Mendilex uputstvo za upotrebu
-----------------------------------------------------------------------
САЖЕТАК КАРАКТЕРИСТИКА ЛИЈЕКА
-----------------------------------------------------------------------
+-------------------------+----------------------------------+-----------------------------------------------+
| 1. НАЗИВ ЛИЈЕКА |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| MENDILEX 2 mg таблетa |
+-------------------------+----------------------------------------------------------------------------------+
| ИНН: | бипериден |
+-------------------------+----------------------------------------------------------------------------------+
| |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2. КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Једна таблета садржи 2 mg бипериден хидрохлорида. |
| |
| Помоћна супстанца са потврђеним дејством: лактоза, монохидрат. |
| |
| За списак свих ексципијенаса, погледати дио 6.1. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3. ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| * Таблетa |
| |
| Бијеле, округле, биконвексне таблете са подионом цртом са једне стране. Таблета се може подијелити на |
| једнаке дозе. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4. КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.1. Терапијске индикације |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Лијек MENDILEX је индикован за лијечење: |
| |
| - Паркинсоновог синдрома, нарочито за неутрализацију мишићне укочености и тремора; |
| |
| - екстрапирамидалних симптома као што су рана дискинезија, акатизија и паркинсонизам изазвани |
| неуролептицима или другим љековима са сличним дјеловањем. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.2. Дозирање и начин примјене |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Дозирање |
| |
| Дозирање биперидена је индивидуално. |
| |
| Лијечење треба започети најнижом дозом, која се затим постепено повећава до жељене дозе. |
| |
| Паркинсонов синдром |
| |
| Одрасли: |
| |
| Лијечење започиње дозом од 1 mg (½ таблете) два пута дневно. Доза се постепено повећава до дозе одржавања |
| у распону од 1-4 mg (½ -2 таблете) три до четири пута дневно, што одговара дневној дози од 3-16 mg. |
| Повећање дневне дозе не би требало да прелази 2 mg. Највиша дневна доза бипериден хидрохлорида је 16 mg (8 |
| таблета дневно). |
| |
| Eкстрапирамидални симптоми изазвани љековима |
| |
| Одрасли: |
| |
| 1 до 2 mg (½ - 1 таблета) два до три пута на дан, што одговара дневној дози бипериден хидрохлорида од 2-6 |
| mg, као пратећа орална терапија неуролептицима, у зависности од озбиљности симптома. |
| |
| Дјеца узрасти 3-15 година: |
| |
| 1 до 2 mg (1/2 -1 таблета) једном до три пута на дан, што одговара дневној дози бипериден хидрохлорида од |
| 1-6 mg. |
| |
| Старији пацијенти; |
| |
| Потребан је опрез при дозирању лијека старијим особама. Лијечење треба започети најмањом дозом. Затим |
| полако повећавати дозу у зависности од терапијског ефекта (погледати такође дио 5.2). |
| |
| Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега/јетре: |
| |
| Не постоје фармакокинетички подаци о употреби бипериден хидрохлорида код пацијената са оштећеном функцијом |
| бубрега или код пацијената са оштећеном функцијом јетре. Због тога се препоручује опрез приликом примјене |
| лијека код ових пацијената. |
| |
| Начин примјене |
| |
| За оралну примјену. |
| |
| Укупну дневну дозу треба равномерно распоредити током дана, у неколико појединачних доза. Таблете треба |
| узимати са довољном количином течности, најбоље током или послије оброка. Нежељена дјества у вези са |
| дигестивним системом могу се ублажити узимањем лијека непосредно након јела. |
| |
| Таблета се може подијелити на једнаке дозе. |
| |
| Трајање лијечења |
| |
| Трајање лијечења зависи од врсте и тока болести и креће се од краткотрајне примјене до трајног лијечења. |
| |
| Лијечење не треба прекинути изненада, већ га треба спроводити постепено (погледати дио 4.4). |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.3. Контраиндикације |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Лијек MENDILEX је контраиндикован код пацијената: |
| |
| - који су преосјетљиви на бипериден хидрохлорид или на било коју од помоћних супстанци неведених у дијелу |
| 6.1; |
| |
| - са нелијеченим глаукомом уског (затвореног) угла; |
| |
| - са механичком стенозом у дигестивном систему; |
| |
| - са илеусом; |
| |
| - са мегаколоном. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.4. Посебна упозорења и мјере опреза при употреби лијека |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Нежељена дјества се чешће јављају на почетку лијечења, односно када се доза пребрзо повећава. Осим у |
| случају компликација опасних по живот, лијечење не треба нагло прекинути због ризика од прекомјерне |
| контрарегулације. |
| |
| Антихолинергици са ефектом на централни нервни систем, као што је бипериден, могу повећати склоност ка |
| конвулзијама. Због тога је потребан опрез при примјени биперидена код особа са повећаном склоношћу ка |
| конвулзијама. |
| |
| У појединачним случајевима, посебно код пацијената са хипертрофијом простате, бипериден може изазвати |
| поремећаје мокрења, а рјеђе и задржавање урина. Пацијенти са поремећајима уринарног система треба да |
| испразне бешику прије узимања биперидена. |
| |
| Код пацијената који пате од мијастеније гравис, бипериден треба користити само са посебним опрезом. |
| |
| Такође је потребан опрез при примјени биперидена код пацијената који пате од болести праћених |
| тахикардијом. |
| |
| Прекомјерна сувоћа уста може се ублажити честим пијењем мањих количина течности или жвакањем жвакаће гуме |
| без шећера. |
| |
| Интраокуларни притисак треба редовно пратити (погледати дио 4.8). Потребан је опрез код људи који пате од |
| глаукома. |
| |
| Забиљежени су појединачни случајеви злоупотребе бипериден хидрохлорида и развоја зависности, због могућег |
| подизања расположења и еуфоричних ефеката уочених код неких пацијената. |
| |
| Примена код посебних група пацијената |
| |
| Потребан је опрез приликом дозирања лијека старијим особама. Старији пацијенти, посебно они са органским |
| оштећењем мозга васкуларне или дегенеративне природе, често су осјетљивији и на терапијске дозе лијека. |
| |
| Клиничка искуства са примјеном биперидена код дјеце и адолесцената до 18 година старости су веома |
| ограничена и углавном се односе на краткотрајну примјену код дистоније изазване љековима (нпр. усљед |
| узимања неуролептика или метоклопрамида и сличних љекова) који се манифестују као нежељена дјества или |
| симптоми интоксикације. |
| |
| Лијек MENDILEX садржи лактозу. Пацијенти са ријетким насљедним обољењем интолеранције на галактозу, |
| тоталним недостатком Lapp лактазе или глукозно-галактозне малапсорпције не би требало да узимају овај |
| лијек. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.5. Интеракције са другим љековима и друге врсте интеракција |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| При истовременој примјени лијека MENDILEX са другим антихолинергицима, као што су психотропни љекови, |
| антихистаминици, антипаркинсоници и спазмолитици могу се појачати нежељена дејства на централни (ЦНС) и |
| периферни нерни систем. |
| |
| Истовремена примјена биперидена са хинидином, може појачати антихолинергично дјеловање (нарочито на AV |
| провођење). |
| |
| Истовремена примјена леводопе и биперидена може потенцирати дискинезију. Генерализовани хориоични покрети |
| су забиљежени код пацијената са Паркинсоновом болешћу, приликом истовремене примјене карбидопа/леводопа и |
| биперидена. |
| |
| Тардивна дискинезија узрокована неуролептицима може бити појачана биперидeном. Понекада су симптоми |
| паркинсонизма при постојећим тардивним дискинезијама толико изражени да захтијевају трајно |
| антихолинергично лијечење. |
| |
| Ефекат метоклопрамида и једињења са сличним дјеловањем на гастринтестинални тракт је антагонизовано |
| антихолинергицима као што је бипериден. |
| |
| Као и код других љекова који дјелују на централни нервни систем, узимање алкохола треба избјегавати за |
| вријеме терапије бипериденом. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.6. Плодност, трудноћа и дојење |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Трудноћа |
| |
| Бипериден може се користити током трудноће само након пажљиве процјене односа користи и ризика, пошто нема |
| података о искуству примјене биперидена код трудница. |
| |
| Дојење |
| |
| Антихолинергици могу инхибирати лактацију. На основу хемијске структуре активне супстанце, може се |
| претпоставити да се бипериден излучује у мајчино млијеко. Због тога се препоручује да престанете са |
| дојењем. |
| |
| Плодност |
| |
| Нема података о потенцијалним ефектима биперидена на плодност. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.7. Утицај на способност управљања возилима и руковање машинама |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Због нежељених дејстава везаних за централни и периферни нервни систем, као што су умор, вртоглавица и |
| поспаност, лијек може чак и правилном употребом утицати на психофизичке реакције и, без обзира на основну |
| болест, смањити способност управљања возилима и машинама или способност за рад без безбједног ослонца. |
| |
| Овај ефекат је посебно јак када се бипериден узима истовремено са другим љековима који утичу на централни |
| нервни систем, са антихолинергицима, а посебно са алкохолом. Због тога пацијенте који намјеравају да возе |
| или управљају машинама треба упозорити на могућност таквих нежељених дјестава. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.8. Нежељена дејства |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Сљедеће учесталости се користе као основа за процјењивање нежељених дејстава: |
| |
| - Веома често (> 1/10) |
| |
| - Често (> 1/100 до <1/10) |
| |
| - Повремено (≥1/1000 до < 1/100) |
| |
| - Ријетко (≥1/10 000 до < 1/1000) |
| |
| - Веома ријетко (<1/10 000) |
| |
| - Непознато (не може се процијенити на основу доступних података). |
| |
| Нежељена дејства се могу јавити на почетку лијечења, и ако се доза повећа пребрзо. Због непознатог броја |
| корисника, процентуална учесталост, спонтано забиљежених нежељених дејстава, не може се тачно одредити. |
| |
| Инфекције и инфестације |
| |
| Непознато: паротитис |
| |
| Поремећаји имуног система |
| |
| Непознато: Преосјетљивост. |
| |
| Психијатријски поремећаји |
| |
| Ријетко: У већим дозама - узбуђеност, агитација, страх, конфузија, синдроми делиријума, халуцинације, |
| несаница. Централни ексцитацијски ефекти често се виђају код пацијената са симптомима церебралне |
| дефицијенције и могу захтјевати смањење дозе. Пријављени су случајеви привременог скраћења REM фазе сна |
| (фазе сна са брзим покретима очију), које карактерише продужење времена потребног за постизање овог |
| стадијума и процентуалним смањењем дужине ове фазе у укупном сну. |
| |
| Веома ријетко: Нервоза, еуфорија. |
| |
| Поремећаји нервног система |
| |
| Ријетко: замор, несвјестица и поремећај памћења; |
| |
| Веома ријетко: главобоља, дискинезија, aтаксија и поремећај говора, повећена диспозиција за церебралне |
| нападе, и конвулзије. |
| |
| Поремећаји ока |
| |
| Веома ријетко: Поремећаји акомодације, мидријаза и фотосензитивност. Може се јавити глуком затвореног угла |
| (потребна је контрола интраокуларног притиска). |
| |
| Поремећаји срца |
| |
| Ријетко: Тахикардија |
| |
| Веома ријетко: Брадикардија. |
| |
| Гастроинтестинални поремећаји |
| |
| Ријетко: Сува уста, наузеја, гастрични симптоми. |
| |
| Веома ријетко: Затвор. |
| |
| Поремећаји коже и поткожног ткива |
| |
| Веома ријетко: хипохидроза, алергијски осип. |
| |
| Поремећаји мишићно-коштаног система и везивног ткива |
| |
| Ријетко: трзање мишића. |
| |
| Бубрежни и уринарни поремећаји |
| |
| Веома ријетко: Поремећаји мокрења, нарочито код пацијената са аденомом простате (потребно је смањење |
| дозе); рјеђе: уринарна ретенција. |
| |
| Општи поремећаји и реакције на мјесту примјене |
| |
| Ријетко: Ошамућеност. |
| |
| Пријављивање сумњи на нежељена дејства |
| |
| Пријављивање нежељених дејстава након добијања дозволе је од великог значаја јер обезбјеђује континуирано |
| праћење односа корист/ризик примјене лијека. Здравствени радници треба да пријаве сваку сумњу на нежељено |
| дејство овог лијека Институту за љекове и медицинска средства (CInMED): |
| |
| Институт за љекове и медицинска средства |
| |
| Одјељење за фармаковигиланцу |
| |
| Булевар Ивана Црнојевића 64а, 81000 Подгорица |
| |
| тел: +382 (0) 20 310 280 |
| |
| факс:+382 (0) 20 310 581 |
| |
| www.cinmed.me |
| |
| nezeljenadejstva@cinmed.me |
| |
| путем ИС здравствене заштите |
| |
| QR код за online пријаву сумње на нежељено дејство лијека: |
| |
| [] |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.9. Предозирање |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Симптоми: |
| |
| Симптоми предозирања слични су тровању атропином, а манифестују се као периферни антихоленергички симптоми |
| (проширене зенице, суве слузнице, црвенило лица, убрзана срчана фреквренција, атонија цријева и мокраћне |
| бешике, повишена тјелесна температура, поготово код дјеце) и поремећаји централног нервног система |
| (узбуђеност, делиријум, конфузија, поремећај свијести и/или халуцинације). Код тешких предозирања постоји |
| опасност од циркулацијског колапса и респираторне депресије. |
| |
| Лијечење: |
| |
| Као антидоти препоручују се инхибитори ацетилхолинестеразе, посебно физостигмин, који добро продире у |
| цереброспиналну течност и дјелује на централне симптоме (ако је физостигмински тест позитиван, може се |
| дати физостигмин салицилат). Ако је потребно, треба подржати кардиоваскуларну и респираторну функцију |
| (додатак кисеоника), снизити повишену тјелесну температуру и увести мокраћни катетер. |
| |
| Према потреби може се спровести испирање желуца или мјере које смањују ресорпцију лијека из дигестивног |
| тракта. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5. ФАРМАКОЛОШКИ ПОДАЦИ |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.1. Фармакодинамски подаци |
+------------------------------------------------------------+-----------------------------------------------+
| Фармакотерапијска група: | Антипаркинсоници; антихолинергици |
+------------------------------------------------------------+-----------------------------------------------+
| АТЦ код: | N04AA02 |
+------------------------------------------------------------+-----------------------------------------------+
| Бипериден је антихолинергични лијек са израженим ефектом на централни нервни систем. Има и периферне |
| ефекте, али су слабији од ефеката атропина. Бипериден се компетитивно везује за периферне и централне |
| мускаринске рецепторе (углавном М1). |
| |
| У експериментима на животињама, бипериден неутралише стања слична паркинсонизму (тремор, ригор) изазвана |
| примјеном холинергичких љекова са дејством на централни нервни систем. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.2. Фармакокинетички подаци |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Ресорпција |
| |
| Након примјене 4 mg, бипериден хидрохлорид се брзо ресорбује са закашњењем од 27 минута. Максимална |
| концентрација у плазми од 4-7 ng/ml се постиже након 1-2 сата. |
| |
| Биорасположивост орално примијењеног бипериден хидрохлорида је око 30%. |
| |
| Дистрибуција |
| |
| У циркулацији, око 95% биперидена је везано за протеине плазме. Привидни волумен дистрибуције биперидена |
| је 24 ± 4,1 L/kg. Утврђено је да бипериден веома лако прелази у ткива са полувријеменом дистрибуције од |
| 0,6 сати, а однос између укупног и централног волумена дистрибуције је 9,6. |
| |
| Нема података о пролазу биперидена кроз плацентну баријеру. |
| |
| Биотрансформација (метаболизам) |
| |
| Бипериден се скоро у потпуности метаболише у организму – није утврђено постојање непромијењеног биперидена |
| у урину. Главни метаболички пут биперидена заснива се на хидроксилацији бициклохептанског прстена (60%), а |
| остатак (40%) на хидроксилацији пиперидинског прстена. |
| |
| Елиминација |
| |
| Метаболити биперидена (производи хидроксилације и њихови коњугати) се излучују урином и фецесом. |
| |
| Терминално полувријеме елиминације биперидена из плазме након једнократне оралне примјене код младих, |
| здравих добровољаца је око 11-24 сата. Клиренс плазме износи 146 L/h. Полувријеме елиминације у стању |
| динамичке равнотеже износило је 25 ± 9 h. |
| |
| Старији пацијенти |
| |
| Претпоставља се да је смањен метаболизам биперидена код старијих пацијената разлог његове спорије |
| елиминације и повећане биорасположивости у поређењу са млађим особама. Резултати компаративне |
| фармакокинетичке студије показали су 3-5 пута већу површину испод криве (ПИК) и двоструко дуже полувријеме |
| елиминације код старијих особа. |
| |
| Код старијих пацијената, након једнократне оралне примјене, утврђено је да је терминално полувријеме |
| елиминације 30 ± 6 сати. Полувријеме елиминације у стању динамичке равнотеже износило је 39 ± 12 h. |
| |
| Фармакокинетички подаци за пацијенте са оштећеном функцијом јетре/бубрега нијесу познати. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.3. Претклинички подаци о безбедности |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| а) Акутна токсичност |
| |
| Погледати дио 4.9. |
| |
| б) Хронична токсичност |
| |
| Нијесу примијећени токсични ефекти у студијама хроничне токсичности код пацова и паса. |
| |
| ц) Карциногени и мутагени потенцијал |
| |
| In vivo и in vitro тестови биперидена нијесу указали на мутагене или кластогене ефекте. Нијесу спроведене |
| дугорочне студије о канцерогеном дејству биперидена на животињама. |
| |
| д) Репродуктивна токсичност |
| |
| Студије о репродуктивној токсичности биперидена на животињама су недовољне. Нијесу спроведене студије о |
| утицају на плодност, фетални и постнатални развој. Тестови ембриотоксичности нијесу показали тератогени |
| потенцијал или друга ембриотоксична својства у терапијским дозама. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6. ФАРМАЦЕУТСКИ ПОДАЦИ |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.1. Листа помоћних супстанци (ексципијенаса) |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Лактоза, монохидрат |
| |
| Целулоза, микрокристална |
| |
| Магнезијум стеарат |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.2. Инкомпатибилности |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Није примјењиво. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.3. Рок употребе |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Пеt (5) година. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.4. Посебне мјере упозорења при чувању лијека |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Не постоје посебни захтјеви чувања. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.5. Врста и садржај паковања |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Таблете су паковане у блистере (Al/PVC), и сваки блистер садржи 10 таблета. Картонска кутија садржи 50 |
| таблета (5 блистера) и Упутство за лијек. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.6. Посебне мјере опреза при одлагању материјала који треба одбацити након примјене лијека (и друга |
| упутства за руковање лијеком) |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Нема посебних захтјева. |
| |
| Сву неискоришћену количину лијека или отпадног материјала након његове употребе треба уклонити у складу са |
| важећим прописима. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 7. НОСИЛАЦ ДОЗВОЛЕ |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| АЛКАЛОИД д.о.о. Подгорица |
| |
| Ул. Светлане Кане Радевић бр. 3/V, |
| |
| 81 000 Подгорица, Црна Гора |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 8. БРОЈ ДОЗВОЛЕ ЗА СТАВЉАЊЕ ЛИЈЕКА У ПРОМЕТ |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 2030/23/4103 - 679 |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 9. ДАТУМ ПРВЕ ДОЗВОЛЕ/ОБНОВЕ ДОЗВОЛЕ ЗА СТАВЉАЊЕ ЛИЈЕКА У ПРОМЕТ |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Датум прве дозволе: 28.01.2013. године |
| |
| Датум последње обнове дозволе: 03.11.2023. године |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 10. ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Новембар, 2023. године |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------+