+:-----------------------------------:+:----------------------------------------------------:+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| OMEPRAZID®, gastrorezistentna kapsula, tvrda, 20 mg, blister, 2x7 kom |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | NOBELFARMA ILAC SANAYII VE TICARET A.S. |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Sancaklar 81100, Duzce, Turska |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | “NOBEL’’ D.O.O. PODGORICA |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Aerodromska b.b., Podgorica |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
+--------------------+-----------------------+--------------------------------+---------------------------------------------------+
| 1. IME LIJEKA, INTERNACIONALNO NEZAŠTIĆENO IME LIJEKA (INN) |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| OMEPRAZID® |
+--------------------+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| INN: | omeprazol |
+--------------------+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Jedna gastrorezistentna kapsula, tvrda sadrži 20 mg omeprazola. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3. FARMACEUTSKI OBLIK |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Gastrorezistentna kapsula, tvrda |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4. KLINIČKI PODACI |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.1. Terapijske indikacije |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| - Za liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti. Kod refluksnog ezofagitisa većina pacijenata je izliječena poslije 4 |
| nedjelje. Otklanjanje simptoma nastupa brzo. |
| |
| - Za liječenje čira na dvanaestopalačnom crijevu i benignog čira na želucu, uključujući i one koji su udruženi sa primjenom |
| nesteroidnih antiinflamatornih lijekova (NSAIL). |
| |
| - Eradikacija Helicobacter pylori-a: omeprazol bi trebalo da se koristi u kombinaciji sa odgovarajućim antibioticima pri |
| eradikaciji Helicobacter pylori (Hp) kod ulkusa želuca. |
| |
| - Za olakšanje simptoma dispepsije. |
| |
| - Kao profilaksa aspiracije (udisanja) želudačnog sadržaja u pluća. |
| |
| - Kod Zollinger-Ellison-ovog sindroma. |
| |
| Samo za kapsule od 20 mg: |
| |
| - Otklanjanje dispeptičnih refluksnih (npr. gorušica) i ulkusnih (npr.epigastrični bol) simptoma. |
| |
| -Liječenje i profilaksa čira na dvanaestopalačnom crijevu, benignog čira na želucu i gastroduodenalnih erozija udruženih sa |
| primjenom nesteroidnih antiinflamatornih lijekova (NSAIL) kod pacijenata koji su ranije imali gastroduodenalne lezije, a kod |
| kojih je neophodna produžena terapija sa NSAIL. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.2. Doziranje i način primjene |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Odrasli: |
| |
| Gastroezofagealni refluks, uključujući i refluksni ezofagitis: |
| |
| 20 mg lijeka Omeprazid® jednom dnevno. Većina pacijenata je izliječena poslije 4 nedjelje. Kod pacijenata kod kojih |
| ozdravljenje nije došlo poslije inicijalne kure, izliječenje nastaje tokom sljedećeih 4 do 8 nedjelja liječenja. |
| |
| Čir na dvanaestopalačnom crijevu i benigni čir na želucu: |
| |
| 20 mg lijeka Omeprazid® jednom dnevno. Većina pacijenata sa čirom dvanaestopalačnog crijeva je izliječena poslije 4 nedjelje a |
| pacijenti sa benignim čirom želuca su izliječeni poslije 8 nedjelja. |
| |
| 20 mg lijeka Omeprazid® jednom dnevno se preporučuje kod dugotrajne terapije pacijenata sa rekurentnim čirom dvanaestopalačnog |
| crijeva. |
| |
| Kod sljedećih grupa postoji povećan rizik od ponovnog javljanja čira; oni sa Helicobacter pylori infekcijom, pacijenti mlađi od |
| 60 godina, oni kod kojih simptomi traju duže od godinu dana i pušači. Ovi pacijenti zahtijevaju dugu inicijalnu terapiju od 20 |
| mg lijeka Omeprazid® dnevno. |
| |
| Eradikacija Helicobacter pylori-a kod ulkusa želuca: |
| |
| Lijek Omeprazid® 20 mg se preporučuje dva puta dnevno sa sljedećim antibakterijskim lijekovima: |
| |
| Trostruka terapija kod čira dvanaestopalačnog crijeva: Lijek Omeprazid® 20 mg i sljedeća antimikrobna kombinacija; |
| |
| Amoksicilin 500 mg i metronidazol 400 mg oba tri puta dnevno tokom nedjelju dana. |
| |
| Ili |
| |
| Klaritromicin 250 mg i metronidazol 400 mg (ili tinidazol 500 mg) oba dva puta dnevno tokom nedjelju dana. |
| |
| Ili |
| |
| Amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg oba dva puta dnevno tokom nedjelju dana. |
| |
| Dvostruka terapija kod čira dvanaestopalačnog crijeva: |
| |
| Lijek Omeprazid® 20 mg i amoksicilin 750 mg do 1 g dva puta dnevno tokom 2 nedjelje. Alternativno lijek Omeprazid® 20 mg i |
| klaritromicin 500 mg tri puta dnevno tokom 2 nedjelje. |
| |
| Dvostruka terapija kod čira želuca: |
| |
| Lijek Omeprazid® 20 mg i amoksicilin 750 mg do 1g dva puta dnevno tokom 2 nedjelje. |
| |
| Kod svakog režima doziranja, ako se simptomi vrate i pacijent je Hp pozitivan, terapija se može ponoviti ili jedan od |
| alternativnih režima se može primijeniti; ako je pacijent Hp negativan, onda pogledati režime doziranja kod reflux oboljenja. |
| |
| Da bi se obezbijedilo izliječenje kod pacijenata sa aktivnim peptičkim čirom, pogledati predložena doziranja kod čira |
| dvanaestopalačnog crijeva i benignog čira želuca. |
| |
| Profilaksa aspiracije (udisanja) želudačnog sadržaja: |
| |
| Kod pacijenata kod kojih postoji rizik od aspiracije želudačnog sadržaja tokom potpune anestezije, preporučuje se doza od 40 mg |
| veče prije operacije i 40 mg 2 – 6 sati prije operacije. |
| |
| Zollinger-Ellison-ov sindrom: |
| |
| Preporučuje se inicijalna doza od 60 mg lijeka Omeprazid® 20 mg jednom dnevno. Doziranje bi trebalo biti individualno |
| prilagođeno i terapiju treba nastaviti dokle god je to klinički indikovano. Više od 90% pacijenata sa ozbiljnim oboljenjem i |
| neodgovarajućim odgovorom na druge terapije bilo je efektivno kontrolisano sa dozama od 20 do 120 mg dnevno. Ako se koriste |
| doze veće od 80 mg dnevno, potrebno je doze podijeliti i davati dva puta dnevno. |
| |
| Dispepsija uslijed dejstva kisjeline: |
| |
| 20 mg lijeka Omeprazid® jednom dnevno tokom 2 – 4 nedjelje u zavisnosti od težine i upornosti simptoma. Pacijente kod kojih se |
| nije javio terapijski odgovor poslije 4 nedjelje ili kod kojih su se simptomi dispepsije vratili, trebalo bi ispitati. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Za liječenje čira na dvanaestopalačnom crijevu i na želucu i gastroduodenalnih erozija uslijed primjene nesteroidnih |
| antiinflamatornih lijekova (NSAIL): |
| |
| 20 mg lijeka Omeprazid® jednom dnevno. Simptomi se brzo otklanjaju i većina pacijenata se izliječi kroz 4 nedjelje. Kod |
| pacijenata koji se nijesu potpuno izliječili poslije inicijalne kure, izliječenje obično nastaje tokom sljedećih 4 nedjelje |
| terapije. |
| |
| Liječenje i profilaksa čira na dvanaestopalačnom crijevu, benignog čira na želucu i gastroduodenalnih erozija udruženih sa |
| primjenom nesteroidnih antiinflamatornih lijekova (NSAIL) kod pacijenata koji su ranije imali gastroduodenalne lezije, a kod |
| kojih je neophodna produžena terapija sa NSAIL. |
| |
| 20 mg lijeka Omeprazid® jednom dnevno. |
| |
| Stare osobe: |
| |
| Nema potrebe za prilagođavanjem režima doziranja kod starih osoba. |
| |
| Djeca: |
| |
| Limitirano je iskustvo kod primjene lijeka Omeprazid® kod djece. Kod djece starosti od 1 godine i više, koja imaju ozbiljan |
| ulcerativni refluksni ezofagitis, lijek Omeprazid® 20 mg se preporučuje na sljedeći način: kod težine veće od 20 kg preporučuje |
| se 20 mg lijeka Omeprazid® jednom dnevno. |
| |
| Ako je potrebno, doziranje se može povećati na 20 mg i 40 mg tokom 4-12 nedjelja. Podaci pokazuju da će se kod oko 65% djece |
| javiti smanjenje bola sa ovim režimom doziranja. Tretman bi trebao da prepiše pedijatar. |
| |
| Bubrežna insuficijencija: |
| |
| Nema potrebe za prilagodjavanjem doza kod bubrežne insuficijencije. |
| |
| Insuficijencija jetre: |
| |
| Pošto se bioraspoloživost i poluvrijeme eliminacije mogu povećati kod pacijenata sa insuficijencijom jetre, treba razmotriti |
| potrebu za podešavanjem doziranja, sa maksimalnom dnevnom dozom od 20 mg. |
| |
| Za pacijente (uključujući djecu koja imaju godinu dana i više, koja mogu da piju ili gutaju polučvrstu hranu) koji ne mogu da |
| gutaju lijek Omeprazid® 20 mg: |
| |
| Kapsule se mogu otvoriti i sadržaj se može direktno progutati sa pola čaše vode ili se može suspendovati u 10 ml negazirane |
| vode, bilo kog voćnog soka (pH soka manji od 5, npr. jabuka, narandža, ananas) ili jogurta i progutati poslije blagog |
| miješanja. Disperziju treba popiti odmah ili u narednih 30 minuta. Promiješati prije gutanja i zatim ispirati sa pola čaše |
| vode. Alternativno, kapsula se može posisati i zatim progutati sa pola čaše vode. Ne postoje dokazi o upotrebi pufera natrijum |
| bikarbonata kao jednog od oblika primjene. Bitno je da se sadržaj kapsule ne drobi i ne žvaće. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.3. Kontraindikacije |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Preosjetljivost na omeprazol ili na bilo koji sastojak preparata. Kada se sumnja na čir želuca, treba isključiti mogućnost |
| maligniteta prije početka terapije omeprazolom jer tretman može da olakša simptome i da odloži pravovremenu dijagnozu. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Smanjenje kisjelosti želuca koje je nastalo na bilo koji način, uključujući i primjenu inhibitora protonske pumpe, povećava |
| broj bakterija normalno prisutnih u gastrointestinalnom traktu. Terapija lijekovima koji smanjuju lučenje želudačne kisjeline |
| može dovesti do povećanog rizika od pojave gastrointestinalnih infekcija, kao što su Salmonella i Campylobacter. |
| |
| Kod teško bolesne djece, kod kojih je potrebna duža terapija omeprazolom i koja možda imaju granične vrijednosti ili veću |
| količinu vitamina B₁₂ u organizmu, potrebno je pratiti serumske nivoe vitamina B₁₂ tokom dugotrajne terapije (vidjeti odjeljak |
| 4.8). |
| |
| Pacijenti sa rijetkim urođenim poremećajima nepodnošenja fruktoze, glukoza-galaktoza malapsorpcijom ili saharoza-izomalataza |
| insuficijencijom ne bi trebali uzimati ovaj lijek. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.5. Interakcije sa drugim lijekovima i druge vrste interakcija |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Uslijed smanjene kisjelosti želuca apsorpcija ketokonazola ili itrakonazola može biti smanjena tokom uzimanja omeprazola isto |
| kao što je smanjena i kod liječenja drugim inhibitorima sekrecije želudačne kisjeline. |
| |
| Pošto se omeprazol metaboliše u jetri uz pomoć citohroma P450, to može usloviti produženu eliminaciju diazepama, fenitoina i |
| varfarina. Preporučuje se monitoring pacijenata koji uzimaju varfarin ili fenitoin i možda će se javiti potreba za smanjenjem |
| doza varfarina i fenitoina. Međutim zajednička primjena omeprazola i to 20 mg dnevno nije mijenjala koncentraciju fenitoina u |
| krvi kod pacijenata koji su na terapiji fenitoinom. Primjena omeprazola, 20 mg dnevno zajedno sa varfarinom, nije promijenila |
| koagulaciono vrijeme kod pacijenata koji su na terapiji varfarinom. |
| |
| Plazma koncentracije omeprazola i klaritromicina su povećane tokom zajedničke primjene ova dva lijeka. Ovo se smatra korisnom |
| interakcijom kod eradikacije Helicobacter pylori. |
| |
| Ne postoji interakcija sa metronidazolom ili amoksicilinom. Ova dva antibiotika se koriste zajedno sa omeprazolom tokom |
| eradikacije Helicobacter pylori. |
| |
| Ne postoje dokazi o interakciji sa fenacetinom, teofilinom, kofeinom, propranololom, metoprololom, ciklosporinom, lidokainom, |
| hinidinom, estradiolom ili antacidima. Na apsorpciju omeprazola ne utiču alkohol i hrana. |
| |
| Ne postoje dokazi o interakciji sa piroksikamom, diklofenakom ili naproksenom. Ovo je korisno kada pacijenti moraju biti na |
| terapiji ovim lijekovima. |
| |
| Simultana terapija omeprazolom i digoksinom kod zdravih osoba uslovila je povećanje bioraspoloživosti digoksina od 10 % uslijed |
| povećanja želudačnog pH. |
| |
| Istovremena primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) i atanazavira 300 mg/ritonavira 100 mg kod zdravih dobrovoljaca |
| rezultirala je značajnim smanjenjem izloženosti atanazavira (oko 75% smanjenje PIK-a, Cmax i Cmin). Povećanje doze atanazavira |
| do 400 mg nije nadoknadilo uticaj omeprazola na izloženost atanazavira. Inhibitori protonske pumpe, uključujući omeprazol ne |
| trebaju da se daju zajedno sa atanazavirom (vidjeti dio 4.3). |
| |
| Zajednička primjena omeprazola i takrolimusa može povećati nivoe takrolimusa u serumu. |
| |
| Istovremena primjena omeprazola i inhibitora CYP2C19 i CYP3A4, vorikonazola, ima za posljedicu povećanje izlaganja omeprazola |
| za više nego duplo. Omeprazol (40 mg jednom dnevno) povećava Cmax za 15% i PIKτ za 41% vorikonazola (CYP2C19 supstrat). Nije |
| potrebno podešavati dozu omeprazola u bilo kojoj od ovih situacija. Podešavanje doze treba uzeti u obzir kod pacijenata sa |
| teškom insuficijencijom jetre i ako je potrebna dugotrajna terapija. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Trudnoća |
| |
| Analizom rezultata tri epidemiološke studije otkriveno je da ne postoje dokazi o neželjenom dejstvu omeprazola na trudnoću ili |
| na zdravlje fetusa/novorođenog djeteta. Omeprazol se može koristiti tokom trudnoće. |
| |
| Dojenje |
| |
| Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko ali ne utiče na dijete kada se koriste terapijske doze omeprazola. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.8. Neželjena dejstva |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Liječenje omeprazolom se dobro podnosi i neželjeni efekti su uglavnom blagi i reverzibilni. |
| |
| Neželjeni efekti koji slijede su primijećeni u kliničkim studijama ili pri rutinskoj upotrebi ali u dosta slučajeva veza između |
| liječenja omeprazolom i neželjenih efekata nije ustanovljena. |
| |
| Definicija frekvencija: |
| |
| Česti neželjeni efekti: ≥ 1/100 |
| |
| Povremeni neželjeni efekti: ≥ 1/1000 i ≥ 1/100 |
| |
| Rijetki neželjeni efekti: < 1/1000 |
| |
| Česti: |
| |
| Centralni i periferni nervni sistem: glavobolja |
| |
| Digestivni sistem: dijareja, konstipacija, abdominalni bol, muka/povraćanje, nadimanje |
| |
| Povremeni: |
| |
| Centralni i periferni nervni sistem: vrtoglavica, parestezija, osjećaj padanja u nesvijest, pospanost, nesanica. |
| |
| Hepatički : povećani enzimi jetre |
| |
| Koža: svrab i/ili pruritus, urtikarija |
| |
| Druga neželjena dejstva: osjećaj slabosti, nelagodnosti |
| |
| Rijetki: |
| |
| Centralni i periferni nervni sistem: reverzibilna mentalna konfuzija, uznemirenost, agresivnost, depresija i halucinacije, |
| predominantno kod teško bolesnih pacijenata. |
| |
| Endokrini sistem: ginekomastija |
| |
| Digestivni sistem: suva usta, stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza |
| |
| Hematološki: leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija. |
| |
| Hepatički: encefalopatija kod pacijeneta sa već postojećim ozbiljnim oboljenjem jetre, hepatitis sa ili bez žutice, |
| insuficijencija jetre |
| |
| Mišićno-skeletni: simptomi artritisa i mijalgije i mišićna slabost. |
| |
| Urogenitalni sistem: impotencija |
| |
| Koža: fotosenzitivnost, erupcija bula, erythema multiforme, Stevens-Johnson-ov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (TEN), |
| alopecija. |
| |
| Druga neželjena dejstva: hipersenzitivne reakcije, npr. angioedemi, groznica, bronhospazam, intersticijalni nefritis, |
| anafilaktički šok. Pojačano znojenje, periferni edemi, zamućen vid, poremećaj čula ukusa i hiponatrijemija. |
| |
| Bezbijednost omeprazola je procijenjena kod 310 djece, starosti od 0 do 16 godina, koja imaju oboljenja povezana sa poremećajem |
| kisjelosti želuca i kod 62 fiziološki normalnih volontera, starosti od 2 do 16 godina. Omeprazol se uglavnom dobro podnosio sa |
| neželjenim efektima sličnim kao kod odraslih osoba. |
| |
| U studijama na 106 djece, starosti od 0 do 24 mjeseca sa gastro-ezofagealnim refluksom, koja su liječena omeprazolom, 11 |
| pacijenata je imalo umjereno povećanje serumskih enzima jetre (AST, ALT, GGT), ali su ta povećanja bila klinički |
| asimptomatična. Pored toga, 52 pacijenta su imala blago do umjereno smanjenje u broju neutrofila, iako je bio samo jedan slučaj |
| u smanjenju WBC-a. |
| |
| Postoje limitirani dugotrajni sigurnosni podaci od 46 djece koja su primala terapiju održavanja omeprazolom, tokom kliničke |
| studije koja se odnosila na ozbiljni erozivni ezofagitis u trajanju do 749 dana (vidjeti dio 5.1). U ovoj grupaciji, |
| retrospektivni pregled pacijenata je pokazao da su nivoi vitamina B₁₂ u serumu, umjereno opali kod 18 djece tokom studije koja |
| je trajala 24 mjeseca. Ni kod jednog pacijenta nivo nije pao ispod normalnih granica. Anemija uslovljena deficitom gvožđa se |
| javila kod 12 pacijenata. Povećani serumski nivoi gastrina su uočeni kod 20 pacijenta i 4 djeteta su imala argiofil (ECL) |
| hiperplaziju tokom ove studije. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.9. Predoziranje |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Rijetki su slučajevi predoziranja omeprazolom. U literaturi su opisane doze do 560 mg i postoje poneki izvještaji o jednoj |
| oralnoj dozi od 2400 mg omeprazola (120 puta veća doza od preporučene). |
| |
| Pri predoziranju omeprazolom javljaju se muka, povraćanje, vrtoglavica, abdominalan bol, dijareja i glavobolja. Apatija, |
| depresija i konfuzija su opisani u pojedinačnim slučajevima. Svi ovi simptomi su prolazni i ozbiljne posljedice predoziranja |
| omeprazolom nijesu zabiležene. Brzina eliminacije nije promijenjena ( kinetika prvog reda) sa povećanjem doze i poseban tretman |
| nije potreban. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5. FARMAKOLOŠKI PODACI |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.1. Farmakodinamski podaci |
+-----------------------------------------------------------------------------+---------------------------------------------------+
| Farmakoterapijska grupa: | Inhibitori protonske pumpe |
+--------------------------------------------+--------------------------------+---------------------------------------------------+
| ATC kod: | A02BC01 |
+--------------------------------------------+------------------------------------------------------------------------------------+
| Omeprazol smanjuje sekreciju želudačne kisjline pomoću jedinstvenog mehanizma djelovanja. On je specifični inhibitor protonske |
| pumpe u parijetalnim ćelijama. Brzo djeluje i ostvaruje reverzibilnu kontrolu sekrecije želudačne kisjeline sa jednom dnevnom |
| dozom. |
| |
| Oralno uzimanje 20 mg omeprazola jednom dnevno, omogućava brzu i efikasnu inhibiciju sekrecije želudačne kisjeline sa |
| maksimalnim efektom koji se postiže kroz 4 dana od početka terapije. |
| |
| Klinički podaci za omeprazol kod profilakse NSAID indukovanim gastroinestinalnim lezijama su dobijeni iz kliničkih studija koje |
| su trajale 6 mjeseci. |
| |
| Helicobacter pylori(Hp) je doveden u vezu sa čirom dvanaestopalačnog crijeva i čirom želuca, pri čemu je oko 95% odnosno 80% |
| pacijenata inficirano ovom bakterijom. Hp je bitan faktor koji utiče na razvoj gastritisa i čira kod ovih pacijenata. Skorašnji |
| dokazi su pokazali kauzativnu vezu između Hp i karcinoma želuca. |
| |
| U in vitro uslovima omeprazol ima baktericidni efekat na Hp. |
| |
| Eradikacija Hp sa omeprazolom i antimikrobnim agensima je povezana sa brzom pojavom simptoma olakšanja, brzim izliječenjem |
| mukoznih lezila i dugotrajnim povlačenjem peptičkog čira, pa samim tim i smanjenja komplikacija kao što su gastrointestinalna |
| krvavljenja i smanjenje potrebe za produženom anti-sekretornom terapijom. |
| |
| U skorašnjim kliničkim podacima kod pacijenata sa akutnim peptičkim čirom eradikacija Hp omeprazolom je poboljšala kvalitet |
| života pacijenata. |
| |
| Tokom dugotrajne terapije uočena je povećana frekvenca pojave cista gastričnih žlijezda. Ove promjene su fiziološka posljedica |
| inhibicije sekrecije. Ciste su benigne i reverzibilne. Nijesu uočene druge promjene mukoze kod pacijenata koji su na |
| dugotrajnoj terapiji omeprazolom u trajanju i do 5 godina. |
| |
| Djeca |
| |
| Liječenje ne-erozivnog gastroezofagealnog refluksa |
| |
| U randomiziranoj studiji, bez komparatora, efikasnost 0,5 mg/kg, 1,0 mg/kg i 1,5 mg/kg omeprazola se poredilo kod 110 djece, |
| starih 0-24 mjeseca, sa endoskopsko i klinički dijagnoziranim GERB-om. Zbog nedostatka placebo komparacije efikasnost nije |
| mogla biti potvrđena. |
| |
| Težak erozivni ezofagitis |
| |
| U nekontrolisanoj, otvoreno-dozno označenoj-titracionoj studiji, liječenje teškog erozivnog ezofagitisa kod djece starih 1-16 |
| godina, oko 65% pacijenata je izliječeno sa dozama od 0,7 do 1,4 mg/kg. |
| |
| Održavanje zaliječenja erozivnog ezofagitisa |
| |
| U nekontrolisanoj, otvoreno-označenoj studiji omeprazola kod održavanja liječenja teškog erozivnog ezofagitisa kod 46 djece, |
| starih od 1 do 16 godina, kod 59% pacijenata se vratila bolest pri primjeni pola doze i morali su biti vraćeni na svoju punu |
| dozu. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Eradikacija Helicobacter pylori-a |
| |
| Kod duple-slijepe kontrolisane studije sa paralelnim grupama od 73 djece, starosti od 3 mjeseca do 15 godina (srednja starost |
| 10,5 godina) sa dispeptičnim simptomima i gastritisom asociranim sa bakterijom Helicobacter pylori, koja su bila liječena samo |
| trostrukom terapijom ili u kombinaciji sa omeprazolom, srednja vrijednost brzine eradikacije je bila 74,2 % u omeprazolnoj |
| grupi u poređenju sa 9,4% u placebo grupi. Međutim, nema dokaza o kliničkoj dobiti gledano na dispeptičke simptome. |
| |
| Mjesto i mehanizam djelovanja |
| |
| Omeprazol je slaba baza i koncentrisan je i konvertovan u aktivan oblik u kisjeloj sredini intracelularnih kanikula u |
| parijetalnim ćelijama, gdje on inhibiše enzim H⁺, K⁺-ATPazu – protonsku pumpu. Ovo dejstvo na finalni korak stvaranja želudačne |
| kisjeline je dozno zavisan i dovodi do inhibicije i bazalne i stimulisane sekrecije želudačne kisjeline nezavisno od stimulusa. |
| Svi uočeni farmakodinamski efekti se objašnjavaju dejstvom omeprazola na lučenje kisjeline. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.2. Farmakokinetički podaci |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Apsorpcija i distribucija |
| |
| Omeprazol je nestabilan u kisjeloj sredini i unosi se oralno u obliku gastrorezistentnih mikropeleta u kapsulama. Do apsorpcije |
| dolazi u tankom crijevu i ona je potpuna za 3 do 6 časova. Sistemska bioraspoloživost jedne oralne doze omeprazola je oko 35%. |
| Poslije ponovljene primjene od jednom dnevno, bioraspoloživost se povećava do oko 60%. Istovremena primjena sa hranom nema |
| nikakav uticaj na bioraspoloživost. Vezivanje omeprazola za proteine plazme je oko 95%. |
| |
| Eliminacija i metabolizam |
| |
| Prosječno poluvrijeme eliminacije terminalne faze krive zavisnosti koncentracije u plazmi od vremena je oko 40 minuta. Nema |
| promjene poluvremena eliminacije tokom terapije. Inhibicija lučenja kisjeline je u vezi sa površinom ispod krive (AUC) ali nije |
| u vezi sa stvarnom plazma koncentracijom u određeno vrijeme. |
| |
| Omeprazol se potpuno metaboliše uglavnom u jetri. Identifikovani metaboliti u plazmi su sulfoni, sulfidi i hidroksi-omeprazol. |
| Ovi metaboliti nemaju uticaja na lučenje kisjeline. Oko 80% metabolita se izlučuje urinom a ostatak fecesom. Dva glavna |
| urinarna metabolita su hidroksi-omeprazol i odgovarajuća karboksilna kisjelina. |
| |
| Sistemska bioraspoloživost omeprazola nije bitno promijenjena kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega. Površina ispod |
| krive je povećana kod pacijenata sa insuficijencijom jetre, ali nema tedencije akumulacije omeprazola. |
| |
| Djeca |
| |
| Limitirani podaci dobijeni kod djece starosti od 0 do 16 godina ukazuju da je farmakokinetika preporučenih doza slična onoj kod |
| odraslih. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.3. Predklinički podaci o bezbijednosti lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Toksikološke studije na životinjama |
| |
| Gastrična ELC-ćelijska hiperplazija i karcinoidi su uočeni kod dugogodišnjih studija na pacovima tretiranim omeprazolom ili |
| izloženim parcijalnom uklanjanju fundusa. Ove promjene su posljedica sekundarne hipergastrijemije uslijed inhibicije lučenja |
| kisjeline, a ne uslijed direktnog uticaja samog lijeka. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6. FARMACEUTSKI PODACI |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.1. Lista ekscipijenasa |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Neutralne mikropelete (veličina 26), Natrijum skrobni glukolat (Explotab), Natrijum lauril sulfat, PVP K30, Hipromeloza ftalat |
| (HP 50), Šećer, Hidroksipropil metil celuloza 603 (Pharmacoat 603), Manitol, |
| |
| Diacetilovani monogliceridi (Myvacet), Talk, Veličina tvrde želatinozne kapsule:2 |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.2. Inkompatibilnost |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.3. Rok upotrebe |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2 godine. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Čuvati na temperaturi ispod 30ºC, zaštićeno od svjetlosti i vlage. |
| |
| Čuvati van domašaja djece. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Al / Al blister. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nema |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 7. NOSILAC DOZVOLE |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| “NOBEL’’ D.O.O. PODGORICA |
| |
| Aerodromska b.b., Podgorica |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| OMEPRAZID®, gastrorezistentna kapsula, tvrda, 20 mg, 2x7 kom; 2030/10/26-3621 |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| OMEPRAZID®, gastrorezistentna kapsula, tvrda, 20 mg, 2x7 kom; 30.03.2010. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 10. DATUM REVIZIJE TEKSTA |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Mart, 2010. |
+---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+