+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| Plendil^(®) tableta sa produženim oslobađanjem, 2,5 mg |
| |
| Pakovanje: bočica plastična, 1x30 tableta sa produženim oslobađanjem |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| Plendil^(®) tableta sa produženim oslobađanjem, 5 mg |
| |
| Pakovanje: bočica plastična, 1x30 tableta sa produženim oslobađanjem |
| |
| Plendil^(®) tableta sa produženim oslobađanjem, 10 mg |
| |
| Pakovanje: bočica plastična, 1x30 tableta sa produženim oslobađanjem |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | AstraZeneca AB |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Södertälje, Gärtunavägen, Švedska |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahteva: | Glosarij d.o.o. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Vojislavljevića 76, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
+---------------+---------------+---------------+---------------+---------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| 1. NAZIV LIJEKA |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Plendil^(®) 2,5 mg, tablete sa produženim oslobađanjem |
| |
| Plendil^(®) 5 mg, tablete sa produženim oslobađanjem |
| |
| Plendil^(®) 10 mg, tablete sa produženim oslobađanjem |
+-------------------------------+--------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| INN: | felodipin |
+-------------------------------+--------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Plendil 2.5 mg sadrži 2.5 mg felodipina. |
| |
| Plendil 5 mg sadrži 5 mg felodipina. |
| |
| Plendil 10 mg sadrži 10 mg felodipina. |
| |
| Lijek sadrži laktozu i makrogolglicerol hidroksistearat 40. |
| |
| Za listu svih pomoćnih supstanci, videti poglavlje 6.1. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3. FARMACEUTSKI OBLIK |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Okrugle, bikonveksne film tablete sa produženim oslobađanjem. |
| |
| Plendil 2,5 mg: žute film tablete sa utisnutom oznakom A/FL sa jedne strane i 2,5 sa druge strane. |
| |
| Plendil 5 mg: ružičaste film tablete sa utisnutom oznakom A/Fm sa jedne strane i 5 sa druge strane. |
| |
| Plendil 10 mg: crvenosmeđe film tablete sa utisnutom oznakom A/FE sa jedne strane i 10 sa druge strane. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4. KLINIČKI PODACI |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.1. Terapijske indikacije |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Terapija hipertenzije i profilaksa hronične stabilne angine pektoris. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.2. Doziranje i način primjene |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Za oralnu primjenu. |
| |
| Tablete treba uzeti ujutru i progutati sa vodom. Da bi se zadržala svojstva produženog oslobađanja, tablete se ne smiju dijeliti, žvakati |
| ili lomiti. Tablete sa produženim oslobađanjem mogu se uzeti na prazan stomak, ili uz lakši obrok koji ima nizak sadržaj masti i ugljenih |
| hidrata. |
| |
| Odrasli: |
| |
| Hipertenzija: |
| |
| Dozu treba prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Preporučena početna doza je 5 mg jednom dnevno. U zavisnosti od odgovora |
| pacijenta, dozu je moguće smanjiti na 2.5 mg ili povećati na 10 mg dnevno. Ako je potrebno može se dodati još neki antihipertenzivni lijek. |
| Uobičajena doza održavanja je 5-10 mg jednom dnevno. Doze veće od 20 mg dnevno obično nijesu potrebne. U svrhu titriranja doze postoje |
| tablete od 2.5 mg. |
| |
| Stabilna angina pektoris: |
| |
| Dozu treba prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Terapiju treba započeti sa 5 mg jednom dnevno, i ako je potrebno povećati do 10 mg |
| jednom dnevno. |
| |
| Lijek Plendil se može primjenjivati u kombinaciji sa β-blokatorima, ACE inhibitorima ili diureticima. Efekti na krvni pritisak su uglavnom |
| aditivni i kombinovana terapija će obično povećati antihipertenzivni efekat. Potreban je oprez da bi se izbjegla hipotenzija. |
| |
| Stariji pacijenti |
| |
| Potrebno je razmotriti primjenu najniže doze kao inicijalne. |
| |
| Oštećenje jetre |
| |
| Pacijenti sa oslabljenom funkcijom jetre mogu imati povećane koncentracij~~a~~e felodipina u plazmi i mogu reagovati na terapiju nižom dozom |
| (vidi poglavlja 4.4 i 5.2). |
| |
| Oštećenje bubrega |
| |
| Prilagođavanje doze nije potrebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Farmakokinetika nije značajno izmijenjena kod pacijenata sa |
| oštećenom funkcijom bubrega. |
| |
| Pedijatrijska populacija |
| |
| Klinička iskustva sa upotrebom felodipina kod djece sa hipertenzijom su ograničena (vidi poglavlje 5.1 i 5.2). |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.3. Kontraindikacije |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nestabilna angina pektoris. |
| |
| Trudnoća. |
| |
| Poznata preosjetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih materija u lijeku. |
| |
| Drugi dihidropiridini zbog teoretskog rizika od međusobne reakcije. |
| |
| Plendil ne bi trebalo koristiti kod drugih pacijenata sa klinički značajnom stenozom aorte, hemodinamski značajnom opstrukcijom srčanih |
| zalistaka, nekompenzovanom srčanom insuficijencijom, tokom i mjesec dana od infarkta miokarda. |
| |
| Kao i sa ostalim blokatorima kalcijumskih kanala, trebalo bi prekinuti terapiju lijekom Plendil kod pacijenata sa kardiogenim šokom. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka |
| |
| Felodipin može izazvati značajnu hipotenziju sa kasnijom tahikardijom. Ovo može dovesti do ishemije miokarda kod osjetljivih pacijenata. |
| |
| Felodipin se mora sa oprezom koristiti kod pacijenata koji imaju sklonost ka tahikardiji. |
| |
| Nema podataka o koristi lijeka Plendil za sekundarnu prevenciju infarkta miokarda. |
| |
| Efikasnost i bezbjednost lijeka Plendil u terapiji maligne hipertenzije nije proučena. |
| |
| Lijek Plendil treba sa oprezom koristiti kod pacijenata sa teškom disfunkcijom lijeve komore. |
| |
| Uočeno je blago uvećanje desni kod pacijenata sa izraženim gingivitisom/periodontitisom. Uvećanje se može izbjeći ili neutralizovati |
| pažljivom dentalnom higijenom. |
| |
| Felodipin se eliminiše preko jetre. Stoga, mogu se očekivati veće terapijske koncentracije i jači odgovor na terapiju kod pacijenata sa |
| značajno smanjenom funkcijom jetre (vidi poglavlje 4.2). |
| |
| Pacijenti sa rijetkim nasljednim oboljenjima netolerancije na galaktozu, deficijencije Lapp laktaze ili malapsorpcije glukoze i galaktoze, |
| ne treba da koriste ovaj lijek. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija |
| |
| Enzimske interakcije |
| |
| Felodipin se metaboliše u jetri posredstvom citohroma P450 3A4 (CYP3A4) Inhibicija i indukcija enzima citohroma P450 izoenzima 3A4 može |
| uticati na koncentracije felodipina u plazmi. |
| |
| Interakcije koje dovode do povećanja plazma koncentracije felodipina |
| |
| Pokazano je da inhibitori enzima citohrom P450 3A4 sistema dovode do povećanja koncentracije felodipina u plazmi kao što su cimetidin, |
| eritromicin, itrakonazol, ketokonazol i inhibitori HIV- proteinaze (npr. ritionavir), remete eliminaciju felodipina, pa se mora smanjiti |
| doza lijeka Plendi pri istovremenoj primjeni sa ovim ljekovima. |
| |
| Interakcije koje dovode do smanjena plazma koncentracije felodipina |
| |
| Pokazano je da induktori enzima citohrom P450 3A4 sistema dovode do smanjenja koncentracije felodipina u plazmi kao što su fenition, |
| karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, barbiturate, efavirenz, navirapin i kantarion. Mogu biti potrebne veće doze lijeka Plendil od |
| uobičajenih kod pacijenata koji uzimaju ove ljekove. |
| |
| Dodatne interakcije |
| |
| Nije potrebno podešavanje doze kada se lijek Plendil daje istovremeno sa digoksinom. |
| |
| Visok stepen vezivanja felodipina za proteine plazme čini se da ne utiče na slobodnu frakciju drugih ljekova sa visokim stepenom vezivanja |
| za proteine plazme kao što je varfarin. |
| |
| Felodipin može da poveća koncentracije takrolimusa. Kada se koriste zajedno, treba pratiti koncentracije takrolimusa u serumu i po potrebi |
| dozu takrolimusa podesiti. |
| |
| Felodipin ne utiče na plazmu koncentraciju ciklosporina. |
| |
| Sok od grejpfurta dovodi do povećanja C_(max) i PIK felodipina usljed interakcije sa flavonoidima u voćnom soku. |
| |
| Ova interakcija je primijećena i kod drugih dihidropiridinskih antagonista kalcijuma. Sok od grejpfurta ne treba uzimati istovremeno sa |
| Plendil tabletama. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja |
| |
| Plodnost |
| |
| Ne postoje podaci o uticaju na plodnost pacijenata (vidi poglavlje 5.3). |
| |
| Trudnoća |
| |
| Lijek Plendil se ne smije koristiti u trudnoći. |
| |
| U ispitivanjima plodnosti i reproduktivnosti kod pacova, primjećeno je odlaganje porođaja koje je rezultovalo teškoćama prilikom porođaja, |
| povećnim fetalnim ishodom i ranom postnatalnom smrću u grupama koje su primale visoke i srednje visoke doze lijeka. |
| |
| Studije o reproduktivnosti na kunićima pokazale su reverzibilno dozno zavisno povećanje mliječnih žlezdi kod roditelja, i dozno zavisne |
| abnormalnosti fetusa kada se felodipin primjenjuje tokom faze ranog fetalnog razvoja. |
| |
| Dojenje |
| |
| Felodipin se izlučuje u majčino mlijeko. Ako majka koristi terapijske doze felodipina, vjerovatno ne utiče na dijete. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Pacijenti treba da budu upoznati sa mogućom reakcijom na felodipin, prije nego što upravljaju vozilima ili mašinama, obzirom da može doći do |
| vrtoglavice i zamora. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.8. Neželjena dejstva |
| |
| Kao i ostali dilatatori arteriola i felodipin može izazvati talase crvenila, glavobolju, palpitacije, vrtoglavicu i zamor. Najveći broj ovih |
| reakcija je dozno zavistan i pojavljuje se na početku terapije ili nakon povećanja doze. Ukoliko se ovakve reakcije jave obično su |
| kratkotrajne i vremenom slabe. |
| |
| Kao i kod ostalih dihidropiridina, kod pacijenata na terapiji felodipinom može se javiti oticanje zglobova, koje je dozno zavisno, izazvano |
| je prekapilarnom vazodilatacijom i nije povezano sa bilo kakvim sistemskim zadržavanjem tečnosti. Iskustvo iz kliničkih ispitivanja je |
| pokazalo da 2% pacijenata prekida terapiju zbog oticanja gležnjeva. |
| |
| Kao i kod ostalih kalcijumskih antagonosta zabilježeni su i slučajevi blage hiperplazije gingive kod pacijenata sa izraženim |
| gingivitisom/periodontitisom. Hiperplazija se može izbjeći ili neutralizovati brižljivom zubnom higijenom. |
| |
| Kao i kod drugih dihidropiridina, pogoršanje angine je prijavljeno kod malog broja pojedinaca, posebno na početku terapije. Ovo je |
| vjerovatnije da će se desiti kod pacijenata sa ishemijskom bolešću srca. |
| |
| Sljedeći neželjeni događaji su prijavljeni iz kliničkih ispitivanja i post-marketinškog perioda. |
| |
| Definicije učestalosti neželjenih dejstava: |
| |
| Vrlo česta ≥1/10 |
| Česta ≥1/100,<1/10 |
| |
| Povremena ≥1/1000,<1/100 |
| |
| Rijetka ≥1/10000,<1/1000 |
| |
| Vrlo rijetka <1/10000 |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Sistem organa | Učestalost | Neželjena dejstva | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Poremećaji nervnog sistema | Često | Glavobolja | |
| | | | | |
| | | Povremeno | Vrtoglavica, | |
| | | | parestezija | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Srčani poremećaji | Povremeno | Tahikardija, | |
| | | | palpitacije | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Vaskularni poremećaji | Često | Talasi crvenila | |
| | | | | |
| | | Povremeno | Hipotenzija | |
| | | | | |
| | | Rijetko | Sinkopa | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Gastrointestinalni poremećaji | Povremeno | Nauzeja, abdomilani | |
| | | | bol | |
| | | Rijetko | | |
| | | | Povraćanje | |
| | | Vrlo rijetko | | |
| | | | Hiperplazija gingiva, | |
| | | | gingivitis | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Hepatobilijarni poremećaji | Vrlo rijetko | Povećanje nivoa | |
| | | | enzima jetre | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Poremećaji na nivou kože i potkožnog tkiva | Povremeno | Raš, pruritis | |
| | | | | |
| | | Rijetko | Urtikarija | |
| | | | | |
| | | Vrlo rijetko | Fotosenzitivne | |
| | | | reakcije, | |
| | | | | |
| | | | leukocitoklastni | |
| | | | vaskulitis | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Poremećaji mišićno-skeletnog i vezivnog tkiva | Rijetko | Artralgija, mijalgija | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Poremećaji na nivou bubrega i urinarnog sistema | Vrlo rijetko | Polakiurija | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Poremećaji reproduktivnog sistema i na nivou dojki | Rijetko | Impotencija/seksualna | |
| | | | disfunkcija | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| | Opšti poremećaji i reakcije na mjestu primjene | Vrlo često | Periferni edem | |
| | | | | |
| | | Povremeno | Umor | |
| | | | | |
| | | Vrlo rijetko | Hipersenzitivne | |
| | | | reakcije, npr. | |
| | | | angioedem, groznica | |
+---------------+---------------------------------------------------------------+----------------------+-----------------------+---------------+
| 4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti |
| |
| Simptomi: Predoziranje može izazvati značajnu perifernu vazodilataciju sa izraženom hipotenzijom i ponekad bradikardijom. |
| |
| Lječenje: Aktivni ugalj, izazivanje povraćanja ili ispiranje želudca ako je potrebno. Ukoliko se pojavi teška hipotenzija, treba započeti |
| simptomatsku terapiju. Pacijenta treba postaviti u ležeći položaj sa podignutim nogama. U slučaju prateće bradikardije treba dati 0,5 – 1,0 |
| mg atropina intravenski. Ukoliko je ovo nedovoljno, treba povjećati volumen plazme infuzijom npr. glukoze, fiziološkog rastvora ili |
| dekstrana. Ukoliko navedene mere nisu dovoljne mogu se dati simpatomimetici sa predominantnim djelovanjem na α1‑adrenoceptore, |
| |
| kao npr. metaraminol ili fenilefrin. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5. FARMAKOLOŠKI PODACI |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.1. Farmakodinamski podaci |
+---------------------------------------------------------------+------------------------------------------------------------------------------+
| Farmakoterapijska grupa: | Blokatori kalcijumskih kanala |
+-----------------------------------------------+---------------+------------------------------------------------------------------------------+
| ATC kod: | C08CA02 |
+-----------------------------------------------+----------------------------------------------------------------------------------------------+
| Felodipin je vazoselektivni kalcijumski antagonist, koji snižava arterijski krvni pritisak smanjujući periferni vaskularni otpor. Zbog |
| visokog stepena selektivnosti za glatke mišiće u arteriolama, felodipin u terapijskim dozama nema direktnog uticaja na srčanu kontraktilnost |
| ili provodljivost. |
| |
| Može biti korišćen kao monoterapija ili u kombinaciji sa drugim antihipertenzivnim ljekovima, npr. sa blokatorima β-receptora, diureticima |
| ili ACE-inhibitorima, u cilju postizanja povećanog antihipertenzivnog efekta. Felodipin redukuje kako sistolni tako i dijastolni krvni |
| pritisak i može biti korišćen kod izolovane sistolne hipertenzije. U studiji sa 12 pacijenata, felodipin održava antihipertenzivni efekat |
| tokom istovremene terapije sa indometacinom. |
| |
| Obzirom da nema efekta na glatke mišiće vena niti na adrenergičku vazomotornu kontrolu, felodipin ne dovodi do ortostatske hipotenzije. |
| |
| Felodipin ima anti-anginozni i anti-ishemijski efekat, poboljšavajući balans snabdijevanja/potrebe miokarda kiseonikom. Koronarni vaskularni |
| otpor se smanjuje kao i vaskularni krvni protok, dok se snabdijevanje miokarda kiseonikom povećava korišćenjem felodipina usljed dilatacije |
| epikardijalne arterije i arteriole. Felodipin efikasno sprečava koronarni vazospazam. Smanjenje sistemskog krvnog pritiska izazvano |
| felodopinom, dovodi do smanjenja naknadnog opterećenja lijeve komore („afterload“). |
| |
| Felodipin poboljšava toleranciju vježbanja i smanjuje angiozni napad kod pacijenata sa stabilnom, naporom izazvanom, anginom pektoris. |
| Felodipin smanjuje kako simptomatsku tako i tihu ishemiju miokarda, kod pacijenata sa vazospastičnom anginom. Felodipin se može koristiti |
| kao monoterapija, ili u kombinaciji sa blokatorima β-receptora, kod pacijenata sa stabilnom anginom-pektoris. |
| |
| Felodipin posjeduje blago natriuretičko/ diuretičko dejstvo, pri čemu se generalizovana zadržavanja tečnosti ne javljaju. |
| |
| Felodipin dobro podnose pacijenati sa istovremenim poremećajima kao što su kongestivno srčano oštećenje dobro kontrolisano odgovarajućom |
| terapijom, astma i druge opstruktivno plućne bolesti, dijabetes, giht, hiperlipidemija usljed oštećene bubrežne funkcije, kod pacijenata sa |
| transplantiranim bubregom, i Rejnoldovim sindromom. Felodipin nema značajnog uticaja na nivo glukoze u krvi i lipidni status. |
| |
| Hemodinamsko dejstvo: Primarno hemodinamsko dejstvo je smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora što dovodi do smanjenja krvnog |
| pritiska. Ovo dejstvo zavisi od doze. Kod pacijenata sa blagom do umereno esencijalnom hipertenzijom, smanjenje krvnog pritiska obično se |
| javlja 2 sata nakon prve oralne doze i traje najmanje tokom 24 sata sa odnosom najniže/najviše vrijednosti obično iznad 50%. |
| |
| Plazma koncentracija felodipina, kao i smanjenje ukupnog perifernog otpora i krvnog pritiska su u pozitivnoj korelaciji. |
| |
| Elektrofiziološka i druga srčana dejstva: Felodipin u terapijskim dozama nema efekta na srčanu kontraktilnost ili atrioventrikularnu |
| provodljivost i refraktarnost. |
| |
| Renalni efekti: Felodipin ima natriuretičko i diuretičko dejstvo. Studije su pokazale da je tubularna resorpcija filtriranog natrijuma |
| smanjena. Ovo sprečava zadržavanje soli i vode koje je primjećeno kod drugih vazodilatatora. Felodipin nema uticaja na dnevnu ekskreciju |
| kalijuma. Bubrežna vaskularna rezistencija je smanjena sa felodipinom. Normalna stopa glomerularne filtracije je nepromijenjena. Kod |
| pacijenata sa oštećenom bubrežnom funkcijom, stopa glomerularne filtracije se može povećati. |
| |
| Felodipin se dobro podnosi kod pacijenata sa transplantiranim bubrezima. |
| |
| Mjesto i mehanizam delovanja: Dominantna farmakodinamska osobina felodipina je njegova naglašena vaskularna u odnosu na miokardijalnu |
| selektivnost. Miogeni aktivni glatki mišići u arterijskim otpornim krvnim sudovima su posebno osjetljivi na felodipin. |
| |
| Felodipin inhibira električnu i kontraktilnu aktivnost vaskularnih glatkih mišićnih ćelija preko uticaja na kalcijumske kanale u ćelijskim |
| membranama. |
| |
| Kliničko iskustvo u primjeni felodipina kod djece sa hipertenzijom je ograničeno. U randomiziranoj, dvostruko slijepoj studiji sa kontrolnom |
| grupom ispitivan je antihipertenzivni efekat primjene felodipina jednom dnevno, tokom tri nedjelje, kod djece uzrasta 6-16 godina sa |
| primarnom hipertenzijom, felodipin 2.5 mg (n=33), 5mg (n=33) i 10 mg (n=31) u poređenju sa placebom. Studija nije pokazala bilo kakav |
| antihipertenzivni efekat na djecu uzrasta 6-16 godina. |
| |
| Dugoročni efekat felodipina na rast, pubertet i ukupni razvoj nijesu ispitivani. Dugoročna efikasnost antihipertenzivne terapije u smislu |
| terapije u djetinjstvu kako bi se smanjio kardiovaskularni morbiditet i mortalitet u odraslom dobu, takođe nije pokazan. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.2. Farmakokinetički podaci |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Resorpcija i distribucija: Felodipin se kompletno resorbuje iz gastrointestinalnog trakta nakon primjene felodipin tableta sa produženim |
| oslobađanjem. |
| |
| Biološka raspoloživost felodipina je približno 15% kod muškaraca i nezavisna je od doze, u okviru terapijskog opsega. |
| |
| Sa tabletama sa produženim oslobađanjem, faza resorpcije je produžena. Ovo rezultuje jednakim plazma koncentracijama felodipina, tokom 24 |
| sata. Stepen vezivanja felodipina za proteine plazme je približno 99%. On se pretežno vezuje za albuminsku frakciju. |
| |
| Eliminacija i metabolizam: Prosječno poluvrijeme eliminacije u terminalnoj fazi je 25 časova. Nema opasnosti od značajnog nagomilavanja |
| tokom dugoročne terapije. Felodipin se intenzivno metaboliše u jetri i svi identifikovani metaboliti su neaktivni. Stariji pacijenti i |
| pacijenti sa smanjenom funkcijom jetre u prosjeku imaju viši nivo koncentracije felodipina u plazmi u odnosu na mlađe pacijente. |
| |
| Oko 70% date doze se izlučuje u vidu metabolita urinom, a ostatak se izlučuje fecesom. Manje od 0,5% date doze se izlučuje neizmenjeno |
| urinom. |
| |
| Kinetika felodipina se ne mijenja kod pacijenata sa oštećenjem bubrega. |
| |
| U farmakokinetičkoj studiji izvedenoj sa jednom dozom (felodipin tablete sa produženim oslobađanjem 5 mg) kod ograničenog broja djece |
| starosti 6-16 godina (n=12) nije pokazana očigledna veza između PIK, C_(max) i poluvremena eliminacije felodipina. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.3. Pretklinički podaci o bezbednosti lijeka |
| |
| Felodipin je kalcijumski antagonista i snižava arterijski krvni pritisak smanjujući vaskularni otpor. Uopšteno smanjenje krvnog pritiska je |
| zapaženo 2 sata nakon prve oralne doze i stanje ravnoteže se održava tokom najmanje 24 sata nakon doze. Felodipin pokazuje visok stepen |
| selektivnosti za glatke mišiće u arteriolama, i u terapijskoj dozi nema direktnog uticaja na srčanu kontraktilnost. Felodipin nema uticaja |
| na glatke mišiće u venama i na vazomotornu adrenergičku kontrolu. |
| |
| Elektrofiziološke studije prikazuju da felodipin nema direktnog uticaja na provodljivost u posebnim sprovodnim sistemima srca i bez uticaja |
| na refraktarnost AV čvora. |
| |
| Lijek Plendil posjeduje blago natriuretičko/diuretičko dejstvo i ne dovodi do zadržavanja tečnosti, niti utiče na dnevnu ekskreciju |
| kalijuma. Lijek Plendil dobro podnose pacijenti sa kongestivnim srčanim insuficijencijom. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6. FARMACEUTSKI PODACI |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.1. Lista pomoćnih supstanci |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Plendil 2.5 mg |
| |
| Jezgro tablete |
| |
| Hidroksipropilceluloza; |
| |
| hidroksipropilmetilceluloza; |
| |
| laktoza, bezvodna; |
| |
| celuloza, mikrokristalna; |
| |
| makrogolglicerol hidroksistearat 40, |
| |
| propilgalat, |
| |
| natrijum aluminosilikat, |
| |
| natrijum stearilfumarat. |
| |
| Film omotač |
| |
| Karnauba vosak; |
| |
| Gvožđe (III) oksid, žuti E (172); |
| |
| Hidroksipropilmetilceluloza; |
| |
| Makrogol 6000; |
| |
| Titan dioksid. |
| |
| Plendil 5 mg |
| |
| Jezgro tablete |
| |
| Hidroksipropilceluloza; |
| |
| hidroksipropilmetilceluloza; |
| |
| laktoza, bezvodna; |
| |
| celuloza, mikrokristalna; |
| |
| makrogolglicerol hidroksistearat 40; |
| |
| propilgalat; |
| |
| natrijum aluminosilikat; |
| |
| natrijum stearilfumarat. |
| |
| Film omotač |
| |
| Karnauba vosak; |
| |
| gvožđe (III) oksid, crvenkasto-smeđi E (172); |
| |
| gvožđe (III) oksid, žuti E (172); |
| |
| hidroksipropilmetilceluloza; |
| |
| Makrogol 6000; |
| |
| Titan dioksid. |
| |
| Plendil 10 mg |
| |
| Jezgro tablete |
| |
| Hidroksipropilceluloza; |
| |
| hidroksipropilmetilceluloza; l |
| |
| aktoza, bezvodna; |
| |
| celuloza, mikrokristalna; |
| |
| makrogolglicerol hidroksistearat 40; |
| |
| propilgalat; |
| |
| natrijum aluminosilikat; |
| |
| natrijum stearilfumarat. |
| |
| Film omotač |
| |
| Karnauba vosak; gvožđe (III) oksid, crvenkasto-smeđi E (172); |
| |
| gvožđe (III) oksid, žuti E (172); |
| |
| hidroksipropilmetilceluloza; |
| |
| Makrogol 6000; |
| |
| Titan dioksid. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.2. Inkompatibilnost |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nije relevantno. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.3. Rok upotrebe |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3 godine. |
| |
| Rok upotrebe nakon prvog otvaranja |
| |
| 6 mjeseci, na temperaturi do 25°C |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.4. Posebne mere upozorenja pri čuvanju lijeka |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Čuvati na temperaturi do 25°C. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Unutrašnje pakovanje: |
| |
| HDPE bočica- bijela, bočica od polietilena (PE) visoke gustine sa PE zatvaračem sa navojem i zaštitinim prstenom. Prsten za otvaranje bočice |
| obezbjeđuje integritet neotvorene bočice. Svaka bočica sadrži 30 tableta. |
| |
| Spoljnje pakovanje: složiva kartonska kutija sa 1 bočicom. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.6. Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Neupotrebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima. |
| |
| 6.7. Režim izdavanja lijeka |
| |
| Lijek se može izdavati samo na ljekarski recept. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 7. NOSILAC DOZVOLE |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Glosarij d.o.o. |
| |
| Vojislavljevića 76, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 8. BROJ PRVE DOZVOLE / OBNOVE DOZVOLE |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Plendil® tableta sa produženim oslobađanjem 2,5 mg: 2030/13/275 – 1003 |
| |
| Plendil® tableta sa produženim oslobađanjem 5 mg: 2030/13/276 – 1004 |
| |
| Plendil® tableta sa produženim oslobađanjem 10 mg: 2030/13/277 – 1005 |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Plendil® tableta sa produženim oslobađanjem 2,5 mg: 31.07.2013 |
| |
| Plendil® tableta sa produženim oslobađanjem 5 mg: 31.07.2013 |
| |
| Plendil® tableta sa produženim oslobađanjem 10 mg: 31.07.2013 |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 10. DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Jul 2013. |
+----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+