Dimigal uputstvo za upotrebu
SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA
1. NAZIV LIJEKA
Dimigal^(®), 50 mg, tablete
INN: dimenhidrinat
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 tableta sadrži 50 mg dimenhidrinata
Pomoćne supstance: laktoza, monohidrat; boja Tartrazine Lake (E102).
(Za listu svih pomoćnih supstanci vidjeti odjeljak 6.1).
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Tableta
Okrugle tablete ravnih površina, žute boje sa unakrsnom podionom crtom
sa jedne strane.
Tableta se može podijeliti na jednake doze.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Lijek Dimigal je indikovan kod odraslih osoba i djece uzrasta 2 godine i
više u:
- prevenciji mučnine, povraćanja i/ili vrtoglavice kod kinetoza
- simptomatskoj terapiji mučnine i povraćanja kod Menierove bolesti i
drugih vestibularnih poremećaja.
4.2. Doziranje i način primjene
Za sprečavanje mučnine, povraćanja i vrtoglavice kod kinetoza,
dimenhidrinat treba uzeti 30 minuta prije polaska na put.
Doziranje
Odrasli i djeca uzrasta od 14 godina
50-100 mg svakih 4-6 sati po potrebi, maksimalno 400 mg dnevno.
Djeca od 6 do 14 godina
25-50 mg svakih 6-8 sati po potrebi, maksimalno 150 mg dnevno.
Djeca od 2 do 6 godina
12,5 – 25 mg svakih 6-8 sati po potrebi, maksimalno 75 mg dnevno.
Starije osobe
Kod starijih osoba lijek treba primijeniti u najnižoj preporučenoj dozi
za odrasle, budući da su osjetljiviji na antiholinergičke efekte lijeka.
Način primjene
Oralna upotreba - liječenje treba primijeniti u najkraćem mogućem
periodu potrebnom za ublažavanje simptoma.
Tabletu treba progutati sa dovoljno tečnosti (npr. sa vodom), najbolje
nakon obroka kako bi se minimizovala iritacija želuca.
4.3. Kontraindikacije
- Preosjetljivost na dimenhidrinat ili na bilo koju pomoćnu supstancu
koja ulazi u sastav lijeka (vidjeti odjeljak 6.1)
- Preosjetljivost na antihistaminike
- Akutni napad astme
- Glaukom zatvorenog ugla
- Feohromocitom
- Porfirija
- Konvulzije (epilepsija, eklampsija)
- Hipertrofija prostate sa rezidualnim urinom
- Djeca mlađa od 2 godine
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Dimenhidrinat treba primijeniti sa oprezom u slučaju:
- teškog hroničnog oštećenja jetre ili bubrega, zbog rizika od
akumulacije
- hroničnih respiratornih oboljenja, bronhijalne astme
- kada se lijek primjenjuje kod starijih pacijenata kod kojih je veća
sklonost ka razvoju ortostatske hipotenzije, vrtoglavice i sedacije;
hronične opstipacije (rizik od paralitičkog ileusa) ili potencijalne
hipertrofije prostate
- stenoze pilorusa
- piloro-duodenalne opstrukcije
- poremećaja srčanog ritma, bradikardije
- kongenitalnog produženja QT intervala ili drugih klinički značajnih
srčanih poremećaja (koronarna bolest, poremećaji cirkulacije,
aritmije)
- Parkinskonove bolesti (posebno kod starijih osoba)
- trećeg tromesečja trudnoće (vidjeti tačku 4.6)
Kod duže primjene može dovesti do lažno visokih vrijednosti teofilina u
serumu.
Tokom liječenja dimenhidrinatom potrebno je izbjegavati alkohol (vidjeti
tačku 4.5).
Terapiju dimenhidrinatom je potrebno prekinuti nekoliko dana prije
testiranja na alergene budući da može dovesti do lažno negativnih
rezultata alergijskih testova.
Pacijenti sa rijetkim nasljednim oboljenjem intolerancije na galaktozu,
nedostatkom Lapp laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne
smiju koristiti ovaj lijek, pošto sadrži laktozu.
Lijek Dimigal može izazvati alergijske reakcije, jer sadrži boju
Tartrazine Lake.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Atropin i drugi antiholinergički ljekovi.
Antiholinergički efekat dimenhidrinata može biti pojačan pri
istovremenoj primjeni antiholinergičkih ljekova (npr. atropin,
antiholinergički antiparkinsonici, triciklični antidepresivi);
potencijalna retencija urina, konstipacija, suvoća usta.
Sedativni i antiholinergički efekti ovog lijeka mogu biti potencirani
istovremenom primjenom MAO inhibitora; može doći do razvoja paralitičkog
ileusa opasnog po život, retencije urina i povišenog očnog pritiska,
pada krvnog pritiska, pojačanog oštećenja centralnog nervnog sistema i
oslabljenog disanja. Istovremenu primjenu ovog lijeka sa MAO
inhibitorima treba izbjegavati.
Drugi depresori centralnog nervnog sistema (CNS-a)
Derivati morfina (analgetici, antitusici, supstitucioni ljekovi),
benzodiazepini, barbiturati, drugi anksiolitici, hipnotici,
neuroleptici, sedativni antidepresivi, centralni antihipertenzivi,
baklofen, talidomid; pojačana depresija CNS-a. Poremećaj budnosti i
pažnje mogu uticati na sposobnost upravljanja vozilom i rukovanja
mašinama.
Dimenhidrinat može da maskira:
- rane simptome ototoksičnosti povezane sa primjenom aminoglikozidnih
antibiotika
- odgovor kože na alergološke kožne testove.
Potrebno je izbjegavati istovremenu primjenu dimenhidrinata i ljekova
koji produžavaju QT interval na EKG-u (npr. antibiotici, neuroleptici,
antiaritmici klase I i klase III, antimalarici) ili uzrokuju
hipokalemiju (npr. određeni diuretici).
Primjena antihipertenziva može dovesti do pojačanog umora i pojačanih
antihipertenzivnih efekata.
Alkohol
Alkohol pojačava sedativni efekat antihistaminika koji djeluju na H₁
receptore. Poremećaji budnosti i pažnje mogu uticati na sposobnost
upravljanja vozilom ili rukovanja mašinama. Zbog toga ne treba uzimati
alkoholna pića ili ljekove koji sadrže alkohol za vreme terapije
dimenhidrinatom.
Ovaj lijek pojačava efekat adrenalina, noradrenalina i drugih
simpatomimetika.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje
Trudnoća:
Nema podataka o primjeni dimenhidrinata kod trudnica jer nisu sprovedene
dobro kontrolisane studije o upotrebi dimenhidrinata kod trudnica.
Međutim, postoje dokazi da primjena dimenhidrinata može uzrokovati
prerane kontrakcije uterusa i time povećati rizik od prijevremenog
porođaja. Reproduktivna toksičnost primjene dimenhidrinata kod životinja
nije u potpunosti ispitana (vidjeti dio 5.3). Ne preporučuje se primjena
dimenhidrinata tokom trudnoće, osim u slučaju kada potencijalna korist
po majku prevazilazi moguće rizike po fetus.
Dimigal tablete se ne smiju primjenjivati tokom trećeg trimestra
trudnoće budući da mogu izazvati preuranjene kontrakcije uterusa.
Dojenje:
Lijek dimenhidrinat se izlučuje u mlieko, tako da je potrebno
procijeniti važnost primjene lijeka kod majke. Takođe može smanjiti
stvaranje mlijeka kod dojilje. Ukoliko se pojave znaci nemira ili
razdražljivosti kod odojčeta potrebno je razmotriti prekid primjene
lijeka ili prekid dojenja.
Plodnost:
Nisu dostupni podaci o uticaju primjene dimenhidrinata na plodnost
(vidjeti dio 5.3).
4.7. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama
Dimigal može izazvati pospanost, vrtoglavicu, zamagljenje vida,
poremećaj koordinacije i tako značajno uticati na psihofizičke
sposobnosti. Zbog navedenih reakcija potrebno je uzdržati se od
upravljanja motornim vozilima i rada sa mašinama tokom primjene
dimenhidrinata.
4.8. Neželjena dejstva
Ovaj lijek pokazuje dobru opštu podnošljivost.
Korišćene su sljedeće definicije učestalosti: veoma često (≥1/10); često
(≥1/100, <1/10); povremeno (≥1/1000, <1/100); rijetko (≥1/10000,
<1/1000); veoma rijetko (<1/10000); nepoznato (ne može se procijeniti iz
dostupnih podataka).
Poremećaji nervnog sistema
Često: somnolencija
Povremeno: poremećaj ravnoteže, oslabljena koordinacija i pamćenje
(češće kod starijih), tremor, manjak koordinacije, mentalna konfuzija,
halucinacije.
Rijetko: glavobolja, poremećaj spavanja, vrtoglavica, ortostatska
hipotenzija
Veoma rijetko: paradoksna stimulacija CNS-a (posebno kod djece)
Kardiološki poremećaji
Rijetko: palpitacije, tahikardija, hipotenzija
Poremećaji bubrega i urinarnog sistema
Često: poremećaj mokrenja (retencija urina zbog antiholinergičkog
efekta)
Gastrointestinalni poremećaji
Često: suvoća mukozne membrane, konstipacija, dijareja, mučnina,
abdominalni bol
Nepoznato: gubitak apetita
Poremećaji oka
Rijetko: glaukom, vizuelni poremećaji kao što su midrijaza, zamagljen
vid i diplopija
Poremećaj uha i labirinta
Rijetko: tinitus
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Rijetko: osip, eritem
Nepoznato: alergijske kožne reakcije, fotoosetljivost
Poremećaji krvi i limfnog sistema
Veoma rijetko: hemolitička anemija, agranulocitoza, neutropenija,
leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Često: kongestija nosa
Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva
Veoma često: mišićna slabost
Hepatobilijarni poremećaji
Nepoznato: poremećaj funkcije jetre (holestatski hepatitis)
Psihijatrijski poremećaji
Često: promjene raspoloženja, agitacija, tjeskoba
Povremeno: nesanica
Opšti poremećaji i reakcije na mjestu primjene
Rijetko: edem (rjeđe angioedem)
Poremećaji imunskog sistema
Rijetko: anafilaktički šok
Takođe se mogu javiti smanjeno lučenje mlijeka, povraćanje, povećana
viskoznost bronhijalnog sekreta i konvulzije.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist /rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax:+382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje
Znaci i simptomi
Simptomi predoziranja dimenhidrinatom (posebno kod djece) su slični
simptomima predoziranja atropinom i uključuju: suvoću usta, nosa i grla,
crvenilo lica, usporeno ili otežano disanje, osjećaj slabosti, proširene
zenice, ekscitaciju, halucinacije, konfuziju, ataksiju, povremene
kloničke konvulzije, komu, kardiorespiratorni kolaps i smrt.
Simptomi se mogu javiti neposredno po uzimanju prekomjerne doze lijeka u
roku od dva sata, a smrtni ishod se može desiti u toku 18 sati.
Kod odraslih, 500 mg ili više dimenhidrinata može da izazove izraženo
otežan govor, otežano gutanje i simptome psihoze koja se može
razlikovati od psihoze izazvane trovanjem atropinom.
Terapija
Terapija predoziranja dimenhidrinatom je simptomatska i suportivna.
Preporučuje se primjena aktivnog uglja. Emetici su obično neefikasni,
ali u odsustvu konvulzija može biti korisna rana lavaža želuca, sa
endotrahealnom intubacijom, da bi se prevenirala aspiracija gastričnog
sadržaja.
Pacijenta treba držati u mirnom okruženju da bi se stimulacija CNS-a
svela na minimum.
Konvulzije treba liječiti diazepamom. Za ublažavanje teških simptoma
antiholinergičkog sindroma može se primijeniti fizostigmin (nakon
fizostigminskog testa) u venu.
Ukoliko je depresija disanja izražena, može da bude neophodan i
mehanički respirator.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primjenu,
Aminoalkil etri
ATC kod: R06AA02
Dimenhidrinat je sedativni H₁ antihistaminik sa relativno selektivnim
antivertiginoznim i antiemetičkim dejstvom. Osnovno dejstvo
dimenhidrinata je inhibicija acetilholina.
Dimenhidrinat je hlorteofilinska so difenhidramina, a sastoji se od 55%
difenhidramina i 45% 8-hlorteofilina. Difenhidramin je aktivni sastojak
dimenhidrinata, a posjeduje depresorno dejstvo na CNS (dobro prolazi
krvno moždanu barijeru), antiholinergičko, antiemetičko, antihistaminsko
(blokator H₁ receptora) i lokalno anestetičko dejstvo (blokira jonske
kanale za natrijum).
Pretpostavlja se da je antiholinergičko dejstvo dimenhidrinata odgovorno
za inhibiciju vestibularne stimulacije (u nižim dozama djeluje na
otolitički sistem, a u većim dozama na semicirkularne kanale), koja se
javlja tokom bolesti putovanja ili vrtoglavice. Dimenhidrinat inhibiše
stimulaciju labirinta sa dejstvom koje traje i do 3 sata. Sedacija
nastaje zbog antimuskarinskih efekata dimenhidrinata.
5.2. Farmakokinetički podaci
Resorpcija i distribucija
Dimenhidrinat se dobro resorbuje poslije oralne primjene.
Antiemetički efekat se javlja 15-30 minuta poslije oralne primjene i
traje 3-6 sati.
Oko 78% lijeka je vezano za proteine plazme.
Kao i drugi antihistaminici, lijek se vjerovatno široko distribuira u
tjelesna tkiva, prolazi placentalnu barijeru, metaboliše se u jetri i
izlučuje urinom.
Male količine dimenhidrinata prelaze u mlijeko.
Biotransformacija i eliminacija
Podliježe opsežnom metabolizmu prvog prolaza kroz jetru, većinom preko
CYP2D6 sistema enzima. Poluvrijeme eliminacije dimenhidrinata iznosi oko
3,5 sata. Eliminiše se putem urina kao metabolit i nepromijenjeni lijek.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
Primjena dimenhidrinata može u rijetkim slučajevima dovesti do
hepatotoksičnog djelovanja (autolitičke promjene u hepatocitima nakon
uzimanja letalne doze lijeka).
U dostupnoj literaturi nema podataka koji bi ukazivali da dimenhidrinat
kod ljudi ispoljava kancerogena ili mutagena svojstva. Ograničeni podaci
pretkliničkih ispitivanja toksičnosti nijesu ukazali na posebne
opasnosti za ljude, izvan onih već pomenutih u drugim djelovima Sažetka
karakteristika lijeka.
Pretklinička ispitivanja nijesu pokazala embrionalne i fetalne toksične
efekte primjene dimenhidrinata ali količina podataka je ograničena.
Nijesu sprovedena pretklinička ispitivanja uticaja dimenhidrinata na
plodnost.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci (ekscipijenasa)
Laktoza, monohidrat;
skrob, kukuruzni;
skrob, preželatinizovan;
boja Tartrazine Lake (E102);
magnezijum stearat.
6.2. Inkompatibilnosti
Nije primjenljivo
6.3. Rok upotrebe
5 godina
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati originalnom pakovanju, radi zaštite od svjetlosti i vlage.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Unutrašnje pakovanje je blister od ALU/PVC trake i PVC/PVdC trake sa 10
tableta. Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se
nalazi jedan blister i Uputstvo za lijek.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka (i druga uputstva za rukovanje lijekom)
Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.
7. NOSILAC DOZVOLE
GLK pharma, Slobode b.b., Budva, Crna Gora
8. BROJ DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Dimigal^(®), tableta, 50 mg, blister, 10 tableta: 2030/19/90 - 3018
9. DATUM PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Dimigal^(®), tableta, 50 mg, blister, 10 tableta: 29.05.2019. godine
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Maj, 2019. godine
1. NAZIV LIJEKA
Dimigal^(®), 50 mg, tablete
INN: dimenhidrinat
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 tableta sadrži 50 mg dimenhidrinata
Pomoćne supstance: laktoza, monohidrat; boja Tartrazine Lake (E102).
(Za listu svih pomoćnih supstanci vidjeti odjeljak 6.1).
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Tableta
Okrugle tablete ravnih površina, žute boje sa unakrsnom podionom crtom
sa jedne strane.
Tableta se može podijeliti na jednake doze.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Lijek Dimigal je indikovan kod odraslih osoba i djece uzrasta 2 godine i
više u:
- prevenciji mučnine, povraćanja i/ili vrtoglavice kod kinetoza
- simptomatskoj terapiji mučnine i povraćanja kod Menierove bolesti i
drugih vestibularnih poremećaja.
4.2. Doziranje i način primjene
Za sprečavanje mučnine, povraćanja i vrtoglavice kod kinetoza,
dimenhidrinat treba uzeti 30 minuta prije polaska na put.
Doziranje
Odrasli i djeca uzrasta od 14 godina
50-100 mg svakih 4-6 sati po potrebi, maksimalno 400 mg dnevno.
Djeca od 6 do 14 godina
25-50 mg svakih 6-8 sati po potrebi, maksimalno 150 mg dnevno.
Djeca od 2 do 6 godina
12,5 – 25 mg svakih 6-8 sati po potrebi, maksimalno 75 mg dnevno.
Starije osobe
Kod starijih osoba lijek treba primijeniti u najnižoj preporučenoj dozi
za odrasle, budući da su osjetljiviji na antiholinergičke efekte lijeka.
Način primjene
Oralna upotreba - liječenje treba primijeniti u najkraćem mogućem
periodu potrebnom za ublažavanje simptoma.
Tabletu treba progutati sa dovoljno tečnosti (npr. sa vodom), najbolje
nakon obroka kako bi se minimizovala iritacija želuca.
4.3. Kontraindikacije
- Preosjetljivost na dimenhidrinat ili na bilo koju pomoćnu supstancu
koja ulazi u sastav lijeka (vidjeti odjeljak 6.1)
- Preosjetljivost na antihistaminike
- Akutni napad astme
- Glaukom zatvorenog ugla
- Feohromocitom
- Porfirija
- Konvulzije (epilepsija, eklampsija)
- Hipertrofija prostate sa rezidualnim urinom
- Djeca mlađa od 2 godine
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Dimenhidrinat treba primijeniti sa oprezom u slučaju:
- teškog hroničnog oštećenja jetre ili bubrega, zbog rizika od
akumulacije
- hroničnih respiratornih oboljenja, bronhijalne astme
- kada se lijek primjenjuje kod starijih pacijenata kod kojih je veća
sklonost ka razvoju ortostatske hipotenzije, vrtoglavice i sedacije;
hronične opstipacije (rizik od paralitičkog ileusa) ili potencijalne
hipertrofije prostate
- stenoze pilorusa
- piloro-duodenalne opstrukcije
- poremećaja srčanog ritma, bradikardije
- kongenitalnog produženja QT intervala ili drugih klinički značajnih
srčanih poremećaja (koronarna bolest, poremećaji cirkulacije,
aritmije)
- Parkinskonove bolesti (posebno kod starijih osoba)
- trećeg tromesečja trudnoće (vidjeti tačku 4.6)
Kod duže primjene može dovesti do lažno visokih vrijednosti teofilina u
serumu.
Tokom liječenja dimenhidrinatom potrebno je izbjegavati alkohol (vidjeti
tačku 4.5).
Terapiju dimenhidrinatom je potrebno prekinuti nekoliko dana prije
testiranja na alergene budući da može dovesti do lažno negativnih
rezultata alergijskih testova.
Pacijenti sa rijetkim nasljednim oboljenjem intolerancije na galaktozu,
nedostatkom Lapp laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne
smiju koristiti ovaj lijek, pošto sadrži laktozu.
Lijek Dimigal može izazvati alergijske reakcije, jer sadrži boju
Tartrazine Lake.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Atropin i drugi antiholinergički ljekovi.
Antiholinergički efekat dimenhidrinata može biti pojačan pri
istovremenoj primjeni antiholinergičkih ljekova (npr. atropin,
antiholinergički antiparkinsonici, triciklični antidepresivi);
potencijalna retencija urina, konstipacija, suvoća usta.
Sedativni i antiholinergički efekti ovog lijeka mogu biti potencirani
istovremenom primjenom MAO inhibitora; može doći do razvoja paralitičkog
ileusa opasnog po život, retencije urina i povišenog očnog pritiska,
pada krvnog pritiska, pojačanog oštećenja centralnog nervnog sistema i
oslabljenog disanja. Istovremenu primjenu ovog lijeka sa MAO
inhibitorima treba izbjegavati.
Drugi depresori centralnog nervnog sistema (CNS-a)
Derivati morfina (analgetici, antitusici, supstitucioni ljekovi),
benzodiazepini, barbiturati, drugi anksiolitici, hipnotici,
neuroleptici, sedativni antidepresivi, centralni antihipertenzivi,
baklofen, talidomid; pojačana depresija CNS-a. Poremećaj budnosti i
pažnje mogu uticati na sposobnost upravljanja vozilom i rukovanja
mašinama.
Dimenhidrinat može da maskira:
- rane simptome ototoksičnosti povezane sa primjenom aminoglikozidnih
antibiotika
- odgovor kože na alergološke kožne testove.
Potrebno je izbjegavati istovremenu primjenu dimenhidrinata i ljekova
koji produžavaju QT interval na EKG-u (npr. antibiotici, neuroleptici,
antiaritmici klase I i klase III, antimalarici) ili uzrokuju
hipokalemiju (npr. određeni diuretici).
Primjena antihipertenziva može dovesti do pojačanog umora i pojačanih
antihipertenzivnih efekata.
Alkohol
Alkohol pojačava sedativni efekat antihistaminika koji djeluju na H₁
receptore. Poremećaji budnosti i pažnje mogu uticati na sposobnost
upravljanja vozilom ili rukovanja mašinama. Zbog toga ne treba uzimati
alkoholna pića ili ljekove koji sadrže alkohol za vreme terapije
dimenhidrinatom.
Ovaj lijek pojačava efekat adrenalina, noradrenalina i drugih
simpatomimetika.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje
Trudnoća:
Nema podataka o primjeni dimenhidrinata kod trudnica jer nisu sprovedene
dobro kontrolisane studije o upotrebi dimenhidrinata kod trudnica.
Međutim, postoje dokazi da primjena dimenhidrinata može uzrokovati
prerane kontrakcije uterusa i time povećati rizik od prijevremenog
porođaja. Reproduktivna toksičnost primjene dimenhidrinata kod životinja
nije u potpunosti ispitana (vidjeti dio 5.3). Ne preporučuje se primjena
dimenhidrinata tokom trudnoće, osim u slučaju kada potencijalna korist
po majku prevazilazi moguće rizike po fetus.
Dimigal tablete se ne smiju primjenjivati tokom trećeg trimestra
trudnoće budući da mogu izazvati preuranjene kontrakcije uterusa.
Dojenje:
Lijek dimenhidrinat se izlučuje u mlieko, tako da je potrebno
procijeniti važnost primjene lijeka kod majke. Takođe može smanjiti
stvaranje mlijeka kod dojilje. Ukoliko se pojave znaci nemira ili
razdražljivosti kod odojčeta potrebno je razmotriti prekid primjene
lijeka ili prekid dojenja.
Plodnost:
Nisu dostupni podaci o uticaju primjene dimenhidrinata na plodnost
(vidjeti dio 5.3).
4.7. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama
Dimigal može izazvati pospanost, vrtoglavicu, zamagljenje vida,
poremećaj koordinacije i tako značajno uticati na psihofizičke
sposobnosti. Zbog navedenih reakcija potrebno je uzdržati se od
upravljanja motornim vozilima i rada sa mašinama tokom primjene
dimenhidrinata.
4.8. Neželjena dejstva
Ovaj lijek pokazuje dobru opštu podnošljivost.
Korišćene su sljedeće definicije učestalosti: veoma često (≥1/10); često
(≥1/100, <1/10); povremeno (≥1/1000, <1/100); rijetko (≥1/10000,
<1/1000); veoma rijetko (<1/10000); nepoznato (ne može se procijeniti iz
dostupnih podataka).
Poremećaji nervnog sistema
Često: somnolencija
Povremeno: poremećaj ravnoteže, oslabljena koordinacija i pamćenje
(češće kod starijih), tremor, manjak koordinacije, mentalna konfuzija,
halucinacije.
Rijetko: glavobolja, poremećaj spavanja, vrtoglavica, ortostatska
hipotenzija
Veoma rijetko: paradoksna stimulacija CNS-a (posebno kod djece)
Kardiološki poremećaji
Rijetko: palpitacije, tahikardija, hipotenzija
Poremećaji bubrega i urinarnog sistema
Često: poremećaj mokrenja (retencija urina zbog antiholinergičkog
efekta)
Gastrointestinalni poremećaji
Često: suvoća mukozne membrane, konstipacija, dijareja, mučnina,
abdominalni bol
Nepoznato: gubitak apetita
Poremećaji oka
Rijetko: glaukom, vizuelni poremećaji kao što su midrijaza, zamagljen
vid i diplopija
Poremećaj uha i labirinta
Rijetko: tinitus
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Rijetko: osip, eritem
Nepoznato: alergijske kožne reakcije, fotoosetljivost
Poremećaji krvi i limfnog sistema
Veoma rijetko: hemolitička anemija, agranulocitoza, neutropenija,
leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Često: kongestija nosa
Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva
Veoma često: mišićna slabost
Hepatobilijarni poremećaji
Nepoznato: poremećaj funkcije jetre (holestatski hepatitis)
Psihijatrijski poremećaji
Često: promjene raspoloženja, agitacija, tjeskoba
Povremeno: nesanica
Opšti poremećaji i reakcije na mjestu primjene
Rijetko: edem (rjeđe angioedem)
Poremećaji imunskog sistema
Rijetko: anafilaktički šok
Takođe se mogu javiti smanjeno lučenje mlijeka, povraćanje, povećana
viskoznost bronhijalnog sekreta i konvulzije.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist /rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax:+382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje
Znaci i simptomi
Simptomi predoziranja dimenhidrinatom (posebno kod djece) su slični
simptomima predoziranja atropinom i uključuju: suvoću usta, nosa i grla,
crvenilo lica, usporeno ili otežano disanje, osjećaj slabosti, proširene
zenice, ekscitaciju, halucinacije, konfuziju, ataksiju, povremene
kloničke konvulzije, komu, kardiorespiratorni kolaps i smrt.
Simptomi se mogu javiti neposredno po uzimanju prekomjerne doze lijeka u
roku od dva sata, a smrtni ishod se može desiti u toku 18 sati.
Kod odraslih, 500 mg ili više dimenhidrinata može da izazove izraženo
otežan govor, otežano gutanje i simptome psihoze koja se može
razlikovati od psihoze izazvane trovanjem atropinom.
Terapija
Terapija predoziranja dimenhidrinatom je simptomatska i suportivna.
Preporučuje se primjena aktivnog uglja. Emetici su obično neefikasni,
ali u odsustvu konvulzija može biti korisna rana lavaža želuca, sa
endotrahealnom intubacijom, da bi se prevenirala aspiracija gastričnog
sadržaja.
Pacijenta treba držati u mirnom okruženju da bi se stimulacija CNS-a
svela na minimum.
Konvulzije treba liječiti diazepamom. Za ublažavanje teških simptoma
antiholinergičkog sindroma može se primijeniti fizostigmin (nakon
fizostigminskog testa) u venu.
Ukoliko je depresija disanja izražena, može da bude neophodan i
mehanički respirator.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primjenu,
Aminoalkil etri
ATC kod: R06AA02
Dimenhidrinat je sedativni H₁ antihistaminik sa relativno selektivnim
antivertiginoznim i antiemetičkim dejstvom. Osnovno dejstvo
dimenhidrinata je inhibicija acetilholina.
Dimenhidrinat je hlorteofilinska so difenhidramina, a sastoji se od 55%
difenhidramina i 45% 8-hlorteofilina. Difenhidramin je aktivni sastojak
dimenhidrinata, a posjeduje depresorno dejstvo na CNS (dobro prolazi
krvno moždanu barijeru), antiholinergičko, antiemetičko, antihistaminsko
(blokator H₁ receptora) i lokalno anestetičko dejstvo (blokira jonske
kanale za natrijum).
Pretpostavlja se da je antiholinergičko dejstvo dimenhidrinata odgovorno
za inhibiciju vestibularne stimulacije (u nižim dozama djeluje na
otolitički sistem, a u većim dozama na semicirkularne kanale), koja se
javlja tokom bolesti putovanja ili vrtoglavice. Dimenhidrinat inhibiše
stimulaciju labirinta sa dejstvom koje traje i do 3 sata. Sedacija
nastaje zbog antimuskarinskih efekata dimenhidrinata.
5.2. Farmakokinetički podaci
Resorpcija i distribucija
Dimenhidrinat se dobro resorbuje poslije oralne primjene.
Antiemetički efekat se javlja 15-30 minuta poslije oralne primjene i
traje 3-6 sati.
Oko 78% lijeka je vezano za proteine plazme.
Kao i drugi antihistaminici, lijek se vjerovatno široko distribuira u
tjelesna tkiva, prolazi placentalnu barijeru, metaboliše se u jetri i
izlučuje urinom.
Male količine dimenhidrinata prelaze u mlijeko.
Biotransformacija i eliminacija
Podliježe opsežnom metabolizmu prvog prolaza kroz jetru, većinom preko
CYP2D6 sistema enzima. Poluvrijeme eliminacije dimenhidrinata iznosi oko
3,5 sata. Eliminiše se putem urina kao metabolit i nepromijenjeni lijek.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
Primjena dimenhidrinata može u rijetkim slučajevima dovesti do
hepatotoksičnog djelovanja (autolitičke promjene u hepatocitima nakon
uzimanja letalne doze lijeka).
U dostupnoj literaturi nema podataka koji bi ukazivali da dimenhidrinat
kod ljudi ispoljava kancerogena ili mutagena svojstva. Ograničeni podaci
pretkliničkih ispitivanja toksičnosti nijesu ukazali na posebne
opasnosti za ljude, izvan onih već pomenutih u drugim djelovima Sažetka
karakteristika lijeka.
Pretklinička ispitivanja nijesu pokazala embrionalne i fetalne toksične
efekte primjene dimenhidrinata ali količina podataka je ograničena.
Nijesu sprovedena pretklinička ispitivanja uticaja dimenhidrinata na
plodnost.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci (ekscipijenasa)
Laktoza, monohidrat;
skrob, kukuruzni;
skrob, preželatinizovan;
boja Tartrazine Lake (E102);
magnezijum stearat.
6.2. Inkompatibilnosti
Nije primjenljivo
6.3. Rok upotrebe
5 godina
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati originalnom pakovanju, radi zaštite od svjetlosti i vlage.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Unutrašnje pakovanje je blister od ALU/PVC trake i PVC/PVdC trake sa 10
tableta. Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se
nalazi jedan blister i Uputstvo za lijek.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka (i druga uputstva za rukovanje lijekom)
Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.
7. NOSILAC DOZVOLE
GLK pharma, Slobode b.b., Budva, Crna Gora
8. BROJ DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Dimigal^(®), tableta, 50 mg, blister, 10 tableta: 2030/19/90 - 3018
9. DATUM PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Dimigal^(®), tableta, 50 mg, blister, 10 tableta: 29.05.2019. godine
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Maj, 2019. godine