Prinorm uputstvo za upotrebu
+:-----------------------------------:+:----------------------------------------------:+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------+
| Prinorm^(®), tableta, 100 mg, blister, 14 (2x7) tableta |
+--------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
| Proizvođač: | Galenika A.D. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
| Adresa: | Batajnički drum b.b., 11 080 Beograd, |
| | Republika Srbija |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | GLK pharma |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
| Adresa: | Slobode b.b., Budva, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
+--------------------+------------------------+--------------------------------+--------------------------------------------------+
| 1. NAZIV LIJEKA |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Prinorm^(®) 100 mg, tableta |
+--------------------+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| INN: | atenolol |
+--------------------+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 1 tableta sadrži 100 mg atenolola. |
| |
| (listu pomoćnih supstanci vidjeti u tački 6.1) |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3. FARMACEUTSKI OBLIK |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Tableta. |
| |
| Okrugle, bikonveksne tablete, skoro bijele boje, sa naznačenom podjelom na jednoj strani i natpisom „PRINORM“ na drugoj strani. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4. KLINIČKI PODACI |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.1. Terapijske indikacije |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Atenolol se primjenjuje u terapiji: |
| |
| - arterijske hipertenzije, |
| |
| - angine pektoris, |
| |
| - srčanih aritmija, |
| |
| - infarkta miokarda (rana intervencija u akutnoj fazi). |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.2. Doziranje i način primjene |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Doziranje se uvijek mora prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Terapija se započinje najmanjim mogućim dozama. |
| Sljedeći navodi predstavljaju smjerinice: |
| |
| Odrasli |
| |
| Hipertenzija |
| |
| Jedna tableta dnevno. Kod većine pacijenata, terapijski efekat se može postići primjenom pojedinačne dnevne doze od 100 mg, a |
| kod nekih pacijenata i pojedinačnom dnevnom dozom od 50 mg. Pun efekat terapije uočljiv je nakon jedne do dvije nedjelje. |
| Dodatno sniženje krvnog pritiska može se postići kombinovanom primjenom atenolola sa drugim antihipertenzivnim ljekovima. Na |
| primjer, primjena atenolola sa diuretikom predstavlja efektivnu i pogodnu antihipertenzivnu terapiju. |
| |
| Angina pektoris |
| |
| Kod većine pacijenata, terapijski odgovor se postiže sa 100 mg atenolola jedanput dnevno ili 50 mg dvaput dnevno. Nije |
| vjerovatno da bi veća dnevna doza izazvala bolji efekat. |
| |
| Srčane aritmije |
| |
| Terapija se može započeti primjenom atenolola putem intravenske injekcije u dozi od 2,5 mg (5 mL), tokom 2,5 minuta (1 mg/min) |
| (vidjeti Sažetak karakteristika lijeka za odgovarajuće injekcije). Postupak se može ponavljati do postizanja terapijskog |
| odgovora, u intervalima od po 5 minuta, do maksimalne doze od 10 mg. Ukoliko se aplikacija vrši putem intravenske infuzije, |
| primjenjuje se doza od 0,15 mg/kg tjelesne mase, tokom 20 minuta. Po potrebi, injekcija ili infuzija se mogu ponavljati na |
| svakih 12 sati. Kada se aritmija stabilizuje, treba preći na peroralnu primjenu atenolola u dozi održavanja, od 50 do 100 mg |
| dnevno, kao pojedinačna doza. |
| |
| Infarkt miokarda |
| |
| Pacijentima pogodnim za primjenu intravenskih beta-blokatora, najkasnije 12 sati od pojave bolova u grudima, treba dati 5-10 mg |
| atenolola putem spore intravenske injekcije (1 mg/min). Ukoliko tokom intravenskog davanja nije došlo do pojave neželjenih |
| dejstava, nakon 15 minuta dati 50 mg atenolola oralno. Nakon 12 sati dati još jednu tabletu od 50 mg, a 12 sati kasnije |
| započeti sa primjenom doze održavanja od 100 mg, jedanput dnevno. Primjenu lijeka treba obustaviti u slučaju pojave |
| bradikardije, hipotenzije ili nekog drugog neželjenog dejstva. |
| |
| Starije osobe |
| |
| Starijim osobama doza se može smanjiti, posebno pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega. |
| |
| Djeca |
| |
| Atenolol ne treba davati djeci, zbog nedovoljnog iskustva sa primjenom ovog lijeka u pedijatrijskoj praksi. |
| |
| Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom |
| |
| S obzirom da se atenolol izlučuje putem bubrega, kod bolesnika sa teškim oštećenjem bubrežne funkcije potrebno je prilagoditi |
| dozu lijeka. |
| |
| Kod pacijenata sa klirensom kreatinina iznad 35 mL/min/1,73m² nema značajne akumulacije atenolola (normalni opseg je 100-150 |
| mL/min/1,73 m²). |
| |
| Kod pacijenata sa klirensom kreatinina 15-35 mL/min/1,73m² (što odgovara serumskom kreatininu od 300-600 mikromola/l), oralna |
| doza treba da bude 50 mg na dan, a intravenska doza 10 mg jedanput svaka dva dana. |
| |
| Kod pacijenata sa klirensom kreatinina <15 ml/min/1,73m² (što odgovara serumskom kreatininu >600 mikromola/L) oralna doza treba |
| da bude 25 mg dnevno ili 50 mg svaki drugi dan, a intravenska doza 10 mg svaki četvrti dan. |
| |
| Pacijentima na hemodijalizi treba dati 50 mg atenolola poslije svake dijalize, pod kontrolom ljekara u zdravstvenoj ustanovi, |
| zbog mogućeg nastanka izrazite hipotenzije. |
| |
| Način primjene |
| |
| Oralna primjena. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.3. Kontraindikacije |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Atenolol, kao i drugi β-blokatori, kontraindikovan je kod pacijenata u sljedećim stanjima: |
| |
| - preosjetljivost na atenolol ili neki drugi sastojak lijeka koji je naveden u odjeljku 6.1; |
| |
| - kardiogeni šok; |
| |
| - nekontrolisana srčana insuficijencija; |
| |
| - sindrom bolesnog sinusnog čvora; |
| |
| - srčani blok II i III stepena; |
| |
| - neliječeni feohromocitom; |
| |
| - metabolička acidoza; |
| |
| - bradikardija <45 otkucaja/min; |
| |
| - hipotenzija; |
| |
| - teški poremećaji periferne cirkulacije. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Atenolol i drugi β blokatori |
| |
| - Ne treba naglo prekidati uzimanje lijeka. Dozu lijeka treba postepeno smanjivati u periodu od 7-14 dana, da bi se olakšalo |
| snižavanje doziranja β blokatora. Tokom ovog perioda, pacijenti treba da budu pod stalnim medicinskim nadzorom, naročito oni |
| sa ishemijskom bolešću srca. |
| |
| - Ukoliko je pacijent predviđen za operaciju, a donese se odluka o prekidu terapije β-blokatorima, to treba uraditi najmanje 24 |
| sata prije operacije. Procjena koristi u odnosu na rizik treba da se obavi za svakog pacijenta ponaosob. Ukoliko se terapija |
| nastavlja, treba izabrati anestetik sa malom negativnom inotropnom aktivnošću, kako bi se umanjio rizik od depresije |
| miokarda. Pacijent se može zaštititi od vagusne reakcije intravenskom primjenom atropina. |
| |
| - Iako je kontraindikovan kod nekontrolisane srčane insuficijencije (vidjeti odjeljak 4.3.), atenolol se može upotrijebiti kod |
| pacijenata kod kojih su znaci srčane insuficijencije pod kontrolom. Potreban je oprez kod pacijenata sa malom srčanom |
| rezervom. |
| |
| - Primjena β-blokatora može povećati broj i trajanje anginoznih napada kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom, zbog α |
| receptorima posredovane konstrikcije koronarnih arterija. Atenolol je selektivni β₁-blokator; zato se mora razmotriti njegova |
| upotreba i posvetiti tome maksimalna pažnja. |
| |
| - Primjena atenolola može dovesti do pogošanja manje teških poremećaja periferne arterijske cirkulacije, dok je kod teških |
| poremećaja periferne arterijske cirkulacije njegova primjena kontraindikovana. |
| |
| - Atenolol treba s oprezom primjenjivati kod pacijenata sa AV blokom I stepena, zbog negativnog dejstva na vrijeme sprovođenja |
| impulsa kroz srce. |
| |
| - Atenolol može maskirati simptome hipoglikemije, posebno tahikardije. |
| |
| - Može da maskira znake tireotoksikoze. |
| |
| - Kao rezultat farmakološkog dejstva atenolola, dolazi do smanjenja srčane frekvence. U rijetkim slučajevima kada se kod |
| pacijenta na liječenju otkriju simptomi koji se mogu pripisati bradikardiji, a srčana frekvenca bude manja od 50-55 otkucaja |
| u minutu u stanju mirovanja, dozu treba smanjiti. |
| |
| - Tokom primjene atenolola kod bolesnika s preosjetljivošću na različite alergene (poznate anafilaktičke reakcije), mogu se |
| javiti jače izražene reakcije preosjetljivosti pri ponovnom kontaktu s tim alergenima, koje ponekad ne reaguju na primjenu |
| adrenalina (epinefrina). |
| |
| - Atenolol može prouzrokovati reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem i urtikariju. |
| |
| - Oprez je potreban prilikom primjene atenolola kod starijih osoba, a terapiju treba započeti nižim dozama (vidjeti odjeljak |
| 4.2.). |
| |
| Kod pacijenata sa klirensom kreatinina manjim od 35 mL/min/1,73 m² potrebno je smanjiti dozu atenolola, s obzirom da se |
| izlučuje putem bubrega. |
| |
| Iako kardioselektivni, β₁ adrenergički blokatori imaju manji efekat na plućnu funkciju od neselektivnih β-blokatora; njihovu |
| primjenu treba izbjegavati kod pacijenata sa reverzibilnim opstruktivnim bolestima pluća, osim ukoliko za to ne postoje |
| opravdani klinički razlozi. Kod ovih pacijenata, atenolol treba davati uz posebnu opreznost, a ukoliko pritom dođe do nastanka |
| bronhospazma, primjenjuju se uobičajene doze bronhodilatatora (salbutamol ili izoprenalin). U Uputstvu za pacijenta potrebno je |
| navesti sljedeće upozorenje: „Ako ste ikada imali astmu ili zviždanje u grudima, ne bi trebalo da uzimate ovaj lijek dok se |
| prethodno ne posavjetujete sa ljekarom.“ |
| |
| Kod pacijenata sa feohromocitomom istovremeno sa primjenom β-blokatora treba davati i α-blokatore. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Istovremena primjena atenolola i kalcijumskih antagonista sa negativnim inotropnim dejstvom (verapamil, diltiazem), zbog |
| sinergističkog dejstva, može dovesti do nastanka hipotenzije, bradikardije i srčane insuficijencije, naročito kod pacijenata sa |
| poremećajima funkcije komora i/ili sinoatrijalnim i atrioventrikularnim poremećajima sprovodljivosti. Intravenske β-blokatore |
| ni antagoniste kalcijuma ne treba davati u prvih 48 sati nakon prestanka primjene kalcijumskih antagonista. |
| |
| Istovremenom primjenom atenolola i ljekova iz grupe dihidropiridina (nifedipin) povećava se rizik od nastanka hipotenzije, dok |
| kod pacijenata sa latentnom srčanom insuficijencijom može doći do pojave manifestne srčane insuficijencije. |
| |
| Tokom istovremene primjene glikozida digitalisa i atenolola može doći do usporenja AV sprovođenja. |
| |
| β-blokatori mogu da izazovu tzv. „rebound“ hipertenziju kada se primijene poslije ukidanja klonidina. Ako se β-blokator |
| primjenjuje istovremeno sa klonidinom pa se ukaže potreba za prekidanjem ove terapije, beta-blokator se ukida postepeno, |
| nekoliko dana prije klonidina. Ako se klonidin zamjenjuje β-blokatorom, uvođenje β-blokatora u terapiju treba odložiti na |
| nekoliko dana, poslije prestanka terapije klonidinom (vidjeti Sažetak karakteristika lijeka za klonidin). |
| |
| Antiaritmici klase I (npr. dizopiramid) i amjodaron mogu imati pojačano djelovanje na atrijalno vrijeme sprovodljivosti i mogu |
| indukovati negativni inotropni efekat. |
| |
| Istovremena primjena simpatikomimetika (npr. adrenalin) može neutralisati dejstvo β-blokatora. |
| |
| Ukoliko se istovremeno primjenjuje sa insulinom i oralnim antidijabeticima, atenolol može pojačati hipoglikemijsko dejstvo ovih |
| ljekova. Simptomi hipoglikemije, naročito tahikardija, mogu biti maskirani (vidjeti odjeljak 4.4). |
| |
| Istovremena primjena inhibitora sinteze prostaglandina (indometacin, ibuprofen) može umanjiti hipotenzivno dejstvo atenolola. |
| |
| Potreban je oprez pri istovremenoj primjeni anestetika i atenolola. O primjeni atenolola treba obavijestiti anesteziologa, dok |
| se prilikom izbora anestetika treba opredijeliti za onaj sa najmanjim mogućim negativnim inotropnim dejstvom. Primjena |
| β-blokatora sa anesteticima može rezultirati slabljenjem refleksne tahikardije i povećanjem rizika od pojave hipotenzije. |
| |
| Primjenu anestetika koji uzrokuju depresiju miokarda trebalo bi izbjegavati. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Neophodan je oprez kada se atenolol primjenjuje kod žena u trudnoći ili pri dojenju. |
| |
| Atenolol prolazi kroz placentarnu barijeru i pojavljuje se u krvi pupčanika. |
| |
| Nema objavljenih studija o uticaju atenolola na razvoj fetusa tokom prvog trimestra trudnoće, pa se ne može isključiti |
| mogućnost štetnog dejstva na fetus. |
| |
| Atenolol se pod stalnim medicinskim nadzorom koristio u terapiji hipertenzije u trećem trimestru. |
| |
| Primjena atenolola kod trudnica u liječenju blage do umjerene hipertenzije je bila udružena sa pojavom usporenog intrauterinog |
| rasta. |
| |
| β -blokatori smanjuju placentarnu perfuziju, što može dovesti do intrauterine smrti i prijevremenog porođaja. Zbog toga se ne |
| preporučuje primjena atenolola za vrijeme trudnoće, naročito u prvom i drugom trimestru, osim ukoliko korist od terapije |
| prevazilazi moguće rizike. |
| |
| Atenolol se u značajnoj mjeri izlučuje u majčino mlijeko. |
| |
| Kod odojčadi majki koje uzimaju atenolol tokom porođaja ili dojenja, povećan je rizik od nastanka bradikardije i hipoglikemije. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| U većini slučajeva, atenolol ne utiče na sposobnost upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama. Ipak, treba uzeti u |
| obzir da se povremeno mogu javiti ošamućenost i umor. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.8. Neželjena dejstva |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Atenolol je lijek koji se dobro podnosi. Prijavljena neželjena dejstva u kliničkim studijama bila su uglavnom posljedica |
| njegovog farmakološkog dejstva. |
| |
| Zabilježena su sljedeća neželjena dejstva tokom primjene atenolola, klasifikovana po organskim sistemima, sa sljedećom |
| frekvencom ispoljavanja: veoma često (≥ 1/10); često (≥ 1/100 do < 1/10); povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100); rijetko (≥ 1/10 000 |
| do < 1/1000), veoma rijetko (< 1/10 000) i nepoznato (ne može se procijeniti na osnovu raspoloživih podataka). |
| |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjena dejstva | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji na nivou | Rijetko | Purpura, | |
| | krvi i limfnog sistema | | trombocitopenija | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Psihijatrijski | Povremeno | Poremećaj spavanja | |
| | poremećaji | | tipa kao i sa | |
| | | | drugim | |
| | | | β-blokatorima | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Promjene | |
| | | | raspoloženja, | |
| | | | noćne more, | |
| | | | konfuzija, psihoze | |
| | | | i halucinacije | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji nervnog | Rijetko | Ošamućenost, | |
| | sistema | | glavobolja, | |
| | | | | |
| | | | parestezije | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji na nivou oka | Rijetko | Suve oči, | |
| | | | poremećaji vida | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Kardiološki poremećaji | Često | Bradikardija | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Pogoršanje srčane | |
| | | | insuficijencije, | |
| | | | precipitacija | |
| | | | srčanog bloka | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Vaskularni poremećaji | Često | Hladni | |
| | | | ekstremiteti | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Posturalna | |
| | | | hipotenzija koja | |
| | | | može iti biti | |
| | | | praćena sinkopom, | |
| | | | pogoršanjeem | |
| | | | intermitentnih | |
| | | | klaudikacija, kod | |
| | | | od osjetljivih | |
| | | | pacijenata | |
| | | | Raynaud-ov fenomen | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Respiratorni, torakalni | Rijetko | Bronhospazam (kod | |
| | i medijastinalni | | pacijenata sa sa | |
| | poremećaji | | bronhijalnom | |
| | | | astmom ili | |
| | | | astmatič-nim | |
| | | | tegobama u | |
| | | | anamnezi) | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Gastrointestinalni | Često | Gastrointestinalne | |
| | poremećaji | | tegobe | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Suva usta | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Hepatobilijarni | Povremeno | Povišene | |
| | poremećaji | | vrijednosti | |
| | | | transaminaza | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Hepatotoksičnost | |
| | | | uključujući i | |
| | | | intrahepatičnu | |
| | | | holestazu | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji na nivou | Rijetko | Alopecija, kožne | |
| | kože i potkožnog tkiva | | manifestacije koje | |
| | | | podsjećaju na | |
| | | | psorijazu, | |
| | | | egzarcerba-cija | |
| | | | psorijaze, kožni | |
| | | | osip | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Nepoznato | Reakcije | |
| | | | preosjetljivosti, | |
| | | | uključujući | |
| | | | angiodem i | |
| | | | urtikariju | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji | Nepoznato | Lupus-like sindrom | |
| | mišićno-skeletnog, | | | |
| | vezivnog i koštanog | | | |
| | tkiva | | | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji | Rijetko | Impotencija | |
| | reproduktivnog sistema | | | |
| | i na nivou dojki | | | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Opšti poremećaji i | Često | Osjećaj umora | |
| | reakcije na mjestu | | | |
| | primjene | | | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Laboratorijska | Veoma rijetko | Povećane | |
| | ispitivanja | | vrijednosti ANA | |
| | | | (antinuklearna | |
| | | | antitijela), ali | |
| | | | nije ustanovljen | |
| | | | klinički značaj | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| |
| Potrebno je razmotriti obustavu terapije ukoliko je stanje pacijenta značajno pogođeno nekim od navedenih neželjenih dejstava. |
| |
| Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva |
| |
| Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa |
| korist/rizik primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za |
| ljekove i medicinska sredstva Crne Gore (CALIMS): |
| |
| Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore |
| |
| Odjeljenje za farmakovigilancu |
| |
| Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica |
| |
| tel: +382 (0) 20 310 280 |
| |
| fax:+382 (0) 20 310 581 |
| |
| www.calims.me |
| |
| nezeljenadejstva@calims.me |
| |
| putem IS zdravstvene zaštite |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Simptomi predoziranja su: bradikardija, hipotenzija, akutna srčana insuficijencija i bronhospazam. |
| |
| Opšte mjere liječenja treba sprovoditi na odeljenjima intenzivne njege, uz stalan medicinski nadzor. U cilju prekida resorpcije |
| lijeka iz gastrointestinalnog trakta indikovana je gastrična lavaža, primjena medicinskog uglja i laksativa radi prevencije |
| resorpcije ostatka lijeka koji je još uvijek prisutan u gastrointestinalnom traktu, dok se u terapiji hipotenzije i šoka mogu |
| primijeniti plazma ili plazma ekspanderi. U određenim slučajevima, može se razmotriti i primjena hemodijalize i hemoperfuzije. |
| |
| Izražena bradikardija se može otkloniti i.v. primjenom 1-2 mg atropina i/ili pejsmejkera. Po potrebi se može aplikovati bolus |
| doza od 10 mg glukagona i.v. koja se, u zavisnosti od terapijskog efekta, može ponoviti ili se liječenje može nastaviti sporom |
| intravenskom infuzijom 1-10 mg/sat glukagona. U slučaju izostanka terapijskog odgovora na glukagon, ili ukoliko glukagon nije |
| dostupan, može se primijeniti neki od stimulatora β-adrenergičkih receptora kao što je dobutamin, u dozi od 2,5-10 |
| mikrograma/kg/min, putem intravenske infuzije. |
| |
| Dobutamin se, zbog svog pozitivnog inotropnog efekta, može koristiti i u liječenju hipotenzije i akutne srčane insuficijencije. |
| Vjerovatno ove doze dobutamina neće biti dovoljne da utiču na efekat blokade β-blokatora ukoliko se primijenila njihova velika |
| doza. |
| |
| Doza dobutamina zato treba da se poveća ukoliko je potrebno, da bi se dobio potreban odgovor u skladu sa kliničkim stanjem |
| pacijenta. |
| |
| Bronhospazam se može otkloniti primjenom bronhodilatatora. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5. FARMAKOLOŠKI PODACI |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.1. Farmakodinamski podaci |
+------------------------------------------------------------------------------+--------------------------------------------------+
| Farmakoterapijska grupa: | β-adrenergički blokatori, selektivni |
+---------------------------------------------+--------------------------------+--------------------------------------------------+
| ATC kod: | C07AB03 |
+---------------------------------------------+-----------------------------------------------------------------------------------+
| Mehanizam dejstva |
| |
| Atenolol je lijek iz grupe β-blokatora koji selektivno blokira β₁ adrenergičke receptore (prevashodno djeluje na β₁ receptore |
| srca). Selektivnost se smanjuje povećanjem doze. |
| |
| Atenolol ne posjeduje unutrašnju simpatikomimetičku aktivnost i ne stabilizuje ćelijske membrane. Kao i ostali β-blokatori, |
| ispoljava negativno inotropno dejstvo, pa je kontraindikovan kod pacijenata sa nekontrolisanom srčanom insuficijencijom. |
| |
| Mehanizam dejstva atenolola, poput drugih β-blokatora, u terapiji hipertenzije nije jasno utvrđen. |
| |
| Atenolol djeluje na smanjenje srčane frekvence i kontraktilnost srca, što ga čini efikasnim u smanjenju ili eliminaciji |
| simptoma angine pektoris. |
| |
| Malo je vjerovatno da S (-) stereoizomer atenolola ima dodatno terapijsko dejstvo u odnosu na racemsku smješu. |
| |
| Klinička efikasnost i bezbjednost |
| |
| Atenolol je efikasan i dobro se toleriše u većini etničkih populacija, mada odgovor može biti manji kod pacijenata crne rase. |
| |
| Nakon primjene pojedinačne doze, dejstvo atenolola se održava najmanje 24 sata. Jednostavnost doziranja omogućava dobru |
| komplijansu. Uzak terapijski indeks i brz nastanak terapijskog odgovora, omogućavaju brzo ispoljavanje efekata terapije. |
| Atenolol se može primjenjivati u sklopu kombinovane terapije sa diureticima, kao i drugim antihipertenzivnim i antianginalnim |
| ljekovima (vidjeti odjeljak 4.5). Zbog predominantnog dejstva na β-receptore srca, može se, uz oprez, primjenjivati u liječenju |
| pacijenata sa respiratornim bolestima kod kojih postoji netolerancija na neselektivne β-blokatore. |
| |
| Primjenom atenolola u ranoj fazi akutnog infarkta miokarda, smanjuje se veličina infarkta, samim tim morbiditet i mortalitet, a |
| kod manjeg broja pacijenata dolazi do progresije prijetećeg infarkta. Atenolol smanjuje incidencu ventrikularnih aritmija i |
| značajno ublažava bol, čime se smanjuje potreba za opoidnim analgeticima. Mortalitet u ranoj fazi je smanjen. Atenolol se |
| primjenjuje kao dopuna standardnom liječenju koronarnih bolesti. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.2. Farmakokinetički podaci |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Resorpcija |
| |
| Resorpcija atenolola nakon oralne primjene je konzistentna, ali nekompletna (oko 40-50%). Maksimalna koncentracija u plazmi se |
| postiže 2-4 sata nakon primjene. Koncentracija atenolola u krvi je konzistentna i podložna malim varijacijama. Zbog neznatnog |
| metabolizma u jetri, više od 90% resorbovanog lijeka stiže nepromijenjeno u cirkulaciju. |
| |
| Distribucija |
| |
| Zbog male liposolubilnosti, atenolol slabo prodire u tkiva, i koncentracija u moždanom tkivu je niska. Slabo se vezuje za |
| proteine plazme (oko 3%). |
| |
| Eliminacija |
| |
| Poluvrijeme eliminacije atenolola je 6-7 sati, ali s obzirom da se eliminiše iz organizma uglavnom putem bubrega, može biti |
| povećano kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrežne funkcije. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Kliničko iskustvo u primjeni atenolola je veliko. Nema značajnih pretkliničkih podataka o bezbjednosti lijeka koji bi se mogli |
| dodati infomacijama sadržanim u ostalim poglavljima Sažetka karakteristika lijeka. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6. FARMACEUTSKI PODACI |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.1. Lista pomoćnih supstanci |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Sadržaj pomoćnih supstanci: |
| |
| kalcijum hidrogenfosfat, dihidrat; |
| |
| skrob, preželatinizirani; |
| |
| kroskarmeloza natrijum; |
| |
| celuloza, mikrokristalna; |
| |
| natrijum laurilsulfat; |
| |
| magnezijum stearat. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.2. Inkompatibilnosti |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nije primjenljivo. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.3. Rok upotrebe |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4 godine |
| |
| Lijek se ne smije koristiti poslije isteka roka upotrebe označenog na pakovanju. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svjetlosti i vlage. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2 blistera od ALU/PVC trake i tvrde PVC trake sa po 7 tableta (14 tableta ) u kutiji. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.7. Režim izdavanja lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Obnovljiv (višekratni) recept. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 7. NOSILAC DOZVOLE |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| GLK pharma |
| |
| Slobode b.b., Budva, Crna Gora |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 8. BROJ PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Prinorm^(®), tableta, 100mg, blister, 14 (2x7) tableta: 2030/16/370 - 4562 |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Prinorm^(®), tableta, 100mg, blister, 14 (2x7) tableta: 23.06.2016. godine |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 10. DATUM POSLJEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Jun, 2016. godine |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------+
| Prinorm^(®), tableta, 100 mg, blister, 14 (2x7) tableta |
+--------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
| Proizvođač: | Galenika A.D. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
| Adresa: | Batajnički drum b.b., 11 080 Beograd, |
| | Republika Srbija |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | GLK pharma |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
| Adresa: | Slobode b.b., Budva, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------+
+--------------------+------------------------+--------------------------------+--------------------------------------------------+
| 1. NAZIV LIJEKA |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Prinorm^(®) 100 mg, tableta |
+--------------------+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| INN: | atenolol |
+--------------------+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 1 tableta sadrži 100 mg atenolola. |
| |
| (listu pomoćnih supstanci vidjeti u tački 6.1) |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3. FARMACEUTSKI OBLIK |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Tableta. |
| |
| Okrugle, bikonveksne tablete, skoro bijele boje, sa naznačenom podjelom na jednoj strani i natpisom „PRINORM“ na drugoj strani. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4. KLINIČKI PODACI |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.1. Terapijske indikacije |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Atenolol se primjenjuje u terapiji: |
| |
| - arterijske hipertenzije, |
| |
| - angine pektoris, |
| |
| - srčanih aritmija, |
| |
| - infarkta miokarda (rana intervencija u akutnoj fazi). |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.2. Doziranje i način primjene |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Doziranje se uvijek mora prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Terapija se započinje najmanjim mogućim dozama. |
| Sljedeći navodi predstavljaju smjerinice: |
| |
| Odrasli |
| |
| Hipertenzija |
| |
| Jedna tableta dnevno. Kod većine pacijenata, terapijski efekat se može postići primjenom pojedinačne dnevne doze od 100 mg, a |
| kod nekih pacijenata i pojedinačnom dnevnom dozom od 50 mg. Pun efekat terapije uočljiv je nakon jedne do dvije nedjelje. |
| Dodatno sniženje krvnog pritiska može se postići kombinovanom primjenom atenolola sa drugim antihipertenzivnim ljekovima. Na |
| primjer, primjena atenolola sa diuretikom predstavlja efektivnu i pogodnu antihipertenzivnu terapiju. |
| |
| Angina pektoris |
| |
| Kod većine pacijenata, terapijski odgovor se postiže sa 100 mg atenolola jedanput dnevno ili 50 mg dvaput dnevno. Nije |
| vjerovatno da bi veća dnevna doza izazvala bolji efekat. |
| |
| Srčane aritmije |
| |
| Terapija se može započeti primjenom atenolola putem intravenske injekcije u dozi od 2,5 mg (5 mL), tokom 2,5 minuta (1 mg/min) |
| (vidjeti Sažetak karakteristika lijeka za odgovarajuće injekcije). Postupak se može ponavljati do postizanja terapijskog |
| odgovora, u intervalima od po 5 minuta, do maksimalne doze od 10 mg. Ukoliko se aplikacija vrši putem intravenske infuzije, |
| primjenjuje se doza od 0,15 mg/kg tjelesne mase, tokom 20 minuta. Po potrebi, injekcija ili infuzija se mogu ponavljati na |
| svakih 12 sati. Kada se aritmija stabilizuje, treba preći na peroralnu primjenu atenolola u dozi održavanja, od 50 do 100 mg |
| dnevno, kao pojedinačna doza. |
| |
| Infarkt miokarda |
| |
| Pacijentima pogodnim za primjenu intravenskih beta-blokatora, najkasnije 12 sati od pojave bolova u grudima, treba dati 5-10 mg |
| atenolola putem spore intravenske injekcije (1 mg/min). Ukoliko tokom intravenskog davanja nije došlo do pojave neželjenih |
| dejstava, nakon 15 minuta dati 50 mg atenolola oralno. Nakon 12 sati dati još jednu tabletu od 50 mg, a 12 sati kasnije |
| započeti sa primjenom doze održavanja od 100 mg, jedanput dnevno. Primjenu lijeka treba obustaviti u slučaju pojave |
| bradikardije, hipotenzije ili nekog drugog neželjenog dejstva. |
| |
| Starije osobe |
| |
| Starijim osobama doza se može smanjiti, posebno pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega. |
| |
| Djeca |
| |
| Atenolol ne treba davati djeci, zbog nedovoljnog iskustva sa primjenom ovog lijeka u pedijatrijskoj praksi. |
| |
| Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom |
| |
| S obzirom da se atenolol izlučuje putem bubrega, kod bolesnika sa teškim oštećenjem bubrežne funkcije potrebno je prilagoditi |
| dozu lijeka. |
| |
| Kod pacijenata sa klirensom kreatinina iznad 35 mL/min/1,73m² nema značajne akumulacije atenolola (normalni opseg je 100-150 |
| mL/min/1,73 m²). |
| |
| Kod pacijenata sa klirensom kreatinina 15-35 mL/min/1,73m² (što odgovara serumskom kreatininu od 300-600 mikromola/l), oralna |
| doza treba da bude 50 mg na dan, a intravenska doza 10 mg jedanput svaka dva dana. |
| |
| Kod pacijenata sa klirensom kreatinina <15 ml/min/1,73m² (što odgovara serumskom kreatininu >600 mikromola/L) oralna doza treba |
| da bude 25 mg dnevno ili 50 mg svaki drugi dan, a intravenska doza 10 mg svaki četvrti dan. |
| |
| Pacijentima na hemodijalizi treba dati 50 mg atenolola poslije svake dijalize, pod kontrolom ljekara u zdravstvenoj ustanovi, |
| zbog mogućeg nastanka izrazite hipotenzije. |
| |
| Način primjene |
| |
| Oralna primjena. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.3. Kontraindikacije |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Atenolol, kao i drugi β-blokatori, kontraindikovan je kod pacijenata u sljedećim stanjima: |
| |
| - preosjetljivost na atenolol ili neki drugi sastojak lijeka koji je naveden u odjeljku 6.1; |
| |
| - kardiogeni šok; |
| |
| - nekontrolisana srčana insuficijencija; |
| |
| - sindrom bolesnog sinusnog čvora; |
| |
| - srčani blok II i III stepena; |
| |
| - neliječeni feohromocitom; |
| |
| - metabolička acidoza; |
| |
| - bradikardija <45 otkucaja/min; |
| |
| - hipotenzija; |
| |
| - teški poremećaji periferne cirkulacije. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Atenolol i drugi β blokatori |
| |
| - Ne treba naglo prekidati uzimanje lijeka. Dozu lijeka treba postepeno smanjivati u periodu od 7-14 dana, da bi se olakšalo |
| snižavanje doziranja β blokatora. Tokom ovog perioda, pacijenti treba da budu pod stalnim medicinskim nadzorom, naročito oni |
| sa ishemijskom bolešću srca. |
| |
| - Ukoliko je pacijent predviđen za operaciju, a donese se odluka o prekidu terapije β-blokatorima, to treba uraditi najmanje 24 |
| sata prije operacije. Procjena koristi u odnosu na rizik treba da se obavi za svakog pacijenta ponaosob. Ukoliko se terapija |
| nastavlja, treba izabrati anestetik sa malom negativnom inotropnom aktivnošću, kako bi se umanjio rizik od depresije |
| miokarda. Pacijent se može zaštititi od vagusne reakcije intravenskom primjenom atropina. |
| |
| - Iako je kontraindikovan kod nekontrolisane srčane insuficijencije (vidjeti odjeljak 4.3.), atenolol se može upotrijebiti kod |
| pacijenata kod kojih su znaci srčane insuficijencije pod kontrolom. Potreban je oprez kod pacijenata sa malom srčanom |
| rezervom. |
| |
| - Primjena β-blokatora može povećati broj i trajanje anginoznih napada kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom, zbog α |
| receptorima posredovane konstrikcije koronarnih arterija. Atenolol je selektivni β₁-blokator; zato se mora razmotriti njegova |
| upotreba i posvetiti tome maksimalna pažnja. |
| |
| - Primjena atenolola može dovesti do pogošanja manje teških poremećaja periferne arterijske cirkulacije, dok je kod teških |
| poremećaja periferne arterijske cirkulacije njegova primjena kontraindikovana. |
| |
| - Atenolol treba s oprezom primjenjivati kod pacijenata sa AV blokom I stepena, zbog negativnog dejstva na vrijeme sprovođenja |
| impulsa kroz srce. |
| |
| - Atenolol može maskirati simptome hipoglikemije, posebno tahikardije. |
| |
| - Može da maskira znake tireotoksikoze. |
| |
| - Kao rezultat farmakološkog dejstva atenolola, dolazi do smanjenja srčane frekvence. U rijetkim slučajevima kada se kod |
| pacijenta na liječenju otkriju simptomi koji se mogu pripisati bradikardiji, a srčana frekvenca bude manja od 50-55 otkucaja |
| u minutu u stanju mirovanja, dozu treba smanjiti. |
| |
| - Tokom primjene atenolola kod bolesnika s preosjetljivošću na različite alergene (poznate anafilaktičke reakcije), mogu se |
| javiti jače izražene reakcije preosjetljivosti pri ponovnom kontaktu s tim alergenima, koje ponekad ne reaguju na primjenu |
| adrenalina (epinefrina). |
| |
| - Atenolol može prouzrokovati reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem i urtikariju. |
| |
| - Oprez je potreban prilikom primjene atenolola kod starijih osoba, a terapiju treba započeti nižim dozama (vidjeti odjeljak |
| 4.2.). |
| |
| Kod pacijenata sa klirensom kreatinina manjim od 35 mL/min/1,73 m² potrebno je smanjiti dozu atenolola, s obzirom da se |
| izlučuje putem bubrega. |
| |
| Iako kardioselektivni, β₁ adrenergički blokatori imaju manji efekat na plućnu funkciju od neselektivnih β-blokatora; njihovu |
| primjenu treba izbjegavati kod pacijenata sa reverzibilnim opstruktivnim bolestima pluća, osim ukoliko za to ne postoje |
| opravdani klinički razlozi. Kod ovih pacijenata, atenolol treba davati uz posebnu opreznost, a ukoliko pritom dođe do nastanka |
| bronhospazma, primjenjuju se uobičajene doze bronhodilatatora (salbutamol ili izoprenalin). U Uputstvu za pacijenta potrebno je |
| navesti sljedeće upozorenje: „Ako ste ikada imali astmu ili zviždanje u grudima, ne bi trebalo da uzimate ovaj lijek dok se |
| prethodno ne posavjetujete sa ljekarom.“ |
| |
| Kod pacijenata sa feohromocitomom istovremeno sa primjenom β-blokatora treba davati i α-blokatore. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Istovremena primjena atenolola i kalcijumskih antagonista sa negativnim inotropnim dejstvom (verapamil, diltiazem), zbog |
| sinergističkog dejstva, može dovesti do nastanka hipotenzije, bradikardije i srčane insuficijencije, naročito kod pacijenata sa |
| poremećajima funkcije komora i/ili sinoatrijalnim i atrioventrikularnim poremećajima sprovodljivosti. Intravenske β-blokatore |
| ni antagoniste kalcijuma ne treba davati u prvih 48 sati nakon prestanka primjene kalcijumskih antagonista. |
| |
| Istovremenom primjenom atenolola i ljekova iz grupe dihidropiridina (nifedipin) povećava se rizik od nastanka hipotenzije, dok |
| kod pacijenata sa latentnom srčanom insuficijencijom može doći do pojave manifestne srčane insuficijencije. |
| |
| Tokom istovremene primjene glikozida digitalisa i atenolola može doći do usporenja AV sprovođenja. |
| |
| β-blokatori mogu da izazovu tzv. „rebound“ hipertenziju kada se primijene poslije ukidanja klonidina. Ako se β-blokator |
| primjenjuje istovremeno sa klonidinom pa se ukaže potreba za prekidanjem ove terapije, beta-blokator se ukida postepeno, |
| nekoliko dana prije klonidina. Ako se klonidin zamjenjuje β-blokatorom, uvođenje β-blokatora u terapiju treba odložiti na |
| nekoliko dana, poslije prestanka terapije klonidinom (vidjeti Sažetak karakteristika lijeka za klonidin). |
| |
| Antiaritmici klase I (npr. dizopiramid) i amjodaron mogu imati pojačano djelovanje na atrijalno vrijeme sprovodljivosti i mogu |
| indukovati negativni inotropni efekat. |
| |
| Istovremena primjena simpatikomimetika (npr. adrenalin) može neutralisati dejstvo β-blokatora. |
| |
| Ukoliko se istovremeno primjenjuje sa insulinom i oralnim antidijabeticima, atenolol može pojačati hipoglikemijsko dejstvo ovih |
| ljekova. Simptomi hipoglikemije, naročito tahikardija, mogu biti maskirani (vidjeti odjeljak 4.4). |
| |
| Istovremena primjena inhibitora sinteze prostaglandina (indometacin, ibuprofen) može umanjiti hipotenzivno dejstvo atenolola. |
| |
| Potreban je oprez pri istovremenoj primjeni anestetika i atenolola. O primjeni atenolola treba obavijestiti anesteziologa, dok |
| se prilikom izbora anestetika treba opredijeliti za onaj sa najmanjim mogućim negativnim inotropnim dejstvom. Primjena |
| β-blokatora sa anesteticima može rezultirati slabljenjem refleksne tahikardije i povećanjem rizika od pojave hipotenzije. |
| |
| Primjenu anestetika koji uzrokuju depresiju miokarda trebalo bi izbjegavati. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Neophodan je oprez kada se atenolol primjenjuje kod žena u trudnoći ili pri dojenju. |
| |
| Atenolol prolazi kroz placentarnu barijeru i pojavljuje se u krvi pupčanika. |
| |
| Nema objavljenih studija o uticaju atenolola na razvoj fetusa tokom prvog trimestra trudnoće, pa se ne može isključiti |
| mogućnost štetnog dejstva na fetus. |
| |
| Atenolol se pod stalnim medicinskim nadzorom koristio u terapiji hipertenzije u trećem trimestru. |
| |
| Primjena atenolola kod trudnica u liječenju blage do umjerene hipertenzije je bila udružena sa pojavom usporenog intrauterinog |
| rasta. |
| |
| β -blokatori smanjuju placentarnu perfuziju, što može dovesti do intrauterine smrti i prijevremenog porođaja. Zbog toga se ne |
| preporučuje primjena atenolola za vrijeme trudnoće, naročito u prvom i drugom trimestru, osim ukoliko korist od terapije |
| prevazilazi moguće rizike. |
| |
| Atenolol se u značajnoj mjeri izlučuje u majčino mlijeko. |
| |
| Kod odojčadi majki koje uzimaju atenolol tokom porođaja ili dojenja, povećan je rizik od nastanka bradikardije i hipoglikemije. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| U većini slučajeva, atenolol ne utiče na sposobnost upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama. Ipak, treba uzeti u |
| obzir da se povremeno mogu javiti ošamućenost i umor. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.8. Neželjena dejstva |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Atenolol je lijek koji se dobro podnosi. Prijavljena neželjena dejstva u kliničkim studijama bila su uglavnom posljedica |
| njegovog farmakološkog dejstva. |
| |
| Zabilježena su sljedeća neželjena dejstva tokom primjene atenolola, klasifikovana po organskim sistemima, sa sljedećom |
| frekvencom ispoljavanja: veoma često (≥ 1/10); često (≥ 1/100 do < 1/10); povremeno (≥ 1/1000 do < 1/100); rijetko (≥ 1/10 000 |
| do < 1/1000), veoma rijetko (< 1/10 000) i nepoznato (ne može se procijeniti na osnovu raspoloživih podataka). |
| |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Klasa sistema organa | Učestalost | Neželjena dejstva | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji na nivou | Rijetko | Purpura, | |
| | krvi i limfnog sistema | | trombocitopenija | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Psihijatrijski | Povremeno | Poremećaj spavanja | |
| | poremećaji | | tipa kao i sa | |
| | | | drugim | |
| | | | β-blokatorima | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Promjene | |
| | | | raspoloženja, | |
| | | | noćne more, | |
| | | | konfuzija, psihoze | |
| | | | i halucinacije | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji nervnog | Rijetko | Ošamućenost, | |
| | sistema | | glavobolja, | |
| | | | | |
| | | | parestezije | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji na nivou oka | Rijetko | Suve oči, | |
| | | | poremećaji vida | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Kardiološki poremećaji | Često | Bradikardija | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Pogoršanje srčane | |
| | | | insuficijencije, | |
| | | | precipitacija | |
| | | | srčanog bloka | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Vaskularni poremećaji | Često | Hladni | |
| | | | ekstremiteti | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Posturalna | |
| | | | hipotenzija koja | |
| | | | može iti biti | |
| | | | praćena sinkopom, | |
| | | | pogoršanjeem | |
| | | | intermitentnih | |
| | | | klaudikacija, kod | |
| | | | od osjetljivih | |
| | | | pacijenata | |
| | | | Raynaud-ov fenomen | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Respiratorni, torakalni | Rijetko | Bronhospazam (kod | |
| | i medijastinalni | | pacijenata sa sa | |
| | poremećaji | | bronhijalnom | |
| | | | astmom ili | |
| | | | astmatič-nim | |
| | | | tegobama u | |
| | | | anamnezi) | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Gastrointestinalni | Često | Gastrointestinalne | |
| | poremećaji | | tegobe | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Suva usta | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Hepatobilijarni | Povremeno | Povišene | |
| | poremećaji | | vrijednosti | |
| | | | transaminaza | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Rijetko | Hepatotoksičnost | |
| | | | uključujući i | |
| | | | intrahepatičnu | |
| | | | holestazu | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji na nivou | Rijetko | Alopecija, kožne | |
| | kože i potkožnog tkiva | | manifestacije koje | |
| | | | podsjećaju na | |
| | | | psorijazu, | |
| | | | egzarcerba-cija | |
| | | | psorijaze, kožni | |
| | | | osip | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | | Nepoznato | Reakcije | |
| | | | preosjetljivosti, | |
| | | | uključujući | |
| | | | angiodem i | |
| | | | urtikariju | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji | Nepoznato | Lupus-like sindrom | |
| | mišićno-skeletnog, | | | |
| | vezivnog i koštanog | | | |
| | tkiva | | | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji | Rijetko | Impotencija | |
| | reproduktivnog sistema | | | |
| | i na nivou dojki | | | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Opšti poremećaji i | Često | Osjećaj umora | |
| | reakcije na mjestu | | | |
| | primjene | | | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| | Laboratorijska | Veoma rijetko | Povećane | |
| | ispitivanja | | vrijednosti ANA | |
| | | | (antinuklearna | |
| | | | antitijela), ali | |
| | | | nije ustanovljen | |
| | | | klinički značaj | |
| +-------------------------+-----------------------+--------------------+ |
| |
| Potrebno je razmotriti obustavu terapije ukoliko je stanje pacijenta značajno pogođeno nekim od navedenih neželjenih dejstava. |
| |
| Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva |
| |
| Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa |
| korist/rizik primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za |
| ljekove i medicinska sredstva Crne Gore (CALIMS): |
| |
| Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore |
| |
| Odjeljenje za farmakovigilancu |
| |
| Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica |
| |
| tel: +382 (0) 20 310 280 |
| |
| fax:+382 (0) 20 310 581 |
| |
| www.calims.me |
| |
| nezeljenadejstva@calims.me |
| |
| putem IS zdravstvene zaštite |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Simptomi predoziranja su: bradikardija, hipotenzija, akutna srčana insuficijencija i bronhospazam. |
| |
| Opšte mjere liječenja treba sprovoditi na odeljenjima intenzivne njege, uz stalan medicinski nadzor. U cilju prekida resorpcije |
| lijeka iz gastrointestinalnog trakta indikovana je gastrična lavaža, primjena medicinskog uglja i laksativa radi prevencije |
| resorpcije ostatka lijeka koji je još uvijek prisutan u gastrointestinalnom traktu, dok se u terapiji hipotenzije i šoka mogu |
| primijeniti plazma ili plazma ekspanderi. U određenim slučajevima, može se razmotriti i primjena hemodijalize i hemoperfuzije. |
| |
| Izražena bradikardija se može otkloniti i.v. primjenom 1-2 mg atropina i/ili pejsmejkera. Po potrebi se može aplikovati bolus |
| doza od 10 mg glukagona i.v. koja se, u zavisnosti od terapijskog efekta, može ponoviti ili se liječenje može nastaviti sporom |
| intravenskom infuzijom 1-10 mg/sat glukagona. U slučaju izostanka terapijskog odgovora na glukagon, ili ukoliko glukagon nije |
| dostupan, može se primijeniti neki od stimulatora β-adrenergičkih receptora kao što je dobutamin, u dozi od 2,5-10 |
| mikrograma/kg/min, putem intravenske infuzije. |
| |
| Dobutamin se, zbog svog pozitivnog inotropnog efekta, može koristiti i u liječenju hipotenzije i akutne srčane insuficijencije. |
| Vjerovatno ove doze dobutamina neće biti dovoljne da utiču na efekat blokade β-blokatora ukoliko se primijenila njihova velika |
| doza. |
| |
| Doza dobutamina zato treba da se poveća ukoliko je potrebno, da bi se dobio potreban odgovor u skladu sa kliničkim stanjem |
| pacijenta. |
| |
| Bronhospazam se može otkloniti primjenom bronhodilatatora. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5. FARMAKOLOŠKI PODACI |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.1. Farmakodinamski podaci |
+------------------------------------------------------------------------------+--------------------------------------------------+
| Farmakoterapijska grupa: | β-adrenergički blokatori, selektivni |
+---------------------------------------------+--------------------------------+--------------------------------------------------+
| ATC kod: | C07AB03 |
+---------------------------------------------+-----------------------------------------------------------------------------------+
| Mehanizam dejstva |
| |
| Atenolol je lijek iz grupe β-blokatora koji selektivno blokira β₁ adrenergičke receptore (prevashodno djeluje na β₁ receptore |
| srca). Selektivnost se smanjuje povećanjem doze. |
| |
| Atenolol ne posjeduje unutrašnju simpatikomimetičku aktivnost i ne stabilizuje ćelijske membrane. Kao i ostali β-blokatori, |
| ispoljava negativno inotropno dejstvo, pa je kontraindikovan kod pacijenata sa nekontrolisanom srčanom insuficijencijom. |
| |
| Mehanizam dejstva atenolola, poput drugih β-blokatora, u terapiji hipertenzije nije jasno utvrđen. |
| |
| Atenolol djeluje na smanjenje srčane frekvence i kontraktilnost srca, što ga čini efikasnim u smanjenju ili eliminaciji |
| simptoma angine pektoris. |
| |
| Malo je vjerovatno da S (-) stereoizomer atenolola ima dodatno terapijsko dejstvo u odnosu na racemsku smješu. |
| |
| Klinička efikasnost i bezbjednost |
| |
| Atenolol je efikasan i dobro se toleriše u većini etničkih populacija, mada odgovor može biti manji kod pacijenata crne rase. |
| |
| Nakon primjene pojedinačne doze, dejstvo atenolola se održava najmanje 24 sata. Jednostavnost doziranja omogućava dobru |
| komplijansu. Uzak terapijski indeks i brz nastanak terapijskog odgovora, omogućavaju brzo ispoljavanje efekata terapije. |
| Atenolol se može primjenjivati u sklopu kombinovane terapije sa diureticima, kao i drugim antihipertenzivnim i antianginalnim |
| ljekovima (vidjeti odjeljak 4.5). Zbog predominantnog dejstva na β-receptore srca, može se, uz oprez, primjenjivati u liječenju |
| pacijenata sa respiratornim bolestima kod kojih postoji netolerancija na neselektivne β-blokatore. |
| |
| Primjenom atenolola u ranoj fazi akutnog infarkta miokarda, smanjuje se veličina infarkta, samim tim morbiditet i mortalitet, a |
| kod manjeg broja pacijenata dolazi do progresije prijetećeg infarkta. Atenolol smanjuje incidencu ventrikularnih aritmija i |
| značajno ublažava bol, čime se smanjuje potreba za opoidnim analgeticima. Mortalitet u ranoj fazi je smanjen. Atenolol se |
| primjenjuje kao dopuna standardnom liječenju koronarnih bolesti. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.2. Farmakokinetički podaci |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Resorpcija |
| |
| Resorpcija atenolola nakon oralne primjene je konzistentna, ali nekompletna (oko 40-50%). Maksimalna koncentracija u plazmi se |
| postiže 2-4 sata nakon primjene. Koncentracija atenolola u krvi je konzistentna i podložna malim varijacijama. Zbog neznatnog |
| metabolizma u jetri, više od 90% resorbovanog lijeka stiže nepromijenjeno u cirkulaciju. |
| |
| Distribucija |
| |
| Zbog male liposolubilnosti, atenolol slabo prodire u tkiva, i koncentracija u moždanom tkivu je niska. Slabo se vezuje za |
| proteine plazme (oko 3%). |
| |
| Eliminacija |
| |
| Poluvrijeme eliminacije atenolola je 6-7 sati, ali s obzirom da se eliminiše iz organizma uglavnom putem bubrega, može biti |
| povećano kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrežne funkcije. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Kliničko iskustvo u primjeni atenolola je veliko. Nema značajnih pretkliničkih podataka o bezbjednosti lijeka koji bi se mogli |
| dodati infomacijama sadržanim u ostalim poglavljima Sažetka karakteristika lijeka. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6. FARMACEUTSKI PODACI |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.1. Lista pomoćnih supstanci |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Sadržaj pomoćnih supstanci: |
| |
| kalcijum hidrogenfosfat, dihidrat; |
| |
| skrob, preželatinizirani; |
| |
| kroskarmeloza natrijum; |
| |
| celuloza, mikrokristalna; |
| |
| natrijum laurilsulfat; |
| |
| magnezijum stearat. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.2. Inkompatibilnosti |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nije primjenljivo. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.3. Rok upotrebe |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4 godine |
| |
| Lijek se ne smije koristiti poslije isteka roka upotrebe označenog na pakovanju. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svjetlosti i vlage. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2 blistera od ALU/PVC trake i tvrde PVC trake sa po 7 tableta (14 tableta ) u kutiji. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.7. Režim izdavanja lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Obnovljiv (višekratni) recept. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 7. NOSILAC DOZVOLE |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| GLK pharma |
| |
| Slobode b.b., Budva, Crna Gora |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 8. BROJ PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Prinorm^(®), tableta, 100mg, blister, 14 (2x7) tableta: 2030/16/370 - 4562 |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Prinorm^(®), tableta, 100mg, blister, 14 (2x7) tableta: 23.06.2016. godine |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 10. DATUM POSLJEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Jun, 2016. godine |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+