Spalmotil uputstvo za upotrebu
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| SPALMOTIL^(®) oralni rastvor, 2mg/5ml, |
| |
| Boca, staklena, 1 x 200ml |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | GALENIKA a.d. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Batajnički drum b.b., 11 080 Beograd |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | GALENIKA CRNA GORA d.o.o. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | 8. marta br. 55A, 81 000 Podgorica |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
1. NAZIV LIJEKA
SPALMOTIL^(®) 2mg/5ml, oralni rastvor
INN: Salbutamol
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
5 ml oralnog rastvora sadrži 2 mg salbutamola (u obliku salbutamol
sulfata 2,40 mg)
Pomoćna supstanca: sorbitol tečni, nekristališući (E420).
(listu svih pomoćnih supstanci vidjeti u tački 6.1).
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Oralni rastvor.
SPALMOTIL^(®) oralni rastvor je bistar bezbojan rastvor, sa mirisom
banane.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Salbutamol je indikovan za smanjenje bronhospazma koji može biti
prisutan kod bronhijalne astme, bronhitisa i emfizema.
Lijek se primjenjuje kod odraslih osoba, adolescenata i djece uzrasta 2
do 12 godina.
4.2. Doziranje i način primjene
Doziranje:
Odrasli (stariji od 18 godina):
10 -20 ml oralnog rastvora (4 mg do 8 mg salbutamola), tri ili četiri
puta dnevno.
Pedijatrijska populacija:
Djeca uzrasta od 2 - 6 godina: 2,5 ml - 5 ml oralnog rastvora (1 mg do 2
mg salbutamola), tri ili četiri puta dnevno.
Djeca uzrasta od 6 – 12 godina: 5 ml oralnog rastvora (2 mg
salbutamola), tri ili četiri puta dnevno.
Djeca starija od 12 godina: 5 ml - 10 ml oralnog rastvora (2 mg do 4 mg
salbutamola), tri ili četiri puta dnevno.
Posebne populacije:
Kod starijih pacijenata i kod osoba posebno osjetljivih na stimulanse
beta adrenergičkih receptora, terapiju treba započeti sa 5 ml oralnog
rastvora (doza od 2 mg salbutamola), tri do četiri puta dnevno.
Način primjene
Oralna upotreba.
Za primjenu lijeka koristiti kašičicu za doziranje (5 ml) koja se nalazi
u kutiji.
Salbutamol ispoljava dejstvo u trajanju od 4-6 sati kod većine
pacijenata.
Povećana upotreba beta₂ agonista može biti znak pogoršanja bronhijalne
astme. U tom slučaju terapiju bi trebalo ponovo procijeniti i razmotriti
uvođenje glukokortikosteroida kao konkomitantne terapije.
Ukoliko dođe do pojave neželjenih efekata nastalih kao posljedica
primjene prekomjerne doze, doziranje ili učestalost primjene lijeka se
može povećati samo na osnovu savjeta ljekara.
4.3. Kontraindikacije
Primjena salbutamola je kontraindikovana kod pacijenata koji su
osjetljivi na simpatikomimetike ili bilo koji sastojak lijeka.
Iako se intravenska, a povremeno i peroralna terapija tabletama
salbutamola, sprovodi u cilju sprečavanja prijevremenog porođaja (kada
ne postoje komplikacije kao placenta previja, prije-porođajno krvarenje
ili toksemija u trudnoći), salbutamol oralni rastvor ne treba koristiti
u terapiji prijetećeg pobačaja.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Astmu bi trebalo liječiti prema terapijskom protokolu koji propisuje
postepeno uvođenje ljekova, a pacijente je neophodno redovno klinički
pratiti i sprovoditi ispitivanje plućne funkcije.
Bronhodilatatori ne treba da budu jedini ili glavni ljekovi u terapiji
teške ili nestabilne astme. Pacijenti koji boluju od teškog oblika astme
konstantno imaju simptome i učestale egzacerbacije, ograničen fizički
kapacitet, PEF vrijednosti ispod 60% normalne vrijednosti sa odstupanjem
većim od 30%. Ova odstupanja se obično ne vraćaju na normalne
vrijednosti ni nakon primjene bronhodilatatora. Ovakvim pacijentima je
neophodna aplikacija visokih doza inhalacionih kortikosteroida (npr. > 1
mg/dan beklometazon dipropionata), ili oralna kortikosteroidna terapija.
Ovom potpornom kortikosteroidnom terapijom, salbutamol smanjuje tegobe
kod teških astmatičara u akutnim egzacerbacijama bolesti. Izostanak
brzog i potpunog odgovora na primjenjenu terapiju, ukazuje na potrebu za
hitnom medicinskom intervencijom.
Povećana upotreba bronhodilatatora za ublažavanje simptoma, naročito
beta₂ agonista kratkog dejstva za inhalaciju, ukazuje na neadekvatnu
kontrolu oboljenja. Pod takvim okolnostima, treba ponovo razmotriti plan
terapije. Iznenadno i naglo narušavanje kontrole astme potencijalno
ugrožava život, te je iz tog razloga neophodno da ljekari kod ovih
pacijenata razmotre potrebu za uvođenjem ili pojačanjem kortikosteroidne
terapije. Rizični pacijenti zahtijevaju redovno svakodnevno ispitivanje
plućne funkcije - mjerenje maksimalnog ekspiratornog protoka vazduha
(PEF vrijednost).
Ukoliko nakon primjenjene terapije nema očekivanog olakšanja simptoma
ili je skraćeno uobičajeno trajanje dejstva lijeka, pacijente treba
upozoriti da nikako sami ne povećavaju dozu ili učestalost primjene
lijeka, već da potraže savjet ljekara.
Salbutamol izaziva perifernu vazodilataciju koja može dovesti do
refleksne tahikardije i povećanog minutnog volumena srca. Potreban je
oprez kod pacijenata sa anginom, teškom tahikardijom ili
tireotoksikozom.
Terapija beta₂ agonistima može da dovede do potencijalno ozbiljne
hipokalemije, uglavnom nakon parenteralne primjene i inhalacije. Naročit
oprez se savjetuje kod akutnih teških oblika astme, pošto hipokalemiju
potenciraju hipoksija i istovremena primjena derivata ksantina, steroida
i diuretika. Stoga je u ovakvim situacijama neophodna stalna kontrola
nivoa kalijuma u serumu.
Poput ostalih agonista beta-adrenergičkih receptora, salbutamol može
prouzrokovati reverzibilne metaboličke promjene, kao npr. povišenje
nivoa glukoze u krvi. Kod pacijenata s dijabetesom postoji mogućnost
nastanka ketoacidoze zbog nemogućnosti kompenzacije hiperglikemije.
Istovremena primjena kortikosteroida može pojačati ovaj efekat.
Primjena salbutamola kao i ostalih simpatikomimetika može imati za
posljedicu kardiološke efekte. Podaci iz literature i postmarketinškog
praćenja ukazuju na moguću povezanost ishemije miokarda sa primjenom
salbutamola. Teške srčane bolesnike (npr. sa ishemijskom bolešću srca,
aritmijama, teškom srčanom insuficijencijom) koji su na terapiji
salbutamolom, treba upozoriti da zatraže medicinsku pomoć ukoliko osjete
bol u grudima ili simptome pogoršanja bolesti. Pažnju treba obratiti na
pojavu dispneje i bola u grudima, jer oba simptoma mogu biti kako
respiratornog, tako i srčanog porijekla.
Zbog prisustva sorbitola tečnog, nekristališućeg (E420), lijek može
djelovati blago laksativno ukoliko se primjenjuje maksimalna dnevna
doza. Takođe, pacijenti koji boluju od rijetkog nasljednog oboljenja
intolerancije na fruktozu ne smiju koristiti ovaj lijek.
Lijek SPALMOTIL^(®) oralni rastvor sadrži 0,0693 mmol natrijuma po dozi
(5 ml). Suštinski se može smatrati da ne sadrži natrijum.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Salbutamol ne bi trebalo primjenjivati istovremeno sa neselektivnim
blokatorima beta adrenergičkih receptora, kao što je propranolol.
Salbutamol nije kontraindikovan kod pacijenata na terapiji inhibitorima
monoaminooksidaze (MAO), međutim, efekti salbutamola mogu biti
promijenjeni ukoliko se uzima istovremeno sa gvanetidinom, rezerpinom,
metildopom i tricikličnim antidepresivima.
Oprez je potreban kod istovremene primjene halogenizovanih anestetika,
kao što su hloroform, ciklopropan i
halotan.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Trudnoća
Ljekovi se u trudnoći mogu koristiti samo ako očekivana korist za
trudnicu prevazilazi mogući rizik za plod.
Salbutamol je dugi niz godina u širokoj upotrebi u humanoj populaciji
bez očiglednih negativnih posljedica; zbog toga se smatra lijekom sa
potvrđenom efikasnošću i bezbjednošću (well-established use) za
liječenje prijevremenog porođaja. Ipak, kao i kod većine drugih ljekova,
nema mnogo objavljenih podataka o bezbjednosti primjene lijeka u ranoj
trudnoći, dok je u studijama na životinjama utvrđeno postojanje štetnih
efekata pri primjeni visokih doza lijeka.
Tokom postmarketinškog praćenja lijeka opisani su rijetki slučajevi
kongenitalnih malformacija, uključujući rascjep nepca i maformacije
udova kod potomaka majki liječenih salbutamolom. Neke od tih majki su
uzimale više ljekova tokom trudnoće.
Budući da nema konzistentnog obrasca za pojavu malformacija, a osnovna
stopa učestalosti je 2 - 3 %, povezanost sa upotrebom salbutamola se ne
može utvrditi.
Dojenje
Salbutamol se vjerovatno izlučuje u majčino mlijeko, tako da se njegova
primjena kod dojilja ne preporučuje osim ukoliko očekivana korist za
majku prevazilazi potencijalni rizik po odojče.
Nije poznato da li salbutamol u majčinom mlijeku ima štetno dejstvo na
odojče.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilom i rukovanja mašinama
Nema podataka o uticaju salbutamola na psihofizičke sposobnosti prilikom
upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama.
4.8. Neželjena dejstva
Neželjeni događaji su navedeni u skladu sa učestalošću ispoljavanja:
veoma često (≥1/10), često (≥1/100 i <1/10), povremeno (≥1/1000 i
<1/100), rijetko (≥1/10000 i <1/1000), veoma rijetko (<1/10000),
uključujući i pojedinačne slučajeve. Podaci o neželjenim događajima sa
veoma čestom i čestom učestalošću ispoljavanja, uglavnom su dobijeni iz
kliničkih ispitivanja. Podaci o neželjenim događajima sa rijetkom i
veoma rijetkom učestalošću ispoljavanja, dobijeni su na osnovu slučajeva
prijavljenih spontano. .
Imunološki poremećaji:
Veoma rijetko: alergijske reakcije koje se mogu manifestovati u vidu
angioedema, urtikarije, bronhospazma, hipotenzije i kolapsa.
Poremećaji metabolizma i ishrane:
Rijetko: hipokalemija.
Terapija beta₂ agonistima može dovesti do potencijalno ozbiljne
hipokalemije.
Poremećaji nervnog sistema:
Veoma često: tremor.
Često: glavobolja.
Veoma rijetko: hiperaktivnost.
Kardiološki poremećaji:
Često: tahikardija, palpitacije.
Rijetko: srčane aritmije, uključujući atrijalnu fibrilaciju,
supraventrikularnu tahikardiju i ekstrasistole.
Nije poznato: ishemija miokarda* (vidjeti dio 4.4).
Vaskularni poremećaji:
Rijetko: periferna vazodilatacija.
Poremećaji mišićno-skeletnog i vezivnog tkiva :
Često: mišićni grčevi.
Veoma rijetko: osjećaj mišićne napetosti.
* spontano prijavljeno u postmarkentinškom periodu, pa je učestalost
ispoljavanja nepoznata.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax:+382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti
Simptomi i znaci predoziranja
Najčešći simptomi i znaci predoziranja salbutamolom su rezultat
prolaznog farmakološkog djelovanja salbutamola na beta receptore
(vidjeti odjeljke 4.4. i 4.8).
Usljed mogućnosti nastanka hipokalijemije neophodno je pratiti nivo
kalijuma u serumu.
Prijavljena je pojava mučnine, povraćanja i hiperglikemije, posebno kod
djece i kod predoziranja peroralnim preparatima salbutamola.
Terapija
U slučaju predoziranja treba obustaviti primjenu lijeka i primijeniti
odgovarajuću simptomatsku terapiju. Kod pacijenata sa srčanim simptomima
(kao što su tahikardija i palpitacije) mogu se primijeniti
kardioselektivni beta blokatori, ali oprezno zbog mogućnosti nastanka
bronhospazma.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: Selektivni agonisti beta₂-adrenergičkih
receptora
ATC kod: R03CC02
Salbutamol je selektivni agonista beta₂-adrenergičkih receptora koji
obezbjeđuje kratkotrajnu bronhodilataciju kod reverzibilne opstrukcije
disajnih puteva. U terapijskim dozama stimuliše beta₂ adrenergičke
receptore bronhijalnih mišića, dok lijek nema nikakvo ili ispoljava
neznatno dejstvo na beta₁-adrenergičke receptore u srčanom mišiću.
Salbutamol je pogodan za terapiju i prevenciju astmatičnih napada.
5.2. Farmakokinetički podaci
Poluvrijeme eliminacije salbutamola nakon intravenske primjene iznosi
4 - 6 sati. Izlučivanje se odvija dijelom preko bubrega, ali se jedan
dio lijeka metaboliše do 4'-O-sulfata (fenol sulfat), koji se takođe
primarno ekskretuje urinom. Mala količina lijeka se nalazi u fecesu.
Većina doze lijeka primjenjene oralnim, intravenskim ili inhalacionim
putem se ekskretuje u toku 72 sata. Oko 10% salbutamola se vezuje za
proteine plazme.
Nakon oralne primjene, salbutamol se resorbuje iz gastrointestinalnog
trakta i u velikoj mjeri podliježe metabolizmu prvog prolaska kroz jetru
gdje se metaboliše do fenol sulfata. Kako nepromijenjen lijek, tako i
njegov konjugat, eliminišu se prvenstveno urinom. Biološka raspoloživost
oralno primjenjenog salbutamola je oko 50%.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti lijeka
Poput ostalih jakih selektivnih beta₂ agonista, salbutamol je pokazao
teratogeno dejstvo u studiji na miševima kojima je aplikovan supkutano.
U pretkliničkim studijama reproduktivne toksičnosti, kod 9,3% fetusa je
postojao rascjep nepca, nakon aplikovanja doze od 2,5 mg/kg salbutamola,
što je 4 puta više od maksimalne oralne doze kod ljudi. Kod pacova, doze
salbutamola od 0,5, 2,32, 10,75 i 50 mg/kg/dan primjenjene oralno u toku
trudnoće, nijesu prouzrokovale značajne malformacije fetusa. Jedini
toksičan efekat lijeka je bilo povećanje smrtnosti ploda zbog
zanemarivanja od strane majke kod primjene najviših doza.
Studije reproduktivne toksičnosti na zečevima pokazale su da salbutamol
u dozi od 50 mg/kg/dan dovodi do kranijalnih malformacija kod 37 %
fetusa, ali u pitanju je bila doza koja je oko 78 puta veća od
maksimalne oralne doze kod ljudi.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci
Natrijum benzoat (E211);
Sorbitol tečni, nekristališući (E420);
Limunska kiselina, monohidrat;
Natrijum citrat;
Saharin natrijum;
Aroma banane 85509-H;
Voda, prečišćena.
6.2. Inkompatibilnosti
Nije poznato.
6.3. Rok upotrebe
3 godine.
Poslije prvog otvaranja čuvati na temperaturi do 25° C,u originalnom
pakovanju, najduže 28 dana.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25° C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od
svjetlosti i vlage.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Boca od livenog stakla, smeđe boje, III hidrolitičke grupe, sa
zatvaračem od polietilena visoke gustine, sa sigurnosnim prstenom i
transparentnim uloškom od polietilena niske gustine, u kojoj se nalazi
200 ml oralnog rastvora.
Boca je zajedno sa kašikom za doziranje upakovana u složivu kutiju.
Kašika je od polietilena bijele boje, zapremine 5 ml (sa graduisanim
oznakama od 1,25 ml i 2,5 ml).
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati samo na ljekarski recept.
7. NOSILAC DOZVOLE
Galenika Crna Gora d.o.o.
8. marta br. 55A
81000 Podgorica
8. BROJ PRVE DOZVOLE/OBNOVE DOZVOLE
SPALMOTIL^(®) oralni rastvor, 2mg/5ml, boca, staklena, 1x200ml:
2030/14/250 – 1995
9. DATUM PRVE DOZVOLE / DATUM OBNOVE DOZVOLE
SPALMOTIL^(®) oralni rastvor, 2mg/5ml, boca, staklena, 1x200ml:
10.07.2014. godine
10. DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA
LIJEKA
Jul, 2014. godine
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| SPALMOTIL^(®) oralni rastvor, 2mg/5ml, |
| |
| Boca, staklena, 1 x 200ml |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | GALENIKA a.d. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Batajnički drum b.b., 11 080 Beograd |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | GALENIKA CRNA GORA d.o.o. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | 8. marta br. 55A, 81 000 Podgorica |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
1. NAZIV LIJEKA
SPALMOTIL^(®) 2mg/5ml, oralni rastvor
INN: Salbutamol
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
5 ml oralnog rastvora sadrži 2 mg salbutamola (u obliku salbutamol
sulfata 2,40 mg)
Pomoćna supstanca: sorbitol tečni, nekristališući (E420).
(listu svih pomoćnih supstanci vidjeti u tački 6.1).
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Oralni rastvor.
SPALMOTIL^(®) oralni rastvor je bistar bezbojan rastvor, sa mirisom
banane.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Salbutamol je indikovan za smanjenje bronhospazma koji može biti
prisutan kod bronhijalne astme, bronhitisa i emfizema.
Lijek se primjenjuje kod odraslih osoba, adolescenata i djece uzrasta 2
do 12 godina.
4.2. Doziranje i način primjene
Doziranje:
Odrasli (stariji od 18 godina):
10 -20 ml oralnog rastvora (4 mg do 8 mg salbutamola), tri ili četiri
puta dnevno.
Pedijatrijska populacija:
Djeca uzrasta od 2 - 6 godina: 2,5 ml - 5 ml oralnog rastvora (1 mg do 2
mg salbutamola), tri ili četiri puta dnevno.
Djeca uzrasta od 6 – 12 godina: 5 ml oralnog rastvora (2 mg
salbutamola), tri ili četiri puta dnevno.
Djeca starija od 12 godina: 5 ml - 10 ml oralnog rastvora (2 mg do 4 mg
salbutamola), tri ili četiri puta dnevno.
Posebne populacije:
Kod starijih pacijenata i kod osoba posebno osjetljivih na stimulanse
beta adrenergičkih receptora, terapiju treba započeti sa 5 ml oralnog
rastvora (doza od 2 mg salbutamola), tri do četiri puta dnevno.
Način primjene
Oralna upotreba.
Za primjenu lijeka koristiti kašičicu za doziranje (5 ml) koja se nalazi
u kutiji.
Salbutamol ispoljava dejstvo u trajanju od 4-6 sati kod većine
pacijenata.
Povećana upotreba beta₂ agonista može biti znak pogoršanja bronhijalne
astme. U tom slučaju terapiju bi trebalo ponovo procijeniti i razmotriti
uvođenje glukokortikosteroida kao konkomitantne terapije.
Ukoliko dođe do pojave neželjenih efekata nastalih kao posljedica
primjene prekomjerne doze, doziranje ili učestalost primjene lijeka se
može povećati samo na osnovu savjeta ljekara.
4.3. Kontraindikacije
Primjena salbutamola je kontraindikovana kod pacijenata koji su
osjetljivi na simpatikomimetike ili bilo koji sastojak lijeka.
Iako se intravenska, a povremeno i peroralna terapija tabletama
salbutamola, sprovodi u cilju sprečavanja prijevremenog porođaja (kada
ne postoje komplikacije kao placenta previja, prije-porođajno krvarenje
ili toksemija u trudnoći), salbutamol oralni rastvor ne treba koristiti
u terapiji prijetećeg pobačaja.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Astmu bi trebalo liječiti prema terapijskom protokolu koji propisuje
postepeno uvođenje ljekova, a pacijente je neophodno redovno klinički
pratiti i sprovoditi ispitivanje plućne funkcije.
Bronhodilatatori ne treba da budu jedini ili glavni ljekovi u terapiji
teške ili nestabilne astme. Pacijenti koji boluju od teškog oblika astme
konstantno imaju simptome i učestale egzacerbacije, ograničen fizički
kapacitet, PEF vrijednosti ispod 60% normalne vrijednosti sa odstupanjem
većim od 30%. Ova odstupanja se obično ne vraćaju na normalne
vrijednosti ni nakon primjene bronhodilatatora. Ovakvim pacijentima je
neophodna aplikacija visokih doza inhalacionih kortikosteroida (npr. > 1
mg/dan beklometazon dipropionata), ili oralna kortikosteroidna terapija.
Ovom potpornom kortikosteroidnom terapijom, salbutamol smanjuje tegobe
kod teških astmatičara u akutnim egzacerbacijama bolesti. Izostanak
brzog i potpunog odgovora na primjenjenu terapiju, ukazuje na potrebu za
hitnom medicinskom intervencijom.
Povećana upotreba bronhodilatatora za ublažavanje simptoma, naročito
beta₂ agonista kratkog dejstva za inhalaciju, ukazuje na neadekvatnu
kontrolu oboljenja. Pod takvim okolnostima, treba ponovo razmotriti plan
terapije. Iznenadno i naglo narušavanje kontrole astme potencijalno
ugrožava život, te je iz tog razloga neophodno da ljekari kod ovih
pacijenata razmotre potrebu za uvođenjem ili pojačanjem kortikosteroidne
terapije. Rizični pacijenti zahtijevaju redovno svakodnevno ispitivanje
plućne funkcije - mjerenje maksimalnog ekspiratornog protoka vazduha
(PEF vrijednost).
Ukoliko nakon primjenjene terapije nema očekivanog olakšanja simptoma
ili je skraćeno uobičajeno trajanje dejstva lijeka, pacijente treba
upozoriti da nikako sami ne povećavaju dozu ili učestalost primjene
lijeka, već da potraže savjet ljekara.
Salbutamol izaziva perifernu vazodilataciju koja može dovesti do
refleksne tahikardije i povećanog minutnog volumena srca. Potreban je
oprez kod pacijenata sa anginom, teškom tahikardijom ili
tireotoksikozom.
Terapija beta₂ agonistima može da dovede do potencijalno ozbiljne
hipokalemije, uglavnom nakon parenteralne primjene i inhalacije. Naročit
oprez se savjetuje kod akutnih teških oblika astme, pošto hipokalemiju
potenciraju hipoksija i istovremena primjena derivata ksantina, steroida
i diuretika. Stoga je u ovakvim situacijama neophodna stalna kontrola
nivoa kalijuma u serumu.
Poput ostalih agonista beta-adrenergičkih receptora, salbutamol može
prouzrokovati reverzibilne metaboličke promjene, kao npr. povišenje
nivoa glukoze u krvi. Kod pacijenata s dijabetesom postoji mogućnost
nastanka ketoacidoze zbog nemogućnosti kompenzacije hiperglikemije.
Istovremena primjena kortikosteroida može pojačati ovaj efekat.
Primjena salbutamola kao i ostalih simpatikomimetika može imati za
posljedicu kardiološke efekte. Podaci iz literature i postmarketinškog
praćenja ukazuju na moguću povezanost ishemije miokarda sa primjenom
salbutamola. Teške srčane bolesnike (npr. sa ishemijskom bolešću srca,
aritmijama, teškom srčanom insuficijencijom) koji su na terapiji
salbutamolom, treba upozoriti da zatraže medicinsku pomoć ukoliko osjete
bol u grudima ili simptome pogoršanja bolesti. Pažnju treba obratiti na
pojavu dispneje i bola u grudima, jer oba simptoma mogu biti kako
respiratornog, tako i srčanog porijekla.
Zbog prisustva sorbitola tečnog, nekristališućeg (E420), lijek može
djelovati blago laksativno ukoliko se primjenjuje maksimalna dnevna
doza. Takođe, pacijenti koji boluju od rijetkog nasljednog oboljenja
intolerancije na fruktozu ne smiju koristiti ovaj lijek.
Lijek SPALMOTIL^(®) oralni rastvor sadrži 0,0693 mmol natrijuma po dozi
(5 ml). Suštinski se može smatrati da ne sadrži natrijum.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Salbutamol ne bi trebalo primjenjivati istovremeno sa neselektivnim
blokatorima beta adrenergičkih receptora, kao što je propranolol.
Salbutamol nije kontraindikovan kod pacijenata na terapiji inhibitorima
monoaminooksidaze (MAO), međutim, efekti salbutamola mogu biti
promijenjeni ukoliko se uzima istovremeno sa gvanetidinom, rezerpinom,
metildopom i tricikličnim antidepresivima.
Oprez je potreban kod istovremene primjene halogenizovanih anestetika,
kao što su hloroform, ciklopropan i
halotan.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Trudnoća
Ljekovi se u trudnoći mogu koristiti samo ako očekivana korist za
trudnicu prevazilazi mogući rizik za plod.
Salbutamol je dugi niz godina u širokoj upotrebi u humanoj populaciji
bez očiglednih negativnih posljedica; zbog toga se smatra lijekom sa
potvrđenom efikasnošću i bezbjednošću (well-established use) za
liječenje prijevremenog porođaja. Ipak, kao i kod većine drugih ljekova,
nema mnogo objavljenih podataka o bezbjednosti primjene lijeka u ranoj
trudnoći, dok je u studijama na životinjama utvrđeno postojanje štetnih
efekata pri primjeni visokih doza lijeka.
Tokom postmarketinškog praćenja lijeka opisani su rijetki slučajevi
kongenitalnih malformacija, uključujući rascjep nepca i maformacije
udova kod potomaka majki liječenih salbutamolom. Neke od tih majki su
uzimale više ljekova tokom trudnoće.
Budući da nema konzistentnog obrasca za pojavu malformacija, a osnovna
stopa učestalosti je 2 - 3 %, povezanost sa upotrebom salbutamola se ne
može utvrditi.
Dojenje
Salbutamol se vjerovatno izlučuje u majčino mlijeko, tako da se njegova
primjena kod dojilja ne preporučuje osim ukoliko očekivana korist za
majku prevazilazi potencijalni rizik po odojče.
Nije poznato da li salbutamol u majčinom mlijeku ima štetno dejstvo na
odojče.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilom i rukovanja mašinama
Nema podataka o uticaju salbutamola na psihofizičke sposobnosti prilikom
upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama.
4.8. Neželjena dejstva
Neželjeni događaji su navedeni u skladu sa učestalošću ispoljavanja:
veoma često (≥1/10), često (≥1/100 i <1/10), povremeno (≥1/1000 i
<1/100), rijetko (≥1/10000 i <1/1000), veoma rijetko (<1/10000),
uključujući i pojedinačne slučajeve. Podaci o neželjenim događajima sa
veoma čestom i čestom učestalošću ispoljavanja, uglavnom su dobijeni iz
kliničkih ispitivanja. Podaci o neželjenim događajima sa rijetkom i
veoma rijetkom učestalošću ispoljavanja, dobijeni su na osnovu slučajeva
prijavljenih spontano. .
Imunološki poremećaji:
Veoma rijetko: alergijske reakcije koje se mogu manifestovati u vidu
angioedema, urtikarije, bronhospazma, hipotenzije i kolapsa.
Poremećaji metabolizma i ishrane:
Rijetko: hipokalemija.
Terapija beta₂ agonistima može dovesti do potencijalno ozbiljne
hipokalemije.
Poremećaji nervnog sistema:
Veoma često: tremor.
Često: glavobolja.
Veoma rijetko: hiperaktivnost.
Kardiološki poremećaji:
Često: tahikardija, palpitacije.
Rijetko: srčane aritmije, uključujući atrijalnu fibrilaciju,
supraventrikularnu tahikardiju i ekstrasistole.
Nije poznato: ishemija miokarda* (vidjeti dio 4.4).
Vaskularni poremećaji:
Rijetko: periferna vazodilatacija.
Poremećaji mišićno-skeletnog i vezivnog tkiva :
Često: mišićni grčevi.
Veoma rijetko: osjećaj mišićne napetosti.
* spontano prijavljeno u postmarkentinškom periodu, pa je učestalost
ispoljavanja nepoznata.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax:+382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti
Simptomi i znaci predoziranja
Najčešći simptomi i znaci predoziranja salbutamolom su rezultat
prolaznog farmakološkog djelovanja salbutamola na beta receptore
(vidjeti odjeljke 4.4. i 4.8).
Usljed mogućnosti nastanka hipokalijemije neophodno je pratiti nivo
kalijuma u serumu.
Prijavljena je pojava mučnine, povraćanja i hiperglikemije, posebno kod
djece i kod predoziranja peroralnim preparatima salbutamola.
Terapija
U slučaju predoziranja treba obustaviti primjenu lijeka i primijeniti
odgovarajuću simptomatsku terapiju. Kod pacijenata sa srčanim simptomima
(kao što su tahikardija i palpitacije) mogu se primijeniti
kardioselektivni beta blokatori, ali oprezno zbog mogućnosti nastanka
bronhospazma.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: Selektivni agonisti beta₂-adrenergičkih
receptora
ATC kod: R03CC02
Salbutamol je selektivni agonista beta₂-adrenergičkih receptora koji
obezbjeđuje kratkotrajnu bronhodilataciju kod reverzibilne opstrukcije
disajnih puteva. U terapijskim dozama stimuliše beta₂ adrenergičke
receptore bronhijalnih mišića, dok lijek nema nikakvo ili ispoljava
neznatno dejstvo na beta₁-adrenergičke receptore u srčanom mišiću.
Salbutamol je pogodan za terapiju i prevenciju astmatičnih napada.
5.2. Farmakokinetički podaci
Poluvrijeme eliminacije salbutamola nakon intravenske primjene iznosi
4 - 6 sati. Izlučivanje se odvija dijelom preko bubrega, ali se jedan
dio lijeka metaboliše do 4'-O-sulfata (fenol sulfat), koji se takođe
primarno ekskretuje urinom. Mala količina lijeka se nalazi u fecesu.
Većina doze lijeka primjenjene oralnim, intravenskim ili inhalacionim
putem se ekskretuje u toku 72 sata. Oko 10% salbutamola se vezuje za
proteine plazme.
Nakon oralne primjene, salbutamol se resorbuje iz gastrointestinalnog
trakta i u velikoj mjeri podliježe metabolizmu prvog prolaska kroz jetru
gdje se metaboliše do fenol sulfata. Kako nepromijenjen lijek, tako i
njegov konjugat, eliminišu se prvenstveno urinom. Biološka raspoloživost
oralno primjenjenog salbutamola je oko 50%.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti lijeka
Poput ostalih jakih selektivnih beta₂ agonista, salbutamol je pokazao
teratogeno dejstvo u studiji na miševima kojima je aplikovan supkutano.
U pretkliničkim studijama reproduktivne toksičnosti, kod 9,3% fetusa je
postojao rascjep nepca, nakon aplikovanja doze od 2,5 mg/kg salbutamola,
što je 4 puta više od maksimalne oralne doze kod ljudi. Kod pacova, doze
salbutamola od 0,5, 2,32, 10,75 i 50 mg/kg/dan primjenjene oralno u toku
trudnoće, nijesu prouzrokovale značajne malformacije fetusa. Jedini
toksičan efekat lijeka je bilo povećanje smrtnosti ploda zbog
zanemarivanja od strane majke kod primjene najviših doza.
Studije reproduktivne toksičnosti na zečevima pokazale su da salbutamol
u dozi od 50 mg/kg/dan dovodi do kranijalnih malformacija kod 37 %
fetusa, ali u pitanju je bila doza koja je oko 78 puta veća od
maksimalne oralne doze kod ljudi.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci
Natrijum benzoat (E211);
Sorbitol tečni, nekristališući (E420);
Limunska kiselina, monohidrat;
Natrijum citrat;
Saharin natrijum;
Aroma banane 85509-H;
Voda, prečišćena.
6.2. Inkompatibilnosti
Nije poznato.
6.3. Rok upotrebe
3 godine.
Poslije prvog otvaranja čuvati na temperaturi do 25° C,u originalnom
pakovanju, najduže 28 dana.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25° C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od
svjetlosti i vlage.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Boca od livenog stakla, smeđe boje, III hidrolitičke grupe, sa
zatvaračem od polietilena visoke gustine, sa sigurnosnim prstenom i
transparentnim uloškom od polietilena niske gustine, u kojoj se nalazi
200 ml oralnog rastvora.
Boca je zajedno sa kašikom za doziranje upakovana u složivu kutiju.
Kašika je od polietilena bijele boje, zapremine 5 ml (sa graduisanim
oznakama od 1,25 ml i 2,5 ml).
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati samo na ljekarski recept.
7. NOSILAC DOZVOLE
Galenika Crna Gora d.o.o.
8. marta br. 55A
81000 Podgorica
8. BROJ PRVE DOZVOLE/OBNOVE DOZVOLE
SPALMOTIL^(®) oralni rastvor, 2mg/5ml, boca, staklena, 1x200ml:
2030/14/250 – 1995
9. DATUM PRVE DOZVOLE / DATUM OBNOVE DOZVOLE
SPALMOTIL^(®) oralni rastvor, 2mg/5ml, boca, staklena, 1x200ml:
10.07.2014. godine
10. DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA
LIJEKA
Jul, 2014. godine