Lidokain uputstvo za upotrebu

SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA

1. NAZIV LIJEKA

Lidokain-hlorid Galenika 2%, 40 mg/2 ml, rastvor za injekciju

INN: lidokain

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

2 ml rastvora za injekciju sadrži 40 mg lidokain hidrohlorida (u obliku
lidokain hidrohlorid monohidrata).

Za spisak svih ekscipijenasa, pogledati dio 6.1.

3. FARMACEUTSKI OBLIK

Rastvor za injekciju.

Bistar, bezbojan rastvor.

4. KLINIČKI PODACI

4.1. Terapijske indikacije

Supresija ventrikularnih ekstrasistola i ventrikularnih tahikardija,
posebno onih poslije akutnog infarkta miokarda.

Lokalna anestezija (površinska infiltraciona, regionalna, epiduralna i
kaudalna), kao i anestezija u stomatologiji, sam ili u kombinaciji sa
adrenalinom.

Lidokain može da se primjenjuje i u vidu subkutane, intramuskularne ili
intravenske injekcije.

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 2% je kontraindikovan za intraokularnu
primjenu, zato što nije ni izotoničan rastvor, niti neutralnog pH
(vidjeti dio 4.3).

4.2. Doziranje i način primjene

Ventrikularne aritmije

Uobičajena doza za odrasle je 50 - 100 mg, primijenjena u vidu i.v.
bolus injekcije, brzinom 25 - 50 mg u minuti. U slučaju da nije
postignut željeni efekat, sljedeća doza se može ponoviti nakon 5 minuta.
Ne treba primjenjivati više od 200 - 300 mg unutar perioda od 1 sata.
Kod starijih pacijenata i kod osoba sa kongestivnom srčanom
insuficijencijom ili kardiogenim šokom, može biti potrebno smanjenje
bolus doze.

Doza održavanja: infuzija 0,2 ili 0,4%-nog rastvora lidokaina u 5%
glukozi.

Odrasli: 20 - 50 mikrograma/kg/min (1 - 4 mg/min kod osobe prosječne
tjelesne mase 70 kg).

Sporiju brzinu infuzije treba primjenjivati kod pacijenata sa
kongestivnom srčanom insuficijencijom ili sa oboljenjem jetre. Nije
potrebno prilagođavanje doze kod osoba sa bubrežnom insuficijencijom. U
slučaju ponovne pojave aritmija tokom kontinuirane infuzije lidokaina,
može se primijeniti mala bolus doza kako bi se brzo povećala
koncentracija lijeka u plazmi; brzinu infuzije treba istovremeno
povećati. Infuziju treba prekinuti po uspostavljanju stabilnog srčanog
ritma ili nakon pojave prvih znakova toksičnosti.

Odojčad i djeca: liječenje se može započeti dozom od 0,5 - 1 mg/kg,
primijenjena u vidu i.v. bolus injekcije. Ova doza se može ponovo
primijeniti, u zavisnosti od odgovora pacijenta, ali ukupna doza ne
smije premašiti 3 - 5 mg/kg. Doza održavanja: i.v. infuzija, brzinom
10 - 50 mikrograma/kg/min, koja se može primijeniti putem infuzione
pumpe.

Za postupke kardijalne resuscitacije (engl. advanced cardiac life
support) kod djece, preporučuje se početna i.v. bolus doza od 1 mg/kg.
Ukoliko ventrikularna tahikardija ili ventrikularna fibrilacija nijesu
korigovane nakon primjene defibrilatora i inicijalne bolus doze, treba
primijeniti i.v. infuziju, početnom brzinom 20 - 50 mikrograma/kg/min.

Preporučuje se kontinuirani EKG monitoring tokom primjene lidokaina.
Ukoliko odgovarajuća oprema nije dostupna, a postoji sumnja na
ventrikularnu aritmiju, može se primijeniti jedna intramuskularna doza
lidokaina, ukoliko nije prisutna bradikardija. Deltoidni mišić je
preporučeno mjesto davanja intramuskularne injekcije.

Lokalna anestezija

Uobičajene doze treba smanjiti kod djece i starijih i iscrpljenih
pacijenata. Kako bi se smanjila mogućnost pojave toksične reakcije,
djeci treba davati lidokain u vidu rastvora koncentracije 0,5% ili 1%.

Pojedinačne doze lidokaina (za anesteziju, osim za spinalnu anesteziju)
za odrasle i djecu uzrasta od 12 do 18 godina ne smiju da budu veće od
4,5 mg/kg (ili 200 mg). Doza lidokaina za lokalnu infiltracionu
anesteziju kod djece uzrasta ispod 12 godina ne smije da bude veća od 3
mg/kg, a interval između dvije primjene mora biti najmanje 4 sata.

Za spinalnu anesteziju se može primijeniti najviše 100 mg lijeka. Za
kontinuiranu epiduralnu ili kaudalnu anesteziju, maksimalna doza se ne
smije ponavljati u intervalima kraćim od 1,5 sata. Za paracervikalni
blok kod akušerske (obstetričke) analgezije (uključujući pobačaj),
maksimalna preporučena doza (200 mg) se ne smije ponavljati u
intervalima kraćim od 1,5 sata. Za i.v. regionalnu anesteziju (koristeći
0,5% rastvor) kod odraslih, primijenjena doza ne smije da bude veća od 4
mg/kg.

Rastvor 1% lidokaina (bez konzervansa) se koristi za epiduralnu ili
kaudalnu anesteziju. Kako bi se spriječila injekcija velike epiduralne
doze lidokaina u intravaskularni ili subarahnoidalni prostor, potrebno
je primijeniti probnu dozu od 2 - 5 ml, najmanje 5 minuta prije primjene
ukupne doze.

Kod epiduralne anestezije obično je potrebno primijeniti 2 - 3 ml 1%
rastvora za svaki dermatom koji je potrebno anestezirati.

Kod kaudalnog bloka za izazivanje obstetričke analgezije ili epiduralnog
torakalnog bloka, može se primijeniti 20 - 30 ml 1% rastvora lidokaina
(200 - 300 mg). Za epiduralnu lumbalnu anesteziju, doza je 25 - 30 ml 1%
rastvora (250 - 300 mg).

Za blokadu interkostalnog nerva: 3 ml 1% rastvora (30 mg).

Za blokadu paravertebralnog nerva: 3 - 5 ml 1% rastvora (30 - 50 mg).

Za blokadu pudendalnog nerva (jednostrano): 10 ml 1% rastvora (100 mg).

Za blokadu paracervikalnog nerva (jednostrano) kod obstetričke
analgezije: 10 ml 1% rastvora (100 mg).

Za blokadu simpatičkog nerva: blok cervikalnog (stelatnog) gangliona: 5
ml 1% rastvora (50 mg).

Za blokadu lumbalnog nerva: 5 - 10 ml 1% rastvora (50 - 100 mg).

Za perkutanu infiltracionu anesteziju: 1 - 60 ml 0,5% rastvora ili 0,5 -
30 ml 1% rastvora (5 - 300 mg).

Za regionalnu i.v. anesteziju: 10 - 60 ml 0,5% rastvora (50 - 300 mg).

4.3. Kontraindikacije

Poznata preosjetljivost na lidokain ili druge lokalne anestetike amidnog
tipa ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u dijelu 6.1.

Kontraindikacije za primjenu u liječenju ventrikularnih aritmija:

- poremećaji sinoatrijalnog sprovođenja;

- svi stepeni atrioventrikularnog bloka;

- teška depresija miokarda;

- porfirija (oprez je potreban prilikom primjene u lokalnoj anesteziji).

Kontraindikacije za primjenu u lokalnoj anesteziji:

- kompletan srčani blok;

- hipovolemija.

Intraokularna primjena

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 2% nije ni izotoničan rastvor, niti je
neutralnog pH, te je intraokularna primjena kontraindikovana. Ako je
intraokularna primjena neophodna, potrebno je razmotriti upotrebu
ljekova koji su pogodniji za intraokularnu upotrebu.

4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka

Kao što je slučaj i sa ostalim lokalnim anesteticima, lidokain se mora
primjenjivati uz pojačan oprez kod pacijenata sa epilepsijom,
miastenijom gravis, bolestima sprovodnog sistema srca (vidjeti takođe
dio 4.3), kongestivnom srčanom insuficijencijom, bradikardijom, teškim
šokom, poremećajima u disanju ili oštećenom funkcijom bubrega sa
klirensom kreatinina manjim od 10 ml/min. Lidokain se metaboliše putem
jetre, pa ga treba primjenjivati sa oprezom kod pacijenata sa oštećenom
funkcijom jetre. Manje doze mogu se primijeniti kod kongestivne srčane
insuficijencije i nakon hirurških zahvata na srcu (vidjeti dio 4.2).

Hipokalijemija, hipoksija i poremećaji acido-bazne ravnoteže treba da
budu korigovani prije započinjanja intravenske primjene lidokaina.

Prilikom primjene lokalnih anestetika uvijek treba na raspolaganju imati
opremu za postupak reanimacije.

Dejstvo lokalnih anestetika može biti smanjeno ukoliko se primjenjuje na
području zapaljenja ili infekcije.

Intraartikularna primjena lidokaina može da prouzrokuje
hondrotoksičnost.

Prilikom davanja lokalne anestezije može doći do ozbiljnih neželjenih
reakcija, nezavisno od vrste primijenjenog lokalnog anestetika:

- blokada nerava CNS-a može prouzrokovati kardiovaskularnu depresiju,
naročito kada postoji hipovolemija, pa se epiduralna anestezija mora
primjenjivati uz pojačan oprez kod pacijenata sa poremećajem
kardiovaskularne funkcije;

- potrebno je pratiti krvni pritisak u toku spinalne anestezije.
Epiduralna anestezija može prouzrokovati hipotenziju i bradikardiju.
Ovaj rizik može se smanjiti tako što će se pacijentu primijeniti
infuzija kristaloidnog ili koloidnog rastvora. Hipotenziju treba odmah
liječiti;

- paracervikalni blok može ponekad prouzrokovati fetalnu bradikardiju
ili tahikardiju, pa je neophodno pažljivo pratiti rad srca kod fetusa;

- injekcije u području glave i vrata mogu se slučajno aplikovati u
arteriju, što može dovesti do pojave cerebralnih simptoma, čak i pri
malim dozama;

- retrobulbarne injekcije mogu, u rijetkim slučajevima, doprijeti do
subarahnoidalnog prostora, što uzrokuje ozbiljne/teške reakcije,
uključujući kardiovaskularni kolaps, apneu, konvulzije i privremeno
sljepilo;

- primjena retro- i peribulbarnih injekcija lokalnih anestetika nosi
mali rizik od trajnog okulomotornog poremećaja. Osnovni uzroci uključuju
traumu i/ili lokalno toksično dejstvo na mišiće i/ili nerve.

Težina gore navedenih reakcija zavisi od stepena traume, koncentracije
lokalnog anestetika, kao i vremena izloženosti tkiva lokalnom
anestetiku. Iz ovog razloga, kao i kod svih lokalnih anestetika, treba
primijeniti najmanju efektivnu koncentraciju i dozu lokalnog anestetika.

Lidokain primijenjen intramuskularno može povećati koncentracije
kreatinin fosfokinaze, što može ometati dijagnozu akutnog infarkta
miokarda. Pokazano je da lidokain kod životinja ima porfirinogeno
dejstvo, te ga stoga treba izbjegavati kod osoba sa porfirijom.

Ne preporučuje se primjena injekcije lidokaina kod novorođenčadi. Nije
poznata optimalna koncentracija lidokaina u serumu za ovu uzrasnu grupu,
kojom bi se izbjeglo toksično dejstvo, poput konvulzija i srčanih
aritmija.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, odnosno
suštinski je bez natrijuma.

4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija

Dejstva lidokaina na druge ljekove

Lidokain se mora primijeniti sa oprezom kod pacijenata koji istovremeno
primaju druge lokalne anestetike ili ljekove koji strukturno odgovaraju
lokalnim anesteticima amidnog tipa (npr. antiaritmici poput
meksiletina), jer može doći do aditivnog sistemskog toksičnog efekta.
Iako nijesu sprovedene specifične studije interakcije sa antiaritmicima
III grupe (npr. amjodaron), preporučuje se oprez.

Kod pacijenata koji se istovremeno liječe mišićnim relaksansima (npr.
suksametonijum), može postojati povećani rizik od razvoja pojačane i
produžene neuromišićne blokade.

Dejstva drugih ljekova na lidokain

Klirens lidokaina može biti smanjen primjenom beta blokatora (npr.
propranolol) i cimetidina, što zahtijeva smanjenje doze lidokaina.
Povećanje koncentracija lidokaina u serumu takođe mogu prouzrokovati
antivirusni ljekovi (npr. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Može doći do povećanog rizika za nastanak ventrikularnih aritmija kod
pacijenata koji se istovremeno liječe antipsihoticima koji produžavaju
ili mogu produžiti QT interval (npr. pimozid, sertindol, olanzapin,
kvetiapin, zotepin), ili 5HT₃ antagonistima (npr. tropisetron,
dolasetron).

Adrenalin (epinefrin) primijenjen istovremeno sa lidokainom može
smanjiti njegovu vaskularnu resorpciju, ali ako se akcidentalno
injektuje intravenski umnogome povećava opasnost od nastanka
ventrikularne tahikardije i fibrilacije.

Prijavljen je kardiovaskularni kolaps koji je uslijedio nakon primjene
bupivakaina kod pacijenata koji su liječeni verapamilom i timololom;
struktura lidokaina je veoma slična strukturi bupivakaina.

Treba izbjegavati istovremenu primjenu sa hinupristinom/dalfopristinom.

Hipokalemija koja je uzrokovana primjenom acetazolamida, diuretika
Henleove petlje i tiazida, može antagonistički da djeluje na dejstvo
lidokaina ako se primjenjuje istovremeno (vidjeti dio 4.4).

Inhibicija CYP1A2 fluvoksaminom značajno smanjuje eliminaciju lidokaina
i povećava rizik od toksičnosti lidokaina. Istovremena primjena
fluvoksamina sa CYP3A4 inhibitorom kao što je eritromicin, može dodatno
da poveća koncentracije lidokaina. S obzirom na to da lidokain ima usku
terapijsku širinu, potrebno je prilagođavanje doze. Smanjenje serumske
koncentracije lidokaina može da nastane kao rezultat primjene ljekova
koji mogu da stimulišu metabolizam lidokaina u jetri (npr. fenitoin,
oralna hormonska supstituciona terapija).

Narkotici imaju vjerovatno prokonvulzivno dejstvo i ovo bi moglo da
podrži dokaz da lidokain kod čovjeka smanjuje konvulzivni prag na
fentanil.

Kombinacija opioidi-antiemetici, koja se ponekad koristi za sedaciju kod
djece, mogla bi da smanji konvulzivni prag na lidokain i poveća
depresivno dejstvo na CNS.

Lidokain se u značajnoj mjeri vezuje za alfa-l-kiseli glikoprotein
(AAG). Koncentracije AAG mogu da budu smanjene estrogenima, što vodi ka
većim koncentracijama slobodne frakcije lidokaina kod žena nego kod
muškaraca, a slobodna frakcija se nadalje povećava u toku trudnoće i kod
žena koje uzimaju oralne kontraceptive ili hormonsku supstitucionu
terapiju.

4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje

Trudnoća

Iako studije na životinjama nijesu pokazale štetno dejstvo na fetus,
lidokain prolazi placentu, pa ga ne treba primjenjivati u toku rane
trudnoće osim ukoliko, prema procjeni ljekara, korist prevazilazi moguće
rizike.

Lidokain primijenjen u vidu epiduralne ili paracervikalne blokade,
naročito u velikim dozama, ili u vidu perinealne infiltracije prije
porođaja, brzo prelazi u fetalnu cirkulaciju. Povećana koncentracija
lidokaina kod novorođenčeta može perzistirati najmanje 48 sati nakon
porođaja. Može doći do pojave fetalne bradikardije/neonatalne
bradikardije, hipotonije ili respiratorne depresije.

Dojenje

Lidokain se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama, pa postoji
mala mogućnost za razvoj alergijske reakcije kod odojčeta, što treba
uzeti u obzir prilikom primjene lidokaina tokom dojenja.

4.7. Uticaj lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja
mašinama

U slučaju da anestezija obuhvata djelove tijela koji učestvuju prilikom
upravljanja vozilom ili rukovanja mašinama, pacijentima treba
savjetovati da izbjegavaju ove aktivnosti do potpune normalizacije
njihove funkcije.

4.8. Neželjena dejstva

Kao što je slučaj i kod ostalih lokalnih anestetika, neželjene reakcije
na lidokain su rijetke i obično su posljedica povećane koncentracije
lijeka u plazmi usljed akcidentalne intravaskularne injekcije,
predoziranja ili brze resorpcije iz dobro vaskularizovanih djelova
tijela, ili mogu nastati kao rezultat hipersenzitivnosti, idiosinkrazije
ili smanjene tolerancije kod nekih pacijenata. Sistemska toksičnost
uglavnom zahvata centralni nervni sistem i/ili kardiovaskularni sistem
(vidjeti dio 4.9).

Nakon regionalne blokade kada je lidokain injektovan intratekalno ili
ekstraduralno, mogu da se jave hipotenzija, hipoventilacija, Hornerov
sindrom i hipoglikemija. Stepen ovih dejstava zavisiće od doze i visine
bloka. Retencija urina može da nastane nakon sakralnog ili lumbalnog
epiduralnog bloka. Ne bi trebalo da traje duže od same blokade. Apnea i
hemipareza mogu da nastanu nakon blokade stelatnog gangliona. Vjerovatan
uzrok ovome je direktna injekcija lidokaina u vertebralnu ili karotidnu
arteriju.

Poremećaji imunog sistema

Reakcije preosjetljivosti (alergijske ili anafilaktoidne reakcije,
anafilaktički šok) - takođe vidjeti pod

Poremećaji kože i potkožnog tkiva.

Kožni testovi za alergiju na lidokain ne smatraju se pouzdanim.

Poremećaji nervnog sistema i psihijatrijski poremećaji

Neurološki znaci sistemske toksičnosti uključuju vrtoglavicu ili
ošamućenost, nervozu, tremor, cirkumoralnu paresteziju, utrnulost
jezika, pospanost, konvulzije i komu.

Reakcije nervnog sistema mogu biti ekscitatorne i/ili depresivne. Znaci
stimulacije CNS-a mogu kratko trajati ili se uopšte ne moraju pojaviti,
tako da prvi znaci toksičnosti mogu biti konfuzija i pospanost, koje
prate koma i respiratorna insuficijencija.

Neurološke komplikacije tokom spinalne anestezije uključuju prolazne
neurološke simptome kao što su bol u donjem dijelu leđa, glutealnom
predjelu i nogama. Ovi simptomi se obično razvijaju tokom 24 sata od
anestezije i povlače se nakon nekoliko dana. Zabilježeni su izolovani
slučajevi arahnoiditisa ili sindroma cauda equina sa trajnom
parestezijom, poremećajem funkcije crijeva i mokraćnog sistema ili
paralize donjih ekstremiteta, nakon spinalne anestezije lidokainom i
sličnim supstancama. Većina slučajeva bila je povezana sa hiperbaričnom
koncentracijom lidokaina ili produženom spinalnom infuzijom.

Poremećaji oka

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 2% je kontraindikovan za intraokularnu
primjenu (vidjeti dio 4.3).

Prijavljeni su slučajevi toksičnosti rožnjače ( zamagljenost / zamućenje
rožnjače) nakon off-label intraokularne primjene lijeka.

Znaci toksičnosti lidokaina mogu biti zamućenje vida, diplopija i
prolazna amauroza (sljepilo).

Obostrana amauroza može se takođe javiti kao posljedica slučajne
aplikacije u omotač optičkog nerva tokom zahvata na oku. Prijavljeni su
slučajevi zapaljenja orbite i diplopije koji su uslijedili nakon retro-
ili peribulbarne anestezije (vidjeti dio 4.4).

Poremećaji uha i labirinta

Tinitus, hiperakuzija.

Kardiološki i vaskularni poremećaji

Kardiovaskularne reakcije depresivnog tipa mogu se manifestovati kao
hipotenzija, bradikardija, depresija miokarda, srčane aritmije, kao i
mogući zastoj srca ili cirkulatorni kolaps.

Hipotenzija može uslijediti nakon spinalne i epiduralne anestezije.
Takođe su prijavljeni izolovani slučajevi bradikardije i prestanak rada
srca.

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji

Dispnea, bronhospazam, respiratorna depresija, respiratorni zastoj.

Gastrointestinalni poremećaji

Mučnina, povraćanje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Osip, urtikarija, edem (uključujući angioedem, oticanje lica).

Poremećaji krvi i limfnog sistema

Methemoglobinemija.

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Institutu za ljekove i medicinska sredstva
(CInMED):

Institut za ljekove i medicinska sredstva

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax: +382 (0) 20 310 581

www.cinmed.me

nezeljenadejstva@cinmed.me

putem IS zdravstvene zaštite



[]

4.9. Predoziranje

Simptomi akutne sistemske toksičnosti

Toksično dejstvo na CNS manifestuje se simptomima čija se težina
pojačava sa vremenom. Na početku se kod pacijenta može javiti
cirkumoralna parestezija, utrnulost jezika, ošamućenost, hiperakuzija i
tinitus. Poremećaji vida i mišićni tremor ili grčevi u mišićima su puno
ozbiljniji i prethode pojavi generalizovanih konvulzija. Ovi znaci se ne
smiju greškom zamijeniti sa neurotičnim ponašanjem. Kasnije može doći do
pojave nesvjestice i grand mal konvulzije, trajanja od nekoliko sekundi
do nekoliko minuta. Hipoksija i hiperkapnija pojavljuju se ubrzo nakon
konvulzija zbog pojačane mišićne aktivnosti koju prate smetnje u disanju
zbog opstrukcije respiratornih puteva. U težim slučajevima može doći do
pojave apnee. Acidoza pojačava toksična dejstva lokalnih anestetika.

Dejstva na kardiovaskularni sistem mogu da se jave u težim slučajevima.
Hipotenzija, bradikardija, aritmija i srčani zastoj mogu se javiti kao
posljedica velike sistemske koncentracije, sa mogućim smrtnim ishodom.

Oporavak nastupa kao posljedica redistribucije i biotransformacije
lokalnog anestetika iz CNS-a i može biti brz ukoliko nijesu u organizam
ubrizgane velike količine anestetika.

Liječenje akutne toksičnosti

Ukoliko se pojave znaci akutne sistemske toksičnosti, mora se odmah
prekinuti sa davanjem anestetika.

Liječenje je neophodno ukoliko dođe do pojave konvulzija ili depresije
CNS-a. Svrha liječenja je da se održi oksigenacija, zaustave konvulzije
i održi normalna cirkulacija. Potrebno je uspostaviti prohodnost
respiratornih puteva i primijeniti kiseonik zajedno sa asistiranom
ventilacijom (pomoću maske i balona), ukoliko je to neophodno.
Cirkulaciju treba održavati infuzijama plazme ili intravenskim
rastvorima. U slučajevima kada su potrebne dodatne suportivne mjere za
održavanje cirkulacije, može se razmotriti primjena vazopresora, iako
ovo nosi sa sobom rizik za ekscitaciju CNS-a. Ako nakon 15 do 20 sekundi
ne dođe do spontanog zaustavljanja konvulzija, one se mogu kontrolisati
intravenskom primjenom diazepama ili tiopenton-natrijuma, ali treba
imati na umu da antikonvulzivi mogu prouzrokovati depresiju disanja i
cirkulacije. Produžene konvulzije mogu ugroziti disanje i oksigenaciju
pacijenta, pa treba razmotriti mogućnost ranije primjene endotrahealne
intubacije. Ako dođe do srčanog zastoja, treba primijeniti uobičajene
mjere kardiopulmonalnog oživljavanja. Od vitalnog značaja je
kontinuirana optimalna oksigenacija i ventilacija, kao i održavanje
cirkulacije i liječenje acidoze.

Hemodijaliza ima zanemarljiv značaj u liječenju akutnog predoziranja
lidokainom.

5. FARMAKOLOŠKI PODACI

5.1. Farmakodinamski podaci

Farmakoterapijska grupa: Terapija bolesti srca; Antiaritmici, grupa I i
III; Antiaritmici, grupa Ib

Anestetici; Anestetici, lokalni; Amidi

ATC kod: C01BB01

N01BB02

Lidokain je lokalni anestetik amidnog tipa. Koristi se za izazivanje
lokalne anestezije blokadom nerva na različitim mjestima u tijelu, kao i
u jonskoj kontroli disritmija. Djeluje tako što inhibira reflukse jona
potrebnih za stvaranje i sprovođenje impulsa i na taj način stabilizuje
membranu neurona. Pored blokade sprovođenja u aksonima perifernih
nerava, lidokain ostvaruje značajno dejstvo na centralni nervni sistem i
kardiovaskularni sistem. Nakon resorpcije, lidokain može da prouzrokuje
stimulaciju CNS-a, nakon koje slijedi depresija, dok u kardiovaskularnom
sistemu djeluje prvenstveno na miokard, gdje izaziva smanjenje
električne nadražljivosti, brzine sprovođenja i snage kontrakcije. Ima
brz početak dejstva (oko 1 minut nakon intravenske injekcije i 15 minuta
nakon intramuskularne injekcije) i brzo se širi u okolna tkiva. Dejstvo
traje oko 10 do 20 minuta nakon intravenske, odnosno oko 60 do 90 minuta
nakon intramuskularne injekcije.

5.2. Farmakokinetički podaci

Lidokain se resorbuje sa mjesta primjene injekcije, uključujući mišiće.
Brzina resorpcije je determinisana faktorima kao što su mjesto primjene
i prokrvljenost tkiva. Ako se izuzme intravaskularna primjena, najveća
koncentracija u krvi se ostvaruje nakon blokade interkostalnog nerva, a
najmanja koncentracija nakon potkožne primjene. Lidokain se vezuje za
proteine plazme, uključujući alfa-1 kiseli glikoprotein. Lijek prolazi
krvno-moždanu i placentnu barijeru.

Lidokain se metaboliše u jetri gdje približno 90% primijenjene doze
podleže N-dealkilaciji, čime nastaju metaboliti monoetilglicineksilidid
i glicineksilidid, koju mogu doprinijeti terapijskom i toksičnom dejstvu
lidokaina. Daljim metabolisanjem nastaju metaboliti koji se izlučuju
urinom, zajedno sa manje od 10% nepromijenjenog lidokaina. Poluvrijeme
eliminacije lidokaina nakon intravenske bolus injekcije je 1 do 2 sata,
ali može biti produženo kod pacijenata sa poremećajima funkcije jetre.

5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti

Nije primjenljivo.

6. FARMACEUTSKI PODACI

6.1. Lista pomoćnih supstanci (ekscipijenasa)

Natrijum hlorid;

Natrijum hidroksid;

Voda za injekcije.

6.2. Inkompatibilnosti

Lidokain dovodi do precipitacije amfotericina, metoheksiton natrijuma i
sulfadiazin natrijuma u rastvoru glukoze. Treba izbjegavati miješanje
lidokaina sa gliceriltrinitratom.

6.3. Rok upotrebe

5 godina.

Rok upotrebe lijeka nakon prvog otvaranja: upotrijebiti odmah.

6.4. Posebne mjere opreza pri čuvanju lijeka

Čuvati na temperaturi do 25ºC, u originalnom pakovanju, radi zaštite od
svjetlosti.

6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje lijeka je ampula od bezbojnog neutralnog stakla
hidrolitičke grupe I, sa bijelim keramičkim prstenom za prelom i žutim
identifikacionim prstenom na vratu, koja sadrži 2 ml rastvora za
injekciju. Po 5 ampula je u intermedijernom pakovanju koje čini providni
PVC blister.

Spoljašnje pakovanje lijeka je složiva kartonska kutija u kojoj se
nalazi 10 blistera (ukupno 50 ampula) i Uputstvo za lijek.

6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka (i druga uputstva za rukovanje lijekom)

Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materijala nakon njegove
upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

7. NOSILAC DOZVOLE

GLK pharma d.o.o. Podgorica,

Svetozara Markovića 46, 81000 Podgorica, Crna Gora

8. BROJ DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

2030/24/5149 – 5695

9. DATUM PRVE DOZVOLE/OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

Datum prve dozvole: 17.04.2015. godine

Datum posljednje obnove dozvole: 08.10.2024. godine

10. DATUM REVIZIJE TEKSTA

Oktobar, 2024. godine