Methylergometrin uputstvo za upotrebu
SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA
METHYLERGOMETRIN, oralne kapi, rastvor, 0,25 mg/ml,
bočica, 1 x 10 ml
--------------------- -------------------------------------------------
Proizvođač: Hemofarm A.D.
Adresa: Beogradski put b.b., 26300 Vršac, Republika
Srbija
Podnosilac zahtjeva: Hemofarm A.D. Vršac Poslovna jedinica Podgorica
Adresa: 8 marta 55A, Podgorica, Crna Gora
--------------------- -------------------------------------------------
1. IME LIJEKA, INTERNACIONALNO NEZAŠTIĆENO IME (INN)
Methylergometrin, oralne kapi, rastvor, 0,25 mg/ml
INN: metilergometrin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 ml rastvora (20 kapi) sadrži:
metilergometrin maleat 0,25 mg
etanol 0,025 ml/1ml
Za pomoćne supstance vidjeti pod 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Oralne kapi, rastvor.
Bistar, bezbojan rastvor.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Prevencija i liječenje postpartalne hemoragije usljed atonije uterusa.
4.2. Doziranje i način primjene
Oralna upotreba.
Odrasli:
Doziranje se prilagođava indikacijama:
U puerperijumu, kod subinvolucije uterusa i kasnih krvavljenja poslije
porođaja, preporučuje se 3 x 10 - 15 kapi dnevno. Maksimalna dužina
trajanja liječenja je pet dana.
Pedijatrijska populacija:
Nije dokazana efikasnost i bezbjednost primjene lijeka Methylergometrin
kod pedijatrijske populacije.
4.3. Kontraindikacije
- Preosjetljivost na ergometrin, metilergometrin ili bilo koju pomoćnu
supstancu u preparatu (vidjeti poglavlje 6.1)
- Prvo porođajno doba i drugo porođajno doba prije rađanja prednjeg
ramena djeteta (Methylergometrin ne treba da se koristi da podstakne
ili ubrza porođaj)
- Hipertenzija
- Preeklampsija, eklampsija
- Toksemija
- Obliterativna vaskularna bolest
- Trudnoća
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Neophodan je oprez pri primjeni lijeka kod pacijentkinja sa anemijom ili
teškim oblikom hipertireoidizma zbog mogućnosti pojave kardiovaskularnih
komplikacija.
Potreba za manuelnim uklanjanjem zaostale placente se javlja veoma
rijetko i izvodi pravilnom tehnikom uz odgovarajuću nadoknadu vremena,
potrebnog za spontano odvajanje placente.
Dojenje
Za vrijeme terapije lijekom Methylergometrin, majke ne smiju da doje.
Methylergometrin može dovesti do neželjenih reakcija kod odojčadi.
Methylergometrin takođe može smanjiti izlučivanje mlijeka. Dojilje
moraju sačekati bar 12 sati nakon primjene poslednje doze
metilergometrina, prije započinjanja dojenja.
Koronarna arterijska bolest
Potreban je oprez pri primjeni lijeka kod pacijentkinja sa već
postojećom ili rizikom od koronarne arterijske bolesti (pušači, gojazne
osobe, dijabetičari, povišen holesterol) zbog većeg rizika od nastanka
ishemije ili infarkta usled vazospazma izazvanim metilergometrinom.
Posebne populacije pacijenata
Pacijenti sa oštećenjem bubrega i jetre
Potreban je oprez kod pacijenata sa hepatičnom ili renalnom
insuficijencijom.
Pedijatrijska populacija
Nije dokazana efikasnost i bezbjednost primjene lijeka Methylergometrin
kod pedijatrijske populacije.
Stariji pacijenti
Kliničke studije sa metilergometrinom nisu sprovedene na dovoljnom broju
pacijenata starosti ≥ 65 godina, čime bi se dokazale razlike u
terapijskom odgovoru starijih u odnosu na mlađe ispitanike.
Savjetuje se oprez prilikom podešavanja doze kod starijih pacijenata,
pri čemu treba početi najnižom dozom s obzirom na povećanu učestalost
oslabljene hepatične, renalne i srčane funkcije i istovremenih oboljenja
kao i terapije drugim ljekovima.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Ergot alkaloidi su supstrati CYP3A. Sljedeće kombinacije se ne
preporučuju zbog interakcija:
CYP3A4 inhibitori
Prilikom istovremene primjene ljekova iz grupe ergot alkaloida
(dihidroergotamin ili ergotamin) sa snažnim inhibitorima enzima CYP 3A4
(makrolidni antibiotici poput eritromicina, troleandomicina,
klaritromicina; inhibitori proteaza poput ritonavira, indinavira,
nelfinavira, delavirdina ili antifungicidi poput ketokonazola,
itrakonazola, vorikonazola), zabilježene su rijetke, ali ozbiljne
interakcije, koje rezultiraju vazospazmom dovodeći do ishemije mozga
i/ili ishemije ekstremiteta. Manje snažni inhibitori enzima CYP 3A4
(sakvinavir, nefazodon, flukonazol, sok od grejpfruta, fluoksetin,
fluvoksamin, zileuton i klotrimazol) mogu se koristiti, ali sa oprezom.
CYP3A4 induktori
Snažni induktori CYP3A4 (poput nevirapina, rifampicina) oslabljuju
farmakološko dejstvo metilergometrina.
Nijesu poznate interakcije sa inhibitorima/induktorima drugih enzima
citohroma P450.
Beta-blokatori
Savjetuje se oprez pri istovremenoj primjeni metilergometrina sa
beta-blokatorima. Istovremena primjena sa beta-blokatorima može pojačati
vazokontriktorni efekat ergot alkaloida.
Anestetici
Anestetici kao što su halotan i metoksifuran mogu da oslabe dejstvo
methilergometrina.
Gliceriltrinitrat i drugi antianginalni ljekovi
S obzirom da metilergometrin maleat izaziva vazokonstrikciju, može se
očekivati da oslabi efekat gliceriltrinitrata i drugih antianginalnih
ljekova.
Bromokriptin
Istovremena primjena bromokriptina i metilergometrina na porođaju se ne
preporučuje, budući da bromokriptin može pojačati vazokonstriktorno
dejstvo metilergometrina.
Prostaglandin i oksitocin
Prostaglandini (npr. sulproston, dinoproston, misoprostol) olakšavaju
kontrakcije miometrijuma. Kako metilergometrin može pojačati dejstvo
prostaglandina na uterus (važi i obrnuto), istovremena primjena ova dva
lijeka se ne preporučuje.
Prijavljeni su slučajevi ventrikularnih tahikardija i fibrilacija kao i
infarkta miokarda i srčanog zastoja ponekad sa smrtnim ishodom prilikom
istovremene primjene sulprostona i/ili oksitocina i/ili metilergometrina
kod terapije postpartalnih hemoragija usljed atonije uterusa.
Vazokonstriktori, triptani, simpatomimetici i drugi ergot alkaloidi
Savjetuje se oprez pri istovremenoj primjeni metilergometrina sa drugim
vazokonstriktorima, kao što su triptani (agonisti 5HT_(1B/1D)
receptora), simpatomimetici (uključujući one koji ulaze u sastav
preparata za lokalnu anesteziju) i drugi ergot alkaloidi.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Trudnoća
Reproduktivne studije na životinjama nisu sprovedene sa
metilergometrinom. Takođe nije poznato da li metilergometrin ispoljava
štetno dejstvo na fetus ili utiče na reproduktivni potencijal.
Primjena metilergometrina je kontraindikovana u trudnoći zbog svog
uterotoničnog dejstva.
Porođaj
Usljed uterotoničkog dejstva, metilergometrin se koristi nakon porođaja,
za liječenje subinvolucije uterusa i smanjenje krvarenja i skraćenje
trećeg porođajnog doba.
Dojenje
Za vrijeme terapije lijekom Methylergometrin, majke ne smiju da doje.
Methylergometrin može dovesti do neželjenih dejstava kod odojčadi.
Prijavljeni su pojedinačni slučajevi trovanja odojčadi čije su majke
primale metilergometrin. Uočeni su jedan ili više simptoma (i riješeni
nakon obustave primjene lijeka): povećan krvni pritisak, bradikardija
ili tahikardija, povraćanje, dijareja, uznemirenost, konvulzije.
Methylergometrin takođe može smanjiti izlučivanje mlijeka. Dojilje
moraju sačekati bar 12 sati nakon primjene posljednje doze
metilergometrina, prije započinjanja dojenja. Mlijeko koje se u
međuvremenu luči treba odbaciti.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilom i rukovanja mašinama
Pacijenti koji osjećaju vrtoglavicu ili druge poremećaje centralnog
nervnog sistema ne treba da upravljaju
motornim vozilom i rukuju mašinama.
4.8. Neželjena dejstva
Neželjena dejstva koja su prijavljena svrstana su prema organskim
sistemima, u skladu sa MedDRA klasifikacijom. U okviru svake klase
sistema organa, neželjena dejstva su rangirana po učestalosti. U svakoj
grupi učestalosti, neželjene reakcije su rangirane po opadajućoj
ozbiljnost.
Procjena neželjenih dejstava je zasnovana na sljedećim podacima o
učestalosti:
Veoma česta (≥1/10);
Česta (≥1/100 do <1/10);
Povremena (≥1/1,000 do < 1/100);
Rijetka (≥1/10,000 do <1/1,000);
Veoma rijetka (<1/10,000).
Poremećaji imunog sistema
Veoma rijetko: Anafilaktička reakcija.
Poremećaji nervnog sistema
Često: Glavobolja.
Povremeno: Vrtoglavica, konvulzije.
Veoma rijetko: Halucinacije.
Poremećaji na nivou uha i labirinta
Veoma rijetko: Tinitus.
Srčani poremećaji
Povremeno: Bol u grudima.
Rijetko: Bradikardija, tahikardija, palpitacije.
Veoma rijetko: Infarkt miokarda, spazam koronarnih arterija.
Poremećaji vaskularnog sistema
Često: Hipertenzija.
Povremeno: Hipotenzija.
Rijetko: Vazokonstrikcije, vazospazam, vazospazam perifernih krvnih
sudova.
Veoma rijetko: Tromboflebitis.
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Veoma rijetko: Zapušen nos.
Gastrointestinalni poremećaji
Povremeno: Povraćanje, mučnina.
Veoma rijetko: Dijareja.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: Osip.
Povremeno: Hiperhidroza.
Poremećaji mišićno-skeletnog, vezivnog i koštanog tkiva
Veoma rijetko: Grčenje mišića.
Trudnoća, babinje i perinatalna stanja
Često: Bol u stomaku (izazvan kontrakcijama materice).
Neželjene reakcije iz postmarketinških spontanih prijava i slučajevi iz
literature (nepoznata učestalost)
Sljedeća neželjena dejstva predstavljaju neželjena dejstva iz
postmarketinških spontanih prijava i slučajeve iz literature, čija
učestalost nije poznata.
Neželjena dejstva koje su prijavljena svrstana su prema organskim
sistemima prema MedDRA klasifikaciji. U okviru svake klase sistema
organa, neželjena dejstva su rangirana po učestalosti. U svakoj grupi
učestalosti, neželjene reakcije su rangirane po opadajućoj ozbiljnost.
Poremećaji nervnog sistema
Cerebrovaskularni poremećaji, parestezije.
Srčani poremećaji
Ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, angina pektoris,
AV blok.
4.9. Predoziranje
Simptomi predoziranja su: nauzeja, povraćanje, oligurija, abdominalni
bol, utrnulost i osjećaj mravinjanja po ekstremitetima, povišen krvni
pritisak, u težim slučajevima hipotenzija, depresija disanja,
hipotermija, konvulzije i koma.
Zabilježeno je nekoliko slučajeva zadesnog predoziranja novorođenčadi,
pri dozi od 0,2 mg. Međutim, do oporavka je došlo u svim, osim u jednom
slučaju gdje su zabilježeni respiratorna depresija, hipotermija,
hipertonus sa nekontrolisanim pokretima i konvulzije.
Takođe, kod nekoliko djeteta uzrasta 1 do 3 godine je zabilježeno
zadesno trovanje sa do 10 tableta (2 mg) bez vidljivih komplikacija. Kod
pacijentkinje koja je greškom uzela 4 tablete, postpartalno, kao jedini
simptomi su navedeni parestezije i osjećaj hladne i vlažne kože.
Terapija akutnog predoziranja je simptomatska i podrazumeva uobičajene
procedure poput: uklanjanja lijeka izazivanjem povraćanja, gastrične
lavaže, pražnjenja crijeva i suportivne diureze, održavanja adekvatne
ventilacije, naročito ako dođe do konvulzija ili kome, korekcije
hipotenzije odgovarajućim ljekovima, kontrole konvulzija odgovarajućim
antikonvulzivnim ljekovima i kontrole perifernog vazospazma
zagrijavanjem ekstremiteta.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: ergot alkaloidi
ATC kod: G02AB01
Metilergometrin je polusintetski derivat prirodnog ergometrina,
alkaloida ražane glavnice (Secale cornutum). Snažjno deluje na glatke
mišiće uterusa, povećava tonus, jačinu i učestalost ritmičkih
kontrakcija. Na ovaj način, dovodi do brzih i uzastopnih tetaničkih
kontrakcija uterusa, čime se smanjuje gubitak krvi nakon porođaja. Osim
toga, izaziva kontrakciju glatkih mišića krvnih sudova, pa može povisiti
centralni venski i arterijski krvni pritisak. Poslije oralne primjene,
dejstvo lijeka nastupa za 5-15 min, a traje 3 i više sati.
5.2. Farmakokinetički podaci
Nakon oralne ili intramuskularne primjene, metilergometrin se brzo
resorbuje u tkivima. Nakon oralne primjene, bioraspoloživost ergonovina
iznosi 34 – 117%, a metilergometrin oko 60%.
Početak dejstva
Oralna primjena: kontrakcije uterusa se javljaju nakon 5 – 15 minuta.
Dužina djelovanja
Oralna i intramuskularna primjena: efekat kontrakcija traje ≥ 3 sata.
Ergot alkaloidi se najvećim dijelom eliminišu prolaskom kroz jetru i
ekskrecijom preko bubrega. Smanjena bioraspoloživost nakon oralne
primjene u odnosu na intramuskularnu primjenu (78 %) upravo je rezultat
prvog prolaska kroz jetru i metabolizma lijeka.
Posebne grupe pacijenata
Poluvrijeme eliminacije kod neonatusa može biti produženo.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti lijeka
Karcinogeneza, mutageneza, poremećaj fertiliteta
Nisu sprovedene dugoročne studije na životinjama u cilju dokazivanja
karcinogenog potencijala metilergometrina. Nije dokazan mutageni
potencijal metilergometrina ili uticaj na fertilitet.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih materija
- Metil parahidroksibenzoat
- Glicin
- Tiourea
- Etanol 96%
- Glicerol
- Vinska kiselina
- Prečišćena voda
6.2. Inkompatibilnost
Nema podataka o inkompatibilnosti.
6.3. Rok upotrebe
Čuvati van domašaja djece.
2 (dvije) godine. Lijek ne treba koristiti po isteku roka upotrebe
označenog na pakovanju.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju
Čuvati na temperaturi do 25^(o) C.
6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže
Braon bočica,staklena sa 10ml rastvora u kartonskoj kutiji.
Braon bočica od stakla hidrolitičke grupe III, sa plastičnim zatvaračem
sa kapaljkom.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati samo na ljekarski recept.
7. NOSILAC DOZVOLE
Hemofarm A.D. Vršac Poslovna jedinica Podgorica
8 marta 55A
Podgorica, Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE
METHYLERGOMETRIN, oralne kapi, rastvor, 0,25 mg/ml, bočica, 1 x 10 ml:
2030/13/476 - 1276
9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE
METHYLERGOMETRIN, oralne kapi, rastvor, 0,25 mg/ml, bočica, 1 x 10 ml:
04.10.2013. godine
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Oktobar, 2013.
METHYLERGOMETRIN, oralne kapi, rastvor, 0,25 mg/ml,
bočica, 1 x 10 ml
--------------------- -------------------------------------------------
Proizvođač: Hemofarm A.D.
Adresa: Beogradski put b.b., 26300 Vršac, Republika
Srbija
Podnosilac zahtjeva: Hemofarm A.D. Vršac Poslovna jedinica Podgorica
Adresa: 8 marta 55A, Podgorica, Crna Gora
--------------------- -------------------------------------------------
1. IME LIJEKA, INTERNACIONALNO NEZAŠTIĆENO IME (INN)
Methylergometrin, oralne kapi, rastvor, 0,25 mg/ml
INN: metilergometrin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 ml rastvora (20 kapi) sadrži:
metilergometrin maleat 0,25 mg
etanol 0,025 ml/1ml
Za pomoćne supstance vidjeti pod 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Oralne kapi, rastvor.
Bistar, bezbojan rastvor.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Prevencija i liječenje postpartalne hemoragije usljed atonije uterusa.
4.2. Doziranje i način primjene
Oralna upotreba.
Odrasli:
Doziranje se prilagođava indikacijama:
U puerperijumu, kod subinvolucije uterusa i kasnih krvavljenja poslije
porođaja, preporučuje se 3 x 10 - 15 kapi dnevno. Maksimalna dužina
trajanja liječenja je pet dana.
Pedijatrijska populacija:
Nije dokazana efikasnost i bezbjednost primjene lijeka Methylergometrin
kod pedijatrijske populacije.
4.3. Kontraindikacije
- Preosjetljivost na ergometrin, metilergometrin ili bilo koju pomoćnu
supstancu u preparatu (vidjeti poglavlje 6.1)
- Prvo porođajno doba i drugo porođajno doba prije rađanja prednjeg
ramena djeteta (Methylergometrin ne treba da se koristi da podstakne
ili ubrza porođaj)
- Hipertenzija
- Preeklampsija, eklampsija
- Toksemija
- Obliterativna vaskularna bolest
- Trudnoća
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Neophodan je oprez pri primjeni lijeka kod pacijentkinja sa anemijom ili
teškim oblikom hipertireoidizma zbog mogućnosti pojave kardiovaskularnih
komplikacija.
Potreba za manuelnim uklanjanjem zaostale placente se javlja veoma
rijetko i izvodi pravilnom tehnikom uz odgovarajuću nadoknadu vremena,
potrebnog za spontano odvajanje placente.
Dojenje
Za vrijeme terapije lijekom Methylergometrin, majke ne smiju da doje.
Methylergometrin može dovesti do neželjenih reakcija kod odojčadi.
Methylergometrin takođe može smanjiti izlučivanje mlijeka. Dojilje
moraju sačekati bar 12 sati nakon primjene poslednje doze
metilergometrina, prije započinjanja dojenja.
Koronarna arterijska bolest
Potreban je oprez pri primjeni lijeka kod pacijentkinja sa već
postojećom ili rizikom od koronarne arterijske bolesti (pušači, gojazne
osobe, dijabetičari, povišen holesterol) zbog većeg rizika od nastanka
ishemije ili infarkta usled vazospazma izazvanim metilergometrinom.
Posebne populacije pacijenata
Pacijenti sa oštećenjem bubrega i jetre
Potreban je oprez kod pacijenata sa hepatičnom ili renalnom
insuficijencijom.
Pedijatrijska populacija
Nije dokazana efikasnost i bezbjednost primjene lijeka Methylergometrin
kod pedijatrijske populacije.
Stariji pacijenti
Kliničke studije sa metilergometrinom nisu sprovedene na dovoljnom broju
pacijenata starosti ≥ 65 godina, čime bi se dokazale razlike u
terapijskom odgovoru starijih u odnosu na mlađe ispitanike.
Savjetuje se oprez prilikom podešavanja doze kod starijih pacijenata,
pri čemu treba početi najnižom dozom s obzirom na povećanu učestalost
oslabljene hepatične, renalne i srčane funkcije i istovremenih oboljenja
kao i terapije drugim ljekovima.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Ergot alkaloidi su supstrati CYP3A. Sljedeće kombinacije se ne
preporučuju zbog interakcija:
CYP3A4 inhibitori
Prilikom istovremene primjene ljekova iz grupe ergot alkaloida
(dihidroergotamin ili ergotamin) sa snažnim inhibitorima enzima CYP 3A4
(makrolidni antibiotici poput eritromicina, troleandomicina,
klaritromicina; inhibitori proteaza poput ritonavira, indinavira,
nelfinavira, delavirdina ili antifungicidi poput ketokonazola,
itrakonazola, vorikonazola), zabilježene su rijetke, ali ozbiljne
interakcije, koje rezultiraju vazospazmom dovodeći do ishemije mozga
i/ili ishemije ekstremiteta. Manje snažni inhibitori enzima CYP 3A4
(sakvinavir, nefazodon, flukonazol, sok od grejpfruta, fluoksetin,
fluvoksamin, zileuton i klotrimazol) mogu se koristiti, ali sa oprezom.
CYP3A4 induktori
Snažni induktori CYP3A4 (poput nevirapina, rifampicina) oslabljuju
farmakološko dejstvo metilergometrina.
Nijesu poznate interakcije sa inhibitorima/induktorima drugih enzima
citohroma P450.
Beta-blokatori
Savjetuje se oprez pri istovremenoj primjeni metilergometrina sa
beta-blokatorima. Istovremena primjena sa beta-blokatorima može pojačati
vazokontriktorni efekat ergot alkaloida.
Anestetici
Anestetici kao što su halotan i metoksifuran mogu da oslabe dejstvo
methilergometrina.
Gliceriltrinitrat i drugi antianginalni ljekovi
S obzirom da metilergometrin maleat izaziva vazokonstrikciju, može se
očekivati da oslabi efekat gliceriltrinitrata i drugih antianginalnih
ljekova.
Bromokriptin
Istovremena primjena bromokriptina i metilergometrina na porođaju se ne
preporučuje, budući da bromokriptin može pojačati vazokonstriktorno
dejstvo metilergometrina.
Prostaglandin i oksitocin
Prostaglandini (npr. sulproston, dinoproston, misoprostol) olakšavaju
kontrakcije miometrijuma. Kako metilergometrin može pojačati dejstvo
prostaglandina na uterus (važi i obrnuto), istovremena primjena ova dva
lijeka se ne preporučuje.
Prijavljeni su slučajevi ventrikularnih tahikardija i fibrilacija kao i
infarkta miokarda i srčanog zastoja ponekad sa smrtnim ishodom prilikom
istovremene primjene sulprostona i/ili oksitocina i/ili metilergometrina
kod terapije postpartalnih hemoragija usljed atonije uterusa.
Vazokonstriktori, triptani, simpatomimetici i drugi ergot alkaloidi
Savjetuje se oprez pri istovremenoj primjeni metilergometrina sa drugim
vazokonstriktorima, kao što su triptani (agonisti 5HT_(1B/1D)
receptora), simpatomimetici (uključujući one koji ulaze u sastav
preparata za lokalnu anesteziju) i drugi ergot alkaloidi.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Trudnoća
Reproduktivne studije na životinjama nisu sprovedene sa
metilergometrinom. Takođe nije poznato da li metilergometrin ispoljava
štetno dejstvo na fetus ili utiče na reproduktivni potencijal.
Primjena metilergometrina je kontraindikovana u trudnoći zbog svog
uterotoničnog dejstva.
Porođaj
Usljed uterotoničkog dejstva, metilergometrin se koristi nakon porođaja,
za liječenje subinvolucije uterusa i smanjenje krvarenja i skraćenje
trećeg porođajnog doba.
Dojenje
Za vrijeme terapije lijekom Methylergometrin, majke ne smiju da doje.
Methylergometrin može dovesti do neželjenih dejstava kod odojčadi.
Prijavljeni su pojedinačni slučajevi trovanja odojčadi čije su majke
primale metilergometrin. Uočeni su jedan ili više simptoma (i riješeni
nakon obustave primjene lijeka): povećan krvni pritisak, bradikardija
ili tahikardija, povraćanje, dijareja, uznemirenost, konvulzije.
Methylergometrin takođe može smanjiti izlučivanje mlijeka. Dojilje
moraju sačekati bar 12 sati nakon primjene posljednje doze
metilergometrina, prije započinjanja dojenja. Mlijeko koje se u
međuvremenu luči treba odbaciti.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilom i rukovanja mašinama
Pacijenti koji osjećaju vrtoglavicu ili druge poremećaje centralnog
nervnog sistema ne treba da upravljaju
motornim vozilom i rukuju mašinama.
4.8. Neželjena dejstva
Neželjena dejstva koja su prijavljena svrstana su prema organskim
sistemima, u skladu sa MedDRA klasifikacijom. U okviru svake klase
sistema organa, neželjena dejstva su rangirana po učestalosti. U svakoj
grupi učestalosti, neželjene reakcije su rangirane po opadajućoj
ozbiljnost.
Procjena neželjenih dejstava je zasnovana na sljedećim podacima o
učestalosti:
Veoma česta (≥1/10);
Česta (≥1/100 do <1/10);
Povremena (≥1/1,000 do < 1/100);
Rijetka (≥1/10,000 do <1/1,000);
Veoma rijetka (<1/10,000).
Poremećaji imunog sistema
Veoma rijetko: Anafilaktička reakcija.
Poremećaji nervnog sistema
Često: Glavobolja.
Povremeno: Vrtoglavica, konvulzije.
Veoma rijetko: Halucinacije.
Poremećaji na nivou uha i labirinta
Veoma rijetko: Tinitus.
Srčani poremećaji
Povremeno: Bol u grudima.
Rijetko: Bradikardija, tahikardija, palpitacije.
Veoma rijetko: Infarkt miokarda, spazam koronarnih arterija.
Poremećaji vaskularnog sistema
Često: Hipertenzija.
Povremeno: Hipotenzija.
Rijetko: Vazokonstrikcije, vazospazam, vazospazam perifernih krvnih
sudova.
Veoma rijetko: Tromboflebitis.
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Veoma rijetko: Zapušen nos.
Gastrointestinalni poremećaji
Povremeno: Povraćanje, mučnina.
Veoma rijetko: Dijareja.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: Osip.
Povremeno: Hiperhidroza.
Poremećaji mišićno-skeletnog, vezivnog i koštanog tkiva
Veoma rijetko: Grčenje mišića.
Trudnoća, babinje i perinatalna stanja
Često: Bol u stomaku (izazvan kontrakcijama materice).
Neželjene reakcije iz postmarketinških spontanih prijava i slučajevi iz
literature (nepoznata učestalost)
Sljedeća neželjena dejstva predstavljaju neželjena dejstva iz
postmarketinških spontanih prijava i slučajeve iz literature, čija
učestalost nije poznata.
Neželjena dejstva koje su prijavljena svrstana su prema organskim
sistemima prema MedDRA klasifikaciji. U okviru svake klase sistema
organa, neželjena dejstva su rangirana po učestalosti. U svakoj grupi
učestalosti, neželjene reakcije su rangirane po opadajućoj ozbiljnost.
Poremećaji nervnog sistema
Cerebrovaskularni poremećaji, parestezije.
Srčani poremećaji
Ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, angina pektoris,
AV blok.
4.9. Predoziranje
Simptomi predoziranja su: nauzeja, povraćanje, oligurija, abdominalni
bol, utrnulost i osjećaj mravinjanja po ekstremitetima, povišen krvni
pritisak, u težim slučajevima hipotenzija, depresija disanja,
hipotermija, konvulzije i koma.
Zabilježeno je nekoliko slučajeva zadesnog predoziranja novorođenčadi,
pri dozi od 0,2 mg. Međutim, do oporavka je došlo u svim, osim u jednom
slučaju gdje su zabilježeni respiratorna depresija, hipotermija,
hipertonus sa nekontrolisanim pokretima i konvulzije.
Takođe, kod nekoliko djeteta uzrasta 1 do 3 godine je zabilježeno
zadesno trovanje sa do 10 tableta (2 mg) bez vidljivih komplikacija. Kod
pacijentkinje koja je greškom uzela 4 tablete, postpartalno, kao jedini
simptomi su navedeni parestezije i osjećaj hladne i vlažne kože.
Terapija akutnog predoziranja je simptomatska i podrazumeva uobičajene
procedure poput: uklanjanja lijeka izazivanjem povraćanja, gastrične
lavaže, pražnjenja crijeva i suportivne diureze, održavanja adekvatne
ventilacije, naročito ako dođe do konvulzija ili kome, korekcije
hipotenzije odgovarajućim ljekovima, kontrole konvulzija odgovarajućim
antikonvulzivnim ljekovima i kontrole perifernog vazospazma
zagrijavanjem ekstremiteta.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: ergot alkaloidi
ATC kod: G02AB01
Metilergometrin je polusintetski derivat prirodnog ergometrina,
alkaloida ražane glavnice (Secale cornutum). Snažjno deluje na glatke
mišiće uterusa, povećava tonus, jačinu i učestalost ritmičkih
kontrakcija. Na ovaj način, dovodi do brzih i uzastopnih tetaničkih
kontrakcija uterusa, čime se smanjuje gubitak krvi nakon porođaja. Osim
toga, izaziva kontrakciju glatkih mišića krvnih sudova, pa može povisiti
centralni venski i arterijski krvni pritisak. Poslije oralne primjene,
dejstvo lijeka nastupa za 5-15 min, a traje 3 i više sati.
5.2. Farmakokinetički podaci
Nakon oralne ili intramuskularne primjene, metilergometrin se brzo
resorbuje u tkivima. Nakon oralne primjene, bioraspoloživost ergonovina
iznosi 34 – 117%, a metilergometrin oko 60%.
Početak dejstva
Oralna primjena: kontrakcije uterusa se javljaju nakon 5 – 15 minuta.
Dužina djelovanja
Oralna i intramuskularna primjena: efekat kontrakcija traje ≥ 3 sata.
Ergot alkaloidi se najvećim dijelom eliminišu prolaskom kroz jetru i
ekskrecijom preko bubrega. Smanjena bioraspoloživost nakon oralne
primjene u odnosu na intramuskularnu primjenu (78 %) upravo je rezultat
prvog prolaska kroz jetru i metabolizma lijeka.
Posebne grupe pacijenata
Poluvrijeme eliminacije kod neonatusa može biti produženo.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti lijeka
Karcinogeneza, mutageneza, poremećaj fertiliteta
Nisu sprovedene dugoročne studije na životinjama u cilju dokazivanja
karcinogenog potencijala metilergometrina. Nije dokazan mutageni
potencijal metilergometrina ili uticaj na fertilitet.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih materija
- Metil parahidroksibenzoat
- Glicin
- Tiourea
- Etanol 96%
- Glicerol
- Vinska kiselina
- Prečišćena voda
6.2. Inkompatibilnost
Nema podataka o inkompatibilnosti.
6.3. Rok upotrebe
Čuvati van domašaja djece.
2 (dvije) godine. Lijek ne treba koristiti po isteku roka upotrebe
označenog na pakovanju.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju
Čuvati na temperaturi do 25^(o) C.
6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže
Braon bočica,staklena sa 10ml rastvora u kartonskoj kutiji.
Braon bočica od stakla hidrolitičke grupe III, sa plastičnim zatvaračem
sa kapaljkom.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati samo na ljekarski recept.
7. NOSILAC DOZVOLE
Hemofarm A.D. Vršac Poslovna jedinica Podgorica
8 marta 55A
Podgorica, Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE
METHYLERGOMETRIN, oralne kapi, rastvor, 0,25 mg/ml, bočica, 1 x 10 ml:
2030/13/476 - 1276
9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE
METHYLERGOMETRIN, oralne kapi, rastvor, 0,25 mg/ml, bočica, 1 x 10 ml:
04.10.2013. godine
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Oktobar, 2013.