Faktu uputstvo za upotrebu

-----------------------------------------------------------------------
SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA

-----------------------------------------------------------------------

1. NAZIV LIJEKA

Faktu^(®), 10 mg/g + 50 mg/g, mast

INN: cinhokain, polikrezulen

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

1g lijeka Faktu mast sadrži 10 mg cinhokain hidrohlorida i 50 mg
polikrezulena.

Pomoćna supstanca sa potvrđenim dejstvom: butilhidroksitoluen.

Za listu svih pomoćnih supstanci, vidjeti odjeljak 6.1

3. FARMACEUTSKI OBLIK

Mast.

Mast bijele do svijetlosmeđe boje.

4. KLINIČKI PODACI

4.1. Terapijske indikacije

Simptomi hemoroida, posebno kada su praćeni inflamacijom i krvarenjem;
analnih fisura; analnih ragada; analnih ekcema i analnog svraba
izazvanog anorektalnim oboljenjima; liječenje rana poslije proktoloških
operacija.

4.2. Doziranje i način primjene

Doziranje

Odrasli

Faktu mast primjeniti 2 do 3 puta dnevno (ujutro i uveče, prema potrebi
i tokom dana) na oboljelo mjesto i po mogućnosti utrljati. Prije
primjene u rektum potrebno je isprazniti crijeva.

Maksimalno trajanje liječenja je 2 nedjelje.

Pedijatrijska populacija

Bezbjednost i efikasnost kod djece i adolescenata uzrasta do 18 godina
nijesu utvrđeni.

Način primjene

Za primjenu u rektum koristiti priloženi aplikator. Staviti aplikator na
tubu i umetnuti ga u čmar.

Nježno stisnuti tubu tako da Faktu mast ravnomjerno izlazi kroz otvore
duž aplikatora na oboljelo mjesto. Lagano zakretanje tube olakšava
raspodjelu masti.

4.3. Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivne supstance (cinhokain hidrohlorid i/ili
polikrezulen) ili bilo koju od pomoćnih supstanci (vidjeti odjeljak
6.1).

Preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa.

4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka

Tokom primijene lijeka je moguća pojava reakcije preosjetljivosti
(vidjeti dio 4.8). Zbog toga je potrebno upozoriti pacijente da je
neophodno prekinuti primjenu lijeka ukoliko se reakcije pojave.

Lijek Faktu, kao aktivnu supstancu sadrži cinhokain hidrohlorid, i
stepen sistemske resorpcije nakon rektalne primjene nije poznat. To se
mora uzeti u obzir kod pacijenata koji uzimaju ljekove za liječenje
aritmija.

Faktu mast sadrži butilhidroksitoluen (E321) koji može uzrokovati
lokalne kožne reakcije (npr. kontaktni dermatitis) ili nadražiti oči i
sluznice.

4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija

Nijesu sprovedena ispitivanja interakcija.

4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja

Plodnost

Ispitivanja na životinjama su pokazala da polikrezulen nema uticaja na
plodnost.

Trudnoća

Ne postoje klinički podaci o primjeni kod trudnica.

Ne preporučuje se primjena lijeka Faktu tokom trudnoće osim kad je jasno
indikovano i kada korist za majku prevazilazi rizik za dijete.

Ispitivanja na životinjama su pokazala da primjena polikrezulena u dozi
koja je 200 puta veća od terapijske doze (mg/kg) za rektalnu primjenu,
nema direktni ili indirektni toksični uticaj na trudnoću, razvoj
embriona, razvoj fetusa i/ili postnatalni razvoj.

Dojenje

Nije poznato da li se aktivne supstance izlučuju u majčino mlijeko.

4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilima i rukovanja mašinama

Ne očekuje se da ovaj lijek ima uticaj na sposobnost upravljanja vozilom
i rukovanja mašinama.

4.8. Neželjena dejstva

U nastavku su navedena neželjena dejstva zabiljležena tokom liječenja
polikrezulenom i cinhokainom.

Neželjena dejstva su razvrstana prema MedDRA klasifikaciji organskih
sistema. Unutar svakog organskog sistema neželjena dejstva su razvrstane
po učestalosti koja je definisana kao: veoma često (≥1/10), često
(≥1/100 i <1/10), povremeno (≥1/1000 i <1/100), rijetko (≥1/10000 i <
1/1000), veoma rijetko (<1/10000) ili nije poznato (ne može se
procjeniti iz dostupnih podataka).

+---------------------+--------------------+--------------------------+
| | Često | Vrlo rijetko |
| | | |
| | (≥ 1/100 i <1/10) | (< 1/10000) |
+=====================+====================+==========================+
| Opšti poremećaji i | Nelagodnost poput | |
| reakcije na mjestu | žarenja ili svraba | |
| primjene | | |
+---------------------+--------------------+--------------------------+
| Poremećaji kože i | | Alergijski kontaktni |
| potkožnog tkiva | | dermatitis, manifestovan |
| | | kao zapaljensko crvenilo |
| | | kože (eritem) uz pojavu |
| | | vezikula (papula) i |
| | | upornog svraba |
+---------------------+--------------------+--------------------------+
| Poremećaj imunog | | Anafilaktičke reakcije, |
| sistema | | uključujući kožne |
| | | reakcije (angioedem, |
| | | edem larinksa, |
| | | urtikarija i drugo) i |
| | | generalizovane reakcije |
| | | sve do anafilaktičkog |
| | | šoka. |
+---------------------+--------------------+--------------------------+

Nelagodnosti poput žarenja i svraba u većini slučajeva nestaju za kratko
vrijeme.

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):

Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax: +382 (0) 20 310 581

www.calims.me

nezeljenadejstva@calims.me

putem IS zdravstvene zaštite

4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti

Nema podataka o predoziranju.

5. FARMAKOLOŠKI PODACI

5.1. Farmakodinamski podaci

Farmakoterapijska grupa: Vazoprotektivi. Preparati za liječenje
hemoroida i analnih fisura za topikalnu primjenu; lokalni anestetici.

ATC kod: C05AD04

Cinhokain je lokalni anestetik, reverzibilno i lokalno smanjuje
osjetljivost senzitivnih nerava. Na taj način se eliminišu bol i svrab,
uobičajeni prateći simptomi kod anorektalnih oboljenja.

Polikrezulen je visokomolekularna organska kiselina koja ima osobinu
selektivne precipitacije proteina. pH Faktu preparata je 4.0.
Polikrezulen dovodi do precipitacije proteina iz lokalnih upalnih
eksudata i krvi, i tako stvara zaštitni sloj na upaljenom tkivu koji se
u procesu zarastanja može oljuštiti. Polikrezulen ne utiče na okolno
zdravo tkivo, jer njegovo elektronegativno naelektrisanje sprečava
prolazak kroz ćelijsku membranu intaktnog epitela. Velika molekulska
masa i koloidna struktura polikrezulena, sprečavaju pasivnu difuziju
lijeka u žive ćelije. Osim koagulacijom, polikrezulen hemostazu postiže
i izazivanjem kontrakcije malih krvnih sudova. Posljedica je brzo
uspostavljanje kontrole krvarenja iz analnog kanala i perianalnog
prostora. Adstrigentno svojstvo polikrezulena sprečava vlaženje, česti
prateći simptom kod hemoroida. Istovremeno, polikrezulen izaziva
reaktivnu hiperemiju zahvaćenih površina i tako stimuliše oporavak i
pokreće reepitelizaciju.

Antiseptično dejstvo polikrezulena dodatno sprečava pojavu sekundarne
infekcije oštećene anorektalne regije. Na taj način se vrši prevencija
zapaljenja.

Kombinacija dvije supstance, polikrezulena i cinhokaina, brzo dovodi do
otklanjanja krvarenja, bola, svraba i vlaženja, sprečava zapaljenje i
ubrzava proces regeneracije zahvaćenog tkiva.

5.2. Farmakokinetički podaci

Resorpcija

Sistemska raspoloživost polikrezulena nakon jednokratne rektalne
primjene supozitorije je oko 12%.

Nijesu dostupni podaci iz kliničkih ispitivanja o farmakokinetici
cinhokaina nakon lokalne primjene. Iako se očekuje da će se manje
količine resorbovati nakon lokalne primjene na koži i sluznicama, ne
očekuju se neželjeni sistemski efekti nakon rektalne primjene
preporučenih doza.

Eliminacija

Poluvrijeme eliminacije polikrezulena kod eksperimentalnih životinja
iznosi 4-5 sati. Nije zabilježena biotransformacija supstanci. Nakon
intravenske primjene polikrezulena, eliminacija se odvijala prvenstveno
preko urina, a manje od 10% se izlučilo fecesom. Nakon oralne ili
rektalne primjene, izlučivanje se u većoj mjeri odvija fecesom zbog
slabe resorpcije, a manje od 10% se izluči putem urina.

Kao i drugi lokalni anestetici amidnog tipa, cinhokain se metaboliše u
jetri, a metaboliti se pretežno izlučuju urinom.

5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti

U testovima akutne toksičnosti pokazano je da je polikrezulen u osnovi
netoksičan nakon oralne primjene kod miševa i pacova, kao i umjereno
toksičan nakon intravenske primjene. Toksičnost uzastopnih doza je
okarakterisana lokalnim iritirajućim djelovanjem nakon intrarektalne i
intravaginalne primjene. Nije bilo znakova sistemske toksičnosti,
vjerovatno zbog slabe resorpcije polikrezulena. Slični rezultati
dobijeni su i nakon oralne primjene lijeka, koja je izazvala
gastrointestinalne smetnje poput povraćanja i proliva, ali bez sistemske
toksičnosti. Nema podataka o toksičnosti uzastopnih doza cinhokaina.

U ispitivanjima reproduktivne toksičnosti na životinjama, polikrezulen
nije djelovao na plodnost ženki niti je pokazao embriotoksično ili
teratotogeno djelovanje. Blago fetotoksično djelovanje uočeno je pri
dozama od 300 mg/kg tjelesne mase, dok je kao nivo na kojoj nema naznaka
takvog djelovanja određena doza od 100 mg/kg tjelesne mase. Nema
podataka o reproduktivnoj toksičnosti cinhokaina kod životinja.

Polikrezulen nije bio mutagen u Amesovom testu in vitro. Nema podataka o
mutagenom djelovanju cinhokaina. Ispitivanja na životinjama nisu
pokazala karcinogeni potencijal.

Jednokratna lokalna primjena polikrezulena nije izazvala promjene na
koži i sluznici rektuma i vagine. Višestruka primjena polikrezulena na
koži miševa izazvala je blagu nadraženost poput crvenila, ljuštenja i
hiperkeratoze.

6. FARMACEUTSKI PODACI

6.1. Lista pomoćnih supstanci

butilhidroksitoluen;

dinatrijum edetat;

silicijum dioksid, koloidni, bezvodni;

makrogol 300 i makrogol 1500, smješa jednakih djelova;

makrogol 400;

makrogol cetosteariletar;

natrijum hidroksid;

voda, prečišćena.

6.2. Inkompatibilnosti

Nije primjenljivo.

6.3. Rok upotrebe

3 godine

6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka

Lijek čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju.

Moguća promjena boje masti iz bijele u svijetlosmeđu, je neškodljiva i
ne utiče na dejstvo preparata.

6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje je tuba od aluminijuma obložena iznutra zaštitnim
slojem na bazi epoksi fenola, zatvorena zatvaračem od HDPE bijele boje.
Tuba sadrži 20 g masti.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna
tuba, aplikator za rektalnu primjenu sa zaštitnim zatvaračem izrađen od
LDPE, skoro bijele boje i Uputstvo za lijek.

6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka

Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materijala nakon njegove
upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.

6.7. Režim izdavanja lijeka

Lijek se može izdavati bez ljekarskog recepta.

7. NOSILAC DOZVOLE

Glosarij d.o.o.

Vojislavljevića 76

81000 Podgorica

Crna Gora

8. BROJ PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE

Faktu^(®), mast, 10 mg/g + 50 mg/g, tuba, 1x20g: 2030/17/216 - 781

9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE

Faktu^(®), mast, 10 mg/g + 50 mg/g, tuba, 1x20 g: 15.05.2017. godine

10. DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA
LIJEKA

Maj, 2017. godine