Rinobact uputstvo za upotrebu
SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA
1. NAZIV LIJEKA
Rinobact, 1 mg/ml, sprej za nos, rastvor
INN: ksilometazolin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
Jedan ml sprej za nos, rastvora sadrži 1 mg ksilometazolin hidrohlorida.
Jedna doza spreja (0,14 ml spreja za nos, rastvora) sadrži 0,140 mg
ksilometazolin hidrohlorida.
Pomoćne supstance s poznatim djelovanjem: propilen glikol, metil
parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216), lizozim.
Za spisak svih ekscipijenasa, pogledati dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Sprej za nos, rastvor.
Rastvor je bistar i bezbojan.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
- simptomatsko liječenje nazalne kongestije i otoka sluzokože nosa kod
akutne prehlade, vazomotornog i alergijskog rinitisa
- olakšavanje pražnjenja sekreta u slučaju paranazalnog sinuzitisa i
kataralne upale srednjeg uha povezane s prehladom
4.2. Doziranje i način primjene
Doziranje
Odrasli i djeca starija od 6 godina:
1 potisak spreja u svaku nosnicu (po potrebi), do najviše 3 puta na dan.
Način primjene
Za primjenu u nos.
Trajanje liječenja
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor se ne smije primjenjivati duže od
5 dana, osim ako ljekar ne preporuči drugačije.
Dugotrajna i pretjerana upotreba može izazvati reaktivnu hiperemiju ili
povratnu kongestiju (pogledati dio 4.4). Preporučene doze se ne smiju
prekoračiti.
Za trajanje primjene kod djece, uvijek je potrebno da se za savjet
obratite ljekaru.
Primjena se može ponoviti samo nakon nekoliko dana pauze.
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor se može primjenjivati u
slučajevima hronične prehlade samo uz nadzor ljekara zbog opasnosti od
atrofije sluzokože nosa kod djeteta.
4.3. Kontraindikacije
- preosjetljivost na ksilometazolin ili na neku od pomoćnih supstanci
navedenih u dijelu 6.1
- preosjetljivost na bjelance jajeta
- stanje nakon transsfenoidalne operacije hipofize ili nekog drugog
zahvata prilikom kojeg je izložena tvrda moždana ovojnica (dura mater)
- suva upala sluzokože nosa (rhinitis sicca)
- kod djece mlađe od 6 godina.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Ovaj lijek se smije koristiti samo nakon pažljive procjene koristi i
rizika kod pacijenata:
- koji se liječe inhibitorima monoaminooksidaza (MAO inhibitori),
tricikličkim antidepresivima ili drugim ljekovima koji mogu povisiti
krvni pritisak
- s povećanim intraokularnim pritiskom, naročito kod glaukoma uskog ugla
- s ozbiljnim kardiovaskularnim bolestima (npr. koronarna bolest srca,
visok krvni pritisak)
- s feohromocitomom
- s poremećajima metabolizma (npr. hipertireoza, dijabetes)
- s porfirijom
- s hiperplazijom prostate.
Pacijenti sa sindromom dugog QT intervala koji se liječe
ksilometazolinom mogu biti izloženi povećanom riziku od ozbiljnih
ventrikularnih aritmija.
Ovaj lijek je namijenjen samo za kratkotrajnu primjenu.
Dugotrajna upotreba, učestala primjena i predoziranje simpatomimetičkim
dekongestivom može dovesti do reaktivne hiperemije sluzokože nosa.
Zbog povratnog efekta (engl. rebound effect) može nastati opstrukcija
disajnih puteva i rezultovati time da pacijent ponovo ili čak stalno
koristi lijek.
Ovo može voditi do hroničnog oticanja (rhinitis medicamentosa) i konačno
čak do atrofije sluzokože nosa (ozena).
U blažim slučajevima može da se razmotri mogućnost prekida primjene
simpatomimetičkog lijeka prvo u jednoj nosnici, a nakon nestanka
simptoma, i u drugoj nosnici.
Ako simptomi ne prolaze ili se pogoršavaju, ili se pojave novi simptomi,
treba prestati s upotrebom i potražiti savjet ljekara.
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor sadrži propilen glikol, koji pri
lokalnoj primjeni može nadražiti kožu.
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor sadrži metil parahidroksibenzoat
(E218) i propil parahidroksibenzoat (E216). Oba navedena sastojka mogu
izazvati alergijske reakcije (moguće i reakcije odgođene
preosjetljivosti), izuzetno bronhospazam.
Pedijatrijska populacija
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor ne smije da se primjenjuje kod
djece mlađe od 6 godine.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Istovremena primjena inhibitora monoaminooksidaza tranilcipromin tipa
ili tricikličkih antidepresiva može da dovede do povećanog krvnog
pritiska zbog kardiovaskularnog efekta ovih supstanci.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje
Plodnost
Nije poznat efekat ksilometazolina na plodnost.
Trudnoća
Obzirom da ne postoje odgovarajuće kliničke studije o efektu lijeka na
fetus, ksilometazolin ne smije da se primjenjuje tokom trudnoće.
Dojenje
Lijek se ne smije koristiti tokom dojenja jer nije poznato izlučuje li
se aktivna supstanca u majčino mlijeko.
4.7. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama
Ako se lijek primjenjuje u skladu s uputstvom ne očekuje se smanjena
sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Ako se lijek primjenjuje dugotrajno ili u visokim dozama, ne može se
isključiti sistemski efeat na kardiovaskularni i centralni nervni
sistem. U takvim slučajevima, sposobnost upravljanja vozilima i mašinama
može biti smanjena.
4.8. Neželjena dejstva
Neželjena dejstva su u tabeli koja slijedi i poređana su prema
učestalosti pri čemu su najčešće navedene prve, na sljedeći način: veoma
često (≥ 1/10); često (≥ 1/100, < 1/10); povremeno (≥1/1000, < 1/100);
rijetko (≥1/10000, < 1/1000); veoma rijetko (< 1/10000, nije poznato (ne
može se procijeniti iz dostupnih podataka).
+-----------------------------------------------------------------------+
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji |
| |
| često: prolazni, blagi znakovi nadraženosti (osjećaj žarenja ili |
| suvoće sluzokože nosa), naročito kod osjetljivih pacijenata, |
| pojačano oticanje sluzokože (reaktivna hiperemija) može se pojaviti |
| nakon prestanka djelovanja lijeka. |
| |
| povremeno: epistaksa (krvarenje iz nosa) |
+:======================================================================+
| Poremećaji nervnog sistema |
| |
| rijetko: glavobolja, nesanica, umor. |
+-----------------------------------------------------------------------+
| Srčani poremećaji |
| |
| povremeno: sistemski simpatomimetički efekti kao što su palpitacije, |
| ubrzan puls, povišen krvni pritisak. |
+-----------------------------------------------------------------------+
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Institutu za ljekove i medicinska sredstva
(CInMED):
Institut za ljekove i medicinska sredstva
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.cinmed.me
nezeljenadejstva@cinmed.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje
Simptomi:
Predoziranje ili slučajna oralna primjena mogu da dovedu do sljedećih
simptoma: midrijaza, mučnina, povraćanje, cijanoza, groznica, spazam,
tahikardija, srčana aritmija, cirkulatorni kolaps, srčani arest, povišen
krvni pritisak, plućni edem, poremećaj disanja i psihički poremećaji.
Osim toga, mogu se takođe, pojaviti sljedeći simptomi: inhibicija
funkcije centralnog nervnog sistema praćena pospanošću, snižena tjelesna
temperatura, bradikardija, hipotenzija slična šoku, apneja i koma.
Liječenje:
Primjena medicinskog uglja, ispiranje želuca, vještačko disanje uz
primjenu kiseonika. Za snižavanje krvnog pritiska primijenite 5 mg
fentolamina u fiziološkom rastvoru polako intravenozno ili 100 mg
oralno. Vazopresori su kontraindikovani.
Ukoliko je potrebno, liječiti antipireticima i antikonvulzivima.
Čuvati izvan domašaja djece. U slučaju predoziranja, treba potražiti
ljekarsku pomoć ili odmah kontaktirati bolnicu (hitni prijem).
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: Ljekovi za liječenje bolesti nosa, nazalni
dekongestivi za lokalnu primjenu.
ATC kod: R01AA07
Ksilometazolin, derivat imidazola, je simpatomimetički lijek s
alfa-adrenergičnim djelovanjem. Ima vazokonstriktorni efekat i time
smanjuje otok sluzokože. Početak djelovanja se obično primijeti unutar
5-10 minuta nakon primjene; olakšava disanje kroz nos smanjenjem
oticanja sluzokože i dovodi do poboljšanog izlučivanja sekreta.
Lizozim je prirodni sastojak (mukopolisaharid) prisutan u tjelesnim
sekretima poput sluzi, suza, pljuvačke. Lizozim posjeduje svojstva
vlaženja i zaštite sluznice nosa.
5.2. Farmakokinetički podaci
Ukoliko se primjeni intranazalno, apsorbovana količina može ponekad biti
dovoljna da uzrokuje sistemske efekte, npr. u centralnom nervnom sistemu
i kardiovaskularnom sistemu.
Podaci iz farmakokinetičkih studija kod ljudi nijesu dostupni.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
a) Akutna toksičnost
Ispitivanja akutne toksičnosti izvedena su na različitim životinjskim
vrstama s različitim načinima primjene. Simptomi su prije svega bili
srčana aritmija, tremor, nemir, tonično-klonične konvulzije,
hiperrefleksija, dispneja i ataksija.
b) Subhronična i hronična toksičnost
Ispitivanja s ponavljanom oralnom primjenom izvedena su na pacovima (6,
20 i 60 mg/kg/dan) i psima (1, 3 i 10 mg/kg/dan) u periodu od 3 mjeseca.
Kod pacova su primjećeni smrtnost, smanjeni unos hrane i smanjeno
povećanje tjelesne težine u svim doznim grupama, a kod davanja 60
mg/kg/dan primijećeno je lagano smanjenje vrijednosti šećera u krvi.
Patološke promjene su uključivale povišen krvno pritisak i gubitak
elastičnosti intime krvnih sudova. Kod preživjelih životinja, nijesu
pronađene patološke promjene u doznoj grupi koja je primala 6 mg/kg/dan.
Kod pasa su primijećene promjene u kliničko-hemijskim parametrima (GPT,
CPK, LDH) i u EKG-u, u svim doznim grupama, a kada se davala doza veća
od 3 mg/kg/dan, primjećene su smrtnost i smanjenje tjelesne mase.
Patološke promjene na srcu, bubrezima, jetri i probavnom sistemu su se
dogodile u grupi koja je dobivala najveću dozu. Za funkcionalne i
morfološke promjene povezane s dozom smatra se da su uglavnom uzrokovane
trajnom vazokonstrikcijom.
Podaci iz ispitivanja na životinjama vezani uz hroničnu toksičnost
ksilometazolinklorida nijesu dostupni.
c) Mutageni i karcinogeni potencijal
Ispitivanja mutagenosti korištenjem Ames-ovog testa i mikronukleus testa
pokazala su negativne rezultate.
Dugotrajna ispitivanja tumorogenog potencijala ksilometazolina nijesu
sprovođena.
d) Reproduktivna toksičnost
Ne postoje odgovarajuća ispitivanja ksilometazolina vezana za
reproduktivnu toksičnost. Nakon izloženosti supstanci, zabilježeno je
smanjenje fetalne težine kod pacova tokom dijela organogene faze
(intrauterina retardacija rasta). U ispitivanjima na životinjama opisan
je efekat indukovanja porođaja kod zamoraca i zečeva pri intravenskoj
primjeni ksilometazolina.
Za primjenu kod trudnica i dojilja nema još dovoljno prikupljenog
iskustva. Ispitivanje koje je obuhvatalo 207 trudnica koje su, moguće,
bile izložene supstanci tokom prva tri mjeseca trudnoće nije pokazalo
povećanje učestalosti malformacija (5/207). Ispitivanja o tome izlučuje
li se ksilometazolin u majčino mlijeko nijesu dostupna.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci (ekscipijenasa)
- Lizozim
- Propilen glikol
- Natrijum hlorid
- Metil parahidroksibenzoat (E218)
- Dinatrijum edetat
- Propil parahidroksibenzoat (E216)
- Natrijum hidroksid
- Pročišćena voda
6.2. Inkompatibilnosti
Nije primjenjivo.
6.3. Rok upotrebe
24 mjeseca.
Upotrijebiti u roku od 3 mjeseca nakon prvog otvaranja.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25 °C. Ne zamrzavati.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Smeđa staklena bočica 10 ml (hidrolitičke otpornosti III), s pumpicom s
aplikatorom za nos i zaštitnom kapicom.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka (i druga uputstva za rukovanje lijekom)
Uklanjanje neiskorišćenog lijeka ili otpadnih materijala koji potiču od
lijeka vrši se u skladu sa lokalnom regulativom.
7. NOSILAC DOZVOLE
Bosnalijek d.d. Predstavništvo Crna Gora, Bulevar Svetog Petra
Cetinjskog 63, Podgorica, Crna Gora
8. BROJ DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
2030/23/3279 - 6123
9. DATUM PRVE DOZVOLE/OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
04.09.2023. godine
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Septembar, 2023. godine
1. NAZIV LIJEKA
Rinobact, 1 mg/ml, sprej za nos, rastvor
INN: ksilometazolin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
Jedan ml sprej za nos, rastvora sadrži 1 mg ksilometazolin hidrohlorida.
Jedna doza spreja (0,14 ml spreja za nos, rastvora) sadrži 0,140 mg
ksilometazolin hidrohlorida.
Pomoćne supstance s poznatim djelovanjem: propilen glikol, metil
parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216), lizozim.
Za spisak svih ekscipijenasa, pogledati dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Sprej za nos, rastvor.
Rastvor je bistar i bezbojan.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
- simptomatsko liječenje nazalne kongestije i otoka sluzokože nosa kod
akutne prehlade, vazomotornog i alergijskog rinitisa
- olakšavanje pražnjenja sekreta u slučaju paranazalnog sinuzitisa i
kataralne upale srednjeg uha povezane s prehladom
4.2. Doziranje i način primjene
Doziranje
Odrasli i djeca starija od 6 godina:
1 potisak spreja u svaku nosnicu (po potrebi), do najviše 3 puta na dan.
Način primjene
Za primjenu u nos.
Trajanje liječenja
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor se ne smije primjenjivati duže od
5 dana, osim ako ljekar ne preporuči drugačije.
Dugotrajna i pretjerana upotreba može izazvati reaktivnu hiperemiju ili
povratnu kongestiju (pogledati dio 4.4). Preporučene doze se ne smiju
prekoračiti.
Za trajanje primjene kod djece, uvijek je potrebno da se za savjet
obratite ljekaru.
Primjena se može ponoviti samo nakon nekoliko dana pauze.
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor se može primjenjivati u
slučajevima hronične prehlade samo uz nadzor ljekara zbog opasnosti od
atrofije sluzokože nosa kod djeteta.
4.3. Kontraindikacije
- preosjetljivost na ksilometazolin ili na neku od pomoćnih supstanci
navedenih u dijelu 6.1
- preosjetljivost na bjelance jajeta
- stanje nakon transsfenoidalne operacije hipofize ili nekog drugog
zahvata prilikom kojeg je izložena tvrda moždana ovojnica (dura mater)
- suva upala sluzokože nosa (rhinitis sicca)
- kod djece mlađe od 6 godina.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Ovaj lijek se smije koristiti samo nakon pažljive procjene koristi i
rizika kod pacijenata:
- koji se liječe inhibitorima monoaminooksidaza (MAO inhibitori),
tricikličkim antidepresivima ili drugim ljekovima koji mogu povisiti
krvni pritisak
- s povećanim intraokularnim pritiskom, naročito kod glaukoma uskog ugla
- s ozbiljnim kardiovaskularnim bolestima (npr. koronarna bolest srca,
visok krvni pritisak)
- s feohromocitomom
- s poremećajima metabolizma (npr. hipertireoza, dijabetes)
- s porfirijom
- s hiperplazijom prostate.
Pacijenti sa sindromom dugog QT intervala koji se liječe
ksilometazolinom mogu biti izloženi povećanom riziku od ozbiljnih
ventrikularnih aritmija.
Ovaj lijek je namijenjen samo za kratkotrajnu primjenu.
Dugotrajna upotreba, učestala primjena i predoziranje simpatomimetičkim
dekongestivom može dovesti do reaktivne hiperemije sluzokože nosa.
Zbog povratnog efekta (engl. rebound effect) može nastati opstrukcija
disajnih puteva i rezultovati time da pacijent ponovo ili čak stalno
koristi lijek.
Ovo može voditi do hroničnog oticanja (rhinitis medicamentosa) i konačno
čak do atrofije sluzokože nosa (ozena).
U blažim slučajevima može da se razmotri mogućnost prekida primjene
simpatomimetičkog lijeka prvo u jednoj nosnici, a nakon nestanka
simptoma, i u drugoj nosnici.
Ako simptomi ne prolaze ili se pogoršavaju, ili se pojave novi simptomi,
treba prestati s upotrebom i potražiti savjet ljekara.
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor sadrži propilen glikol, koji pri
lokalnoj primjeni može nadražiti kožu.
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor sadrži metil parahidroksibenzoat
(E218) i propil parahidroksibenzoat (E216). Oba navedena sastojka mogu
izazvati alergijske reakcije (moguće i reakcije odgođene
preosjetljivosti), izuzetno bronhospazam.
Pedijatrijska populacija
Rinobact 1 mg/ml sprej za nos, rastvor ne smije da se primjenjuje kod
djece mlađe od 6 godine.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Istovremena primjena inhibitora monoaminooksidaza tranilcipromin tipa
ili tricikličkih antidepresiva može da dovede do povećanog krvnog
pritiska zbog kardiovaskularnog efekta ovih supstanci.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje
Plodnost
Nije poznat efekat ksilometazolina na plodnost.
Trudnoća
Obzirom da ne postoje odgovarajuće kliničke studije o efektu lijeka na
fetus, ksilometazolin ne smije da se primjenjuje tokom trudnoće.
Dojenje
Lijek se ne smije koristiti tokom dojenja jer nije poznato izlučuje li
se aktivna supstanca u majčino mlijeko.
4.7. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama
Ako se lijek primjenjuje u skladu s uputstvom ne očekuje se smanjena
sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Ako se lijek primjenjuje dugotrajno ili u visokim dozama, ne može se
isključiti sistemski efeat na kardiovaskularni i centralni nervni
sistem. U takvim slučajevima, sposobnost upravljanja vozilima i mašinama
može biti smanjena.
4.8. Neželjena dejstva
Neželjena dejstva su u tabeli koja slijedi i poređana su prema
učestalosti pri čemu su najčešće navedene prve, na sljedeći način: veoma
često (≥ 1/10); često (≥ 1/100, < 1/10); povremeno (≥1/1000, < 1/100);
rijetko (≥1/10000, < 1/1000); veoma rijetko (< 1/10000, nije poznato (ne
može se procijeniti iz dostupnih podataka).
+-----------------------------------------------------------------------+
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji |
| |
| često: prolazni, blagi znakovi nadraženosti (osjećaj žarenja ili |
| suvoće sluzokože nosa), naročito kod osjetljivih pacijenata, |
| pojačano oticanje sluzokože (reaktivna hiperemija) može se pojaviti |
| nakon prestanka djelovanja lijeka. |
| |
| povremeno: epistaksa (krvarenje iz nosa) |
+:======================================================================+
| Poremećaji nervnog sistema |
| |
| rijetko: glavobolja, nesanica, umor. |
+-----------------------------------------------------------------------+
| Srčani poremećaji |
| |
| povremeno: sistemski simpatomimetički efekti kao što su palpitacije, |
| ubrzan puls, povišen krvni pritisak. |
+-----------------------------------------------------------------------+
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Institutu za ljekove i medicinska sredstva
(CInMED):
Institut za ljekove i medicinska sredstva
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.cinmed.me
nezeljenadejstva@cinmed.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje
Simptomi:
Predoziranje ili slučajna oralna primjena mogu da dovedu do sljedećih
simptoma: midrijaza, mučnina, povraćanje, cijanoza, groznica, spazam,
tahikardija, srčana aritmija, cirkulatorni kolaps, srčani arest, povišen
krvni pritisak, plućni edem, poremećaj disanja i psihički poremećaji.
Osim toga, mogu se takođe, pojaviti sljedeći simptomi: inhibicija
funkcije centralnog nervnog sistema praćena pospanošću, snižena tjelesna
temperatura, bradikardija, hipotenzija slična šoku, apneja i koma.
Liječenje:
Primjena medicinskog uglja, ispiranje želuca, vještačko disanje uz
primjenu kiseonika. Za snižavanje krvnog pritiska primijenite 5 mg
fentolamina u fiziološkom rastvoru polako intravenozno ili 100 mg
oralno. Vazopresori su kontraindikovani.
Ukoliko je potrebno, liječiti antipireticima i antikonvulzivima.
Čuvati izvan domašaja djece. U slučaju predoziranja, treba potražiti
ljekarsku pomoć ili odmah kontaktirati bolnicu (hitni prijem).
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: Ljekovi za liječenje bolesti nosa, nazalni
dekongestivi za lokalnu primjenu.
ATC kod: R01AA07
Ksilometazolin, derivat imidazola, je simpatomimetički lijek s
alfa-adrenergičnim djelovanjem. Ima vazokonstriktorni efekat i time
smanjuje otok sluzokože. Početak djelovanja se obično primijeti unutar
5-10 minuta nakon primjene; olakšava disanje kroz nos smanjenjem
oticanja sluzokože i dovodi do poboljšanog izlučivanja sekreta.
Lizozim je prirodni sastojak (mukopolisaharid) prisutan u tjelesnim
sekretima poput sluzi, suza, pljuvačke. Lizozim posjeduje svojstva
vlaženja i zaštite sluznice nosa.
5.2. Farmakokinetički podaci
Ukoliko se primjeni intranazalno, apsorbovana količina može ponekad biti
dovoljna da uzrokuje sistemske efekte, npr. u centralnom nervnom sistemu
i kardiovaskularnom sistemu.
Podaci iz farmakokinetičkih studija kod ljudi nijesu dostupni.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
a) Akutna toksičnost
Ispitivanja akutne toksičnosti izvedena su na različitim životinjskim
vrstama s različitim načinima primjene. Simptomi su prije svega bili
srčana aritmija, tremor, nemir, tonično-klonične konvulzije,
hiperrefleksija, dispneja i ataksija.
b) Subhronična i hronična toksičnost
Ispitivanja s ponavljanom oralnom primjenom izvedena su na pacovima (6,
20 i 60 mg/kg/dan) i psima (1, 3 i 10 mg/kg/dan) u periodu od 3 mjeseca.
Kod pacova su primjećeni smrtnost, smanjeni unos hrane i smanjeno
povećanje tjelesne težine u svim doznim grupama, a kod davanja 60
mg/kg/dan primijećeno je lagano smanjenje vrijednosti šećera u krvi.
Patološke promjene su uključivale povišen krvno pritisak i gubitak
elastičnosti intime krvnih sudova. Kod preživjelih životinja, nijesu
pronađene patološke promjene u doznoj grupi koja je primala 6 mg/kg/dan.
Kod pasa su primijećene promjene u kliničko-hemijskim parametrima (GPT,
CPK, LDH) i u EKG-u, u svim doznim grupama, a kada se davala doza veća
od 3 mg/kg/dan, primjećene su smrtnost i smanjenje tjelesne mase.
Patološke promjene na srcu, bubrezima, jetri i probavnom sistemu su se
dogodile u grupi koja je dobivala najveću dozu. Za funkcionalne i
morfološke promjene povezane s dozom smatra se da su uglavnom uzrokovane
trajnom vazokonstrikcijom.
Podaci iz ispitivanja na životinjama vezani uz hroničnu toksičnost
ksilometazolinklorida nijesu dostupni.
c) Mutageni i karcinogeni potencijal
Ispitivanja mutagenosti korištenjem Ames-ovog testa i mikronukleus testa
pokazala su negativne rezultate.
Dugotrajna ispitivanja tumorogenog potencijala ksilometazolina nijesu
sprovođena.
d) Reproduktivna toksičnost
Ne postoje odgovarajuća ispitivanja ksilometazolina vezana za
reproduktivnu toksičnost. Nakon izloženosti supstanci, zabilježeno je
smanjenje fetalne težine kod pacova tokom dijela organogene faze
(intrauterina retardacija rasta). U ispitivanjima na životinjama opisan
je efekat indukovanja porođaja kod zamoraca i zečeva pri intravenskoj
primjeni ksilometazolina.
Za primjenu kod trudnica i dojilja nema još dovoljno prikupljenog
iskustva. Ispitivanje koje je obuhvatalo 207 trudnica koje su, moguće,
bile izložene supstanci tokom prva tri mjeseca trudnoće nije pokazalo
povećanje učestalosti malformacija (5/207). Ispitivanja o tome izlučuje
li se ksilometazolin u majčino mlijeko nijesu dostupna.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci (ekscipijenasa)
- Lizozim
- Propilen glikol
- Natrijum hlorid
- Metil parahidroksibenzoat (E218)
- Dinatrijum edetat
- Propil parahidroksibenzoat (E216)
- Natrijum hidroksid
- Pročišćena voda
6.2. Inkompatibilnosti
Nije primjenjivo.
6.3. Rok upotrebe
24 mjeseca.
Upotrijebiti u roku od 3 mjeseca nakon prvog otvaranja.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25 °C. Ne zamrzavati.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Smeđa staklena bočica 10 ml (hidrolitičke otpornosti III), s pumpicom s
aplikatorom za nos i zaštitnom kapicom.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka (i druga uputstva za rukovanje lijekom)
Uklanjanje neiskorišćenog lijeka ili otpadnih materijala koji potiču od
lijeka vrši se u skladu sa lokalnom regulativom.
7. NOSILAC DOZVOLE
Bosnalijek d.d. Predstavništvo Crna Gora, Bulevar Svetog Petra
Cetinjskog 63, Podgorica, Crna Gora
8. BROJ DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
2030/23/3279 - 6123
9. DATUM PRVE DOZVOLE/OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
04.09.2023. godine
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Septembar, 2023. godine