Isocard uputstvo za upotrebu
-----------------------------------------------------------------------
SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA
-----------------------------------------------------------------------
1. NAZIV LIJEKA
+-----------------------------------------------------------------------+
| ISOCARD, 40 mg, tableta sa produženim oslobađanjem |
+-----------------------------------------------------------------------+
| INN: izosorbid mononitrat |
+-----------------------------------------------------------------------+
| 2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV |
| |
| Jedna tableta sa produženim oslobađanjem sadrži 40 mg izosorbid |
| mononitrata. |
| |
| Pomoćna supstanca sa potvrđenim dejstvom: laktoza, monohidrat. |
| |
| Jedna tableta sadrži 25,47 mg laktoze, monohidrata. |
| |
| Za spisak svih ekscipijenasa, pogledati dio 6.1. |
| |
| 3. FARMACEUTSKI OBLIK |
+-----------------------------------------------------------------------+
| Tableta sa produženim oslobađanjem. |
| |
| Tableta sa produženim oslobađanjem je okrugla, bikonveksna tableta |
| krem boje, sa oznakom „IM40“ na jednoj strani. |
+-----------------------------------------------------------------------+
| 4. KLINIČKI PODACI |
| |
| 4.1. Terapijske indikacije |
| |
| Profilaksa angine pektoris. Lijek ISOCARD tablete sa produženim |
| oslobađanjem nije indikovan za liječenje akutnih napada angine |
| pektoris. |
+-----------------------------------------------------------------------+
+:------------------------------+:------------------------------+:-------------------------------------------------+
| 4.2. Doziranje i način primjene |
| |
| Doziranje |
| |
| Preporučena dnevna doza za odrasle je jedna ISOCARD tableta s produženim oslobađanjem, ujutro. |
| |
| Doza se može povećati do 120 mg dnevno, pri čemu se ukupna dnevna doza uzima odjednom, ujutro. Tako se postiže |
| efikasan terapijski nivo nitrata u krvi tokom dana, uz pad njegovog nivoa u krvi tokom noći, čime se sprečava |
| razvoj tolerancije. |
| |
| Doza se može titrirati kako bi se smanjila mogućnost pojave glavobolje, započevši liječenje dozom od 30 mg tokom |
| prva 2 do 4 dana. |
| |
| Lijek ISOCARD nije indikovan u liječenju akutnih napada angine pektoris. U ovakvim slučajevima je potrebna |
| sublingvalna ili bukalna primjena tableta gliceriltrinitrata. |
| |
| Dodatni terapijski efekat u liječenju angine pektoris postiže se primjenom izosorbid mononitrata u |
| |
| kombinaciji sa beta-blokatorima i blokatorima kalcijumovih kanala. |
| |
| Pedijatrijska populacija |
| |
| Bezbjednost i efikasnost izosorbid mononitrata kod djece nijesu ustanovljene. |
| |
| Starije osobe |
| |
| Kod starijih osoba nije potrebno prilagođavati dozu lijeka, ali se preporučuje oprez kod osoba koje su sklone |
| hipotenziji kao i kod osoba sa izraženom insuficijencijom jetre ili bubrega. |
| |
| Način primjene |
| |
| Tableta se uzima cijela sa pola čaše vode. Ne smije se žvakati, drobiti ili lomiti. |
| |
| Matriks tablete nije rastvorljiv, ali se dezintegriše kad se aktivna supstanca oslobodi iz tablete. Ponekad |
| matriks tablete može proći kroz gastrointestinalni sistem bez prethodne dezintegracije pa može biti vidljiv u |
| stolici, ali to ne znači da lijek ima smanjeno dejstvo. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.3. Kontraindikacije |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili neku od pomoćnih supstanci navedenih u dijelu 6.1. |
| |
| Pacijenti na terapiji izosorbid mononitratom ne smiju uzimati inhibitore 5-fosfodiesteraze (npr. sildenafil). |
| |
| Izosorbid mononitrat se ne smije primjenjivati kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda sa niskim pritiskom |
| punjenja, izraženom anemijom, traumom glave, cerebralnom hemoragijom, teškom hipotenzijom ili hipovolemijom, |
| konstriktivnom kardiomiopatijom i perikarditisom. |
| |
| Primjena lijeka je kontraindikovana kod pacijenata sa teškom cerebrovaskularnom insuficijencijom. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nitrati mogu izazvati simptome kolapsa nakon prve doze kod pacijenata sa slabom cirkulacijom, što se u velikoj |
| mjeri može izbjeći započinjanjem terapije dozom od 30 mg. |
| |
| Lijek ISOCARD se mora primjenjivati uz oprez kod pacijenata sa hipotireoidizmom, hipotermijom, malnutricijom, |
| teškim oboljenjem jetre ili bubrega. |
| |
| Pedijatrijska populacija |
| |
| Bezbjednost i efikasnost ISOCARD tableta sa produženim oslobađanjem kod djece nijesu ustanovljene. |
| |
| Laktoza |
| |
| Ovaj lijek sadrži laktozu, pa pacijenti sa rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, nedostatkom |
| Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.5. Interakcije sa drugim lijekovima i druge vrste interakcija |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Ovaj lijek može pojačati neke efekte alkohola i drugih vazodilatatora. |
| |
| Istovremena primjena inhibitora enzima 5-fosfodiesteraze sa izosorbid mononitratom može pojačati vazodilatatorni |
| efekat izosorbid mononitrata, sa mogućnošću pojave ozbiljnih neželjenih dejstava kao što su sinkopa ili infarkt |
| miokarda, pa se lijek ISOCARD i inhibitori fosfodiesteraze tipa 5 (npr. sildenafil) ne smiju uzimati |
| istovremeno. |
| |
| 4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Bezbjednost i efikasnost izosorbid mononitrata u trudnoći ili tokom dojenja nijesu ustanovljene. Ovaj lijek se |
| ne smije primjenjivati u trudnoći ili tokom dojenja, osim ako je prema procjeni ljekara to neophodno. |
| |
| Dojenje |
| |
| Nije poznato da li se izosorbid mononitrat izlučuje u majčino mlijeko kod ljudi. |
| |
| 4.7. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Kod prvog uzimanja lijeka ISOCARD može se javiti vrtoglavica. Zato je pacijente potrebno upozoriti da je |
| neophodno da utvrde kako reaguju na lijek prije nego što počnu da upravljaju motornim vozilom ili rukuju sa |
| mašinama. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.8. Neželjena dejstva |
| |
| Većina neželjenih dejstava uslovljena je farmakodinamikom lijeka i zavisna je od doze. Moguća je pojava |
| glavobolje na početku liječenja, što obično prestaje tokom dalje primjene lijeka. Povremeno je zabilježena |
| hipotenzija praćena vrtoglavicom i mučninom i u izolovanim slučajevima sa sinkopom. Ovi simptomi obično nestaju |
| daljom primjenom lijeka. |
| |
| Neželjena dejstva su navedene prema učestalosti, prema sljedećim kategorijama: |
| |
| Veoma često: ≥1/10 |
| |
| Često: ≥1/100 i <1/10 |
| |
| Povremeno: ≥1/1000 i <1/100 |
| |
| Rijetko: ≥1/10 000 i <1/1000 |
| |
| Veoma rijetko: <1/10 000 |
| |
| Neželjena dejstva su navedena prema učestalosti i klasifikaciji sistema organa. |
| |
| Srčani poremećaji |
| |
| Često: tahikardija. |
| |
| Poremećaji nervnog sistema |
| |
| Često: glavobolja, vrtoglavica. |
| |
| Rijetko: nesvjestica. |
| |
| Poremećaji gastrointestinalnog sistema. |
| |
| Često: mučnina. |
| |
| Povremeno: povraćanje, proliv. |
| |
| Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva |
| |
| Vrlo rijetko: mijalgija. |
| |
| Poremećaji kože i potkožnog tkiva |
| |
| Rijetko: osip, svrab. |
| |
| Kardiovaskularni poremećaji |
| |
| Često: hipotenzija. |
| |
| Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva |
| |
| Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog značaja jer obezbjeđuje kontinuirano |
| praćenje odnosa korist/rizik primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjeno |
| dejstvo ovog lijeka Institutu za ljekove i medicinska sredstva (CInMED): |
| |
| Institut za ljekove i medicinska sredstva |
| |
| Odjeljenje za farmakovigilancu |
| |
| Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica |
| |
| tel: +382 (0) 20 310 280 |
| |
| fax: +382 (0) 20 310 581 |
| |
| www.cinmed.me |
| |
| nezeljenadejstva@cinmed.me |
| |
| putem IS zdravstvene zaštite |
| |
| |
| |
| |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 4.9. Predoziranje |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Simptomi |
| |
| Najčešći simptom predoziranja je pulsirajuća glavobolja. Ozbiljniji simptomi su ekscitacija, crvenilo praćeno |
| osjećajem užarenosti, hladan znoj, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, sinkopa, tahikardija i pad krvnog pritiska. |
| |
| Liječenje predoziranja |
| |
| Potrebno je izazvati povraćanje i primijeniti aktivni ugalj. U slučaju izražene hipotenzije pacijenta je |
| najprije potrebno postaviti u ležeći položaj sa podignutim nogama. Po potrebi treba primijeniti intravensku |
| nadoknadu tečnosti. |
| |
| 5. FARMAKOLOŠKI PODACI |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.1. Farmakodinamski podaci |
+---------------------------------------------------------------+--------------------------------------------------+
| Farmakoterapijska grupa: | vazodilatatori za liječenje bolesti srca |
| | (organski nitrati) |
+-------------------------------+-------------------------------+--------------------------------------------------+
| ATC kod: C01DA14 | |
+-------------------------------+----------------------------------------------------------------------------------+
| Mehanizam djelovanja |
| |
| Glavno farmakološko djelovanje izosorbid mononitrata, aktivnog metabolita izosorbid dinitrata je opuštanje |
| glatke muskulature krvnih sudova, čime se postiže venska i arterijska vazodilatacija, uz jače izraženu vensku |
| dilataciju. Terapijski efekat zavisi od doze. Niske koncentracije lijeka u plazmi dovode do venske dilatacije, |
| rezultirajući punjenjem "venskog bazena" na periferiji, smanjenjem venskog dotoka i smanjenjem pritiska punjenja |
| lijeve komore ("pre-load"). Visoke koncentracije lijeka u plazmi takođe dilatiraju arterije smanjujući sistemski |
| vaskularni otpor i arterijski pritisak što vodi smanjenju srčanog "after-load-a". Izosorbid mononitrat može |
| imati direktan dilatatorni efekat na koronarne arterije. Smanjenjem volumena i dijastolnog pritiska snižava se |
| intramuralni pritisak što dovodi do poboljšanja subendokardijalnog protoka krvi. |
| |
| Dejstvo primjene izosorbid mononitrata je smanjenje opterećenja srca i poboljšanje dotoka krvi i snabdijevanja |
| miokarda kiseonikom. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.2. Farmakokinetički podaci |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| U obliku tableta sa produženim oslobađanjem aktivna supstanca izosorbid mononitrat se otpušta nezavisno od |
| vrijednosti pH tokom 10 sati. U poređenju sa uobičajenim tabletama, period resorpcije je produžen, a dejstvo |
| dugotrajnije. |
| |
| Izosorbid mononitrat se u potpunosti resorbuje i ne podliježe efektu prvog prolaska kroz jetru. To smanjuje |
| intra- i inter-individualne razlike u nivou izosorbid mononitrata u plazmi i dovodi do predvidljivih i |
| ponovljivih kliničkih efekata. |
| |
| Poluvrijeme eliminacije izosorbid mononitrata iznosi oko 5 sati. Manje od 5% izosorbid mononitrata veže se na |
| proteine plazme. Volumen distribucije iznosi oko 0,6 l/kg, a ukupni klirens oko 115 ml/min. Eliminiše se iz |
| organizma prvenstveno procesom denaturacije i konjugacije u jetri. Metaboliti se uglavnom izlučuju putem |
| bubrega. Svega se otprilike 2% primijenjene doze izlučuje u nepromijenjenom obliku bubrezima. |
| |
| Oštećenje funkcije jetre ili bubrega nema veliki uticaj na farmakokinetička svojstva izosorbid mononitrata. |
| |
| U poređenju sa tabletama sa trenutnim oslobađanjem, opseg bioraspoloživosti izosorbid mononitrata u obliku |
| tableta sa produženim oslobađanjem iznosi oko 90%. Unos hrane ne utiče značajno na apsorpciju izosorbid |
| mononitrata i nema nakupljanja u stanju dinamičke ravnoteže. Izosorbid mononitrat pokazuje linearnu kinetiku u |
| primijenjenim dozama do 120 mg. Nakon ponovljene peroralne primjene u dozi od 60 mg jednom dnevno, najveća |
| koncentracija u plazmi (oko 3000 nmol/l) postiže se nakon otprilike 4 sata. Koncentracija u plazmi zatim |
| postepeno pada ispod 500 nmol/l na kraju intervala doziranja (24 sata nakon unosa doze). |
| |
| U placebom kontrolisanim studijama, izosorbid mononitrat jednom dnevno bio je efikasniji u poboljšanju |
| kapaciteta vježbanja i simptoma angine pektoris, kao i u smanjenju znakova ishemije miokarda. Trajanje efekta |
| iznosi najmanje 12 sati, kada je koncentracija u plazmi jednakog nivoa kao što je otprilike 1 sat nakon unosa |
| doze (oko 1300 nmol/l). |
| |
| Izosorbid mononitrat je efikasan kao monoterapija ili u kombinaciji sa hroničnom terapijom β-blokatorima i |
| antagonistima kalcijuma. |
| |
| Klinički efekti nitrata mogu biti smanjeni tokom ponovljene primjene zbog visokog i/ili konstantnog nivoa |
| nitrata u plazmi. Ovo se može izbjeći postizanjem niskog nivoa nitrata u plazmi tokom određenog perioda u |
| intervalu doziranja. Primjena izosorbid mononitrata jednom dnevno, ujutro, rezultuje njegovim visokim nivoom u |
| plazmi tokom dana i niskim nivoom tokom noći. Primjenom izosorbid mononitrata u dozi od 60 mg ili 120 mg jednom |
| dnevno nije uočen razvoj tolerancije s obzirom antianginozni efekat. "Rebound fenomen" između doza, opisan u |
| slučaju intermitentne nitratne terapije transdermalnim flasterom, nije uočen pri primjeni izosorbid mononitrata |
| u obliku tableta sa produženim oslobađanjem. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Prema dostupnim podacima izosorbid mononitrat ima očekivana farmakodinamička svojstva kao organski azotni estar, |
| ima jednostavna farmakokinetička svojstva i nema toksične, mutagene ili kancerogene efekte. To je pokazatelj da |
| se izosorbid mononitrat može koristiti klinički sa dovoljno bezbjednosti, a tome u prilog idu podaci iz kliničke |
| upotrebe izosorbid mononitrata koji pokazuju da se lijek dobro podnosi kod ljudi. |
| |
| 6. FARMACEUTSKI PODACI |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.1. Lista pomoćnih supstanci (ekscipijenasa) |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Jezgro tablete: |
| |
| hipromeloza; karnauba vosak; stearinska kiselina; laktoza, monohidrat; magnezijum stearat. |
| |
| Film omotač: |
| |
| talk; hipromeloza; titan dioksid (E171); magnezijum stearat; silicijum dioksid, koloidni, bezvodni; makrogol |
| 4000; gvožđe (III) oksid, žuti (E172). |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.2. Inkompatibilnosti |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Nije primjenljivo. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.3. Rok upotrebe |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 3 godine |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Lijek ne zahtijeva posebne uslove čuvanja. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Unutrašnje pakovanje je PVC/PVDC/Al blister koji sadrži 10 tableta sa produženim oslobađanjem. |
| |
| Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 5 blistera i Uputstvo za lijek. |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka (i druga uputstva |
| za rukovanje lijekom) |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima. |
| |
| 7. NOSILAC DOZVOLE |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Evropa Lek Pharma d.o.o. Podgorica, |
| |
| Kritskog odreda 4/1, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 8. BROJ DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET |
| |
| 2030/24/801 – 7956 |
| |
| 9. DATUM PRVE DOZVOLE/OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| Datum prve dozvole: 29.05.2013. godine |
| |
| Datum posljednje obnove dozvole: 21.02.2024. godine |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
| 10. DATUM REVIZIJE TEKSTA |
+------------------------------------------------------------------------------------------------------------------+
Februar, 2024. godine