Tensec uputstvo za upotrebu
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| TENSEC^(®), film tableta, 5mg |
| |
| TENSEC^(®), film tableta, 10mg |
| |
| Pakovanje: ukupno 30 kom, blister, 3x10 |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
| | Proizvođač: Hemofarm A.D. |
| | |
| | Adresa: Beogradski put b.b., 26300 Vršac, Republika Srbija |
| | |
| | Podnosilac zahtjeva: Hemofarm A.D.Vršac Poslovna jedinica |
| | Podgorica |
| | |
| | Adresa: 8 marta 55A, Podgorica ,Crna Gora |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
| | |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
| | |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
| | |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
1. NAZIV LIJEKA
Tensec^(®) 5mg, film tableta
Tensec^(®) 10 mg, film tableta
INN: bisoprolol
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
Tensec 5 mg:
Jedna film tableta sadrži 5 mg bisoprolol fumarata.
Tensec 10 mg:
Jedna film tableta sadrži 10 mg bisoprolol fumarata.
Za kompletnu listu ekscipijensa vidjeti dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Film tableta.
Tensec, 5mg, film tablete: svijetloružičaste, okrugle, bikonveksne film
tablete. Tablete imaju utisnutu oznaku “BSL 5” sa jedne strane i podionu
crtu sa obje strane. Podiona crta služi samo za dijeljenje tablete u
cilju lakšeg uzimanja a ne u svrhu doziranja.
Tensec, 10mg, film tablete: žutonarandžaste, okrugle, bikonveksne film
tablete. Tablete imaju utisnutu oznaku “BSL 10” sa jedne strane i
podionu crtu sa obje strane. Podiona crta služi samo za dijeljenje
tablete u cilju lakšeg uzimanja a ne u svrhu doziranja.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Terapija hipertenzie i angine pectoris.
4.2. Doziranje i način primjene
Način primjene: Oralna primjena.
Doziranje
Odrasli:
Uobičajena doza je 10mg jednom dnevno, sa maksimalnom preporučenom dozom
od 20mg. Kod pojedinih pacijenata 5mg je odgovarajuća dnevna doza. Kod
pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina <
20 ml/min) i kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre, dnevna
doza od 10 mg bisoprolola ne smije biti prekoračena. Iskustvo sa
upotrebom bisoprolola kod pacijenata na dijalizi je ograničeno. Nema
indicija da je potrebna izmjena doznog režima.
Starije osobe:
Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih pacijenata, ali je 5 mg
dnevno preporučena doza. Kod pojedinih pacijenata, kao i kod odraslih,
doza mora biti smanjena u slučaju teškog oštećenja jetre ili bubrega.
Pedijatrijska populacija:
Nema terapijskog iskustva sa primjenom bisoprolola kod pedijatrijske
populacije. Njegova upotreba kod djece zbog toga nije preporučena.
Kod pacijenata sa ishemijskom bolešću srca, terapija ne smije biti naglo
prekinuta; postepeno smanjivanje doze tokom 1-2 nedjelje je
preporučljivo.
4.3. Kontraindikacije
Bisoprolol je kontraindikovan kod pacijenata sa:
- akutnom srčanom insuficijencijom ili epizodom dekompenzacije srčane
insuficijencije koja
- zahtijeva intravenoznu inotropsku terapiju
- kardiogenim šokom
- AV blokom drugog ili trećeg stepena (bez pejsmejkera)
- „sick sinus“ sindromom
- sinoatrijalnim blokom
- bradikardijom (manje od 60 otkucaja/min prije početka terapije)
- hipotenzijom (sistolni krvni pritisak manji od 100 mm Hg)
- teškom bronhijalnom astmom ili teškom hroničnom opstruktivnom bolešću
pluća
- teškim oblicima okluzivne bolesti perifernih arterija i Raynaud-ovog
sindroma
- neliječenim feohromocitomom (vidjeti 4.4)
- metaboličkom acidozom
- preosjetljivošću na bisoprolol ili bilo koji ekscipijens (vidjeti 6.1)
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Bisoprolol se mora koristiti uz mjere opreza kod:
- srčane insuficijencije (terapija stabilne hronične srčane
insuficijencije treba da bude započeta posebnom fazom titracije; za
detalje pogledati dio SmPC koji se odnosi na bisoprolol indikovan za
terapiju stabilne hronične srčane insuficijencije)
- bronhijalne astme, opstruktivne bolesti pluća
- diabetes mellitus-a sa izuzetno varirajućim nivoom glukoze u krvi;
simptomi hipoglikemije (npr. tahikardija, palpitacija ili znojenje)
mogu da budu zamaskirani
- strogog gladovanja
- u toku terapije desenzitizacije
- AV bloka prvog stepena
- Prinzmetalove angine
- periferne okluzivne arterijske bolesti (intenzivnije žalbe mogu da se
jave naročito poslije početka terapije)
- opšte anestezije
Kod pacijenata koji primaju opštu anesteziju, beta-blokatori smanjuju
rizik od aritmija i miokardijalne ishemije tokom početka anestezije,
intubacije i postoperativno. Prema trenutnim preporukama, postojeća
terapija beta-blokatorima ne treba da bude prekinuta u slučaju
operacije. Anesteziolog mora da bude obaviješten da je pacijent liječen
beta-blokatorima, jer to može da dovede do potencijalne interakcije sa
drugim ljekovima, rezultujući bradiaritmijom, smanjenjem refleksne
tahikardije i kompenzacije gubitka krvi usljed oslabljenih refleksnih
reakcija. Ukoliko se smatra da je neophodan prekid terapije
beta-blokatorima prije operacije, terapija treba postepeno da se
smanjuje i da bude ukinuta ukupno 48 sati prije anestezije
Kod bronhijalne astme ili drugih hroničnih opstruktivnih oboljenja
pluća, koje mogu prouzrokovati simptome bolesti, može biti indikovana
prateća terapija bronhodilatatorima. Povećanje otpora u vazdušnim
putevima može povremeno da se javi kod pacijenata sa astmom i može
zahtijevati veću dozu beta2 - simpatomimetika.
Kao i drugi beta-blokatori, bisoprolol može da poveća senzitivnost na
alergene i težinu anafilaktičke reakcije. Adrenalin ne postiže uvijek
željeni terapijski efekat u ovim slučajevima.
Kod pacijenata sa ličnom ili porodičnom anamnezom psorijaze,
beta-blokatore (npr. bisoprolol) treba propisati samo nakon pažljive
procjene odnosa koristi i rizika.
Kod pacijenata sa feohromocitomom bisoprolol može jedino da se daje
nakon prethodnog davanja blokatora alfa receptora.
Pri terapiji bisoprololom simptomi tireotoksikoze mogu biti maskirani.
Terapija bisoprololom ne smije biti naglo prekinuta, osim ukoliko nije
jasno indikovano. Za dodatne informacije vidite odjeljak 4.2.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Istovremena primjena sljedećih ljekova se ne preporučuje:
Kalcijumski antagonisti tipa verapamila i u manjoj mjeri tipa
diltiazema: negativan uticaj na kontraktilnost i atrioventrikularno
sprovođenje. Intravensko davanje kalcijumskih antagonista tipa
verapamila može da dovede do izrazite hipotenzije i AV blokade kod
pacijenata na terapiji beta-blokatorima.
Centralno djelujući antihipertenzivni ljekovi kao što su klonidin i
drugi (npr. metildopa, moksonidin, rilmenidin): kombinacija terapije sa
centralno djelujućim antihipertenzivima može da dovede do pogoršanja
srčane insuficijencije usljed smanjenja centralnog simpatičkog tonusa
(sniženje pulsa i ejekcione frakcije, vazodilatacija). Nagli prekid
terapije može da poveća rizik od “rebound” hipertenzije.
Istovremena primjena sa sljedećim ljekovima zahtijeva mjere opreza:
Kalcijumski antagonisti tipa dihidropiridina (npr. nifedipin):
Istovremena primjena može da poveća rizik od nastanka hipotenzije i
oštećenja ventrikularne funkcije pumpanja kod pacijenata sa srčanom
insuficijencijom.
Klasa I antiaritmika (npr. hinidin, dizopiramid): Moguće pojačavanje
dejstva na atrio-ventrikularno vrijeme sprovođenja i negativno inotropno
dejstvo.
Klasa III antiaritmika (npr. amjodaron): Moguće pojačano dejstvo na
atrio-ventrikularno vrijeme sprovođenja.
Parasimpatomimetici: Kombinovana terapija može da produži
atrio-ventrikularno vrijeme sprovođenja i poveća rizik od bradikardije.
Lokalni beta-blokatori (npr. u kapima za oči kod terapije glaukoma):
Sistemski efekat bisoprolola može biti pojačan.
Insulin i oralni antidijabetici: Pojačavanje hipoglikemijskog efekta.
Blokada beta-adrenoreceptora može da zamaskira simptome hipoglikemije.
Istovremena primjena antihipertenziva kao i drugih ljekova koji imaju
potencijal snižavanja krvnog pritiska (npr. triciklični antidepresivi,
barbiturati, fenotiazini) može povećati rizik od nastanka hipotenzije.
Anestetički agensi: Smanjenje refleksne tahikardije i povećan rizik od
nastanka hipotenzije (vidjeti 4.4).
Glikozidi digitalisa: Smanjena brzina srčanog otkucaja, produženje
atrio-ventrikularnog vremena sprovođenja.
Nesteroidni antiinflamatorni ljekovi (NSAIL): Smanjenje efekta sniženja
krvnog pritiska.
Beta-simpatomimetici (npr. izoprenalin, dobutamin): Kombinacija sa
bisoprololom može da smanji efekte oba lijeka.
Simpatomimetici koji aktiviraju alfa i beta receptore (npr. adrenalin,
noradrenalin): Kombinacija sa bisoprololom može demaskirati
vazokonstrikciju posredovanu alfa adrenoreceptorima što dovodi do
povećanja krvnog pritiska i egzacerbacije intermitentnih klaudikacija.
Ove interakcije su češće kod neselektivnih beta blokatora.
Simpatomimetici: Kombinacija sa bisoprololom može umanjiti djelovanje
oba lijeka. Više doze adrenalina mogu biti potrebne za terapiju
alergijskih reakcija.
Obratiti pažnju pri istovremenoj administraciji sljedećih ljekova:
Meflohin: Povećan rizik od nastanka bradikardije.
Inhibitori monoaminooksidaze (izuzev MAO-B inhibitora): Povećan
hipotenzivni efekat beta-blokatora ali i rizik od hipertenzivne krize.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Trudnoća
Bisoprolol ispoljava farmakološke efekte koji mogu imati štetno dejstvo
na trudnoću i/ili fetus/novorođenče.
Generalno, beta-blokatori smanjuju prokrvljenost placente, što se dovodi
u vezu sa zaostajanjem u razvoju ploda, intrauterinom smrću, abortusom
ili prijevremenim porođajem. Neželjena dejstva (npr. hipoglikemija i
bradikardija) mogu da se dogode i kod fetusa i kod novorođenčeta.
Ukoliko je terapija beta-blokatorima neophodna, poželjna je primjena
selektivnih β1 adrenergičkih blokatora.
Bisoprolol se ne preporučuje tokom trudnoće osim ukoliko to nije
neophodno. Ukoliko se terapija bisoprololom smatra neophodnom, treba
pratiti uteroplacentalni protok krvi i razvoj fetusa. U slučaju štetnog
dejstva na trudnoću ili na fetus treba razmisliti o alternativnoj
terapiji. Novorođenče treba pažljivo pratiti. Simptomi hipoglikemije i
bradikardije se mogu očekivati u prva 3 dana po rođenju.
Dojenje
Nije poznato da li se ovaj lijek izlučuje u mlijeko dojilje. Zato se
dojenje ne preporučuje tokom primjene bisoprolola.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilima i rukovanja mašinama
Kod pacijenata sa koronarnim oboljenjem srca bisoprolol nije pokazao
uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. Međutim, s obzirom na
individualne varijacije u reakcijama na lijek, sposobnost upravljanja
motornim vozilima ili rukovanja mašinama može biti oslabljena. Ovo treba
uzeti u obzir pogotovo na početku terapije i nakon eventualne promjene
terapije, kao i u kombinaciji sa alkoholom.
4.8. Neželjena dejstva
Učestalost neželjenih reakcija je definisana na sljedeći način:
Česta (≥1/100, <1/10)
Povremena (≥1/1,000, <1/100)
Rijetka (≥1/10,000, <1/1,000)
Veoma rijetka (<1/10,000)
Nepoznata (Učestalost se ne može utvrditi na osnovu raspoloživih
podataka)
Srčani poremećaji
Povremena: poremećaj AV sprovođenja, pogoršanje postojeće srčane
insuficijencije, bradikardija
Ispitivanja
Rijetka: povećanje nivoa triglicerida, povećanje koncentracije enzima
jetre (ALT, AST)
Poremećaj nervnog sistema
Česta: vrtoglavica*, glavobolja*
Rijetka: sinkopa
Poremećaji oka
Rijetka: smanjeno stvaranje suza (uzeti u obzir kod pacijenata koji nose
kontaktna sočiva)
Veoma rijetka: konjunktivitis
Poremećaj uha i labirinta
Rijetka: poremećaj sluha
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Povremena: bronhospazam kod pacijenata sa anamnezom bronhijalne astme
ili opstruktivne bolesti pluća
Rijetka: alergijski rinitis
Gastrointestinalni poremećaji
Česta: gastrointestinalne tegobe kao što su mučnina, povraćanje,
dijareja, opstipacija
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Rijetka: reakcije preosjetljivosti (svrab, naleti vrućine, osip)
Veoma rijetka: beta-blokatori mogu da aktiviraju psorijazu, pogoršaju
stanje ili dovedu do psorijaziformnog osipa, alopecija
Poremećaji mišićnoskeletnog i vezivnog tkiva
Povremena: mišićna slabost, grčevi u mišićima
Vaskularni poremećaji
Česta: osjećaj hladnoće ili trnjenja ekstremiteta, hipotenzija
Povremena: ortostatska hipotenzija
Opšti poremećaji i reakcije na mjestu primjene
Česta: malaksalost*
Povremena: astenija
Hepatobilijarni poremećaji
Rijetka: hepatitis
Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki
Rijetka: poremećaj potencije
Psihijatrijski poremećaji
Povremena: deperesija, poremećaj sna
Rijetka: noćne more, halucinacije
*Ovi simptomi se naročito javljaju na početku terapije. Blagi su i
obično nestanu 1 do 2 nedjelje nakon početka terapije.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva:
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti
Najčešći znaci predoziranja beta-blokatorima su bradikardija,
hipotenzija, bronhospazam, akutna srčana insufucijencija i
hipoglikemija. Do danas je prijavljeno nekoliko slučajeva predoziranja
(maksimum: 2000 mg) bisoprololom. Ovi pacijenti su imali bradikardiju i
hipotenziju. Svi pacijenti su se oporavili.
Osjetljivost na visoke pojedinačne doze bisoprolola individualno
izuzetno varira. Treba imati u vidu da pacijenti sa srčanom
insuficijencijom mogu biti posebno osjetljivi.
U načelu, ukoliko dođe do predoziranja, terapiju bisoprololom treba
obustaviti i započeti suportivnu i simptomatsku terapiju. Ograničeni
podaci ukazuju da se bisoprolol teško dijalizuje. Na osnovu očekivanih
farmakoloških dejstava i preporuka za druge β-blokatore, sljedeće opšte
mjere treba da budu preduzete ukoliko to klinička slika zahtjeva:
Bradikardija: Intravenski dati atropin. Ukoliko je odgovor neadekvatan,
s oprezom može biti dat izoprenalin ili drugi agens sa pozitivnim
hronotropnim dejstvom. U izvjesnim okolnostima, privremena implantacija
transvenskog pacemaker-a može biti neophodna.
Hipotenzija: Intravenski treba dati tečnosti i neki od vazopresora.
Intravenski glukagon takođe može biti koristan.
AV blok (drugi ili treći stepen): Pacijenti treba da budu pažljivo
praćeni i tretirani infuzijom izoprenalina. Ukoliko je neophodno, može
da se implantira transvenski pacemaker.
Akutno pogoršanje srčane insuficijencije: Intravenski treba dati
diuretike, pozitivne inotropne agense kao i vazodilatatore.
Bronhospazam: Treba dati bronhodilatatorsku terapiju kao što su
izoprenalin, β2-simpatomimetici i/ili aminofilin.
Hipoglikemija: Intavenski dati glukozu.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: selektivni beta-blokator
ATC kod: C07AB07
Bisoprolol je potentan, visoko selektivan β1-adrenergički blokator bez
intrinzičke simpatomimetske aktivnosti i bez značajne aktivnosti u
pogledu stabilizacije membrane.
Kao i kod ostalih β1-adrenergičkih blokatora, mehanizam djelovanja u
terapiji hipertenzije nije jasan, ali se zna da bisprolol mjerljivo
snižava aktivnost renina u plazmi.
Kod pacijenata sa anginom, blokada β1-adrenergičkih receptora smanjuje
srčanu aktivnost i tako smanjuje potrošnju kiseonika. Na taj način je
bisoprolol efikasan u eliminisanju ili ublažavanju simptoma.
5.2. Farmakokinetički podaci
Bisoprolol se resorbuje gotovo potpuno iz gastrointestinalnog trakta.
Zbog toga, kao i zbog veoma niskog efekta prvog prolaza kroz jetru,
apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene iznosi približno 90%.
Lijek se podjednako eliminiše preko jetre i preko bubrega.
Poluvrijeme eliminacije (10-12 sati) omogućava 24-časovnu efikasnost
nakon primjene jedne doze dnevno. Približno 95% aktivne supstance se
izluči putem bubrega, a polovinu čini nepromijenjeni bisoprolol. Nema
aktivnih metabolita kod muškaraca.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
Nije primjenjivo.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci
Tensec,5mg i 10mg, film tablete:
Jezgro:
Kalcijum hidrogenfosfat, bezvodni
Celuloza, mikrokristalna
Skrob, preželatinizovan
Krospovidon
Silicijum dioksid, koloidni, bezvodni
Magnezijum stearat
Film:
Hidroksipropilmetilceluloza
Polietilenglikol 400
Titan dioksid (E171)
Gvožđe(III) oksid (E172), žuti
Gvožđe (III) oksid, crveni (E172)
6.2. Inkompatibilnosti
Nema podataka o inkompatibilnosti.
6.3. Rok upotrebe
2 godine. Lijek ne treba koristiti po isteku roka upotrebe označenog na
pakovanju.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25°C.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Tensec,5 mg, film tablete:
Primarno pakovanje je PVC/PE/PVDC//Al blister. Kartonska kutija sa 3
blistera po 10 film tableta.
Tensec,10 mg, film tablete:
Primarno pakovanje je PVC/PE/PVDC//Al blister. Kartonska kutija sa 3
blistera po 10 film tableta.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati samo na ljekarski recept.
7. NOSILAC DOZVOLE
Hemofarm AD Vršac Poslovna jedinica Podgorica
8 marta 55A, Podgorica, Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE
Tensec^(®), film tableta, 5mg, 30 tableta: 2030/14/344 - 725
Tensec^(®), film tableta, 10mg, 30 tableta : 2030/14/345 - 726
9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE
Tensec^(®), film tableta, 5mg, 30 tableta: 10.06.2014. godine
Tensec^(®), film tableta, 10mg, 30 tableta: 10.06.2014. godine
10. DATUM POSLJEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA
LIJEKA
Jun, 2014. godine
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| TENSEC^(®), film tableta, 5mg |
| |
| TENSEC^(®), film tableta, 10mg |
| |
| Pakovanje: ukupno 30 kom, blister, 3x10 |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
| | Proizvođač: Hemofarm A.D. |
| | |
| | Adresa: Beogradski put b.b., 26300 Vršac, Republika Srbija |
| | |
| | Podnosilac zahtjeva: Hemofarm A.D.Vršac Poslovna jedinica |
| | Podgorica |
| | |
| | Adresa: 8 marta 55A, Podgorica ,Crna Gora |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
| | |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
| | |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
| | |
+-------------------------------------+--------------------------------------------------------------------+
1. NAZIV LIJEKA
Tensec^(®) 5mg, film tableta
Tensec^(®) 10 mg, film tableta
INN: bisoprolol
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
Tensec 5 mg:
Jedna film tableta sadrži 5 mg bisoprolol fumarata.
Tensec 10 mg:
Jedna film tableta sadrži 10 mg bisoprolol fumarata.
Za kompletnu listu ekscipijensa vidjeti dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Film tableta.
Tensec, 5mg, film tablete: svijetloružičaste, okrugle, bikonveksne film
tablete. Tablete imaju utisnutu oznaku “BSL 5” sa jedne strane i podionu
crtu sa obje strane. Podiona crta služi samo za dijeljenje tablete u
cilju lakšeg uzimanja a ne u svrhu doziranja.
Tensec, 10mg, film tablete: žutonarandžaste, okrugle, bikonveksne film
tablete. Tablete imaju utisnutu oznaku “BSL 10” sa jedne strane i
podionu crtu sa obje strane. Podiona crta služi samo za dijeljenje
tablete u cilju lakšeg uzimanja a ne u svrhu doziranja.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Terapija hipertenzie i angine pectoris.
4.2. Doziranje i način primjene
Način primjene: Oralna primjena.
Doziranje
Odrasli:
Uobičajena doza je 10mg jednom dnevno, sa maksimalnom preporučenom dozom
od 20mg. Kod pojedinih pacijenata 5mg je odgovarajuća dnevna doza. Kod
pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina <
20 ml/min) i kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre, dnevna
doza od 10 mg bisoprolola ne smije biti prekoračena. Iskustvo sa
upotrebom bisoprolola kod pacijenata na dijalizi je ograničeno. Nema
indicija da je potrebna izmjena doznog režima.
Starije osobe:
Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih pacijenata, ali je 5 mg
dnevno preporučena doza. Kod pojedinih pacijenata, kao i kod odraslih,
doza mora biti smanjena u slučaju teškog oštećenja jetre ili bubrega.
Pedijatrijska populacija:
Nema terapijskog iskustva sa primjenom bisoprolola kod pedijatrijske
populacije. Njegova upotreba kod djece zbog toga nije preporučena.
Kod pacijenata sa ishemijskom bolešću srca, terapija ne smije biti naglo
prekinuta; postepeno smanjivanje doze tokom 1-2 nedjelje je
preporučljivo.
4.3. Kontraindikacije
Bisoprolol je kontraindikovan kod pacijenata sa:
- akutnom srčanom insuficijencijom ili epizodom dekompenzacije srčane
insuficijencije koja
- zahtijeva intravenoznu inotropsku terapiju
- kardiogenim šokom
- AV blokom drugog ili trećeg stepena (bez pejsmejkera)
- „sick sinus“ sindromom
- sinoatrijalnim blokom
- bradikardijom (manje od 60 otkucaja/min prije početka terapije)
- hipotenzijom (sistolni krvni pritisak manji od 100 mm Hg)
- teškom bronhijalnom astmom ili teškom hroničnom opstruktivnom bolešću
pluća
- teškim oblicima okluzivne bolesti perifernih arterija i Raynaud-ovog
sindroma
- neliječenim feohromocitomom (vidjeti 4.4)
- metaboličkom acidozom
- preosjetljivošću na bisoprolol ili bilo koji ekscipijens (vidjeti 6.1)
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Bisoprolol se mora koristiti uz mjere opreza kod:
- srčane insuficijencije (terapija stabilne hronične srčane
insuficijencije treba da bude započeta posebnom fazom titracije; za
detalje pogledati dio SmPC koji se odnosi na bisoprolol indikovan za
terapiju stabilne hronične srčane insuficijencije)
- bronhijalne astme, opstruktivne bolesti pluća
- diabetes mellitus-a sa izuzetno varirajućim nivoom glukoze u krvi;
simptomi hipoglikemije (npr. tahikardija, palpitacija ili znojenje)
mogu da budu zamaskirani
- strogog gladovanja
- u toku terapije desenzitizacije
- AV bloka prvog stepena
- Prinzmetalove angine
- periferne okluzivne arterijske bolesti (intenzivnije žalbe mogu da se
jave naročito poslije početka terapije)
- opšte anestezije
Kod pacijenata koji primaju opštu anesteziju, beta-blokatori smanjuju
rizik od aritmija i miokardijalne ishemije tokom početka anestezije,
intubacije i postoperativno. Prema trenutnim preporukama, postojeća
terapija beta-blokatorima ne treba da bude prekinuta u slučaju
operacije. Anesteziolog mora da bude obaviješten da je pacijent liječen
beta-blokatorima, jer to može da dovede do potencijalne interakcije sa
drugim ljekovima, rezultujući bradiaritmijom, smanjenjem refleksne
tahikardije i kompenzacije gubitka krvi usljed oslabljenih refleksnih
reakcija. Ukoliko se smatra da je neophodan prekid terapije
beta-blokatorima prije operacije, terapija treba postepeno da se
smanjuje i da bude ukinuta ukupno 48 sati prije anestezije
Kod bronhijalne astme ili drugih hroničnih opstruktivnih oboljenja
pluća, koje mogu prouzrokovati simptome bolesti, može biti indikovana
prateća terapija bronhodilatatorima. Povećanje otpora u vazdušnim
putevima može povremeno da se javi kod pacijenata sa astmom i može
zahtijevati veću dozu beta2 - simpatomimetika.
Kao i drugi beta-blokatori, bisoprolol može da poveća senzitivnost na
alergene i težinu anafilaktičke reakcije. Adrenalin ne postiže uvijek
željeni terapijski efekat u ovim slučajevima.
Kod pacijenata sa ličnom ili porodičnom anamnezom psorijaze,
beta-blokatore (npr. bisoprolol) treba propisati samo nakon pažljive
procjene odnosa koristi i rizika.
Kod pacijenata sa feohromocitomom bisoprolol može jedino da se daje
nakon prethodnog davanja blokatora alfa receptora.
Pri terapiji bisoprololom simptomi tireotoksikoze mogu biti maskirani.
Terapija bisoprololom ne smije biti naglo prekinuta, osim ukoliko nije
jasno indikovano. Za dodatne informacije vidite odjeljak 4.2.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Istovremena primjena sljedećih ljekova se ne preporučuje:
Kalcijumski antagonisti tipa verapamila i u manjoj mjeri tipa
diltiazema: negativan uticaj na kontraktilnost i atrioventrikularno
sprovođenje. Intravensko davanje kalcijumskih antagonista tipa
verapamila može da dovede do izrazite hipotenzije i AV blokade kod
pacijenata na terapiji beta-blokatorima.
Centralno djelujući antihipertenzivni ljekovi kao što su klonidin i
drugi (npr. metildopa, moksonidin, rilmenidin): kombinacija terapije sa
centralno djelujućim antihipertenzivima može da dovede do pogoršanja
srčane insuficijencije usljed smanjenja centralnog simpatičkog tonusa
(sniženje pulsa i ejekcione frakcije, vazodilatacija). Nagli prekid
terapije može da poveća rizik od “rebound” hipertenzije.
Istovremena primjena sa sljedećim ljekovima zahtijeva mjere opreza:
Kalcijumski antagonisti tipa dihidropiridina (npr. nifedipin):
Istovremena primjena može da poveća rizik od nastanka hipotenzije i
oštećenja ventrikularne funkcije pumpanja kod pacijenata sa srčanom
insuficijencijom.
Klasa I antiaritmika (npr. hinidin, dizopiramid): Moguće pojačavanje
dejstva na atrio-ventrikularno vrijeme sprovođenja i negativno inotropno
dejstvo.
Klasa III antiaritmika (npr. amjodaron): Moguće pojačano dejstvo na
atrio-ventrikularno vrijeme sprovođenja.
Parasimpatomimetici: Kombinovana terapija može da produži
atrio-ventrikularno vrijeme sprovođenja i poveća rizik od bradikardije.
Lokalni beta-blokatori (npr. u kapima za oči kod terapije glaukoma):
Sistemski efekat bisoprolola može biti pojačan.
Insulin i oralni antidijabetici: Pojačavanje hipoglikemijskog efekta.
Blokada beta-adrenoreceptora može da zamaskira simptome hipoglikemije.
Istovremena primjena antihipertenziva kao i drugih ljekova koji imaju
potencijal snižavanja krvnog pritiska (npr. triciklični antidepresivi,
barbiturati, fenotiazini) može povećati rizik od nastanka hipotenzije.
Anestetički agensi: Smanjenje refleksne tahikardije i povećan rizik od
nastanka hipotenzije (vidjeti 4.4).
Glikozidi digitalisa: Smanjena brzina srčanog otkucaja, produženje
atrio-ventrikularnog vremena sprovođenja.
Nesteroidni antiinflamatorni ljekovi (NSAIL): Smanjenje efekta sniženja
krvnog pritiska.
Beta-simpatomimetici (npr. izoprenalin, dobutamin): Kombinacija sa
bisoprololom može da smanji efekte oba lijeka.
Simpatomimetici koji aktiviraju alfa i beta receptore (npr. adrenalin,
noradrenalin): Kombinacija sa bisoprololom može demaskirati
vazokonstrikciju posredovanu alfa adrenoreceptorima što dovodi do
povećanja krvnog pritiska i egzacerbacije intermitentnih klaudikacija.
Ove interakcije su češće kod neselektivnih beta blokatora.
Simpatomimetici: Kombinacija sa bisoprololom može umanjiti djelovanje
oba lijeka. Više doze adrenalina mogu biti potrebne za terapiju
alergijskih reakcija.
Obratiti pažnju pri istovremenoj administraciji sljedećih ljekova:
Meflohin: Povećan rizik od nastanka bradikardije.
Inhibitori monoaminooksidaze (izuzev MAO-B inhibitora): Povećan
hipotenzivni efekat beta-blokatora ali i rizik od hipertenzivne krize.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Trudnoća
Bisoprolol ispoljava farmakološke efekte koji mogu imati štetno dejstvo
na trudnoću i/ili fetus/novorođenče.
Generalno, beta-blokatori smanjuju prokrvljenost placente, što se dovodi
u vezu sa zaostajanjem u razvoju ploda, intrauterinom smrću, abortusom
ili prijevremenim porođajem. Neželjena dejstva (npr. hipoglikemija i
bradikardija) mogu da se dogode i kod fetusa i kod novorođenčeta.
Ukoliko je terapija beta-blokatorima neophodna, poželjna je primjena
selektivnih β1 adrenergičkih blokatora.
Bisoprolol se ne preporučuje tokom trudnoće osim ukoliko to nije
neophodno. Ukoliko se terapija bisoprololom smatra neophodnom, treba
pratiti uteroplacentalni protok krvi i razvoj fetusa. U slučaju štetnog
dejstva na trudnoću ili na fetus treba razmisliti o alternativnoj
terapiji. Novorođenče treba pažljivo pratiti. Simptomi hipoglikemije i
bradikardije se mogu očekivati u prva 3 dana po rođenju.
Dojenje
Nije poznato da li se ovaj lijek izlučuje u mlijeko dojilje. Zato se
dojenje ne preporučuje tokom primjene bisoprolola.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilima i rukovanja mašinama
Kod pacijenata sa koronarnim oboljenjem srca bisoprolol nije pokazao
uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. Međutim, s obzirom na
individualne varijacije u reakcijama na lijek, sposobnost upravljanja
motornim vozilima ili rukovanja mašinama može biti oslabljena. Ovo treba
uzeti u obzir pogotovo na početku terapije i nakon eventualne promjene
terapije, kao i u kombinaciji sa alkoholom.
4.8. Neželjena dejstva
Učestalost neželjenih reakcija je definisana na sljedeći način:
Česta (≥1/100, <1/10)
Povremena (≥1/1,000, <1/100)
Rijetka (≥1/10,000, <1/1,000)
Veoma rijetka (<1/10,000)
Nepoznata (Učestalost se ne može utvrditi na osnovu raspoloživih
podataka)
Srčani poremećaji
Povremena: poremećaj AV sprovođenja, pogoršanje postojeće srčane
insuficijencije, bradikardija
Ispitivanja
Rijetka: povećanje nivoa triglicerida, povećanje koncentracije enzima
jetre (ALT, AST)
Poremećaj nervnog sistema
Česta: vrtoglavica*, glavobolja*
Rijetka: sinkopa
Poremećaji oka
Rijetka: smanjeno stvaranje suza (uzeti u obzir kod pacijenata koji nose
kontaktna sočiva)
Veoma rijetka: konjunktivitis
Poremećaj uha i labirinta
Rijetka: poremećaj sluha
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Povremena: bronhospazam kod pacijenata sa anamnezom bronhijalne astme
ili opstruktivne bolesti pluća
Rijetka: alergijski rinitis
Gastrointestinalni poremećaji
Česta: gastrointestinalne tegobe kao što su mučnina, povraćanje,
dijareja, opstipacija
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Rijetka: reakcije preosjetljivosti (svrab, naleti vrućine, osip)
Veoma rijetka: beta-blokatori mogu da aktiviraju psorijazu, pogoršaju
stanje ili dovedu do psorijaziformnog osipa, alopecija
Poremećaji mišićnoskeletnog i vezivnog tkiva
Povremena: mišićna slabost, grčevi u mišićima
Vaskularni poremećaji
Česta: osjećaj hladnoće ili trnjenja ekstremiteta, hipotenzija
Povremena: ortostatska hipotenzija
Opšti poremećaji i reakcije na mjestu primjene
Česta: malaksalost*
Povremena: astenija
Hepatobilijarni poremećaji
Rijetka: hepatitis
Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki
Rijetka: poremećaj potencije
Psihijatrijski poremećaji
Povremena: deperesija, poremećaj sna
Rijetka: noćne more, halucinacije
*Ovi simptomi se naročito javljaju na početku terapije. Blagi su i
obično nestanu 1 do 2 nedjelje nakon početka terapije.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva:
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti
Najčešći znaci predoziranja beta-blokatorima su bradikardija,
hipotenzija, bronhospazam, akutna srčana insufucijencija i
hipoglikemija. Do danas je prijavljeno nekoliko slučajeva predoziranja
(maksimum: 2000 mg) bisoprololom. Ovi pacijenti su imali bradikardiju i
hipotenziju. Svi pacijenti su se oporavili.
Osjetljivost na visoke pojedinačne doze bisoprolola individualno
izuzetno varira. Treba imati u vidu da pacijenti sa srčanom
insuficijencijom mogu biti posebno osjetljivi.
U načelu, ukoliko dođe do predoziranja, terapiju bisoprololom treba
obustaviti i započeti suportivnu i simptomatsku terapiju. Ograničeni
podaci ukazuju da se bisoprolol teško dijalizuje. Na osnovu očekivanih
farmakoloških dejstava i preporuka za druge β-blokatore, sljedeće opšte
mjere treba da budu preduzete ukoliko to klinička slika zahtjeva:
Bradikardija: Intravenski dati atropin. Ukoliko je odgovor neadekvatan,
s oprezom može biti dat izoprenalin ili drugi agens sa pozitivnim
hronotropnim dejstvom. U izvjesnim okolnostima, privremena implantacija
transvenskog pacemaker-a može biti neophodna.
Hipotenzija: Intravenski treba dati tečnosti i neki od vazopresora.
Intravenski glukagon takođe može biti koristan.
AV blok (drugi ili treći stepen): Pacijenti treba da budu pažljivo
praćeni i tretirani infuzijom izoprenalina. Ukoliko je neophodno, može
da se implantira transvenski pacemaker.
Akutno pogoršanje srčane insuficijencije: Intravenski treba dati
diuretike, pozitivne inotropne agense kao i vazodilatatore.
Bronhospazam: Treba dati bronhodilatatorsku terapiju kao što su
izoprenalin, β2-simpatomimetici i/ili aminofilin.
Hipoglikemija: Intavenski dati glukozu.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: selektivni beta-blokator
ATC kod: C07AB07
Bisoprolol je potentan, visoko selektivan β1-adrenergički blokator bez
intrinzičke simpatomimetske aktivnosti i bez značajne aktivnosti u
pogledu stabilizacije membrane.
Kao i kod ostalih β1-adrenergičkih blokatora, mehanizam djelovanja u
terapiji hipertenzije nije jasan, ali se zna da bisprolol mjerljivo
snižava aktivnost renina u plazmi.
Kod pacijenata sa anginom, blokada β1-adrenergičkih receptora smanjuje
srčanu aktivnost i tako smanjuje potrošnju kiseonika. Na taj način je
bisoprolol efikasan u eliminisanju ili ublažavanju simptoma.
5.2. Farmakokinetički podaci
Bisoprolol se resorbuje gotovo potpuno iz gastrointestinalnog trakta.
Zbog toga, kao i zbog veoma niskog efekta prvog prolaza kroz jetru,
apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene iznosi približno 90%.
Lijek se podjednako eliminiše preko jetre i preko bubrega.
Poluvrijeme eliminacije (10-12 sati) omogućava 24-časovnu efikasnost
nakon primjene jedne doze dnevno. Približno 95% aktivne supstance se
izluči putem bubrega, a polovinu čini nepromijenjeni bisoprolol. Nema
aktivnih metabolita kod muškaraca.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
Nije primjenjivo.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci
Tensec,5mg i 10mg, film tablete:
Jezgro:
Kalcijum hidrogenfosfat, bezvodni
Celuloza, mikrokristalna
Skrob, preželatinizovan
Krospovidon
Silicijum dioksid, koloidni, bezvodni
Magnezijum stearat
Film:
Hidroksipropilmetilceluloza
Polietilenglikol 400
Titan dioksid (E171)
Gvožđe(III) oksid (E172), žuti
Gvožđe (III) oksid, crveni (E172)
6.2. Inkompatibilnosti
Nema podataka o inkompatibilnosti.
6.3. Rok upotrebe
2 godine. Lijek ne treba koristiti po isteku roka upotrebe označenog na
pakovanju.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25°C.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Tensec,5 mg, film tablete:
Primarno pakovanje je PVC/PE/PVDC//Al blister. Kartonska kutija sa 3
blistera po 10 film tableta.
Tensec,10 mg, film tablete:
Primarno pakovanje je PVC/PE/PVDC//Al blister. Kartonska kutija sa 3
blistera po 10 film tableta.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati samo na ljekarski recept.
7. NOSILAC DOZVOLE
Hemofarm AD Vršac Poslovna jedinica Podgorica
8 marta 55A, Podgorica, Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE
Tensec^(®), film tableta, 5mg, 30 tableta: 2030/14/344 - 725
Tensec^(®), film tableta, 10mg, 30 tableta : 2030/14/345 - 726
9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE
Tensec^(®), film tableta, 5mg, 30 tableta: 10.06.2014. godine
Tensec^(®), film tableta, 10mg, 30 tableta: 10.06.2014. godine
10. DATUM POSLJEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA
LIJEKA
Jun, 2014. godine