Tetrakain uputstvo za upotrebu
SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA
TETRAKAIN (tetrakain), kapi za oči, rastvor 0,5 %
--------------------- -------------------------------------------------
Proizvođač: Hemomont d.o.o.
Adresa: ul. 8. Marta br. 55a, Podgorica, Crna Gora
Podnosilac zahtjeva: Hemomont d.o.o.
Adresa: ul. 8. Marta br. 55a, Podgorica, Crna Gora
--------------------- -------------------------------------------------
1. IME LIJEKA, INTERNACIONALNO NEZAŠTIĆENO IME (INN)
TETRAKAIN kapi za oči, rastvor 0,5 %
INN: tetrakain
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 ml rastvora sadrži:
tetrakain hidrohlorid 5 mg
Za pomoćne materije, vidi 6.1
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Kapi za oči, rastvor (bistar, bezbojan do slabo žućkast rastvor)
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Tetrakain kapi za oči 0,5% se koriste za površinsku anesteziju oka prije
kratkotrajnih hirurških i dijagnostičkih procedura u oftalmologiji:
- Terapijski postupci (npr. vađenje stranih tijela iz kornee i
konjuktive, odstranjivanje konaca iz šavovva rožnjače i sl)
- Dijagnostički postupci (npr. tonometrija, tonografija, gonioskopija,
oftalmodinamometrija, pregled očnog dna kontaktnim sočivima)
- Kao prva pomoć kod povreda izazvanih UV-zracima, suzavcem, kaustičnim
i termičkim dejstvom
- Kao dodatak lokalno injektovanim anesteticima kod intraokularnih
hirurških zahvata
4.2. Doziranje i način primjene
Jednu do dvije kapi ukapati u konjuktivalnu kesu. U slučaju potrebe
postupak ponoviti.
Upotrijebiti samo bistar i bezbojan rastvor bez kristala.
4.3. Kontraindikacije
Preosjetljivost na tetrakain ili druge lokalne anestetike estarskog tipa
ili na pomoćne materije u sastavu kapi.
Tetrakain se u tijelu hidrolizuje u p-amino-benzojevu kiselinu, pa
njegovu primjenu treba izbegavati kod pacijenata koji su na terapiji
sulfonamidima.
Zbog nezrelosti enzimskog sistema koji metaboliše lokalne anestetike
estarskog tipa, treba izbjegavati upotrebu tetrakaina kod prevremeno
rođenih beba.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Pri ukapavanju tetrakaina se može javiti prolazni osećaj peckanja u oku,
koji može trajati do 30 sekundi.
Anestezirano oko je potrebno zaštiti od kontaminacije prašinom i
bakterijama.
Kod hipersenzitivnih pacijenata može doći do alergijskog dermatitisa.
Dugotrajna primjena preparata može oštetiti epitel rožnjače i usporiti
proces zaceljenja.
Pacijenti ne smiju samoinicijativno ukapavati lijek u oko, niti trljati
oko posle ukapavanja.
Benzalkonijum hlorid, koji se nalazi kao pomoćna supstanca u ovom
preparatu, može izazvati iritaciju očiju i može oštetiti i promeniti
boju mekih kontaktna sočiva, ukoliko ih nosite. Zato je potrebno prije
upotrebe ovih kapi skinuti kontaktna sočiva i sačekati najmanje 15
minuta prije njihovog ponovnog stavljanja.
Sistemska apsorpcija lijeka se može smanjiti pritiskom na lakrimalnu
kesicu u unutrašnjem uglu oka tokom i minut posle ukapavanja tetrakaina
(sprečava se oticanje u nazolakrimalni kanal i dalje širenje po nazalnoj
i faringealnoj mukozi).
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Tetrakain se u tijelu hidrolizuje u p-amino-benzojevu kisjelinu, pa
njegovu primjenu treba izbjegavati kod pacijenata koji su na terapiji
sulfonamidima.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Bezbjednost upotrebe u trudnoći i tokom dojenja nije ustanovljena, pa
lijek treba koristiti uz preporuku ljekara.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilom i rukovanja mašinama
Tokom primjene Tetrakain kapi može doći do zamućenja vida, pa se ne
savjetuje upravljanje vozilom ili mašinama dok se vid ne izbistri i ne
stabilizuje.
4.8. Neželjena dejstva
Primijenjen lokalno na površinu oka tetrakain se veoma dobro podnosi.
Pri ukapavanju može da izazove kratkotrajan osećaj peckanja. Kod
preosetljivih osoba može nastati hiperemija konjuktive, crvenilo i otok
kapaka, svrab.
Česta i dugotrajna primjena može dovesti do oštećenja epitela rožnjače,
stvarajući erozije i ožiljke. Po obustavi primjene lijeka veoma brzo
dolazi do reparacije oštećenog epitela.
Pri lokalnoj primjeni anestetika ukapavanjem u oko, količina tetrakaina
je nedovoljna da bi izazvala sistemske efekte. U slučaju ukapavanja
većih količina, mogu se javiti poremećaji od strane CNS-a, najpre
stimulacija, a zatim i depresija.
Obamrlost jezika i perioralne regije često se javlja kao prvi znak
sistemske toksičnosti.
Efekti na kardiovaskularni sistem obično se javljaju pri višim
koncentracijama lijeka u plazmi.
4.9. Predoziranje
Nema podataka.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: oftalmik, anestetik
ATC kod: S01HA03
Tetrakain hidrohlorid se koristi kao lokalni anestetik koji djeluje tako
što reverzibilno blokira propagaciju i sprovođenje senzornih nervnih
impulsa u blizini mesta aplikacije.
Stabilizuje ćelijsku membranu nerava smanjenjem permeabilnosti za Na+,
čime sprečava porast akcionog potencijala i sprovođenje impulsa.
U slučaju znatnije sistemske apsorpcije može se ispoljiti niz efekata na
CNS, a intenzit ovih dejstava je proporcionalan koncentraciji lokalnog
anestetika u sistemskoj cirkulaciji. Može doći do stimulacije CNS-a
(uznemirenopst, tremor, konvulzije), a kasnije do depresije (pospanost,
stupor, koma), ponekad praćene respiratornom insuficijencijom koja može
biti uzrok smrti. Visoke doze lokalnog anestetika u sistemskoj
cirkulaciji dovode do promjena na kardiovaskularnom sistemu. U miokardu
smanjuje električnu ekscitabilnost, brzinu sprovođenja i snagu
kontrakcija, što zajedno sa dilatacijom arteriola dovodi do hipotenzije,
bradikardije, srčanih blokova i zastoja srca.
5.2. Farmakokinetički podaci
Posle ukapavanja u konjuktivalnu kesu prelazi u sistemsku cirkulaciju
kornealnim, konjuktivalnim, kornealno-skleralnim i nazolakrimalnim
putem. U cirkulaciji se brzo razgrađuje pod dejstvom esteraza plazme
(uglavnom pseudoholinesteraze), ima kratko poluvrijeme eliminacije u
plazmi, tako da distribucija u tkivima nije proučavana. Nemetabolisan se
izlučuje urinom.
In vitro studije su pokazale veliki afinitet tetrakaina za melanin, pa
je to razlog da je dejstvo duže kod ljudi koji imaju tamniju boju očiju
nego kod onih sa svijetlim očima.
5.3. Predklinički podaci o bezbednosti lijeka
Tetrakain je lijek koji se u kliničkoj praksi koristi od 1932. godine,
tako da u novijoj literaturi praktično nema podataka o ispitivanju
njegove akutne, subakutne, hronične i specijalne toksičnosti kod
životinja. Podaci o toksičnim efektima lokalnih anestetika na CNS i
kardiovaskularni sistem, koji su važni i sa aspekta humane medicine,
dati su u posebnom poglavlju.
Treba naglasiti da se Tetrakain kapi za oči 0,5% koriste samo u
zdravstvenim ustanovama za lokalnu primjenu na površini oka i to u dozi
1-2 kapi, tako da su koncentracije koje se postižu u sistemskoj
cirkulaciji neznatne da bi, čak i kod ponavljanih ukapavanja, mogle da
ispolje toksični sistemski efekat.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista ekscipijenasa
Natrijum-hlorid
Benzalkonijum-hlorid
Voda za injekcije
6.2. Inkompatibilnost
Nijsu poznate inkompatibilije.
6.3. Rok upotrebe
2 godine.
Lijek ne treba primjenjivati posle datuma označenog na pakovanju.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju
Čuvati na temperaturi do 25ºC.
Posle otvaranja bočica se čuva na sobnoj temperaturi i kapi se mogu
koristiti 28 dana.
Čuvati van domašaja djece.
6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže
TETRAKAIN kapi za oči, rastvor 0,5 %
Staklena bočica (staklo tip II) sa gumenim čepom (halogenilbutil) i
aluminijumskom kapicom i sterilnim nastavkom za doziranje kapi
(polietilen niske gustine).
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primene lijeka
Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.
7. NOSILAC DOZVOLE
Hemomont d.o.o
8 marta 55a
Podgorica
Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE
TETRAKAIN kapi za oči, rastvor 0,5 %: 2020/10/118 - 02-84
9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE
TETRAKAIN kapi za oči, rastvor 0,5 %: 25.02.2010
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Februar, 2010
TETRAKAIN (tetrakain), kapi za oči, rastvor 0,5 %
--------------------- -------------------------------------------------
Proizvođač: Hemomont d.o.o.
Adresa: ul. 8. Marta br. 55a, Podgorica, Crna Gora
Podnosilac zahtjeva: Hemomont d.o.o.
Adresa: ul. 8. Marta br. 55a, Podgorica, Crna Gora
--------------------- -------------------------------------------------
1. IME LIJEKA, INTERNACIONALNO NEZAŠTIĆENO IME (INN)
TETRAKAIN kapi za oči, rastvor 0,5 %
INN: tetrakain
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 ml rastvora sadrži:
tetrakain hidrohlorid 5 mg
Za pomoćne materije, vidi 6.1
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Kapi za oči, rastvor (bistar, bezbojan do slabo žućkast rastvor)
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Tetrakain kapi za oči 0,5% se koriste za površinsku anesteziju oka prije
kratkotrajnih hirurških i dijagnostičkih procedura u oftalmologiji:
- Terapijski postupci (npr. vađenje stranih tijela iz kornee i
konjuktive, odstranjivanje konaca iz šavovva rožnjače i sl)
- Dijagnostički postupci (npr. tonometrija, tonografija, gonioskopija,
oftalmodinamometrija, pregled očnog dna kontaktnim sočivima)
- Kao prva pomoć kod povreda izazvanih UV-zracima, suzavcem, kaustičnim
i termičkim dejstvom
- Kao dodatak lokalno injektovanim anesteticima kod intraokularnih
hirurških zahvata
4.2. Doziranje i način primjene
Jednu do dvije kapi ukapati u konjuktivalnu kesu. U slučaju potrebe
postupak ponoviti.
Upotrijebiti samo bistar i bezbojan rastvor bez kristala.
4.3. Kontraindikacije
Preosjetljivost na tetrakain ili druge lokalne anestetike estarskog tipa
ili na pomoćne materije u sastavu kapi.
Tetrakain se u tijelu hidrolizuje u p-amino-benzojevu kiselinu, pa
njegovu primjenu treba izbegavati kod pacijenata koji su na terapiji
sulfonamidima.
Zbog nezrelosti enzimskog sistema koji metaboliše lokalne anestetike
estarskog tipa, treba izbjegavati upotrebu tetrakaina kod prevremeno
rođenih beba.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Pri ukapavanju tetrakaina se može javiti prolazni osećaj peckanja u oku,
koji može trajati do 30 sekundi.
Anestezirano oko je potrebno zaštiti od kontaminacije prašinom i
bakterijama.
Kod hipersenzitivnih pacijenata može doći do alergijskog dermatitisa.
Dugotrajna primjena preparata može oštetiti epitel rožnjače i usporiti
proces zaceljenja.
Pacijenti ne smiju samoinicijativno ukapavati lijek u oko, niti trljati
oko posle ukapavanja.
Benzalkonijum hlorid, koji se nalazi kao pomoćna supstanca u ovom
preparatu, može izazvati iritaciju očiju i može oštetiti i promeniti
boju mekih kontaktna sočiva, ukoliko ih nosite. Zato je potrebno prije
upotrebe ovih kapi skinuti kontaktna sočiva i sačekati najmanje 15
minuta prije njihovog ponovnog stavljanja.
Sistemska apsorpcija lijeka se može smanjiti pritiskom na lakrimalnu
kesicu u unutrašnjem uglu oka tokom i minut posle ukapavanja tetrakaina
(sprečava se oticanje u nazolakrimalni kanal i dalje širenje po nazalnoj
i faringealnoj mukozi).
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Tetrakain se u tijelu hidrolizuje u p-amino-benzojevu kisjelinu, pa
njegovu primjenu treba izbjegavati kod pacijenata koji su na terapiji
sulfonamidima.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Bezbjednost upotrebe u trudnoći i tokom dojenja nije ustanovljena, pa
lijek treba koristiti uz preporuku ljekara.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilom i rukovanja mašinama
Tokom primjene Tetrakain kapi može doći do zamućenja vida, pa se ne
savjetuje upravljanje vozilom ili mašinama dok se vid ne izbistri i ne
stabilizuje.
4.8. Neželjena dejstva
Primijenjen lokalno na površinu oka tetrakain se veoma dobro podnosi.
Pri ukapavanju može da izazove kratkotrajan osećaj peckanja. Kod
preosetljivih osoba može nastati hiperemija konjuktive, crvenilo i otok
kapaka, svrab.
Česta i dugotrajna primjena može dovesti do oštećenja epitela rožnjače,
stvarajući erozije i ožiljke. Po obustavi primjene lijeka veoma brzo
dolazi do reparacije oštećenog epitela.
Pri lokalnoj primjeni anestetika ukapavanjem u oko, količina tetrakaina
je nedovoljna da bi izazvala sistemske efekte. U slučaju ukapavanja
većih količina, mogu se javiti poremećaji od strane CNS-a, najpre
stimulacija, a zatim i depresija.
Obamrlost jezika i perioralne regije često se javlja kao prvi znak
sistemske toksičnosti.
Efekti na kardiovaskularni sistem obično se javljaju pri višim
koncentracijama lijeka u plazmi.
4.9. Predoziranje
Nema podataka.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: oftalmik, anestetik
ATC kod: S01HA03
Tetrakain hidrohlorid se koristi kao lokalni anestetik koji djeluje tako
što reverzibilno blokira propagaciju i sprovođenje senzornih nervnih
impulsa u blizini mesta aplikacije.
Stabilizuje ćelijsku membranu nerava smanjenjem permeabilnosti za Na+,
čime sprečava porast akcionog potencijala i sprovođenje impulsa.
U slučaju znatnije sistemske apsorpcije može se ispoljiti niz efekata na
CNS, a intenzit ovih dejstava je proporcionalan koncentraciji lokalnog
anestetika u sistemskoj cirkulaciji. Može doći do stimulacije CNS-a
(uznemirenopst, tremor, konvulzije), a kasnije do depresije (pospanost,
stupor, koma), ponekad praćene respiratornom insuficijencijom koja može
biti uzrok smrti. Visoke doze lokalnog anestetika u sistemskoj
cirkulaciji dovode do promjena na kardiovaskularnom sistemu. U miokardu
smanjuje električnu ekscitabilnost, brzinu sprovođenja i snagu
kontrakcija, što zajedno sa dilatacijom arteriola dovodi do hipotenzije,
bradikardije, srčanih blokova i zastoja srca.
5.2. Farmakokinetički podaci
Posle ukapavanja u konjuktivalnu kesu prelazi u sistemsku cirkulaciju
kornealnim, konjuktivalnim, kornealno-skleralnim i nazolakrimalnim
putem. U cirkulaciji se brzo razgrađuje pod dejstvom esteraza plazme
(uglavnom pseudoholinesteraze), ima kratko poluvrijeme eliminacije u
plazmi, tako da distribucija u tkivima nije proučavana. Nemetabolisan se
izlučuje urinom.
In vitro studije su pokazale veliki afinitet tetrakaina za melanin, pa
je to razlog da je dejstvo duže kod ljudi koji imaju tamniju boju očiju
nego kod onih sa svijetlim očima.
5.3. Predklinički podaci o bezbednosti lijeka
Tetrakain je lijek koji se u kliničkoj praksi koristi od 1932. godine,
tako da u novijoj literaturi praktično nema podataka o ispitivanju
njegove akutne, subakutne, hronične i specijalne toksičnosti kod
životinja. Podaci o toksičnim efektima lokalnih anestetika na CNS i
kardiovaskularni sistem, koji su važni i sa aspekta humane medicine,
dati su u posebnom poglavlju.
Treba naglasiti da se Tetrakain kapi za oči 0,5% koriste samo u
zdravstvenim ustanovama za lokalnu primjenu na površini oka i to u dozi
1-2 kapi, tako da su koncentracije koje se postižu u sistemskoj
cirkulaciji neznatne da bi, čak i kod ponavljanih ukapavanja, mogle da
ispolje toksični sistemski efekat.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista ekscipijenasa
Natrijum-hlorid
Benzalkonijum-hlorid
Voda za injekcije
6.2. Inkompatibilnost
Nijsu poznate inkompatibilije.
6.3. Rok upotrebe
2 godine.
Lijek ne treba primjenjivati posle datuma označenog na pakovanju.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju
Čuvati na temperaturi do 25ºC.
Posle otvaranja bočica se čuva na sobnoj temperaturi i kapi se mogu
koristiti 28 dana.
Čuvati van domašaja djece.
6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže
TETRAKAIN kapi za oči, rastvor 0,5 %
Staklena bočica (staklo tip II) sa gumenim čepom (halogenilbutil) i
aluminijumskom kapicom i sterilnim nastavkom za doziranje kapi
(polietilen niske gustine).
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primene lijeka
Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.
7. NOSILAC DOZVOLE
Hemomont d.o.o
8 marta 55a
Podgorica
Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE
TETRAKAIN kapi za oči, rastvor 0,5 %: 2020/10/118 - 02-84
9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE
TETRAKAIN kapi za oči, rastvor 0,5 %: 25.02.2010
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Februar, 2010