudnicama. Paracetamol se izlučuje u humano mlijeko u veoma malim
količinama, ali nije poznat njegov uticaj na odojče.
Hlorfenamin i drugi antihistaminici mogu inhibirati laktaciju i mogu da
se izluče u humano mlijeko. Fenilefrin se izlučuje u majčino mlijeko i
može dovesti do neželjenih efekata kod neonatusa i prematurusa.
Lijek Tylolfen Hot ne treba koristiti tokom perioda trudnoće i dojenja,
osim ako ljekar smatra da je neophodno.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilima i rukovanja mašinama
Hlorfenamin može da izazove pospanost, vrtoglavicu, zamućen vid i
oslabljene psihomotorne osobine, što može ozbiljno oštetiti sposobnost
upravljanja motornim vozilom ili rukovanja mašinama.
Pacijentima treba savjetovati da, ukoliko primijete neke od ovih
simptoma, ne upravljaju motornim vozilom ili rukuju mašinama.
Istovremenu primjenu Tylolfen Hot-a sa alkoholom treba izbjegavati jer
se može pojaviti dodatno smanjenje pažnje.
4.8. Neželjena dejstva
Paracetamol
Učestalost ispoljavanja neželjenih dejstava u kliničkim studijama koje
su starijeg datuma i koje su ograničene izloženosti ispitanika, ne može
biti tačno utvrđena. Neželjena dejstva ispoljena u toku primjene
preporučene terapijske doze lijeka u postmarketinškoj fazi, prikazana su
tabelarno prema sistemima organa. Učestalost ovih neželjenih dejstava ne
može biti tačno utvrđena, međutim postmarketinško iskustvo ukazuje da su
neželjena dejstva paracetamola rijetka, dok su ozbiljni slučajevi veoma
rijetki.
+:----------------------------------+:----------------------------------+
| Sistem organa | Neželjeno dejstvo |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji krvi i limfnog | trombocitopenija i |
| sistema | agranulocitoza |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Imunološki poremećaji | anafilaksa, reakcije |
| | preosjetljivosti koje se |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | manifestuju na koži (osip, |
| | angioedem, Stevens- |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | Johnson sindrom/toksična |
| | epidermalna nekroliza) |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Respiratorni, torakalni i | bronhospazam* |
| medijastinalni poremećaji | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Hepatobilijarni poremećaji | hepatična disfunkcija |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
*Zabilježeni su slučajevi bronhospazma pri primjeni paracetamola, ali
je pojava ovog neželjenog dejstva vjerovatnija kod pacijenata sa
astmom preosjetljivih na aspirin i druge NSAIL-e.
Fenilefrin
Sljedeće neželjene reakcije su zabilježene u kliničkim studijama sa
fenilefrinom i smatra se da su to najčešće prijavljivane neželjene
reakcije na fenilefrin:
+:----------------------------------+:----------------------------------+
| Sistem organa | Neželjeno dejstvo |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Psihijatrijski poremećaji | nervoza, razdražljivost, |
| | uznemirenost, nemir |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji nervnog sistema | glavobolja, vrtoglavica, |
| | insomnija |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji kardiovaskularnog | porast krvnog pritiska |
| sistema | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Gastrointestinalni poremećaji | mučnina, povraćanje |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
U tabeli ispod navedena su neželjena dejstva zabilježena u
postmarketinškom periodu praćenja.
Učestalost ovih neželjenih dejstava je nepoznata, ali najvjerovatnije
spadaju u rijetke neželjene reakcije.
+:----------------------------------+:----------------------------------+
| Sistem organa | Neželjeno dejstvo |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji oka | midrijaza, akutni glaukom |
| | zatvorenog ugla |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | (uglavnom kod pacijenata sa već |
| | postojećim |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | glaukomom zatvorenog ugla) |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Kardiološki poremećaji | tahikardija, palpitacije |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji kože i potkožnog | alergijske reakcije (osip, |
| tkiva | urtikarija, alergijski |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | dermatitis), reakcije |
| | preosjetljivosti, uključujući |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | unakrsnu alergijsku reakciju, |
| | mogu se javiti sa |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | drugim simpatomimeticima |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji bubrega i urinarnog | dizurija, retencija urina; |
| sistema | najčešće se javljaju kod |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | pacijenata sa opstrukcijom |
| | protoka urina iz bešike |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | npr. hipertrofija prostate |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
Hlorfenamin
Neželjena dejstva primijećena u toku kliničkih ispitivanja, navedena su
kao veoma česta (kod ≥1/10 pacijenata) i česta (kod ≥1/100 do <1/10
pacijenata). Učestalost neželjenih dejstava primijećenih tokom
postmarketinškog praćenja je nepoznata (ne može se procijeniti iz
dostupnih podataka).
Poremećaji krvi i limfnog sistema
Nepoznato: hemolitička anemija, diskrazije krvi
Imunološki poremećaji
Nepoznato: alergijske reakcije, angioedem, anafilaktičke reakcije
Poremećaji metabolizma i ishrane
Nepoznato: anoreksija
Psihijatrijski poremećaji
Nepoznato: konfuzija*, eksitacija* iritabilnost*, noćne more*, depresija
Poremećaji nervnog sistema*
Veoma često: sedacija, somnolencija
Često: smanjena koncentracija, poremećaj koordinacije, glavobolje sa
vrtoglavicom
Poremećaji oka
Često: zamućen vid
Poremećaji uha i centra za ravnotežu
Nepoznato: tinitus
Kardiološki poremećaji
Nepoznato: palpitacije, tahikardija, aritmije
Vaskularni poremećaji
Nepoznato: hipotenzija
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Nepoznato: gust bronhijalni sekret
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, suva usta
Nepoznato: povraćanje, bol u abdomenu, dijareja, dispepsija
Hepatobilijarni poremećaji
Nepoznato: hepatitis, uključujući žuticu
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Nepoznato: eksfolijativni dermatitis, osip, urtikarija, fotosenzitivnost
Poremećaji mišićno-skeletnog, vezivnog i koštanog tkiva
Nepoznato: podrhtavanje mišića i mišićna slabost
Poremećaji bubrega i urinarnog sistema
Nepoznato: retencija urina
Opšti poremećaji i reakcije na mjestu primjene
Često: zamor
Nepoznato: stezanje u grudima
*Djeca i stariji pacijenti su skloniji neurološkim antiholinergičkim
dejstvima i paradoksalnoj ekscitaciji (na primjer povećana energija,
nemir, nervoza).
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti
Ukoliko se posumnja na predoziranje, pacijenta je neophodno odmah
odvesti u zdravstveni centar.
Paracetamol
Kod odraslih koji su uzeli 10 g ili više paracetamola moguće je
oštećenje jetre. Uzimanje 5 g ili više paracetamola može dovesti do
oštećenja jetre ako pacijent ima neki od faktora rizika (vidjeti ispod).
Faktori rizika:
a) ako je pacijent na dugotrajnoj terapiji karbamazepinom,
fenobarbitonom, fenitoinom, primidonom, rifampicinom, kantarionom ili
nekim drugim ljekovima koji indukuju enzime jetre,
b) ako pacijent redovno uzima etanol u količinama većim od dozvoljenih,
c) ako postoji vjerovatnoća da pacijent ima manjak glutationa, na
primjer zbog poremećaja ishrane, cistične fibroze, HIV infekcije,
izgladnjivanja, kaheksije.
Simptomi
Simptomi predoziranja paracetamolom u prvih 24 sata su bljedilo,
mučnina, povraćanje, anoreksija i bol u abdomenu. Oštećenje jetre može
postati primjetno 12 do 48 sati nakon uzimanja lijeka. Može doći do
poremećaja metabolizma glukoze i metaboličke acidoze. U slučaju teškog
trovanja, insuficijencija jetre može napredovati do encefalopatije,
hemoragije, hipoglikemije, edema mozga ili smrti. Akutna insuficijencija
bubrega, sa akutnom tubularnom nekrozom, na koju ukazuje bol u
slabinama, hematurija i proteinurija, mogu se razviti čak i u odsustvu
teškog oštećenja jetre. Opisane su i srčane aritmije i pankreatitis.
Liječenje
Neophodno je odmah pristupiti liječenju predoziranja paracetamolom.
Uprkos nepostojanju značajnih ranih simptoma, pacijenta treba hitno
poslati na bolničko liječenje. Simptomi mogu biti samo mučnina i
povraćanje što neće ukazivati na težinu predoziranja ni na rizik od
oštećenja organa. Terapiju aktivnim ugljem treba primijeniti u toku
prvog sata. Koncentraciju paracetamola u plazmi treba izmjeriti 4 ili
više sati poslije trovanja (ranije izmjerene koncentracije su
nepouzdane). Terapija sa N-acetilcisteinom može se primijeniti u prva
24 sata od predoziranja paracetamolom, maksimalni zaštitni efekat
postiže se do 8 sati poslije predoziranja. Efikasnost antidota naglo
opada poslije ovog vremena. Ukoliko je potrebno, pacijentu treba dati
N-acetilcistein intravenski, u skladu sa utvrđenim rasporedom doza.
Ako povraćanje nije problem, metionin se može dati oralno, što je
dobra alternativa u područjima udaljenim od bolnica.
Liječenje pacijenata sa ozbiljnom disfunkcijom jetre, kod kojih je
prošlo više od 24 sata nakon uzimanja paracetamola, treba sprovesti u
nacionalni centar za kontrolu trovanja ili hepatološka odjeljenja.
Hlorfenamin
Simptomi i znaci
Letalna doza hlorfenamina je 25-50 mg/kg tjelesne mase. Simptomi i
znaci predoziranja uključuju sedaciju, paradoksalnu stimulaciju CNS-a,
toksičnu psihozu, konvulzije, apneu, antiholinergični efekti,
distonične reakcije i kardiovaskularni kolaps, uključujući aritmije.
Liječenje
Terapija predoziranja uključuje simptomatske i suportivne mjere sa
posebnom pažnjom na kardiološku, respiratornu, bubrežnu funkciju i
funkciju jetre, kao i nadoknadu tečnosti i elektrolitni balans.
Ukoliko je do predoziranja došlo oralnim putem, trebalo bi razmotriti
primjenu medicinskog uglja, ako nije kontraindikovan i ukoliko je unos
bio nedavno (tretman je najefikasniji ukoliko se primijeni sat vremena
poslije predoziranja).
Energično liječiti hipotenziju i aritmije. CNS konvulzije liječiti
i.v. primjenom diazepama.
Hemoperfuzija se može koristiti u jako teškim stanjima.
Fenilefrin
Simptomi i znaci
Predoziranje fenilefrinom će najverovatnije dati rezultate slične
onima koji su navedeni u neželjenim reakcijama.
Dodatni simptomi mogu uključivati hipertenziju i moguću refleksnu
bradikardiju. U težim slučajevima se mogu javiti konfuzija,
halucinacija, konvulzivni napad i aritmija. Međutim, unošenjem lijeka
koje bi dovelo do ispoljavanja toksičnih efekata fenilefrina, bila bi
unešena ona količina paracetamola kojom bi se mnogo ranije javila
paracetamolom indukovana toksičnost.
Liječenje
Liječenje treba da bude u skladu sa kliničkim preporukama. Teška
hipertenzija će možda zahtijevati primjenu alfa-blokatora kao što je
fentolamin.
Simptomi teškog predoziranja fenilefrinom uključuju hemodinamske
promjene i kardiovaskularni kolaps sa respiratornom depresijom.
Liječenje uključuje ranu gastričnu lavažu, te simptomatske i
suportivne mjere. Hipertenzivni efekti se mogu tretirati i.v.
primjenom α-blokatora.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: paracetamol, kombinacije bez psiholeptika
ATC kod: N02BE51
Tylolfen Hot ima analgetsko, antipiretsko, antihistaminsko i
dekongestivno djelovanje zahvaljujući paracetamolu, hlorfenamin maleatu
i fenilefrin hidrohloridu.
Paracetamol je klinički dokazan analgetik i antipiretik. Dovodi do
analgezije povećanjem praga bola i antipireze djelovanjem na
termoregulacioni centar u hipotalamusu.
Hlorfenamin maleat ima antagonističko djelovanje na histaminske
H1-receptore, stoga olakšava sljedeće simptome: rinoreju, nazalnu
kongestiju, crvenilo i/ili preosjetljivost očiju.
Fenilefrin je postsinaptički agonist α-receptora sa niskim
kardioselektivnim afinitietom prema β-receptorima i minimalnim
centralnim stimulišućim djelovanjem.
Fenilefrin hidrohlorid vazokonstriktivnu aktivnost postiže otpuštanjem
noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka, te direktnom
stimulacijom (alfa)-adrenoreceptora u krvnim sudovima. Poznat je
dekongestiv i djeluje vazokonstrikcijom u redukciji edema i oticanja
nosa.
5.2. Farmakokinetički podaci
Resorpcija
Nakon oralne primjene, paracetamol se brzo i potpuno resorbuje iz
gastrointestinalnog trakta.
Maksimalne plazmatske koncentracije se postižu u roku od 10 do 60
minuta.
Hlorfenamin maleat se polako i kompletno resorbuje iz
gastrointestinalnog trakta. Maksimalne plazmatske koncentracije se
postižu u roku od 2.5 do 6 sati nakon oralne primjene. Bioraspoloživost
je 25 do 50%.
Fenilefrin se resorbuje iz gastrointestinalnog trakta, ali unesen
oralnim putem ima redukovanu bioraspoloživost zbog metabolizma tokom
prvog prolaska kroz jetru.
Distribucija
Paracetamol se brzo i ravnomjerno distribuira u većinu tkiva. Njegovo
poluvrijeme eliminacije je 1.25 do 3 sata.
Hlorfenamin maleat: većina resorbovanog lijeka (70%) se vezuje za
proteine plazme. Hlorfenamin maleat se distribuira u većinu tkiva,
uključujući centralni nervni sistem. Njegovo poluvrijeme eliminacije iz
plazme varira između 2 i 43 sata i trajanje djelovanja je 4 do 6 sati.
Fenilefrin: Ispoljava aktivnost nazalnog dekongestiva kada se daje
oralno, tako što se distribuira sistemskom cirkulacijom u kapilarnu
mrežu nosne sluznice. Kada se daje oralno kao nazalni dekongestiv,
fenilefrin se obično daje u intervalima od 4-6 sati.
Metabolizam
Paracetamol: metaboliše se u jetri preko mikrozomalnog enzimskog
sistema.
Hlorfenamin maleat: većina lijeka se metaboliše.
Eliminacija
Paracetamol: približno 85% oralno primjenjene doze paracetamola se
izlučuje urinom kao slobodan i konjugiran paracetamol u toku 24 sata.
Hlorfenamin maleat: nepromijenjen dio lijeka i njegovi metaboliti se
izlučuju u urin i manji dio u feces.
Fenilefrin: fenilefrin i njegovi metaboliti izlučuju se urinom.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
Nije primjenjivo.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci
Natrijum benzoat
Saharoza
Boja hinolin žuta
Aroma limuna u prahu
Limunska kiselina, anhidrovana
Vinska kiselina
Natrijum hidrogenkarbonat
Natrijum karbonat, anhidrovani
Povidon (Plasdone K-29/32)
6.2. Inkompatibilnosti
Nije primjenjivo.
6.3. Rok upotrebe
2 godine
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Primarno pakovanje je troslojna kesica (Poliester (PET)/Al/LLDPE)
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 12 kesica.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materijala nakon njegove
upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati bez ljekarskog recepta
7. NOSILAC DOZVOLE
“NOBEL’’ D.O.O. PODGORICA
Aerodromska b.b., Podgorica, Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE
Δ Tylolfen^(®) Hot, šumeće granule, 500mg + 10mg + 4mg, kesica, 12 x
20g: 2030/18/448 - 2291
9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE
Δ Tylolfen^(®) Hot, šumeće granule, 500mg + 10mg + 4mg, kesica, 12 x
20g: 03.12.2018. godine
10. DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA
LIJEKA
Decembar, 2018. godine
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| Δ Tylolfen^(®) Hot, šumeće granule, 500mg + 10mg + 4mg, kesica, 12 x 20g |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Sancaklar Mh. Eski Akcakoca Cad. No. 299, 81100 |
| | Duzce, Turska |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | “NOBEL’’ D.O.O. PODGORICA |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Aerodromska b.b., Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
1. NAZIV LIJEKA
Δ Tylolfen^(®) Hot, 500mg + 10mg + 4mg, šumeće granule
INN: paracetamol, fenilefrin, hlorfenamin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
Jedna kesica lijeka Tylolfen Hot sadrži 500 mg paracetamola, 10 mg
fenilefrin hidrohlorida i 4 mg hlorfenamin maleata.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Šumeće granule.
Granulirani prašak bjeličasto-žute boje, mirisa na limun.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Lijek Tylolfen Hot je indikovan za ublažavanje simptoma prehlade i
gripa.
4.2. Doziranje i način primjene
Tylolfen Hot se uzima oralno, kao što je dolje navedeno:
Sadržaj svake kesice treba rastvoriti u 160 ml vruće vode (= šolja
standardne veličine) i popiti odmah, bez čekanja. U slučaju ponovne
primjene, potrebno je napraviti razmak od 6 sati. Preporučena maksimalna
dnevna doza je 4 kesice.
Lijek Tylolfen Hot nije namijenjen djeci mlađoj od 12 godina.
Ukoliko se simptomi zadrže nakon 3 dana primjene, konsultovati se sa
ljekarom.
4.3. Kontraindikacije
- Preosjetljivost na paracetamol, fenilefrin, hlorfenamin ili bilo koju
od pomoćnih supstanci.
- Preosjetljivost na antihistaminike
- Istovremena primjena drugih simpatomimetičkih dekongestiva.
- Feohromocitom.
- Glaukom zatvorenog ugla.
- Pacijenti sa oštećenjem jetre, ozbiljnim oštećenjem bubrega,
hipertenzijom, hipertireoidizmom, dijabetesom ili kardiovaskularnim
bolestima.
- Pacijenti koji uzimaju triciklične antidepresive, beta-blokatore (ili
druge antihipertenzive) ili koji koriste ili su koristili inhibitore
monoaminooksidaze (MAO I) tokom prethodne dvije nedjelje (vidjeti dio
4.5).
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Lijek je potrebno uzimati pod nadzorom ljekara kod pacijenata sa
poremećajima jetre, bubrega, srca i pluća, te kod pacijenata sa
anemijom.
Kod pacijenata sa insuficijencijom jetre, ukoliko je insuficijencija
kategorije C prema Child-Pugh klasifikaciji, dnevnu dozu treba
prilagoditi – umanjiti za 50%.
Ljekovi koji indukuju mikrozomalne enzime jetre, kao što su alkohol,
barbiturati, inhibitori monoaminooksidaze i triciklični antidepresivi,
mogu povećati hepatotoksičnost paracetamola, naročito nakon
predoziranja.
Pacijentima treba savjetovati da izbjegavaju istovremenu primjenu drugih
ljekova koji sadrže paracetamol, ljekove protiv prehlade i gripa, druge
dekongestive, sredstva za smanjivanje apetita i psihostimulanse na bazi
amfetamina.
S obzirom na rizik od hepatotoksičnosti, kod pacijenata koji konzumiraju
alkohol, ukupna dnevna doza paracetamola ne bi trebala da pređe 2 grama.
Savjet ljekara je neophodan prije primjene lijeka kod sljedećih stanja:
uvećanje prostate, okluzivne bolesti krvnih sudova (kao što je
Raynaud-ov sindrom).
Hlorfenamin, kao i druge antiholinergičke ljekove, potrebno je sa
oprezom koristiti kod:
- pacijenata sa epilepsijom,
- pacijenata sa hipertrofijom prostate,
- pacijenata sa bronhitisom, bronhiektazijama ili astmom,
- dok je zbog kombinacije sa paracetamolom i fenilefrinom, lijek
kontraindikovan u slučajevima, povećanog intraokularnog pritiska
uključujući glaukom, teške hipertenzije ili kardiovaskularne, bolesti,
oštećenja jetre i ozbiljnog oštećenja bubrega.
Djeca i stariji pacijenti su skloniji neurološkim antiholinergičkim
dejstvima i paradoksalnoj ekscitaciji (na primjer, povećana energija,
nemir, nervoza).
Antiholinergičke osobine hlorfenamina mogu da izazovu pospanost,
vrtoglavicu, zamućen vid i poremećaj psihomotornih sposobnosti što može
ozbiljno uticati na vožnju i rukovanje mašinama. Izbjegavati istovremenu
primjenu sa alkoholom, jer može doći do pojačanog dejstva alkohola.
Izbjegavati istovremenu primjenu sa drugim ljekovima koji sadrže
antihistaminike, uključujući i preparate protiv kašlja i prehlade.
Lijek Tylolfen Hot sadrži saharozu. Pacijenti sa rijetkim nasljednim
poremećajem intolerancije na fruktozu, glukozno-galaktoznom
malapsorpcijom ili nedostatkom saharaza-izomaltaze, ne smiju koristiti
ovaj lijek.
Ovaj lijek sadrži 144 mg natrijuma po dozi. Savjetuje se poseban oprez
prilikom upotrebe kod pacijenata koji su na dijeti sa ograničenim unosom
natrijuma.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Paracetamol
Paracetamol pojačava efekte antikoagulanata tokom produžene terapije
višim dozama. Ukoliko se uzima u višim dozama i u dužem vremenskom
periodu može imati interakcije sa kumarinom, indandion-derivatima i
fenotiazinima. Može stupati u interakciju sa antipsihotskim
fenotiazinima.
Neophodno je redukovati dozu paracetamola kod pacijenata koji uzimaju
antiepileptike, kao što su karbamazepin, fenobarbital, fenitoin ili
pirimidon.
Brzina resorpcije paracetamola može biti povećana istovremenom primjenom
metoklopramida ili domperidona, odnosno smanjena primjenom
holestiramina.
Hlorfenamin
Hlorfenamin može odložiti metabolizam fenitoina u jetri i na taj način
povećati njegovu plazmatsku koncentraciju, što može dovesti do povećane
toksičnosti fenitoina.
Hlorfenamin povećava sedativni efekat alkohola, barbiturata, hipnotika,
opioidnih analgetika, anksiolitika i antipsihotika.
MAO inhibitori pojačavaju antiholinergičko dejstvo hlorfenamina.
Fenilefrin
Fenilefrin je potrebno oprezno primjenjivati sa sljedećim ljekovima zbog
mogućih interakcija:
Inhibitori monoaminooksidaze (MAO-I) (uključujući moklobemid)
„Hipertenzivne interakcije“ nastaju između simpatomimetičkih amina kao
što je fenilefrin i inhibitora monoaminooksidaze (vidjeti dio 4.3).
Simpatomimetički amini
Istovremena primjena fenilefrina i simpatomimetičkih amina povećava
rizik od ispoljavanja kardiovaskularnih neželjenih reakcija.
Beta-blokatori i drugi antihipertenzivi (uključujući debrizokvin,
gvanetidin, rezerpin i metildopu)
Fenilefrin može smanjiti efikasnost beta-blokatora i drugih
antihipertenziva. Povećan rizik od hipertenzije i drugih
kardiovaskularnih neželjenih reakcija (vidjeti dio 4.3).
Triciklični antidepresivi (npr. amitriptilin)
Može biti povećan rizik od kardiovaskularnih neželjenih reakcija
(vidjeti dio 4.3).
Ergot alkaloidi (ergotamin i metilsergid)
Povećan rizik od ergotizma.
Digoksin i kardiotonični glikozidi
Povećan rizik od promjene ritma rada srca ili srčanih napada.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Iako je studijama na životinjama utvrđeno da ljekovi u ovoj kategoriji
nemaju fetotoksični efekat, ne postoje kontrolisane studije na
trudnicama. Paracetamol se izlučuje u humano mlijeko u veoma malim
količinama, ali nije poznat njegov uticaj na odojče.
Hlorfenamin i drugi antihistaminici mogu inhibirati laktaciju i mogu da
se izluče u humano mlijeko. Fenilefrin se izlučuje u majčino mlijeko i
može dovesti do neželjenih efekata kod neonatusa i prematurusa.
Lijek Tylolfen Hot ne treba koristiti tokom perioda trudnoće i dojenja,
osim ako ljekar smatra da je neophodno.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilima i rukovanja mašinama
Hlorfenamin može da izazove pospanost, vrtoglavicu, zamućen vid i
oslabljene psihomotorne osobine, što može ozbiljno oštetiti sposobnost
upravljanja motornim vozilom ili rukovanja mašinama.
Pacijentima treba savjetovati da, ukoliko primijete neke od ovih
simptoma, ne upravljaju motornim vozilom ili rukuju mašinama.
Istovremenu primjenu Tylolfen Hot-a sa alkoholom treba izbjegavati jer
se može pojaviti dodatno smanjenje pažnje.
4.8. Neželjena dejstva
Paracetamol
Učestalost ispoljavanja neželjenih dejstava u kliničkim studijama koje
su starijeg datuma i koje su ograničene izloženosti ispitanika, ne može
biti tačno utvrđena. Neželjena dejstva ispoljena u toku primjene
preporučene terapijske doze lijeka u postmarketinškoj fazi, prikazana su
tabelarno prema sistemima organa. Učestalost ovih neželjenih dejstava ne
može biti tačno utvrđena, međutim postmarketinško iskustvo ukazuje da su
neželjena dejstva paracetamola rijetka, dok su ozbiljni slučajevi veoma
rijetki.
+:----------------------------------+:----------------------------------+
| Sistem organa | Neželjeno dejstvo |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji krvi i limfnog | trombocitopenija i |
| sistema | agranulocitoza |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Imunološki poremećaji | anafilaksa, reakcije |
| | preosjetljivosti koje se |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | manifestuju na koži (osip, |
| | angioedem, Stevens- |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | Johnson sindrom/toksična |
| | epidermalna nekroliza) |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Respiratorni, torakalni i | bronhospazam* |
| medijastinalni poremećaji | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Hepatobilijarni poremećaji | hepatična disfunkcija |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
*Zabilježeni su slučajevi bronhospazma pri primjeni paracetamola, ali
je pojava ovog neželjenog dejstva vjerovatnija kod pacijenata sa
astmom preosjetljivih na aspirin i druge NSAIL-e.
Fenilefrin
Sljedeće neželjene reakcije su zabilježene u kliničkim studijama sa
fenilefrinom i smatra se da su to najčešće prijavljivane neželjene
reakcije na fenilefrin:
+:----------------------------------+:----------------------------------+
| Sistem organa | Neželjeno dejstvo |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Psihijatrijski poremećaji | nervoza, razdražljivost, |
| | uznemirenost, nemir |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji nervnog sistema | glavobolja, vrtoglavica, |
| | insomnija |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji kardiovaskularnog | porast krvnog pritiska |
| sistema | |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Gastrointestinalni poremećaji | mučnina, povraćanje |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
U tabeli ispod navedena su neželjena dejstva zabilježena u
postmarketinškom periodu praćenja.
Učestalost ovih neželjenih dejstava je nepoznata, ali najvjerovatnije
spadaju u rijetke neželjene reakcije.
+:----------------------------------+:----------------------------------+
| Sistem organa | Neželjeno dejstvo |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji oka | midrijaza, akutni glaukom |
| | zatvorenog ugla |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | (uglavnom kod pacijenata sa već |
| | postojećim |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | glaukomom zatvorenog ugla) |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Kardiološki poremećaji | tahikardija, palpitacije |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji kože i potkožnog | alergijske reakcije (osip, |
| tkiva | urtikarija, alergijski |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | dermatitis), reakcije |
| | preosjetljivosti, uključujući |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | unakrsnu alergijsku reakciju, |
| | mogu se javiti sa |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | drugim simpatomimeticima |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| Poremećaji bubrega i urinarnog | dizurija, retencija urina; |
| sistema | najčešće se javljaju kod |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | pacijenata sa opstrukcijom |
| | protoka urina iz bešike |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
| | npr. hipertrofija prostate |
+-----------------------------------+-----------------------------------+
Hlorfenamin
Neželjena dejstva primijećena u toku kliničkih ispitivanja, navedena su
kao veoma česta (kod ≥1/10 pacijenata) i česta (kod ≥1/100 do <1/10
pacijenata). Učestalost neželjenih dejstava primijećenih tokom
postmarketinškog praćenja je nepoznata (ne može se procijeniti iz
dostupnih podataka).
Poremećaji krvi i limfnog sistema
Nepoznato: hemolitička anemija, diskrazije krvi
Imunološki poremećaji
Nepoznato: alergijske reakcije, angioedem, anafilaktičke reakcije
Poremećaji metabolizma i ishrane
Nepoznato: anoreksija
Psihijatrijski poremećaji
Nepoznato: konfuzija*, eksitacija* iritabilnost*, noćne more*, depresija
Poremećaji nervnog sistema*
Veoma često: sedacija, somnolencija
Često: smanjena koncentracija, poremećaj koordinacije, glavobolje sa
vrtoglavicom
Poremećaji oka
Često: zamućen vid
Poremećaji uha i centra za ravnotežu
Nepoznato: tinitus
Kardiološki poremećaji
Nepoznato: palpitacije, tahikardija, aritmije
Vaskularni poremećaji
Nepoznato: hipotenzija
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Nepoznato: gust bronhijalni sekret
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, suva usta
Nepoznato: povraćanje, bol u abdomenu, dijareja, dispepsija
Hepatobilijarni poremećaji
Nepoznato: hepatitis, uključujući žuticu
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Nepoznato: eksfolijativni dermatitis, osip, urtikarija, fotosenzitivnost
Poremećaji mišićno-skeletnog, vezivnog i koštanog tkiva
Nepoznato: podrhtavanje mišića i mišićna slabost
Poremećaji bubrega i urinarnog sistema
Nepoznato: retencija urina
Opšti poremećaji i reakcije na mjestu primjene
Često: zamor
Nepoznato: stezanje u grudima
*Djeca i stariji pacijenti su skloniji neurološkim antiholinergičkim
dejstvima i paradoksalnoj ekscitaciji (na primjer povećana energija,
nemir, nervoza).
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti
Ukoliko se posumnja na predoziranje, pacijenta je neophodno odmah
odvesti u zdravstveni centar.
Paracetamol
Kod odraslih koji su uzeli 10 g ili više paracetamola moguće je
oštećenje jetre. Uzimanje 5 g ili više paracetamola može dovesti do
oštećenja jetre ako pacijent ima neki od faktora rizika (vidjeti ispod).
Faktori rizika:
a) ako je pacijent na dugotrajnoj terapiji karbamazepinom,
fenobarbitonom, fenitoinom, primidonom, rifampicinom, kantarionom ili
nekim drugim ljekovima koji indukuju enzime jetre,
b) ako pacijent redovno uzima etanol u količinama većim od dozvoljenih,
c) ako postoji vjerovatnoća da pacijent ima manjak glutationa, na
primjer zbog poremećaja ishrane, cistične fibroze, HIV infekcije,
izgladnjivanja, kaheksije.
Simptomi
Simptomi predoziranja paracetamolom u prvih 24 sata su bljedilo,
mučnina, povraćanje, anoreksija i bol u abdomenu. Oštećenje jetre može
postati primjetno 12 do 48 sati nakon uzimanja lijeka. Može doći do
poremećaja metabolizma glukoze i metaboličke acidoze. U slučaju teškog
trovanja, insuficijencija jetre može napredovati do encefalopatije,
hemoragije, hipoglikemije, edema mozga ili smrti. Akutna insuficijencija
bubrega, sa akutnom tubularnom nekrozom, na koju ukazuje bol u
slabinama, hematurija i proteinurija, mogu se razviti čak i u odsustvu
teškog oštećenja jetre. Opisane su i srčane aritmije i pankreatitis.
Liječenje
Neophodno je odmah pristupiti liječenju predoziranja paracetamolom.
Uprkos nepostojanju značajnih ranih simptoma, pacijenta treba hitno
poslati na bolničko liječenje. Simptomi mogu biti samo mučnina i
povraćanje što neće ukazivati na težinu predoziranja ni na rizik od
oštećenja organa. Terapiju aktivnim ugljem treba primijeniti u toku
prvog sata. Koncentraciju paracetamola u plazmi treba izmjeriti 4 ili
više sati poslije trovanja (ranije izmjerene koncentracije su
nepouzdane). Terapija sa N-acetilcisteinom može se primijeniti u prva
24 sata od predoziranja paracetamolom, maksimalni zaštitni efekat
postiže se do 8 sati poslije predoziranja. Efikasnost antidota naglo
opada poslije ovog vremena. Ukoliko je potrebno, pacijentu treba dati
N-acetilcistein intravenski, u skladu sa utvrđenim rasporedom doza.
Ako povraćanje nije problem, metionin se može dati oralno, što je
dobra alternativa u područjima udaljenim od bolnica.
Liječenje pacijenata sa ozbiljnom disfunkcijom jetre, kod kojih je
prošlo više od 24 sata nakon uzimanja paracetamola, treba sprovesti u
nacionalni centar za kontrolu trovanja ili hepatološka odjeljenja.
Hlorfenamin
Simptomi i znaci
Letalna doza hlorfenamina je 25-50 mg/kg tjelesne mase. Simptomi i
znaci predoziranja uključuju sedaciju, paradoksalnu stimulaciju CNS-a,
toksičnu psihozu, konvulzije, apneu, antiholinergični efekti,
distonične reakcije i kardiovaskularni kolaps, uključujući aritmije.
Liječenje
Terapija predoziranja uključuje simptomatske i suportivne mjere sa
posebnom pažnjom na kardiološku, respiratornu, bubrežnu funkciju i
funkciju jetre, kao i nadoknadu tečnosti i elektrolitni balans.
Ukoliko je do predoziranja došlo oralnim putem, trebalo bi razmotriti
primjenu medicinskog uglja, ako nije kontraindikovan i ukoliko je unos
bio nedavno (tretman je najefikasniji ukoliko se primijeni sat vremena
poslije predoziranja).
Energično liječiti hipotenziju i aritmije. CNS konvulzije liječiti
i.v. primjenom diazepama.
Hemoperfuzija se može koristiti u jako teškim stanjima.
Fenilefrin
Simptomi i znaci
Predoziranje fenilefrinom će najverovatnije dati rezultate slične
onima koji su navedeni u neželjenim reakcijama.
Dodatni simptomi mogu uključivati hipertenziju i moguću refleksnu
bradikardiju. U težim slučajevima se mogu javiti konfuzija,
halucinacija, konvulzivni napad i aritmija. Međutim, unošenjem lijeka
koje bi dovelo do ispoljavanja toksičnih efekata fenilefrina, bila bi
unešena ona količina paracetamola kojom bi se mnogo ranije javila
paracetamolom indukovana toksičnost.
Liječenje
Liječenje treba da bude u skladu sa kliničkim preporukama. Teška
hipertenzija će možda zahtijevati primjenu alfa-blokatora kao što je
fentolamin.
Simptomi teškog predoziranja fenilefrinom uključuju hemodinamske
promjene i kardiovaskularni kolaps sa respiratornom depresijom.
Liječenje uključuje ranu gastričnu lavažu, te simptomatske i
suportivne mjere. Hipertenzivni efekti se mogu tretirati i.v.
primjenom α-blokatora.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: paracetamol, kombinacije bez psiholeptika
ATC kod: N02BE51
Tylolfen Hot ima analgetsko, antipiretsko, antihistaminsko i
dekongestivno djelovanje zahvaljujući paracetamolu, hlorfenamin maleatu
i fenilefrin hidrohloridu.
Paracetamol je klinički dokazan analgetik i antipiretik. Dovodi do
analgezije povećanjem praga bola i antipireze djelovanjem na
termoregulacioni centar u hipotalamusu.
Hlorfenamin maleat ima antagonističko djelovanje na histaminske
H1-receptore, stoga olakšava sljedeće simptome: rinoreju, nazalnu
kongestiju, crvenilo i/ili preosjetljivost očiju.
Fenilefrin je postsinaptički agonist α-receptora sa niskim
kardioselektivnim afinitietom prema β-receptorima i minimalnim
centralnim stimulišućim djelovanjem.
Fenilefrin hidrohlorid vazokonstriktivnu aktivnost postiže otpuštanjem
noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka, te direktnom
stimulacijom (alfa)-adrenoreceptora u krvnim sudovima. Poznat je
dekongestiv i djeluje vazokonstrikcijom u redukciji edema i oticanja
nosa.
5.2. Farmakokinetički podaci
Resorpcija
Nakon oralne primjene, paracetamol se brzo i potpuno resorbuje iz
gastrointestinalnog trakta.
Maksimalne plazmatske koncentracije se postižu u roku od 10 do 60
minuta.
Hlorfenamin maleat se polako i kompletno resorbuje iz
gastrointestinalnog trakta. Maksimalne plazmatske koncentracije se
postižu u roku od 2.5 do 6 sati nakon oralne primjene. Bioraspoloživost
je 25 do 50%.
Fenilefrin se resorbuje iz gastrointestinalnog trakta, ali unesen
oralnim putem ima redukovanu bioraspoloživost zbog metabolizma tokom
prvog prolaska kroz jetru.
Distribucija
Paracetamol se brzo i ravnomjerno distribuira u većinu tkiva. Njegovo
poluvrijeme eliminacije je 1.25 do 3 sata.
Hlorfenamin maleat: većina resorbovanog lijeka (70%) se vezuje za
proteine plazme. Hlorfenamin maleat se distribuira u većinu tkiva,
uključujući centralni nervni sistem. Njegovo poluvrijeme eliminacije iz
plazme varira između 2 i 43 sata i trajanje djelovanja je 4 do 6 sati.
Fenilefrin: Ispoljava aktivnost nazalnog dekongestiva kada se daje
oralno, tako što se distribuira sistemskom cirkulacijom u kapilarnu
mrežu nosne sluznice. Kada se daje oralno kao nazalni dekongestiv,
fenilefrin se obično daje u intervalima od 4-6 sati.
Metabolizam
Paracetamol: metaboliše se u jetri preko mikrozomalnog enzimskog
sistema.
Hlorfenamin maleat: većina lijeka se metaboliše.
Eliminacija
Paracetamol: približno 85% oralno primjenjene doze paracetamola se
izlučuje urinom kao slobodan i konjugiran paracetamol u toku 24 sata.
Hlorfenamin maleat: nepromijenjen dio lijeka i njegovi metaboliti se
izlučuju u urin i manji dio u feces.
Fenilefrin: fenilefrin i njegovi metaboliti izlučuju se urinom.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
Nije primjenjivo.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci
Natrijum benzoat
Saharoza
Boja hinolin žuta
Aroma limuna u prahu
Limunska kiselina, anhidrovana
Vinska kiselina
Natrijum hidrogenkarbonat
Natrijum karbonat, anhidrovani
Povidon (Plasdone K-29/32)
6.2. Inkompatibilnosti
Nije primjenjivo.
6.3. Rok upotrebe
2 godine
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Primarno pakovanje je troslojna kesica (Poliester (PET)/Al/LLDPE)
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 12 kesica.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materijala nakon njegove
upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati bez ljekarskog recepta
7. NOSILAC DOZVOLE
“NOBEL’’ D.O.O. PODGORICA
Aerodromska b.b., Podgorica, Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE
Δ Tylolfen^(®) Hot, šumeće granule, 500mg + 10mg + 4mg, kesica, 12 x
20g: 2030/18/448 - 2291
9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE
Δ Tylolfen^(®) Hot, šumeće granule, 500mg + 10mg + 4mg, kesica, 12 x
20g: 03.12.2018. godine
10. DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA
LIJEKA
Decembar, 2018. godine