SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA
LIDOCAINE (lidokain), rastvor za injekciju, rastvor, 1%
LIDOCAINE (lidokain), rastvor za injekciju, rastvor, 2%
--------------------- -------------------------------------------------
Proizvođač: Hemomont d.o.o.
Adresa: 8. marta 55a, 81000 Podgorica, Crna Gora
Podnosilac zahtjeva: Hemomont d.o.o.
Adresa: 8. marta 55a, 81000 Podgorica, Crna Gora
--------------------- -------------------------------------------------
1. IME LIJEKA
+:----------------------------------------------------------------------+
| Lidocaine 1%, rastvor za injekciju |
| |
| Lidocaine 2%, rastvor za injekciju |
+-----------------------------------------------------------------------+
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV LIJEKA
+:----------------------------------------------------------------------+
| Lidocaine 1%, rastvor za injekciju |
| |
| 1 ampula od 3,5ml rastvora sadrži 35mg lidokain-hidrohlorida, |
| bezvodnog |
| |
| Lidocaine 2%, rastvor za injekciju |
| |
| 1 ampula od 2ml rastvora sadrži 40mg lidokain-hidrohlorida, bezvodnog |
| |
| Za pomoćne materije vidjeti 6.1. |
+-----------------------------------------------------------------------+
3. FARMACEUTSKI OBLIK
+-----------------------------------------------------------------------+
| Rastvor za injekciju |
| |
| Bistar, bezbojan, sterilan rastvor. |
+-----------------------------------------------------------------------+
4. KLINIČKI PODACI
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 4.1. | Terapijske indikacije |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| • Infiltraciona anestezija: u hirurgiji, otorinolaringologiji, stomatologiji (gdje se |
| |
| preporučuje u kombinaciji sa adrenalinom). |
| |
| • Blokada nerava: interkostalnih, paracervikalnih, paravertebralnih i pudendalnih, |
| |
| pleksusa brahijalisa, ishijadikusa, grana n. trigeminusa i ostalih perifernih nerava. |
| |
| • Blokada simpatičkih nervnih vlakana: cervikalni i lumbalni blok. |
| |
| • Epiduralna anestezija: torakalna, lumbalna i kaudalna. |
| |
| • Ventrikularne aritmije, posebno u postinfarktnim stanjima i u toku operativnih |
| |
| zahvata na srcu. |
| |
| • Lidokain injekcije se koriste i kao rastvarač za intramuskularne injekcije ceftriaksona |
| (Azaran^()). |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 4.2. | Doziranje i način primjene |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Kod odraslih doziranje lidokaina je individualno, i to: |
| |
| • Perkutana infiltraciona anestezija: doza od 5-200mg. |
| |
| • Blokada perifernih nervnih vlakana: doza od 30-100mg. |
| |
| • Blokada simpatičkih nervnih vlakana: doza od 50-100mg. |
| |
| • Epiduralna anestezija: doza od 200mg. |
| |
| • U terapiji ventrikularnih aritmija daje se intravenski u dozi od 50-100mg brzinom od 25-50mg/min |
| (2,5-5,0ml 1% rastvora ili 1,25-2,5ml 2% rastvora), a zatim nastavlja intravenska infuzija u dozi od |
| 20-50μg/kg/min, brzinom od 1-4mg/min. U toku prvog sata ukupna doza primenjenog lidokaina ne bi smjela |
| da bude veća od 200-300mg. |
| |
| Neophodna je stalna kontrola EKG-a i krvnog pritiska, a ukoliko se daju dugotrajne infuzije lidokaina |
| potrebno je određivati koncentracije lijeka u plazmi. |
| |
| • Kada se koristi kao rastvarač za intramuskularnu injekciju ceftriaksona (Azaran^(®)-a), treba |
| rastvoriti 250mg Azaran^(®)-a u 2ml, odnosno 1g u 3,5ml 1% rastvora lidokaina i injicirati duboko |
| intraglutealno. |
| |
| Pripremljeni rastvor se ne smije upotrebljavati intravenski. |
| |
| - Iskustva za primjenu lidokaina kod djece su limitirana. Preporučena pedijatrijska doza je: početna |
| od 0,8 do 1mg/kg, ako je potrebno ponoviti do 3-5mg/kg a zatim se nastavlja infuzija u dozi od |
| 10-50μg/kg/min. |
| |
| - Kod starijih osoba može biti potrebno smanjenje doze u zavisnosti od starosti i fizičkog stanja. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 4.3. | Kontraindikacije |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| - Preosetljivost na lidokain ili druge anestetike amidnog tipa. |
| |
| - Hipovolemija. |
| |
| - Kompletan srčani blok. |
| |
| - Porfirija. |
| |
| - Sino-atrijalni poremećaji. |
| |
| - Svi stepeni atrioventrikularnog bloka. |
| |
| - Teška depresija miokarda. |
| |
| - Inflamacija područja za anesteziju. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 4.4. | Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Lidokain treba oprezno koristiti kod pacijenata sa epilepsijom, kongestivnom srčanom insuficijencijom, |
| bradikardijom, respiratornom depresijom, oboljenjem jetre, teškim oboljenjem bubrega, miastenijom |
| gravis. |
| |
| Prije početka liječenja lidokainom treba korigovati hipokalemiju, hipoksiju i poremećaje acido-bazne |
| ravnoteže. |
| |
| Za vrijeme intravenske primjene lidokaina neophodan je konstantan EKG monitoring. Oprema za |
| reanimaciju i ljekovi treba da su na raspolaganju za liječenje teških neželjenih dejstava od strane |
| kardiovaskularnog, respiratornog ili centralnog nervnog sistema. Ako se pojave teške neželjene |
| reakcije prekinuti sa davanjem lidokaina. |
| |
| Kod starijih i iznurenih, dozu treba smanjiti. |
| |
| Potrebno je pratiti krvni pritisak za vrijeme epiduralne, paracervikalne i spinalne anestezije. Kao |
| opšta mjera opreza poslije ubrizgavanja lidokaina ekstravaskularno, sa ciljem izazivanja lokalne |
| anestezije, neophodno je da se pacijent opservira najmanje tokom sledećih 30 minuta. |
| |
| Trudnoća i dojenje (videti pod 4.6). |
| |
| Uticaj na laboratorijske parametre - Intramuskularna injekcija lidokaina može dovesti do povećanja |
| aktivnosti kreatinin fosfokinaze, čiji su izoenzimi od značaja za dijagnozu akutnog infarkta miokarda. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 4.5. | Interakcije sa drugim ljekovima i drugi oblici interakcija |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Propranolol i cimetidin mogu smanjiti bubrežni i hepatički klirens lidokaina i tako povećati njegovu |
| toksičnost. Lidokain, primijenjen istovremeno sa ostalim antiaritmicima i beta blokatorima može |
| potencirati depresivno dejstvo na srce. |
| |
| Hipokalemija izazvana acetozolamidom, diureticima Henleove petlje i tiazidima, antagonizuje efekt |
| lidokaina. |
| |
| Antiepileptici (fenitoin, barbiturati) djeluju kao induktori određenih izoenzima citohroma P450 što |
| ima za posledicu brži metabolizam lidokaina. Osim toga, fenitoin izaziva povećanje koncentracije |
| alfa-1-kiselog glikoproteina u plazmi, za koji se lidokain pojačano vezuje. Posljedica je smanjenje |
| slobodne frakcije lidokaina u plazmi, što kod liječenih od epilepsije nameće povećanje doze |
| lidokaina. |
| |
| Lidokain produžava dejstvo suksametonijuma. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 4.6. | Upotreba u periodu trudnoće i dojenja |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Nije utvđena bezbijedna primjena lidokaina s obzirom na moguća neželjena dejstva na razvoj fetusa. |
| Treba procijeniti koristi i rizike ukoliko se primjenjuje u akušerstvu. U malim količinama izlučuje |
| se majčinim mlijekom tako da dojenje nije kontraindikacija, ali se savjetuje uobičajen oprez. |
| |
| U trećem trimestru trudnoće paracervikalna ili epiduralna blok anestezija, pri primjeni velikih doza |
| lidokaina može dovesti do respiratorne depresije, hipotonije i bradikardije novorođenčadi. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 4.7. | Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim |
| | vozilom i rukovanja mašinama |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Nije relevantno za ovaj preparat obzirom da se lidokain koristi u zdravstvenim ustanovama. |
| |
| Ne preporučuje se upravljanje vozilom najmanje 1 sat poslije lokalne anestezije sa lidokainom. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 4.8. | Neželjena dejstva |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Neželjena dejstva su najčešće posljedica prekoračenja preporučenih doza, i češće se javljaju kod osoba |
| iznad 65 godina starosti. |
| |
| Alergijske reakcije (uključujući i anafilaksu) se rijetko prijavljuju. |
| |
| Sljedeće sistemske reakcije su prijavljene nakon primjene lidokaina: |
| |
| Centralni nervni sistem: omaglice, pospanost, vrtoglavice, strepnja, nervoza, euforija, zujanje u |
| ušima, zamagljen vid i duple slike, nistagmus, mučnina i povraćanje, osećaj toplote, hladnoće i |
| utrnulosti, tremor, parestezije, konvulzije, gubitak svesti, respiratorna depresija i zastoj disanja. |
| |
| Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, kardiovaskularni kolaps i bradikardija koji mogu dovesti do |
| prestanka rada srca. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 4.9. | Predoziranje |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Simptomi: reakcije usled predoziranja lidokainom (visok nivo lijeka u plazmi) su sistemske i |
| podrazumijevaju poremećaje od strane centralnog nervnog sistema i kardiovaskularnog sistema. Simptomi |
| uključuju: toničke i kloničke konvulzije i kardiovaskularni kolaps i depresiju kostne srži. |
| |
| Liječenje: Ukoliko dođe do pojave znakova intoksikacije treba prekinuti davanje lidokaina i održavati |
| vitalne funkcije (respiratorne i kardiovaskularne). Konvulzije se suzbijaju primjenom diazepama ili |
| barbiturata sa ultra kratkim dejstvom ili barbiturata sa kratkim dejstvom. Ako je pacijent pod |
| anestezijom, miorelaksans sa kratkim dejstvom (suksametonijum) može se primijeniti intravenski. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 5.1. | Farmakodinamski podaci |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| ATC: N01BB02 |
| |
| Mehanizam dejstva: |
| |
| Lidokain je lokalni anestetik i antiaritmik amidnog tipa. Lokalnu anesteziju i antiaritmijsko dejstvo |
| ostvaruje reverzibilnom blokadom prenosa nervnih impulsa. Lidokain inhibira brze natrijumove kanale i |
| transmembranski prolaz jona natrijuma u ćeliju i izlazak jona kalijuma iz ćelije. Na taj način dolazi |
| do stabilizacije membrane neurona, inhibicije depolarizacije (faza 0) i sprovođenja nervnih impulsa. |
| Početak dejstva je brz, oko 1 minut poslije i.v. i 5-15 minuta poslije i.m. primene, a trajanje je |
| 10-20 minuta poslije i.v. primjene, odnosno 60-90 minuta poslije i.m. primjene. Pripada lokalnim |
| anesteticima brzog dejstva i srednje dužine trajanja dejstva. |
| |
| Lidokain je antiaritmik Ib grupe. Efikasan je lijek za prekidanje po život opasnih ventrikularnih |
| aritmija posle akutnog infarkta miokarda. Smanjuje spontani automatizam komora i His-Purkinjeovog |
| snopa, tako što skraćuje trajanje akcionog potencijala i produžava refraktarnost u periodu dijastole. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 5.2. | Farmakokinetički podaci |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Lidokain brzo distribuira u sva tkiva. Oko 65% lijeka je vezano za proteine plazme. Lidokain prolazi |
| kroz placentu i hematoencefalnu barijeru. Vrijeme polueliminacije je 1,6 h. Oko 88% unijete doze se |
| metaboliše u jetri; manje od 10% lijeka se nepromijenjeno izlučuje urinom. U srčanoj insuficijenciji |
| se smanjuje hepatički klirens lidokaina (zbog smanjenog protoka krvi kroz jetru), pa se vrijeme |
| polueliminacije produžava do 4 sata. Hronične bolesti jetre takođe smanjuju klirens lidokaina, što |
| treba imati u vidu kod doziranja. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 5.3. | Pretklinički podaci o bezbijednosti lijeka |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Nema značajnih pretkliničkih podataka o bezbijednosti lijeka koji bi se mogli dodati informacijama |
| koje su date u drugim poglavljima Sažetka karakteristika lijeka. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
6. FARMACEUTSKI PODACI
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 6.1. | Lista pomoćnih materija |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| - Natrijum-hlorid; |
| |
| - Natrijum-hidroksid; |
| |
| - Voda za injekcije. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 6.2. | Inkompatibilije |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Prijavljeni su slučajevi inkompatibilnosti sa rastvorima amfotericina B, sulfadiazin natrijuma, |
| cefazolin natrijuma, fenitoin natrijuma i metoheksital natrijuma. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 6.3. | Rok upotrebe |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| 2 godine. Lijek ne treba primjenjivati nakon isteka datuma označenog na pakovanju. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 6.4. | Posebna upozorenja koja se odnose na čuvanje |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Čuvati u kutiji u cilju zaštite od svjetlosti. |
| |
| Čuvati van domašaja djece. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+:-----------------------------------------------------------------+
| 6.5. | Vrsta i sadržaj pakovanja |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Kutija sa 50 ampula od 3,5ml |
| |
| 1% lidokain-hidrohlorida |
| |
| Kutija sa 50 ampula od 2ml |
| |
| 2% lidokain-hidrohlorida |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| 6.6. | Uputstvo za korišćenje, rukovanje i odlaganje |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------------------+
| Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima. |
+--------------------------------------------------------------------------------------------------------+
7. NOSILAC DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
+:----------------------------------------------------------------------+
| Hemomont d.o.o., |
| |
| 8.marta 55a, Podgorica |
| |
| Crna Gora |
+-----------------------------------------------------------------------+
8. BROJ DOZVOLE KOJOM SE LIJEK STAVLJA U PROMET
+-----------------------------------------------------------------------+
| LIDOCAINE, rastvor za injekciju, rastvor, 1%: 20/09/59-02-787 |
| |
| LIDOCAINE, rastvor za injekciju, rastvor, 2%: 20/09/63-02-788 |
+-----------------------------------------------------------------------+
9. DATUM PRVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET / OBNOVA
DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
+-----------------------------------------------------------------------+
| LIDOCAINE, rastvor za injekciju, rastvor, 1%: 20.10.2009. |
| |
| LIDOCAINE, rastvor za injekciju, rastvor, 2%: 20.10.2009. |
+-----------------------------------------------------------------------+
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
-----------------------------------------------------------------------
Oktobar 2009 godine
-----------------------------------------------------------------------