Pentasa uputstvo za upotrebu
-----------------------------------------------------------------------
SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA
-----------------------------------------------------------------------
+:-----------------------------------:+:----------------------------------------------------:+
| Pentasa^(®), tableta sa produženim oslobađanjem, 500 mg |
| |
| blister, 10 x 10 (ukupno 100 tableta sa produženim oslobađanjem) |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | FERRING International Center SA |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | 1162 St-Prex, Chemin de la Vergognausaz 50, |
| | Švajcarska |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | Evropa Lek Pharma d.o.o. Podgorica |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Kritskog odreda 4/1, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
+------------------------+------------------------+--------------------------------+--------------------------------+
| NAZIV LIJEKA |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Pentasa^(®) 500 mg |
| |
| Tableta sa produženim oslobađanjem |
+------------------------+------------------------------------------------------------------------------------------+
| INN: | Mesalazin |
+------------------------+------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Jedna tableta sadrži 500 mg mesalazina. |
| |
| Spisak pomoćnih supstanci vidjeti u odjeljku 6.1. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3. FARMACEUTSKI OBLIK |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Tableta sa produženim oslobađanjem. |
| |
| Okrugle tablete, sivo-bijele boje sa svijetlo smeđim mrljama, sa podionom crtom i utisnutim 500 mg PENTASA. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4. KLINIČKI PODACI |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.1. Terapijske indikacije |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Liječenje blagog do umjereno teškog ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.2. Doziranje i način primjene |
| |
| Ulcerozni kolitis |
| |
| Odrasli: |
| |
| Terapija aktivne bolesti: Doziranje je individualno, do 4 g mesalazina jednom dnevno ili podijeljeno u 2-3 doze. |
| |
| Terapija održavanja: Preporučeno doziranje je 2g jednom dnevno. |
| |
| Crohnova bolest |
| |
| Odrasli: |
| |
| Terapija aktivne bolesti: Doziranje je individualno, do 4 g mesalazina dnevno podijeljeno u 2-3 doze. |
| |
| Terapija održavanja: Doziranje je individualno, do 4 g mesalazina dnevno podijeljeno u 2-3 doze. |
| |
| Pedijatrijska populacija |
| |
| Postoje samo ograničeni podaci o efikasnosti kod djece (starosti 6-18 godina). |
| |
| Ulcerozni kolitis |
| |
| Terapija aktivne bolesti: |
| |
| Djeca uzrasta šest godina i starija: Doziranje je individualno, uobičajena početna doza je 30–50 mg/kg/dan |
| podijeljeno u više doza. Maksimalna doza: 75 mg/kg/dan u podijeljenim dozama. Ukupna dnevna doza ne treba da |
| prelazi 4 g (maksimalna doza za odrasle). |
| |
| Terapija održavanja: |
| |
| Djeca uzrasta šest godina i starija: Doziranje je individualno, uobičajena početna doza je 15–30 mg/kg/dan |
| podijeljeno u više doza. Ukupna dnevna doza ne treba da prelazi 2 g (preporučena doza za odrasle). |
| |
| Uopšteno se preporučuje da se polovina doze za odrasle može dati djeci tjelesne mase do 40 kg, a normalna doza za |
| odrasle djeci tjelesne mase preko 40 kg. |
| |
| Crohnova bolest |
| |
| Terapija aktivne bolesti: |
| |
| Djeca uzrasta šest godina i starija: Doziranje je individualno, uobičajena početna doza je 30–50 mg/kg/dan |
| podijeljeno u više doza. Maksimalna doza: 75 mg/kg/dan u podijeljenim dozama. Ukupna dnevna doza ne treba da |
| prelazi 4 g (maksimalna doza za odrasle). |
| |
| Terapija održavanja: |
| |
| Djeca uzrasta šest godina i starija: Doziranje je individualno, uobičajena početna doza je 15–30 mg/kg/dan |
| podijeljeno u više doza. Ukupna dnevna doza ne treba da prelazi 2 g (preporučena doza za odrasle). |
| |
| Uopšteno se preporučuje da se polovina doze za odrasle može dati djeci težine do 40 kg, a normalna doza za |
| odrasle onima preko 40 kg. |
| |
| Način primjene |
| |
| Tablete sa produženim oslobađanjem se ne smiju žvakati. Zbog lakšeg uzimanja mogu se neposredno prije primjene |
| otopiti u 50 ml hladne vode. Promiješati i odmah popiti. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.3. Kontraindikacije |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| - Preosjetljivost na mesalazin, bilo koji od sastojaka lijeka ili salicilate |
| |
| - Ozbiljni poremećaji funkcije jetre i/ili bubrega. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Kod većine pacijenata koji su netolerantni ili preosjetljivi na sulfasalazin moguća je primjena lijeka Pentasa |
| bez rizika od sličnih reakcija. Međutim, preporučuje se oprez pri primjeni lijeka kod pacijenata alergičnih na |
| sulfasalazin, zbog rizika od alergije na salicilate. U slučaju akutnih simptoma netolerancije, tj. pojave grčeva, |
| abdominalnog bola, groznice, jake glavobolje i osipa, terapija mora odmah da se prekine. |
| |
| Potreban je oprez pri primjeni mesalazina kod pacijenata sa poremećajem funkcije jetre. Potrebno je, prema |
| procjeni ljekara, sprovoditi praćenje parametara funkcije jetre poput enzima ALT ili AST prije i u toku terapije |
| mesalazinom. |
| |
| Primjena mesalazina se ne preporučuje kod pacijenata sa poremećajem funkcije bubrega. Potrebno je redovno pratiti |
| funkciju bubrega (na primjer kreatinin u serumu), naročito na početku terapije. Treba uraditi analize urina |
| (pomoću dip štapića) prije i u toku terapije lijekom, u skladu sa procjenom ljekara. Kod pacijenata kod kojih u |
| toku liječenja dođe do poremećaja bubrežne funkcije treba posumnjati na mesalazinom izazvanu nefrotoksičnost. |
| |
| Istovremena upotreba drugih poznatih nefrotoksičnih preparata iziskuje češće praćenje funkcionisanja bubrega. |
| |
| Tokom terapije posebno treba pratiti pacijente sa plućnim oboljenjima, naročito sa astmom. |
| |
| Rijetko, prijavljene se mesalazinom izazvane reakcije srčane preosjetljivosti (miokarditis i perikarditis). |
| |
| Veoma rijetko, u toku terapije mesalazinom, prijavljene su pojave ozbiljnih krvnih diskrazija. Preporučuje se |
| sprovođenje analize krvi, prema procjeni ljekara, kako prije tako i u toku terapije. |
| |
| Istovremena primjena mesalazina sa azatiprinom, 6-merkaptopurinom i tiogvaninom može povećati rizik od nastanka |
| krvnih diskrazija (vidjeti odjeljak 4.5). Ukoliko se kod pacijenata jave ove neželjene reakcije ili se na njih |
| posumnja, treba prekinuti liječenje mesalazinom. |
| |
| Preporučuje se sprovođenje testova praćenja 14 dana nakon započinjanja terapije, i potom još 2 do 3 puta u |
| intervalima od 4 nedjelje. U slučaju da su rezultati uredni, kontrolne testove treba sprovoditi svaka tri |
| mjeseca. Ako se pojave dodatni simptomi, potrebno je odmah napraviti kontrolne testove. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Istovremena upotreba lijeka Pentasa sa azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tiogvaninom je u nekoliko studija |
| pokazala povećanje rizika od supresije kostne srži. Mehanizam interakcije međutim nije ustanovljen. Preporučuje |
| se redovno praćenje leukocita i u skladu sa tim, prilagođavanje doze tiopurina. |
| |
| Postoje neki dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulantni efekat varfarina. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Tokom trudnoće i dojenja mesalazin treba koristiti oprezno i to samo ako je po mišljenju ljekara korist od |
| liječenja majke veća od mogućeg rizika po fetus. |
| |
| Poznato je da mesalazin prolazi placentarnu barijeru i njegova koncentracija u plazmi pupčane vrpce iznosi jednu |
| desetinu koncentracije mesalazina u plazmi majke. Metabolit acetil-mesalazin je nađen u istoj koncentraciji u |
| plazmi majke i plazmi pupčane vrpce. Dostupni podaci iz nekoliko observacionih studija nijesu pokazali nikakve |
| teratogene efekte i ne postoji dokaz o značajnom riziku pri primjeni kod ljudi. Studije na životinjama prilikom |
| oralne primjene mesalazina nijesu pokazale indirektne ili direktne štetne efekte na trudnoću, embrio-fetalni |
| razvoj, porođaj, kao ni postnatalni razvoj. Postoje izvještaji o slučajevima poremećaja krvne slike |
| (pancitopenija, leukopenija, trombocitopenija, anemija) kod novorođenčadi majki prethodno liječenih mesalazinom. |
| |
| Zabilježen je jedan slučaj pojave bubrežne insuficijencije kod novorođenčeta nakon dugotrajnog uzimanja velikih |
| doza mesalazina (2-4g, oralno) u toku trudnoće. |
| |
| Mesalazin se izlučuje majčinim mlijekom. Koncentracija mesalazina u mlijeku je niža od one u krvi majke, dok se |
| metabolit acetil-mesalazin javlja u jednakim ili povećanim koncentracijama. Ne postoje kontrolisane studije o |
| upotrebi mesalazina u toku dojenja. Iskustvo o korišćenju oralnog oblika mesalazina kod dojilja je ograničeno. |
| Kontrolirana ispitivanja primjene lijeka Pentasa tokom dojenja nijesu sprovedena Ne mogu se isključiti ni |
| reakcije preosjetljivosti u vidu dijareje. Ukoliko se kod novorođenčeta javi dijareja, dojenje treba prekinuti. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Mesalazin nema štetnih uticaja na sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i/ili rukovanja mašinama. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.8. Neželjena dejstva |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Najčešća neželjena dejstva uočena u kliničkim ispitivanjima su proliv, mučnina, abdominalni bol, glavobolja, |
| povraćanje i osip. Povremeno se mogu pojaviti reakcije preosjetljivosti i groznica izazvana lijekom. |
| |
| U tabeli su navedena neželjena dejstva po učestalosti pojave, na osnovu podataka iz kliničkih studija kao i |
| post-marketinških iskustava. |
| |
| +--------------------+:------------:+:-----------------:+:------------------:+ |
| | Organski sistem | Često | Rijetko | Veoma rijetko | |
| | | | | | |
| | | ≥1/100 i < | ≥1/10,000 i | ≤1/10,000 | |
| | | 1/10 | ≤1/1,000 | | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji na | | | Eozinofilija (kao | |
| | nivou | | | dio alergijske | |
| | | | | reakcije) | |
| | krvi i limfnog | | | | |
| | sistema | | | Promijenjena krvna | |
| | | | | slika (anemija, | |
| | | | | aplastična | |
| | | | | anemija, | |
| | | | | leukopenija | |
| | | | | (uključujući | |
| | | | | granulocitopeniju | |
| | | | | i neutropeniju) | |
| | | | | | |
| | | | | Trombocitopenija | |
| | | | | | |
| | | | | Agranulocitoza | |
| | | | | | |
| | | | | Pancitopenija | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Imunološki | | | Pankolitis, | |
| | poremećaji | | | | |
| | | | | Reakcije | |
| | | | | preosjetljivosti | |
| | | | | | |
| | | | | poput alergijskog | |
| | | | | | |
| | | | | ezgantema | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji nervnog | Glavobolja | Vrtoglavica | Periferna | |
| | | | | neuropatija | |
| | sistema | | | | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Kardiološki | | Miokarditis^(*), | | |
| | poremećaji | | Perikarditis^(*) | | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Respiratorni, | | | Alergijske i | |
| | torakalni | | | fibrozne | |
| | | | | | |
| | i medijastinalni | | | reakcije na | |
| | | | | plućima | |
| | poremećaji | | | | |
| | | | | (uključujući | |
| | | | | dispneu, kašalj, | |
| | | | | | |
| | | | | bronhospazam, | |
| | | | | | |
| | | | | alergijski | |
| | | | | alveolitis, | |
| | | | | | |
| | | | | plućnu | |
| | | | | eozionofiliju, | |
| | | | | | |
| | | | | intersticijalnu | |
| | | | | bolest | |
| | | | | | |
| | | | | pluća, | |
| | | | | infiltraciju | |
| | | | | pluća, | |
| | | | | pneumonitis) | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Gastrointestinalni | Dijareja | Povišena amilaza, | | |
| | | | akutni | | |
| | poremećaji | Abdominalni | pankreatitis^(*), | | |
| | | bol Mučnina | | | |
| | | | flatulencija | | |
| | | Povraćanje | | | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Hepatobilijarni | | | Povišeni enzimi | |
| | | | | jetre, | |
| | poremećaji | | | | |
| | | | | parametri | |
| | | | | holestaze i | |
| | | | | bilirubin, | |
| | | | | | |
| | | | | hepatotoksičnost | |
| | | | | | |
| | | | | (uključujući | |
| | | | | hepatitis^(*), | |
| | | | | | |
| | | | | holestatski | |
| | | | | hepatitis, cirozu | |
| | | | | i insuficijenciju | |
| | | | | jetre) | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji na | Osip | | Alopecija | |
| | nivou | (uključujući | | | |
| | | urtikariju, | | | |
| | kože i potkožnog | eritematozni | | | |
| | tkiva | osip) | | | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji | | | Mialgija | |
| | mišićno- | | | | |
| | | | | Artralgija | |
| | skeletnog i | | | | |
| | vezivnog | | | Reakcije nalik na | |
| | | | | | |
| | tkiva | | | lupus eritematozus | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Poremećaj na nivou | | | Poremećaj funkcije | |
| | | | | | |
| | bubrega i | | | bubrega | |
| | urinarnog | | | | |
| | | | | (uključujući | |
| | sistema | | | akutni i hronični | |
| | | | | intersticijalni | |
| | | | | nefritis^(*), | |
| | | | | | |
| | | | | nefrotski sindrom, | |
| | | | | | |
| | | | | renalnu | |
| | | | | insuficijenciju) | |
| | | | | | |
| | | | | Promjena boje | |
| | | | | mokraće | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Poremećaji | | | Oligospermija | |
| | | | | | |
| | reproduktivnog | | | (reverzibilna) | |
| | sistema | | | | |
| | | | | | |
| | i na nivou dojki | | | | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
| | Opšti poremećaji i | | | Groznica izazvana | |
| | | | | lijekom | |
| | reakcije na mjestu | | | | |
| | | | | | |
| | primjene | | | | |
| +--------------------+--------------+-------------------+--------------------+ |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| (^(*)) Mehanizam mesalazinom indukovanog miokarditisa i perikarditisa, pankreatitisa, nefritisa i hepatitisa je |
| nepoznat, ali je moguće alergijsko porijeklo. |
| |
| Važno je naglasiti da neki od pomenutih poremećaja mogu biti uzrokovani i samom zapaljenskom bolešću crijeva. |
| |
| Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva |
| |
| Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog značaja jer obezbjeđuje kontinuirano |
| praćenje odnosa korist/rizik primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjeno |
| dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore (CALIMS): |
| |
| Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore |
| |
| Odjeljenje za farmakovigilancu |
| |
| Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica |
| |
| tel: +382 (0) 20 310 280 |
| |
| fax: +382 (0) 20 310 581 |
| |
| www.calims.me |
| |
| nezeljenadejstva@calims.me |
| |
| putem IS zdravstvene zaštite |
| |
| 4.9 Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti |
| |
| Akutno iskustvo kod životinja: |
| |
| Pojedinačne oralne doze mesalazina do 5g/kg kod svinja ili pojedinačne intravenski date doze mesalazina od 920 |
| mg/kg kod pacova nijesu bile letalne. |
| |
| Iskustvo kod ljudi: |
| |
| Postoji ograničeno iskustvo sa predoziranjem lijekom Pentasa koje ne ukazuje na nefrotoksičnost ili |
| hepatotoksičnost. Ne postoji specifični antidot i terapija je simptomatska i suportivna. |
| |
| Postoje podaci o pacijentima koji su uzimali doze od 8 g tokom jednog mjeseca bez ikakvih neželjenih dejstava. |
| |
| Iskustva sa predoziranjem mesalazinom su ograničena i ne ukazuju na bubrežnu ili hepatičnu toksičnost. |
| |
| Liječenje predoziranja kod čovjeka: |
| |
| Simptomatska terapija koje se sprovodi u bolnici. Pažljivo praćenje fukcije bubrega. Intravenska primjena |
| elektrolita može stimulisati diurezu. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5. FARMAKOLOŠKI PODACI |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.1. Farmakodinamski podaci |
+----------------------------------------------------------------------------------+--------------------------------+
| Farmakoterapijska grupa: Intestinalni antiinflamatorni ljekovi | |
+-------------------------------------------------+--------------------------------+--------------------------------+
| ATC kod: | A07EC02 |
+-------------------------------------------------+-----------------------------------------------------------------+
| Mehanizam djelovanja i farmakodinamski efekti: |
| |
| Mesalazin je aktivni sastojak sulfasalazina koji se koristi u liječenju ulceroznog kolitisa i Chronove bolesti. |
| |
| Smatra se da se lokalno djeluje na zid crijeva u inflamatornoj bolesti crijeva, iako precizan mehanizam dejstva |
| još uvijek nije u potpunosti razjašnjen. |
| |
| Kod pacijenata sa zapaljenjem crijeva dolazi do pojačane migracije leukocita, abnormalne produkcije citokina, |
| pojačane produkcije metabolita arahidonske kisjeline (posebno leukotriena B4) i pojačanog stvaranja slobodnih |
| radikala u zapaljenom tkivu crijeva. Farmakološki učinak mesalazina in vivo i in vitro je da inhibira hemotaksu |
| leukocita, snižava produkciju citokina i leukotriena i vezuje slobodne radikale. Trenutno je nepoznato koji, ako |
| bilo koji, od ovih mehanizama igra dominantnu ulogu u kliničkoj efikasnosti mesalazina. |
| |
| Rizik od nastanka kolorektalnog karcinoma (CRC) je neznatno povećan kod pacijenata oboljelih od ulceroznog |
| kolitisa. Efekti mesalazina zabilježeni u eksperimentalnim modelima i biopsijama pacijenata idu u prilog ulozi |
| mesalazina u prevenciji kolitisa povezanog sa CRC, s obzirom na to da on dovodi do negativne regulacije signalnih |
| puteva uključenih u razvoj kolorektalnog karcinoma povezanog s kolitisom – kako onih zavisnih od upale, tako i |
| onih nezavisnih od upale. |
| |
| Međutim podaci iz meta analiza, uključujući referentne i ne- referentne populacije, pružaju nekonzistentne |
| kliničke informacije o koristi mesalazina kada je u pitanju rizik od kancerogeneze povezan sa postojanjem |
| ulceroznog kolitisa. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.2. Farmakokinetički podaci |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Opšte karakteristike aktivne supstancije: |
| |
| Raspoloživost i lokalna dostupnost: |
| |
| Terapijsko djelovanje mesalazina najvjerovatnije zavisi od lokalnog kontakta lijeka sa oboljelom površinom |
| crijevne sluzokože. |
| |
| Pentasa^(®) 500 mg tablete sa produženim oslobađanjem sastoje se od mikrogranula mesalazina obloženih |
| etilcelulozom. Poslije primjene i dezintegracije tablete mesalazin se od duodenuma do rektuma kontinuirano |
| otpušta iz mikrogranula, nezavisno od pH vrijednosti. Bez obzira na uzimanje hrane, mikrogranule su jedan sat |
| poslije oralne primjene lijeka prisutne u duodenumu. Kod zdravih dobrovoljaca prosječno vrijeme prolaska kroz |
| tanko crijevo je 3 do 4 sata. |
| |
| Biotransformacija: Mesalazin se metaboliše u N-acetil-mesalazin (acetil-mesalazin) i to presistemski u crijevnoj |
| sluzokoži i sistemski u jetri. U acetilaciji takođe djelimično učestvuju i bakterije u debelom crijevu. Čini se |
| da acetilacija ne zavisi od acetilacijskog fenotipa pacijenta. |
| |
| Vjeruje se da je acetil-mesalazin klinički i toksikološki neaktivan. |
| |
| Resorpcija: Na osnovu analize urina zdravih dobrovoljaca, resorbuje se 30 – 50% oralne doze i to pretežno iz |
| tankog crijeva. |
| |
| Mesalazin se detektuje u plazmi već 15 minuta poslije uzimanja. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 1 do |
| 4 sata poslije primjene. Koncentracija mesalazina u plazmi postepeno se smanjuje i poslije 12 sati više nije |
| mjerljiva. Kriva koncentracije acetil-mesalazina u plazmi se isto ponaša, no koncentracija je generalno viša, a |
| eliminacija sporija. |
| |
| Metabolički odnos acetil-mesalazina i mesalazina u plazmi poslije oralne primjene kreće se od 3.5 do 1.3 poslije |
| unosa 3 x 500 mg, odnosno 3 x 2 g, ukazujući na zasićenost acetilacije zavisnu od doze. |
| |
| Prosječne koncentracije mesalazina u plazmi u stanju ravnoteže su oko 2 μmol/l, 8 μmol/l i 12 μmol/l poslije |
| dnevne doze od od 1.5 g, 4 g, odnosno 6 g. Odgovarajuće koncentracije acetil-mesalazina su 6 μmol/l, 13 μmol/l i |
| 16 μmol/l. |
| |
| Prolazak kroz digestivni trakt i oslobađanje mesalazina poslije oralne primjene ne zavisi od istovremenog |
| uzimanja hrane, dok se sistemska resorpcija poslije uzimanja hrane smanjuje. |
| |
| Distribucija: Vezivanje za proteine za mesalazin iznosi oko 50%, a za acetil-mesalazin oko 80%. |
| |
| Eliminacija: Poluvrijeme eliminacije iz plazme za mesalazin iznosi približno 40 minuta, a za acetil-mesalazin |
| približno 70 minuta. Zbog kontinuiranog otpuštanja mesalazina kroz gastrointestinalni trakt poluvrijeme |
| eliminacije se za oralnu primjenu ne može odrediti. Testovi su pokazali da se ravnotežno stanje postiže poslije |
| pet dana liječenja oralnom primjenom. |
| |
| Mesalazin i acetil-mesalazin se izlučuju urinom i fecesom. Urinom se uglavnom izlučuje acetil-mesalazin. |
| |
| Karakteristike kod pacijenta: |
| |
| Na oslobađanje mesalazina poslije oralne primjene tek neznatno utiču patofiziološke promjene koje se opažaju |
| tokom aktivnog zapaljenja crijeva, poput proliva i povećane aktivnosti crijeva. Kod pacijenata sa ubrzanom |
| pasažom kroz crijeva primjećeno je smanjenje sistemske resorpcije na 20 – 25% dnevne doze. Isto tako je uočeno i |
| odgovarajuće povećanje ekskrecije fecesom. |
| |
| Kod pacijenata sa poremećajima funkcije jetre i bubrega, smanjenje brzine eliminacije i povećanje sistemske |
| koncentracije može da predstavlja povećan rizik za pojavu oštećenja bubrega. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti |
| |
| Nema pretkliničkih podataka od značaja za ljekare koji propisuju ovaj lijek, a koji nijesu navedeni u drugim |
| djelovima Sažetka karakteristika lijeka. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6. FARMACEUTSKI PODACI |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.1. Lista pomoćnih supstanci |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Povidon |
| |
| Etilceluloza |
| |
| Magnezijum stearat |
| |
| Talk |
| |
| Mikrokristalna celuloza |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.2. Inkompatibilnosti |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nijesu poznate. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.3. Rok upotrebe |
| |
| 3 godine |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Lijek ne zahijteva posebne uslove čuvanja. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Tablete su upakovane u Al/AL blister (dvostruka aluminijumska folija) |
| |
| Kartonska kutija sadrži 10 blistera sa po 10 tableta, ukupno 100 tableta. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema posebnih zahtijeva. |
| |
| Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima. |
| |
| 6.7. Režim izdavanja lijeka |
| |
| Lijek se može izdavati samo na ljekarski recept. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 7. NOSILAC DOZVOLE |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Evropa Lek Pharma d.o.o. Podgorica |
| |
| Kritskog odreda 4/1, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 8. BROJ PRVE DOZVOLE / OBNOVE DOZVOLE |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Pentasa^(®), tableta sa produženim oslobađanjem, 500 mg, blister, 10 x 10: 2030/14/408 - 2221 |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 9. DATUM PRVE DOZVOLE / DATUM OBNOVE DOZVOLE |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Pentasa^(®), tableta sa produženim oslobađanjem, 500 mg, blister, 10 x 10: 28.10.2014. godine |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 10. DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oktobar, 2014. godine |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+