Oxis uputstvo za upotrebu
+:-----------------------------------:+:----------------------------------------------------:+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis ^(®)Turbuhaler ^(®) |
| |
| Prašak za inhalaciju |
| |
| 4,5 mikrograma/doza |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | AstraZeneca AB |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Kvarnbergagatan 12, Söderatälje, Švedska |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahteva: | Glosarij d.o.o. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Vojislavljevića 76, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
+--------------------------+----------------------------------+-----------------------------------------------+
| 1. IME LIJEKA, INTERNACIONALNO NEZAŠTIĆENO IME LIJEKA (INN) |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis ^(®)Turbuhaler ^(®) |
| |
| Prašak za inhalaciju, 4,5 mikrograma/doza |
+--------------------------+----------------------------------------------------------------------------------+
| INN: | Formoterol |
+--------------------------+----------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Svaka udahnuta doza lijeka Oxis^(®)Turbuhaler^(®) sadrži 4,5 mikrograma formoterol-fumarat dihidrata, iz |
| izmerene doze od 6 mikrograma. |
| |
| Pomoćna materija: Laktoza, monohidrat 445,5 mikrograma po udahnutoj dozi lijeka (što odgovara 594 |
| mikrograma po izmerenoj dozi) |
| |
| Spisak pomoćnih materija naveden je u odjeljku 6.1. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3. FARMACEUTSKI OBLIK |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Prašak za inhalaciju. |
| |
| Bijeli prašak. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4. KLINIČKI PODACI |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.1. Terapijske indikacije |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) je indikovan u terapiji održavanja inhalacionim kortikosteroidima, za olakšanje |
| bronhoopstrukcionih simptoma, i za prevenciju simptoma izazvanih vježbanjem kod pacijenata sa astmom, kada |
| odgovarajuća terapija kortikosteroidima nije dovoljna. |
| |
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) je takođe indikovan za olakšanje bronhoopstruktivnih simptoma kod pacijenata sa |
| hroničnom opstrukcijskom plućnom bolešću (HOPB). |
| |
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) ne treba primjenjivati u akutnom napadu bronhijalne astme. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.2. Doziranje i način primjene |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Primjena viših doza lijeka od propisanih i to više od dva puta nedjeljno, ukazuje na nedovoljnu kontrolu |
| bolesti kod pacijenata, pri čemu je neophodno ponovo procijeniti terapiju održavanja. |
| |
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) se ne preporučuje za primjenu kod djece ispod 6 godina, jer nema dovoljno podataka o |
| bezbjednosti i efikasnosti lijeka u tom uzrastu. |
| |
| Astma: |
| |
| Kod astme, Oxis^(®)Turbuhaler^(®) se može primjeniti jednom ili dva puta dnevno (‘redovno doziranje’), ili |
| kao ‘lijek za olakšanje’, akutnih bronhoopstruktivnih simptoma. |
| |
| Odrasli starosti > 18 godina: |
| |
| Lijek za olakšanje: 1 ili 2 inhalacije za olakšanje akutnih bronhoopstrukcijskih simptoma. |
| |
| Redovno doziranje: 1 ili 2 inhalacije jednom ili dva puta dnevno. Nekim pacijentima su potrebne 4 |
| inhalacije jednom ili dva puta dnevno. |
| |
| Prevencija i bronhokonstrikcije izazvane vježbanjem: 2 inhalacije prije vježbanja. |
| |
| Dnevna doza za redovnu primjenu lijeka je 8 inhalacija, međutim povremeno se može primjeniti i maksimalno |
| 12 inhalacija lijeka dnevno. Ne treba uzeti više od 6 inhalacija lijeka odjednom. |
| |
| Djeca i adolescenti (6 godina i stariji): |
| |
| Lijek za olakšanje: 1 ili 2 inhalacije za olakšanje akutnih bronhoopstruktivnih simptoma. |
| |
| Redovno doziranje: 2 inhalacije jednom ili dva puta dnevno. |
| |
| Prevencija i bronhokonstrikcije izazvane vježbanjem: 1 ili 2 inhalacije prije vježbanja. |
| |
| Dnevna doza za redovnu primjenu lijeka je 4 inhalacije, međutim povremeno se može primjeniti i maksimalno 4 |
| inhalacije lijeka dnevno. Ne treba uzeti više od 2 inhalacije lijeka odjednom. |
| |
| HOPB: |
| |
| Redovno doziranje: 2 inhalacije jednom ili dva puta dnevno. |
| |
| Dnevna doza za redovnu primjenu lijeka je 4 inhalacije. |
| |
| Po potrebi, mogu se primjeniti i dodatne inhalacije radi olakšavanja simptoma, do maksimalne ukupne dnevne |
| doze od 8 inhalacija (redovne inhalacije plus po potrebi). Ne treba uzeti više od 4 inhalacije lijeka |
| odjednom. |
| |
| Posebne grupe bolesnika: nema posebnih zahteva za prilagodjavanje doziranja kod starijih pacijenata. Nema |
| raspoloživih podataka o primjeni lijeka Oxis Turbuhaler kod bolesnika sa poremećajima jetre i bubrega |
| (videti poglavlje 5.2). |
| |
| Napomena: Postoji veća jačina lijeka (9 μg/doza) kao alternativa za bolesnike koji zahtijevaju 2 ili više |
| inhalacija. |
| |
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) pokreće inspirijumski protok tako da, pri udahu preko turbuhalera, lijek prati |
| udahnuti vazduh kroz vazdušne puteve. |
| |
| Napomena! Važno je uputiti bolesnika da udahne snažno i duboko kroz usnik (pisak) turbuhalera da bi bio |
| siguran da je primio optimalnu dozu. |
| |
| Važno je uputiti bolesnika da nikada ne grize usnik (pisak) i da ne koristi oštećen inhalator- |
| Turbuhaler^(®). |
| |
| Tokom primjene lijeka Oxis Turbuhaler bolesnik ne mora osjetiti nikakav ukus lijeka, jer je unijeta |
| količina lijeka veoma mala. |
| |
| Detaljno uputstvo za primjenu turbuhalera se nalazi unutar svakog pakovanja. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.3. Kontraindikacije |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Preosjetljivost na formoterol ili na laktozu (koja sadrži male količine mliječnih proteina). |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.4. Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi lijeka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) nije indikovan kao primarna terapija astme. |
| |
| Astmatični bolesnici kojima treba terapija dugotrajnim β₂-agonistima, treba takođe da prime optimalnu |
| antiinflamacionu terapiju za održavanje sa kortikosteroidima. Bolesnicima se savjetuje da nastave da |
| uzimaju svoju antiinflamatornu terapiju i nakon uvođenja lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®), čak i kad dođe do |
| poboljšanja simptoma. Perzistencija simptoma ili neophodno povećanje primjene β₂‑agonista, ukazuje na |
| pogoršanje osnovne bolesti i zahtijeva ponovnu procjenu terapije za održavanje. |
| |
| Lijek Oxis^(®) Turbuhaler^(®) se može uvesti kao dodatna terapija u slučaju kad inhalacioni kortikosteroidi |
| ne daju adekvatnu kontrolu simptoma astme, ali bolesnicima ne treba uvoditi Oxis^(®) Turbuhaler^(®) tokom |
| akutne teške egzacerbacije astme ili kada je došlo do značajnog pogoršanja ili akutnog pogoršavanja astme. |
| Tokom terapije lijekom Oxis^(®) Turbuhaler^(®) mogu se javiti teške neželjene reakcije i egzacerbacija |
| astme. Bolesnici treba da nastave sa terapijom, ali ako simptomi astme ne mogu da se kontrolišu ili se |
| pogoršaju poslije uvođenja lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®), neophodan je savet ljekara. Kad su simptomi |
| astme pod kontrolom, treba razmisliti o postepenom smanjivanju doze lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®). Pri |
| smanjivanju terapije ovim lijekom neophodna je redovna kontrola bolesnika, a treba primjeniti najnižu |
| efikasnu dozu lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®). |
| |
| Maksimalnu dnevnu dozu ne treba prekoračivati. Nije utvrđena dugotrajna bezbjednost redovne terapije pri |
| dozama višim od 36 mikrograma dnevno kod odraslih sa astmom, 18 mikrograma dnevno za djecu sa astmom i 18 |
| mikrograma dnevno kod bolesnika sa HOPB. |
| |
| Potreba za dodatnim liječenjem i to po nekoliko puta svake nedjelje, radi prevencije bronhokonstrikcije |
| izazvane vježbanjem uprkos adekvatne terapije za održavanje (t.j. profilaktičko liječenje npr. |
| kortikosteroidima i dugotrajnim β₂-agonistima) može biti znak nedovoljne kontrole astme, pa je opravdana |
| ponovna procjena terapije astme i ocjena komplijanse. |
| |
| Savjetuje se poseban oprez prilikom liječenja bolesnika koji imaju neko od sljedećih oboljenja: |
| tireotoksikoza, feohromocitomom, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, idiopatska subvalvularna |
| aortna stenoza, teška hipertenzija, aneurizme ili drugi teški kardiovaskularni poremećaji, kao što su |
| ishemijska srčana bolest, tahiaritmija ili teška srčana insuficijencija. |
| |
| Formoterol može da indukuje produženje QTc-intervala. Savjetuje se poseban oprez prilikom liječenja |
| bolesnika sa produženjem QTc-intervala i bolesnika liječenih drugim ljekovima koji utiču na QTc-interval |
| (vidjeti odjeljak 4.5). |
| |
| Usljed hiperglikemijskog dejstva β₂-agonista, preporučuje se dodatno kontrolisanje nivoa glukoze u krvi na |
| početku terapije kod bolesnika sa dijabetesom. |
| |
| Potencijalno teška hipokalijemija može da nastane u toku terapije sa β₂-agonistima. Savjetuje se poseban |
| oprez prilikom liječenja bolesnika sa teškom akutnom astmom, pošto se usljed hipoksije udruženi rizik može |
| povećati. Hipokalijemijsko dejstvo može biti potencirato istovremenom primjenom formoterola, i derivata |
| ksantina, steroida i diuretika. Treba kontrolisati serumske nivoe kalijuma. |
| |
| Kao i kod druge inhalacione terapije, treba imati na umu mogućnost nastajanja paradoksnog bronhospazma. Ako |
| se to desi, terapiju odmah prekinuti i započeti alternativnu terapiju (vidjeti odjeljak 4.8) |
| |
| Oxis^(®) Turbuhaler^(®) sadrži laktozu, monohidrat, 445,5 mikrograma po istisnutoj dozi (što odgovara 594 |
| mikrograma po izmerenoj dozi). Ova količina normalno ne stvara probleme kod osoba intolerantnih na laktozu. |
| Ne treba da uzimaju ovaj lijek bolesnici sa rijetkim naslednim problemom intolerancije na galaktozu, |
| Lappovim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze. |
| |
| Djeca do 6 godina ne treba da se liječe lijekom Oxis Turbuhalerom, s obzirom na to da za ovu grupu |
| bolesnika nema dovoljno podataka. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nisu sprovedene posebne studije u vezi interakcija sa lijekom Oxis^(®) Turbuhaler^(®). |
| |
| Istovremeno liječenje sa drugim simpatomimeticima poput drugih β₂-agonista ili efedrina može da potencira |
| neželjene reakcije na lijek Oxis Turbuhaler i da zahtijeva titraciju doze. |
| |
| Istovremeno liječenje sa derivatima ksantina, steroidima ili diureticima poput tiazidnih diuretika može da |
| potencira rijetka hipokalijemijska neželjena dejstva β₂-agonista. Hipokalijemija može da poveća sklonost ka |
| aritmijama kod bolesnika koji se liječe digitalis-glikozidima. |
| |
| Postoji teoretski rizik da istovremena terapija drugim ljekovima za koje se zna da produžavaju QTc-interval |
| može da dovede do farmakodinamske interakcije sa formoterolom i poveća mogući rizik od ventrikularnih |
| aritmija. Primjeri takvih ljekova uključuju antihistaminike (npr. terfenadin, astemizol, mizolastin), neke |
| antiaritmike (npr. hinidin, dizopiramid, prokainamid), eritromicin i triciklične antidepresive. |
| |
| Postoji povećan rizik od aritmija kod bolesnika koji istovremeno primaju anesteziju halogenim |
| ugljovodonicima. |
| |
| Bronhodilatirajuće dejstvo formoterola može biti poboljšano antiholinergičkim ljekovima. |
| |
| Beta-adrenergični blokatori mogu da oslabe ili inhibiraju dejstvo lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®). |
| |
| Stoga, Oxis^(®) Turbuhaler^(®) ne treba davati zajedno sa beta-adrenergičkim blokatorima (uključujući kapi |
| za oči) izuzev kada je to zaista neophodno. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema adekvatnih podataka o primjeni formoterola kod trudnica. |
| |
| Liječenje sa lijekom Oxis^(®) Turbuhaler^(®) može se uzeti u obzir u svim fazama trudnoće ukoliko je |
| potrebno da se postigne kontrola astme i ukoliko očekivana korist za majku prevazilazi bilo kakav mogući |
| rizik za plod. |
| |
| Nije poznato da li formoterol prolazi u humano mlijeko. Davanje lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®) ženama koje |
| doje treba razmotriti samo ukoliko očekivana korist za majku prevazilazi bilo kakav mogući rizik za dete. |
| |
| U studijama na životinjama formoterol je izazivao gubitke, kao i smanjenje ranog postnatalnog |
| preživljavanja i težine na rođenju. Ovo djelovanje se ispoljavalo pri znatno višem sistemskom izlaganju |
| lijekom, nego što je ono kod kliničke primjene lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®). |
| |
| Kod pacova, male količine formoterola otkrivene su u mlijeku. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis^(®) Turbuhaler^(®) nema uticaja na sposobnost upravljanja motornim vozilima i mašinama. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.8. Neželjena dejstva |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Najčešće opisivana neželjena dejstva terapije β₂-agonistima, poput tremora i lupanja srca, uglavnom su |
| blaga i nestaju nakon nekoliko dana liječenja. |
| |
| Neželjene reakcije udružene sa formoterolom prikazane su tabelarno i poređane po sistemu/organu klasi i |
| učestalosti. Učestalost se definiše kao: vrlo česta (≥1/10), česta (≥1/100) i <1/10), povremena (≥1/1 000 i |
| < 1/100), rijetka (≥1/10 000 i < 1/1000) i vrlo rijetka <1/10 000). |
| |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Organ-organski | Učestalost | Neželjena reakcija | |
| | sistem | | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Srčani poremećaji | Česta | Lupanje srca | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Povremena | Tahikardija | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Rijetka | Srčane aritmije, npr. atrijumska | |
| | | | fibrilacija, supraventrikularna | |
| | | | tahikardija, ekstrasistole. | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Veoma | Angina pektoris | |
| | | rijetka | | |
| | | | Produženje QTc intervala | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Gastrointestinalni | Rijetka | Mučnina | |
| | poremećaji | | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Poremećaji | Rijetka | Reakcije preosjetljivosti, npr. | |
| | | | bronhospazam, egzantem, | |
| | imunološkog sistema | | urtikarija, svrab | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Metabolički i | Rijetka | Hipokalijemija | |
| | nutricijski | | | |
| | poremećaji | | | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Veoma | Hiperglikemija | |
| | | rijetka | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Mišićno -skeletni i | Povremena | Mišićni grčevi | |
| | poremećaji vezivnog | | | |
| | tkiva, koštani | | | |
| | poremećaji | | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Poremećaji nervnog | Česta | Glavobolja, tremor | |
| | sistema | | | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Veoma | Poremećaji ukusa, ošamućenost | |
| | | rijetka | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Psihijatrijski | Povremena | Agitacija, uznemirenost, | |
| | poremećaji | | poremećaji sna | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Vaskularni | Veoma | Varijacije u krvnom pritisku | |
| | poremećaji | rijetka | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| |
| Kao i kod drugih inhalacijskih terapija, u vrlo rijetkim slučajevima mogu se javiti paradoksni |
| bronhospazmi. |
| |
| (vidjeti odjeljak 4.4) |
| |
| Liječenje β₂-agonistima može da rezultuje povećanjem nivoa u krvi insulina, slobodnih masnih kiselina, |
| glicerola i ketonskih tela. |
| |
| Pomoćna supstanca laktoza, monohidrat sadrži male količine mliječnih proteina. Oni mogu izazvati alergijske |
| reakcije. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.9. Predoziranje |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Postoji ograničeno kliničko iskustvo o liječenju kod predoziranja. Predoziranje bi verovatno dovelo do |
| efekata tipičnih za β₂-agoniste: tremora, glavobolje, lupanja srca. Simptomi opisani u izolovanim |
| slučajevima su tahikardija, hiperglikemija, hipokalijemija, produžen QTc‑interval, aritmija, mučnina i |
| povraćanje. Indikovano je suportivno i simptomatsko liječenje. |
| |
| Primjena kardioselijektivnih beta-blokatora se može razmotriti, ali samo uz maksimalnu opreznost pošto |
| primjena medikacije β-adrenergičkim blokatorima može da izazove bronhospazam. Treba kontrolisati serumski |
| kalijum. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5. FARMAKOLOŠKI PODACI |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.1. Farmakodinamski podaci |
+-------------------------------------------------------------+-----------------------------------------------+
| Farmakoterapijska grupa: | selektivni β₂-agonist, formoterol |
+-------------------------------------------------------------+-----------------------------------------------+
| ATC kod: | R03A C13 |
+-------------------------------------------------------------+-----------------------------------------------+
| Formoterol je selektivni β₂-adrenoceptorski agonist koji izaziva relaksaciju bronhijskih glatkih mišića. |
| Formoterol ima bronhodilataciono delovanje kod bolesnika sa reverzibilnom opstrukcijom vazdušnih puteva. |
| Bronhodilataciono dejstvo nastaje brzo, u roku od 1 do 3 minute nakon inhalacije i ima srednju dužinu |
| trajanja od 12 sati, poslije pojedinačne doze. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.2. Farmakokinetički podaci |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Resorpcija |
| |
| Udahnuti formoterol se brzo resorbuje. Maksimalna koncentracija u plazmi se dostiže oko 10 minuta poslije |
| inhalacije. |
| |
| U studijama se srednja depozicija formoterola u plućima poslije inhalacije pomoću Turbuhalera kretala od 28 |
| do 49% istisnute doze (što odgovara 21-37% izmjerene doze). Ukupna sistemska raspoloživost za veću |
| depoziciju u plućima bila je oko 61% istisnute doze (što odgovara 46% izmjerene doze). |
| |
| Distribucija i metabolizam |
| |
| Vezivanje za proteine plazme je približno 50%. |
| |
| Formoterol se metaboliše preko direktne glukuronidacije i O-demetilacije. Enzim odgovoran za O-demetilaciju |
| nije identifikovan. Ukupni klirens u plazmi i volumen distribucije nisu određeni. |
| |
| Eliminacija |
| |
| Glavni dio doze formoterola se eliminiše putem metabolizma. |
| |
| Poslije inhalacije 8-13% istisnute doze (što odgovara 6-10% izmjerene doze) formoterola se izlučuje |
| nemetabolisano u urinu. Oko 20% intravenske doze se izlučuje nepromijenjeno u urinu. Terminalno poluvrijeme |
| eliminacije poslije inhalacije se procjenjuje na 17 sati. |
| |
| Posebne grupe pacijenata: |
| |
| Efekat umanjene funkcije jetre ili bubrega na farmakokinetiku formoterola i farmakokinetika kod starijih |
| osoba nisu poznati. Pošto se formoterol primarno eliminiše putem metabolizma u jetri, kod bolesnika sa |
| teškom cirozom jetre može se očekivati povećana ekspozicija. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti lijeka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Dejstvo formoterola u toksikološkim studijama na životinjama kod pacova i pasa bila su uglavnom na |
| kardiovaskularni sistem i sastojala su se od hiperemije, tahikardije, aritmija i miokardnih lezija. Ovi |
| efekti su poznate farmakološke manifestacije nastale poslije primjene visokih doza β₂-agonista. |
| |
| Nešto umanjena fertilnost kod pacova mužjaka zapažena je kod visokog sistemskog izlaganja formoterolu. |
| |
| Nisu zapaženi genotoksični efekti formoterola u in vitro ili in vivo testovima. |
| |
| Kod pacova i miševa je zapaženo blago povećanje incidencije benignih uterusnih lejomioma. Ovaj efekat se |
| smatra kao « klasni efekat » zapažen kod glodara nakon dugotrajnog izlaganja visokim dozama β₂-agonista. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6. FARMACEUTSKI PODACI |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.1. Lista ekscipijenasa |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Laktoza, monohidrat (koja sadrži mliječne proteine). |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.2. Inkompatibilnost |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema podataka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.3. Rok upotrebe |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2 godine |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.4. Posebne mere upozorenja pri čuvanju |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Čuvati na temperaturi do 30°C, u zatvorenom originalnom pakovanju. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis^(®) Turbuhaler^(®) je višedozni poseban inhaler (Turbuhaler), gdje se prašak za inhalaciju pokreće |
| pomoću struje udahnutog vazduha. Inhaler je napravljen od plastičnih djelova (PP, PC, HDPE, LDPE, LLDPE, |
| PBT). |
| |
| Inhaler sadrži 60 doza. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema posebnih zahtjeva. |
| |
| Neupotrijebljen lijek ili otpadni materijal treba ukloniti u skladu sa važećim propisima. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 7. NOSILAC DOZVOLE |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Glosarij d.o.o. |
| |
| Vojislavljevića 76, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis ®Turbuhaler ®, prašak za inhalaciju, 4,5 mikrograma/doza: 2030/13/146 - 3549 |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis ®Turbuhaler ®, prašak za inhalaciju, 4,5 mikrograma/doza: 12.04.2013.godine. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 10. DATUM REVIZIJE TEKSTA |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| April, 2013. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis ^(®)Turbuhaler ^(®) |
| |
| Prašak za inhalaciju |
| |
| 4,5 mikrograma/doza |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | AstraZeneca AB |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Kvarnbergagatan 12, Söderatälje, Švedska |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahteva: | Glosarij d.o.o. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Vojislavljevića 76, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
+--------------------------+----------------------------------+-----------------------------------------------+
| 1. IME LIJEKA, INTERNACIONALNO NEZAŠTIĆENO IME LIJEKA (INN) |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis ^(®)Turbuhaler ^(®) |
| |
| Prašak za inhalaciju, 4,5 mikrograma/doza |
+--------------------------+----------------------------------------------------------------------------------+
| INN: | Formoterol |
+--------------------------+----------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Svaka udahnuta doza lijeka Oxis^(®)Turbuhaler^(®) sadrži 4,5 mikrograma formoterol-fumarat dihidrata, iz |
| izmerene doze od 6 mikrograma. |
| |
| Pomoćna materija: Laktoza, monohidrat 445,5 mikrograma po udahnutoj dozi lijeka (što odgovara 594 |
| mikrograma po izmerenoj dozi) |
| |
| Spisak pomoćnih materija naveden je u odjeljku 6.1. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3. FARMACEUTSKI OBLIK |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Prašak za inhalaciju. |
| |
| Bijeli prašak. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4. KLINIČKI PODACI |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.1. Terapijske indikacije |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) je indikovan u terapiji održavanja inhalacionim kortikosteroidima, za olakšanje |
| bronhoopstrukcionih simptoma, i za prevenciju simptoma izazvanih vježbanjem kod pacijenata sa astmom, kada |
| odgovarajuća terapija kortikosteroidima nije dovoljna. |
| |
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) je takođe indikovan za olakšanje bronhoopstruktivnih simptoma kod pacijenata sa |
| hroničnom opstrukcijskom plućnom bolešću (HOPB). |
| |
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) ne treba primjenjivati u akutnom napadu bronhijalne astme. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.2. Doziranje i način primjene |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Primjena viših doza lijeka od propisanih i to više od dva puta nedjeljno, ukazuje na nedovoljnu kontrolu |
| bolesti kod pacijenata, pri čemu je neophodno ponovo procijeniti terapiju održavanja. |
| |
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) se ne preporučuje za primjenu kod djece ispod 6 godina, jer nema dovoljno podataka o |
| bezbjednosti i efikasnosti lijeka u tom uzrastu. |
| |
| Astma: |
| |
| Kod astme, Oxis^(®)Turbuhaler^(®) se može primjeniti jednom ili dva puta dnevno (‘redovno doziranje’), ili |
| kao ‘lijek za olakšanje’, akutnih bronhoopstruktivnih simptoma. |
| |
| Odrasli starosti > 18 godina: |
| |
| Lijek za olakšanje: 1 ili 2 inhalacije za olakšanje akutnih bronhoopstrukcijskih simptoma. |
| |
| Redovno doziranje: 1 ili 2 inhalacije jednom ili dva puta dnevno. Nekim pacijentima su potrebne 4 |
| inhalacije jednom ili dva puta dnevno. |
| |
| Prevencija i bronhokonstrikcije izazvane vježbanjem: 2 inhalacije prije vježbanja. |
| |
| Dnevna doza za redovnu primjenu lijeka je 8 inhalacija, međutim povremeno se može primjeniti i maksimalno |
| 12 inhalacija lijeka dnevno. Ne treba uzeti više od 6 inhalacija lijeka odjednom. |
| |
| Djeca i adolescenti (6 godina i stariji): |
| |
| Lijek za olakšanje: 1 ili 2 inhalacije za olakšanje akutnih bronhoopstruktivnih simptoma. |
| |
| Redovno doziranje: 2 inhalacije jednom ili dva puta dnevno. |
| |
| Prevencija i bronhokonstrikcije izazvane vježbanjem: 1 ili 2 inhalacije prije vježbanja. |
| |
| Dnevna doza za redovnu primjenu lijeka je 4 inhalacije, međutim povremeno se može primjeniti i maksimalno 4 |
| inhalacije lijeka dnevno. Ne treba uzeti više od 2 inhalacije lijeka odjednom. |
| |
| HOPB: |
| |
| Redovno doziranje: 2 inhalacije jednom ili dva puta dnevno. |
| |
| Dnevna doza za redovnu primjenu lijeka je 4 inhalacije. |
| |
| Po potrebi, mogu se primjeniti i dodatne inhalacije radi olakšavanja simptoma, do maksimalne ukupne dnevne |
| doze od 8 inhalacija (redovne inhalacije plus po potrebi). Ne treba uzeti više od 4 inhalacije lijeka |
| odjednom. |
| |
| Posebne grupe bolesnika: nema posebnih zahteva za prilagodjavanje doziranja kod starijih pacijenata. Nema |
| raspoloživih podataka o primjeni lijeka Oxis Turbuhaler kod bolesnika sa poremećajima jetre i bubrega |
| (videti poglavlje 5.2). |
| |
| Napomena: Postoji veća jačina lijeka (9 μg/doza) kao alternativa za bolesnike koji zahtijevaju 2 ili više |
| inhalacija. |
| |
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) pokreće inspirijumski protok tako da, pri udahu preko turbuhalera, lijek prati |
| udahnuti vazduh kroz vazdušne puteve. |
| |
| Napomena! Važno je uputiti bolesnika da udahne snažno i duboko kroz usnik (pisak) turbuhalera da bi bio |
| siguran da je primio optimalnu dozu. |
| |
| Važno je uputiti bolesnika da nikada ne grize usnik (pisak) i da ne koristi oštećen inhalator- |
| Turbuhaler^(®). |
| |
| Tokom primjene lijeka Oxis Turbuhaler bolesnik ne mora osjetiti nikakav ukus lijeka, jer je unijeta |
| količina lijeka veoma mala. |
| |
| Detaljno uputstvo za primjenu turbuhalera se nalazi unutar svakog pakovanja. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.3. Kontraindikacije |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Preosjetljivost na formoterol ili na laktozu (koja sadrži male količine mliječnih proteina). |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.4. Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi lijeka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis^(®)Turbuhaler^(®) nije indikovan kao primarna terapija astme. |
| |
| Astmatični bolesnici kojima treba terapija dugotrajnim β₂-agonistima, treba takođe da prime optimalnu |
| antiinflamacionu terapiju za održavanje sa kortikosteroidima. Bolesnicima se savjetuje da nastave da |
| uzimaju svoju antiinflamatornu terapiju i nakon uvođenja lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®), čak i kad dođe do |
| poboljšanja simptoma. Perzistencija simptoma ili neophodno povećanje primjene β₂‑agonista, ukazuje na |
| pogoršanje osnovne bolesti i zahtijeva ponovnu procjenu terapije za održavanje. |
| |
| Lijek Oxis^(®) Turbuhaler^(®) se može uvesti kao dodatna terapija u slučaju kad inhalacioni kortikosteroidi |
| ne daju adekvatnu kontrolu simptoma astme, ali bolesnicima ne treba uvoditi Oxis^(®) Turbuhaler^(®) tokom |
| akutne teške egzacerbacije astme ili kada je došlo do značajnog pogoršanja ili akutnog pogoršavanja astme. |
| Tokom terapije lijekom Oxis^(®) Turbuhaler^(®) mogu se javiti teške neželjene reakcije i egzacerbacija |
| astme. Bolesnici treba da nastave sa terapijom, ali ako simptomi astme ne mogu da se kontrolišu ili se |
| pogoršaju poslije uvođenja lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®), neophodan je savet ljekara. Kad su simptomi |
| astme pod kontrolom, treba razmisliti o postepenom smanjivanju doze lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®). Pri |
| smanjivanju terapije ovim lijekom neophodna je redovna kontrola bolesnika, a treba primjeniti najnižu |
| efikasnu dozu lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®). |
| |
| Maksimalnu dnevnu dozu ne treba prekoračivati. Nije utvrđena dugotrajna bezbjednost redovne terapije pri |
| dozama višim od 36 mikrograma dnevno kod odraslih sa astmom, 18 mikrograma dnevno za djecu sa astmom i 18 |
| mikrograma dnevno kod bolesnika sa HOPB. |
| |
| Potreba za dodatnim liječenjem i to po nekoliko puta svake nedjelje, radi prevencije bronhokonstrikcije |
| izazvane vježbanjem uprkos adekvatne terapije za održavanje (t.j. profilaktičko liječenje npr. |
| kortikosteroidima i dugotrajnim β₂-agonistima) može biti znak nedovoljne kontrole astme, pa je opravdana |
| ponovna procjena terapije astme i ocjena komplijanse. |
| |
| Savjetuje se poseban oprez prilikom liječenja bolesnika koji imaju neko od sljedećih oboljenja: |
| tireotoksikoza, feohromocitomom, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, idiopatska subvalvularna |
| aortna stenoza, teška hipertenzija, aneurizme ili drugi teški kardiovaskularni poremećaji, kao što su |
| ishemijska srčana bolest, tahiaritmija ili teška srčana insuficijencija. |
| |
| Formoterol može da indukuje produženje QTc-intervala. Savjetuje se poseban oprez prilikom liječenja |
| bolesnika sa produženjem QTc-intervala i bolesnika liječenih drugim ljekovima koji utiču na QTc-interval |
| (vidjeti odjeljak 4.5). |
| |
| Usljed hiperglikemijskog dejstva β₂-agonista, preporučuje se dodatno kontrolisanje nivoa glukoze u krvi na |
| početku terapije kod bolesnika sa dijabetesom. |
| |
| Potencijalno teška hipokalijemija može da nastane u toku terapije sa β₂-agonistima. Savjetuje se poseban |
| oprez prilikom liječenja bolesnika sa teškom akutnom astmom, pošto se usljed hipoksije udruženi rizik može |
| povećati. Hipokalijemijsko dejstvo može biti potencirato istovremenom primjenom formoterola, i derivata |
| ksantina, steroida i diuretika. Treba kontrolisati serumske nivoe kalijuma. |
| |
| Kao i kod druge inhalacione terapije, treba imati na umu mogućnost nastajanja paradoksnog bronhospazma. Ako |
| se to desi, terapiju odmah prekinuti i započeti alternativnu terapiju (vidjeti odjeljak 4.8) |
| |
| Oxis^(®) Turbuhaler^(®) sadrži laktozu, monohidrat, 445,5 mikrograma po istisnutoj dozi (što odgovara 594 |
| mikrograma po izmerenoj dozi). Ova količina normalno ne stvara probleme kod osoba intolerantnih na laktozu. |
| Ne treba da uzimaju ovaj lijek bolesnici sa rijetkim naslednim problemom intolerancije na galaktozu, |
| Lappovim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze. |
| |
| Djeca do 6 godina ne treba da se liječe lijekom Oxis Turbuhalerom, s obzirom na to da za ovu grupu |
| bolesnika nema dovoljno podataka. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nisu sprovedene posebne studije u vezi interakcija sa lijekom Oxis^(®) Turbuhaler^(®). |
| |
| Istovremeno liječenje sa drugim simpatomimeticima poput drugih β₂-agonista ili efedrina može da potencira |
| neželjene reakcije na lijek Oxis Turbuhaler i da zahtijeva titraciju doze. |
| |
| Istovremeno liječenje sa derivatima ksantina, steroidima ili diureticima poput tiazidnih diuretika može da |
| potencira rijetka hipokalijemijska neželjena dejstva β₂-agonista. Hipokalijemija može da poveća sklonost ka |
| aritmijama kod bolesnika koji se liječe digitalis-glikozidima. |
| |
| Postoji teoretski rizik da istovremena terapija drugim ljekovima za koje se zna da produžavaju QTc-interval |
| može da dovede do farmakodinamske interakcije sa formoterolom i poveća mogući rizik od ventrikularnih |
| aritmija. Primjeri takvih ljekova uključuju antihistaminike (npr. terfenadin, astemizol, mizolastin), neke |
| antiaritmike (npr. hinidin, dizopiramid, prokainamid), eritromicin i triciklične antidepresive. |
| |
| Postoji povećan rizik od aritmija kod bolesnika koji istovremeno primaju anesteziju halogenim |
| ugljovodonicima. |
| |
| Bronhodilatirajuće dejstvo formoterola može biti poboljšano antiholinergičkim ljekovima. |
| |
| Beta-adrenergični blokatori mogu da oslabe ili inhibiraju dejstvo lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®). |
| |
| Stoga, Oxis^(®) Turbuhaler^(®) ne treba davati zajedno sa beta-adrenergičkim blokatorima (uključujući kapi |
| za oči) izuzev kada je to zaista neophodno. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema adekvatnih podataka o primjeni formoterola kod trudnica. |
| |
| Liječenje sa lijekom Oxis^(®) Turbuhaler^(®) može se uzeti u obzir u svim fazama trudnoće ukoliko je |
| potrebno da se postigne kontrola astme i ukoliko očekivana korist za majku prevazilazi bilo kakav mogući |
| rizik za plod. |
| |
| Nije poznato da li formoterol prolazi u humano mlijeko. Davanje lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®) ženama koje |
| doje treba razmotriti samo ukoliko očekivana korist za majku prevazilazi bilo kakav mogući rizik za dete. |
| |
| U studijama na životinjama formoterol je izazivao gubitke, kao i smanjenje ranog postnatalnog |
| preživljavanja i težine na rođenju. Ovo djelovanje se ispoljavalo pri znatno višem sistemskom izlaganju |
| lijekom, nego što je ono kod kliničke primjene lijeka Oxis^(®) Turbuhaler^(®). |
| |
| Kod pacova, male količine formoterola otkrivene su u mlijeku. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis^(®) Turbuhaler^(®) nema uticaja na sposobnost upravljanja motornim vozilima i mašinama. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.8. Neželjena dejstva |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Najčešće opisivana neželjena dejstva terapije β₂-agonistima, poput tremora i lupanja srca, uglavnom su |
| blaga i nestaju nakon nekoliko dana liječenja. |
| |
| Neželjene reakcije udružene sa formoterolom prikazane su tabelarno i poređane po sistemu/organu klasi i |
| učestalosti. Učestalost se definiše kao: vrlo česta (≥1/10), česta (≥1/100) i <1/10), povremena (≥1/1 000 i |
| < 1/100), rijetka (≥1/10 000 i < 1/1000) i vrlo rijetka <1/10 000). |
| |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Organ-organski | Učestalost | Neželjena reakcija | |
| | sistem | | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Srčani poremećaji | Česta | Lupanje srca | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Povremena | Tahikardija | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Rijetka | Srčane aritmije, npr. atrijumska | |
| | | | fibrilacija, supraventrikularna | |
| | | | tahikardija, ekstrasistole. | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Veoma | Angina pektoris | |
| | | rijetka | | |
| | | | Produženje QTc intervala | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Gastrointestinalni | Rijetka | Mučnina | |
| | poremećaji | | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Poremećaji | Rijetka | Reakcije preosjetljivosti, npr. | |
| | | | bronhospazam, egzantem, | |
| | imunološkog sistema | | urtikarija, svrab | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Metabolički i | Rijetka | Hipokalijemija | |
| | nutricijski | | | |
| | poremećaji | | | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Veoma | Hiperglikemija | |
| | | rijetka | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Mišićno -skeletni i | Povremena | Mišićni grčevi | |
| | poremećaji vezivnog | | | |
| | tkiva, koštani | | | |
| | poremećaji | | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Poremećaji nervnog | Česta | Glavobolja, tremor | |
| | sistema | | | |
| | +------------+-----------------------------------+ |
| | | Veoma | Poremećaji ukusa, ošamućenost | |
| | | rijetka | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Psihijatrijski | Povremena | Agitacija, uznemirenost, | |
| | poremećaji | | poremećaji sna | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| | Vaskularni | Veoma | Varijacije u krvnom pritisku | |
| | poremećaji | rijetka | | |
| +---------------------+------------+-----------------------------------+ |
| |
| Kao i kod drugih inhalacijskih terapija, u vrlo rijetkim slučajevima mogu se javiti paradoksni |
| bronhospazmi. |
| |
| (vidjeti odjeljak 4.4) |
| |
| Liječenje β₂-agonistima može da rezultuje povećanjem nivoa u krvi insulina, slobodnih masnih kiselina, |
| glicerola i ketonskih tela. |
| |
| Pomoćna supstanca laktoza, monohidrat sadrži male količine mliječnih proteina. Oni mogu izazvati alergijske |
| reakcije. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.9. Predoziranje |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Postoji ograničeno kliničko iskustvo o liječenju kod predoziranja. Predoziranje bi verovatno dovelo do |
| efekata tipičnih za β₂-agoniste: tremora, glavobolje, lupanja srca. Simptomi opisani u izolovanim |
| slučajevima su tahikardija, hiperglikemija, hipokalijemija, produžen QTc‑interval, aritmija, mučnina i |
| povraćanje. Indikovano je suportivno i simptomatsko liječenje. |
| |
| Primjena kardioselijektivnih beta-blokatora se može razmotriti, ali samo uz maksimalnu opreznost pošto |
| primjena medikacije β-adrenergičkim blokatorima može da izazove bronhospazam. Treba kontrolisati serumski |
| kalijum. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5. FARMAKOLOŠKI PODACI |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.1. Farmakodinamski podaci |
+-------------------------------------------------------------+-----------------------------------------------+
| Farmakoterapijska grupa: | selektivni β₂-agonist, formoterol |
+-------------------------------------------------------------+-----------------------------------------------+
| ATC kod: | R03A C13 |
+-------------------------------------------------------------+-----------------------------------------------+
| Formoterol je selektivni β₂-adrenoceptorski agonist koji izaziva relaksaciju bronhijskih glatkih mišića. |
| Formoterol ima bronhodilataciono delovanje kod bolesnika sa reverzibilnom opstrukcijom vazdušnih puteva. |
| Bronhodilataciono dejstvo nastaje brzo, u roku od 1 do 3 minute nakon inhalacije i ima srednju dužinu |
| trajanja od 12 sati, poslije pojedinačne doze. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.2. Farmakokinetički podaci |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Resorpcija |
| |
| Udahnuti formoterol se brzo resorbuje. Maksimalna koncentracija u plazmi se dostiže oko 10 minuta poslije |
| inhalacije. |
| |
| U studijama se srednja depozicija formoterola u plućima poslije inhalacije pomoću Turbuhalera kretala od 28 |
| do 49% istisnute doze (što odgovara 21-37% izmjerene doze). Ukupna sistemska raspoloživost za veću |
| depoziciju u plućima bila je oko 61% istisnute doze (što odgovara 46% izmjerene doze). |
| |
| Distribucija i metabolizam |
| |
| Vezivanje za proteine plazme je približno 50%. |
| |
| Formoterol se metaboliše preko direktne glukuronidacije i O-demetilacije. Enzim odgovoran za O-demetilaciju |
| nije identifikovan. Ukupni klirens u plazmi i volumen distribucije nisu određeni. |
| |
| Eliminacija |
| |
| Glavni dio doze formoterola se eliminiše putem metabolizma. |
| |
| Poslije inhalacije 8-13% istisnute doze (što odgovara 6-10% izmjerene doze) formoterola se izlučuje |
| nemetabolisano u urinu. Oko 20% intravenske doze se izlučuje nepromijenjeno u urinu. Terminalno poluvrijeme |
| eliminacije poslije inhalacije se procjenjuje na 17 sati. |
| |
| Posebne grupe pacijenata: |
| |
| Efekat umanjene funkcije jetre ili bubrega na farmakokinetiku formoterola i farmakokinetika kod starijih |
| osoba nisu poznati. Pošto se formoterol primarno eliminiše putem metabolizma u jetri, kod bolesnika sa |
| teškom cirozom jetre može se očekivati povećana ekspozicija. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti lijeka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Dejstvo formoterola u toksikološkim studijama na životinjama kod pacova i pasa bila su uglavnom na |
| kardiovaskularni sistem i sastojala su se od hiperemije, tahikardije, aritmija i miokardnih lezija. Ovi |
| efekti su poznate farmakološke manifestacije nastale poslije primjene visokih doza β₂-agonista. |
| |
| Nešto umanjena fertilnost kod pacova mužjaka zapažena je kod visokog sistemskog izlaganja formoterolu. |
| |
| Nisu zapaženi genotoksični efekti formoterola u in vitro ili in vivo testovima. |
| |
| Kod pacova i miševa je zapaženo blago povećanje incidencije benignih uterusnih lejomioma. Ovaj efekat se |
| smatra kao « klasni efekat » zapažen kod glodara nakon dugotrajnog izlaganja visokim dozama β₂-agonista. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6. FARMACEUTSKI PODACI |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.1. Lista ekscipijenasa |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Laktoza, monohidrat (koja sadrži mliječne proteine). |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.2. Inkompatibilnost |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema podataka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.3. Rok upotrebe |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2 godine |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.4. Posebne mere upozorenja pri čuvanju |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Čuvati na temperaturi do 30°C, u zatvorenom originalnom pakovanju. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis^(®) Turbuhaler^(®) je višedozni poseban inhaler (Turbuhaler), gdje se prašak za inhalaciju pokreće |
| pomoću struje udahnutog vazduha. Inhaler je napravljen od plastičnih djelova (PP, PC, HDPE, LDPE, LLDPE, |
| PBT). |
| |
| Inhaler sadrži 60 doza. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema posebnih zahtjeva. |
| |
| Neupotrijebljen lijek ili otpadni materijal treba ukloniti u skladu sa važećim propisima. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 7. NOSILAC DOZVOLE |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Glosarij d.o.o. |
| |
| Vojislavljevića 76, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis ®Turbuhaler ®, prašak za inhalaciju, 4,5 mikrograma/doza: 2030/13/146 - 3549 |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Oxis ®Turbuhaler ®, prašak za inhalaciju, 4,5 mikrograma/doza: 12.04.2013.godine. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 10. DATUM REVIZIJE TEKSTA |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| April, 2013. |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------------------------------------------------------------------------------+