Dermodrin uputstvo za upotrebu
+:-----------------------------------:+:----------------------------------------------------:+
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| Dermodrin, krem, 20 mg/g, tuba, 1 x 20 g |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | Pharmazeutische Fabrik Montavit GmbH |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Salzbergstrasse 96, 6067 Absam, Austrija |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | Evropa Lek Pharma d.o.o. Podgorica |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Kritskog odreda 4/1, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
1. NAZIV LIJEKA
Dermodrin, krem, 20 mg/g
INN: difenhidramin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 g krema sadrži 20 mg difenhidramin hidrohlorida.
Pomoćne supstance sa potvrđenim djelovanjem: ulje kikirikija,
rafinisano, cetil alkohol, metil parahidroksibenzoat.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Krem.
Masna podloga: emulzija tipa ulja u vodi. Homogeni krem, bijele boje,
bez izdvojenih faza.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Primjenjuje se za liječenje svraba, lokalnih bolova i reakcija
preosjetljivosti na koži u slučaju:
• alergije
• reakcije senzibilizacije izražene u obliku urtikarije, svraba i ekcema
• uboda i ujeda insekata
• svraba na ivicama rane i ekskorijacija
• manjih opekotina, opekotina od sunca
• polimorfnih fotodermatoza (alergija na sunce)
4.2. Doziranje i način primjene
Zavisno od površine koju treba liječiti, količina Dermodrin krema koja
se nanosi na kožu može biti veličine trešnje ili oraha (između 1 i 3 g).
Odrasli i adolescenti: 3-4 puta dnevno istisnuti i primijeniti po 5-15cm
krema (što odgovara 18-54 mg difenhidramina). Maksimalna dnevna doza od
300 mg difenhidramina se ne smije prekoračiti, a to odgovara 15 g krema
Dermodrin. 300 mg odgovara dužini od ¾ tube od 20 g, a 1/3 tube od 50 g.
Djeca od 6-12 godina: 3-4 puta dnevno primijeniti po 8-10 cm krema.
Maksimalna dnevna doza od 150 mg difenhidramina se ne smije prekoračiti
(što je ekvivalentno 41 cm krema).
Djeca od 2-6 godina: 2-3 puta dnevno primijeniti oko 3cm krema.
Maksimalna dnevna doza od 37 mg
difenhidramina se ne smije prekoračiti (što je ekvivalentno 10 cm
krema).
Doziranje kod pacijenta sa posebnim rizikom
Kod starijih pacijenata i onih sa oštećenjem funkcije jetre i/ili
bubrega, doziranje mora biti u skladu sa težinom kliničke slike
(pogledati odjeljak 4.4.)
Trajanje liječenja zavisi od težine i rasprostranjenosti oboljenja.
Za potrebu dugotrajne primjene ovog preparata treba konsultovati svog
ljekara.
4.3. Kontraindikacije
Preosjetljivost na difenhidramin, na druge antihistaminike ili na neki
drugi sastojak preparata.
Kod novorođenčadi i djece mlađe od 2 godine.
Dermodrin krem se ne smije nanositi na otvorene rane ili na sluzokožu,
kao ni na velike površine oštećene kože (upaljena i povrijeđena koža),
naročito kod pacijenata sa venskim varikozitetima, malim boginjama i
plikovima na koži.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Lijek ne smije doći u kontakt sa očima. Zbog mogućnosti
fotosenzibilizacije, djelove kože koji su liječeni Dermodrin kremom ne
treba izlagati suncu.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Do sada nijesu izvođene studije interakcije.
Do sada nijesu primijećene interakcije Dermodrin krema sa drugim
ljekovima.
Međutim, ako se krem nanosi na velike površine (i u velikim količinama),
mogućnost da dođe do interakcija se ne može isključiti. Ovo se posebno
odnosi na istovremenu upotrebu drugih ljekova koji sadrže difenhidramin
ili MAO inhibitora. Atropin i triciklični antidepresivi mogu pojačati
antiholinergička dejstva difenhidramina. Istovremena primjena ljekova
koji deprimiraju funkciju CNS-a, kao što su psihotropni ljekovi,
hipnotici, opioidni analgetici, antihipertenzivni ljekovi i alkohol, sa
lijekom Dermodrin, može dovesti do međusobnog pojačanja dejstava, koja
se ne mogu predvidjeti.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Dermodrin krem se ne smije primjenjivati u prva tri mjeseca trudnoće,
jer je epidemiološka studija na ograničenom broju trudnica (599) koje su
upotrebljavale difenhidramin u prvom trimestru, pokazala povećan rizik
od nastanka rascjepa nepca. Studije na životinjama su pokazale
reproduktivnu toksičnost (vidjeti odjeljak 5.3).
Rezultati studije na ograničenom broju trudnica (6837) nijesu pokazali
neželjena dejstva difenhidramina niti na same trudnice, niti na
fetus/novorođenčad.
Od četvrtog mjeseca, pa do kraja trudnoće, treba izbjegavati nanošenje
Dermodrin krema na velike površine kože, posebno na inficiranim
djelovima ili na oštećenoj koži.
Dermodrin krem ne treba primjenjivati u periodu dojenja, jer se aktivni
sastojak (difenhidramin) izlučuje u majčino mlijeko.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilima i rukovanja mašinama
Dermodrin krem nema uticaja na sposobnost upralvjanja motornim vozilima
i rukovanja mašinama.
4.8. Neželjena dejstva
Dermodrin krem se uglavnom dobro podnosi.
Pri primjeni lijeka Dermodrin mogu se javiti sljedeća neželjena dejstva:
Lokalne reakcije:
Sljedeće reakcije su zabilježene u pojedinačnim slučajevima, poslije
primjene difenhidramina: alergijske reakcije na koži, kontaktni
dermatitis i fotosenzibilizacija (izbjegavati direktnu sunčevu
svjetlost) sa crvenilom, svrabom, malim plikovima, otocima na koži.
Sistemske reakcije:
U rijetkim slučajevima, poslije resorpcije velike količine lijeka sa
kože, mogu se javiti:
reakcije preosjetljivosti, suva usta, zamor, otežano mokrenje i,
naročito kod djece, stanja agitacije i uznemirenosti kao što su jako
izražen nemir, anksioznost ili grčevi mišića.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti
Nije bilo prijavljenih slučajeva predoziranja Dermodrin kremom.
Kada se Dermodrin krem aplikuje lokalno, mogućnost predoziranja ne
postoji zahvaljujući slaboj resorpciji lijeka preko kože. Toksične
reakcije se javljaju tek pri koncentracijama difenhidramina u plazmi
većim od 600 ng/ml.
Ako dođe do slučajnog trovanja ili nepravilne primjene, liječenje je
simptomatsko, uz primjenu suportivnih mjera kao što su: vještačko
disanje i intravenska primjena tečnosti. Ako se pojavi hipotenzija, mogu
se primijeniti ljekovi kao što su noradrenalin ili fenilefrin. Međutim,
adrenalin se ne smije primjenjivati, jer može da dovede do paradoksalnog
dodatnog snižavanja pritiska. Grčevi mišića se mogu liječiti
intravenskom primjenom diazepama. Ne primjenjivati centralne stimulanse!
Kao antidot, kod predoziranja difenhidramin hidrohloridom, intravenska
injekcija fizostigmina (0,02-0,06 mg/kg tjelesne težine) se može dati
više puta, dok prestanu antiholinergički simptomi.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: dermatološki i antipruriginozni ljekovi,
uključujući antihistaminike, anestetike itd.
ATC kod: D04AA32
Dermodrin sadrži H1-antihistaminik difenhidramin, koji kompetitivno
sprečava i blokira dejstva histamina na H1 histaminskim receptorima.
Dejstva histamina koja se ostvaruju preko H2 receptora (npr. povećano
lučenje želudačnog soka) ostaju nepromijenjena.
Difenhidramin posjeduje veoma efikasno antihistaminsko i antialergijsko
dejstvo, sa izraženim dejstvom protiv svraba. Pored toga, opisano je
njegovo lokalno anestetičko dejstvo, dejstvo koje smanjenje
permeabilnost kože, čime se smanjuje pojava alergijskih edema.
Zahvaljujući konzistenciji sličnoj kremu i neiritirajućoj masnoj
podlozi, lijek Dermodrin se lako utrljava u kožu i omogućava finu
disperziju aktivne materije koja se ravnomjerno raspoređuje.
Dermodrin je emulzija ulja u vodi, koja hladi kožu.
Prilikom lokalne primjene, aktivni sastojak prodire u kožu i potkožno
tkivo. Svrab i bol nestaju brzo poslije nanošenja krema i to dejstvo
traje 2-6 časova.
5.2. Farmakokinetički podaci
Resorpcija
Dermatološki preparati u koje spada i lijek Dermodrin treba da djeluju
lokalno, na mjestu aplikacije. Kada se preparat primijeni u obliku
krema, lokalno, doza ovakvog preparata treba da obezbijedi efikasnu
koncentraciju aktivne komponente preparata. Količina difenhidramin
hidrohlorida koja se resorbuje kroz kožu direktno je proporcionalna
površini kože na koju se preparat nanosi i trajanju kontakta preparata
sa kožom. Količine resorbovanog difenhidramina u plazmi nikada ne
dostižu vrijednosti koje mogu izazvati sistemske efekte ovog lijeka.
Difenhidramin se resorbuje preko uretralne mukozne membrane u roku od
1-2 h, pri čemu su izmjerene koncentracije u plazmi manje od 4 ng/ml.
Maksimalna koncentracija u plazmi poslije lokalne aplikacije preko
mukozne membrane iznosi 1/15 od koncentracije koja se postiže poslije 2
h od uzimanja 50 mg aktivne supstance per os. Sistemske koncentracije u
plazmi od >25 ng/ml (za postizanje antihistaminskog dejstva) i >30-40
ng/ml (uspavljujući efekat ) se obično ne dostižu sa pravilnom primjenom
lijeka.
Distribucija
Difenhidramin se vezuje za proteine plazme 70-85%.
Poslije intravenske primjene, volumen distribucije je 4,54 L/kg.
Difenhidramin se akumulira u plućima.
Metabolizam, izlučivanje
Manje od 1% difenhidramin hidrohlorida se u neizmijenjenom obliku
izličuje preko urina, 50% se metaboliše u jetri, 4 inaktivna metabolita
su dokazana u urinu. Poslije pojedinačne per os primjene 100 mg
difenhidramin hidrohlorida, 64% metabolita je bilo izlučeno preko urina,
a 49% poslije ponovljenog per os uzimanja 50 mg u roku od 96 h.
Poluvrijeme eliminacije difenhidramina je 4-8h (kod starijih pacijenata
do 13,5h), a za metabolite je 8,6-10,4h.
Klirens opada sa godinama. Poslije individualnog per os doziranja (1,25
mg/kg) klirens kod djece je bio 49 ml/min/kg. Kod osoba starosti 31
godine klirens je bio 23, a kod starijih osoba (prosjek 60 godina)
klirens je iznosio 12 ml/min/kg.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
Akutna toksičnost
LD50 u eksperimentima na životinjama poslije per os davanja bila je 114
mg/kg tjelesne težine (miševi) ili 500 mg/kg tjelesne težine (pacovi),
poslije subkutanog davanja kod miševa je bila 99 mg/kg tjelesne težine,
a kod pacova 362 mg/kg tjelesne težine.
Mutageni i kancerogeni rizici
Mutageni potencijal difenhidramin hidrohlorida je ispitivan in vitro.
Testovi nijesu pokazali relevantne mutagene uticaje. Takođe, dugo
ispitivani rizik od stvaranja tumora kod miševa i pacova nije bio
potvrđen.
Reproduktivna toksičnost
Sprovedeno je ispitivanje embriotoksičnog efekta na kunićima i miševima
pri dozama od 15-50 mg/kg/dan. Doze od 3-19 mg/kg difenhidramina nijesu
pokazale teratogene efekte na miševima i kunićima u fazi organogeneze.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci
metil parahidroksibenzoat;
ulje kikirikija, rafinisano;
pčelinji vosak, bijeli;
cetil alkohol;
parafin, čvrsti;
vazelin, bijeli;
glicerol;
hostacerin T-3;
polisorbat 80;
izobornil acetat;
natrijum hidroksid (za podešavanje pH vrijednosti);
voda, prečišćena.
6.2. Inkompatibilnosti
Nijsu poznate nikakve inkompatibilnosti koje bi se mogle javiti pri
istovremenoj primjeni Dermodrin krema i drugih ljekova.
6.3. Rok upotrebe
3 godine.
Rok trajanja poslije prvog otvaranja originalnog pakovanja: 12 mjeseci.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati u originalnom pakovanju, radi zaštite od svjetlosti.
Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja vidjeti odjeljak 6.3
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Aluminijumska tuba sa 20 g krema i zatvaračem sa trnom od polietilena
visoke gustine (HDPE), zajedno sa Uputstvom za pacijenta se nalaze u
složivoj kartonskoj kutiji.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materjala nakon njegove
upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati bez ljekarskog recepta.
7. NOSILAC DOZVOLE
Evropa Lek Pharma d.o.o. Podgorica
Kritskog odreda 4/1, 81000 Podgorica, Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE
Dermodrin, krem, 20 mg/g, tuba, 1 x 20 g: 2030/17/416 - 4642
9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE
Dermodrin, krem, 20 mg/g, tuba, 1 x 20 g: 06.12.2017. godine
10. DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA
LIJEKA
Decembar, 2017. godine
| SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| Dermodrin, krem, 20 mg/g, tuba, 1 x 20 g |
+--------------------------------------------------------------------------------------------+
| |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Proizvođač: | Pharmazeutische Fabrik Montavit GmbH |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Salzbergstrasse 96, 6067 Absam, Austrija |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Podnosilac zahtjeva: | Evropa Lek Pharma d.o.o. Podgorica |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
| Adresa: | Kritskog odreda 4/1, 81000 Podgorica, Crna Gora |
+-------------------------------------+------------------------------------------------------+
1. NAZIV LIJEKA
Dermodrin, krem, 20 mg/g
INN: difenhidramin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 g krema sadrži 20 mg difenhidramin hidrohlorida.
Pomoćne supstance sa potvrđenim djelovanjem: ulje kikirikija,
rafinisano, cetil alkohol, metil parahidroksibenzoat.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Krem.
Masna podloga: emulzija tipa ulja u vodi. Homogeni krem, bijele boje,
bez izdvojenih faza.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Primjenjuje se za liječenje svraba, lokalnih bolova i reakcija
preosjetljivosti na koži u slučaju:
• alergije
• reakcije senzibilizacije izražene u obliku urtikarije, svraba i ekcema
• uboda i ujeda insekata
• svraba na ivicama rane i ekskorijacija
• manjih opekotina, opekotina od sunca
• polimorfnih fotodermatoza (alergija na sunce)
4.2. Doziranje i način primjene
Zavisno od površine koju treba liječiti, količina Dermodrin krema koja
se nanosi na kožu može biti veličine trešnje ili oraha (između 1 i 3 g).
Odrasli i adolescenti: 3-4 puta dnevno istisnuti i primijeniti po 5-15cm
krema (što odgovara 18-54 mg difenhidramina). Maksimalna dnevna doza od
300 mg difenhidramina se ne smije prekoračiti, a to odgovara 15 g krema
Dermodrin. 300 mg odgovara dužini od ¾ tube od 20 g, a 1/3 tube od 50 g.
Djeca od 6-12 godina: 3-4 puta dnevno primijeniti po 8-10 cm krema.
Maksimalna dnevna doza od 150 mg difenhidramina se ne smije prekoračiti
(što je ekvivalentno 41 cm krema).
Djeca od 2-6 godina: 2-3 puta dnevno primijeniti oko 3cm krema.
Maksimalna dnevna doza od 37 mg
difenhidramina se ne smije prekoračiti (što je ekvivalentno 10 cm
krema).
Doziranje kod pacijenta sa posebnim rizikom
Kod starijih pacijenata i onih sa oštećenjem funkcije jetre i/ili
bubrega, doziranje mora biti u skladu sa težinom kliničke slike
(pogledati odjeljak 4.4.)
Trajanje liječenja zavisi od težine i rasprostranjenosti oboljenja.
Za potrebu dugotrajne primjene ovog preparata treba konsultovati svog
ljekara.
4.3. Kontraindikacije
Preosjetljivost na difenhidramin, na druge antihistaminike ili na neki
drugi sastojak preparata.
Kod novorođenčadi i djece mlađe od 2 godine.
Dermodrin krem se ne smije nanositi na otvorene rane ili na sluzokožu,
kao ni na velike površine oštećene kože (upaljena i povrijeđena koža),
naročito kod pacijenata sa venskim varikozitetima, malim boginjama i
plikovima na koži.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
Lijek ne smije doći u kontakt sa očima. Zbog mogućnosti
fotosenzibilizacije, djelove kože koji su liječeni Dermodrin kremom ne
treba izlagati suncu.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Do sada nijesu izvođene studije interakcije.
Do sada nijesu primijećene interakcije Dermodrin krema sa drugim
ljekovima.
Međutim, ako se krem nanosi na velike površine (i u velikim količinama),
mogućnost da dođe do interakcija se ne može isključiti. Ovo se posebno
odnosi na istovremenu upotrebu drugih ljekova koji sadrže difenhidramin
ili MAO inhibitora. Atropin i triciklični antidepresivi mogu pojačati
antiholinergička dejstva difenhidramina. Istovremena primjena ljekova
koji deprimiraju funkciju CNS-a, kao što su psihotropni ljekovi,
hipnotici, opioidni analgetici, antihipertenzivni ljekovi i alkohol, sa
lijekom Dermodrin, može dovesti do međusobnog pojačanja dejstava, koja
se ne mogu predvidjeti.
4.6. Primjena u periodu trudnoće i dojenja
Dermodrin krem se ne smije primjenjivati u prva tri mjeseca trudnoće,
jer je epidemiološka studija na ograničenom broju trudnica (599) koje su
upotrebljavale difenhidramin u prvom trimestru, pokazala povećan rizik
od nastanka rascjepa nepca. Studije na životinjama su pokazale
reproduktivnu toksičnost (vidjeti odjeljak 5.3).
Rezultati studije na ograničenom broju trudnica (6837) nijesu pokazali
neželjena dejstva difenhidramina niti na same trudnice, niti na
fetus/novorođenčad.
Od četvrtog mjeseca, pa do kraja trudnoće, treba izbjegavati nanošenje
Dermodrin krema na velike površine kože, posebno na inficiranim
djelovima ili na oštećenoj koži.
Dermodrin krem ne treba primjenjivati u periodu dojenja, jer se aktivni
sastojak (difenhidramin) izlučuje u majčino mlijeko.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim
vozilima i rukovanja mašinama
Dermodrin krem nema uticaja na sposobnost upralvjanja motornim vozilima
i rukovanja mašinama.
4.8. Neželjena dejstva
Dermodrin krem se uglavnom dobro podnosi.
Pri primjeni lijeka Dermodrin mogu se javiti sljedeća neželjena dejstva:
Lokalne reakcije:
Sljedeće reakcije su zabilježene u pojedinačnim slučajevima, poslije
primjene difenhidramina: alergijske reakcije na koži, kontaktni
dermatitis i fotosenzibilizacija (izbjegavati direktnu sunčevu
svjetlost) sa crvenilom, svrabom, malim plikovima, otocima na koži.
Sistemske reakcije:
U rijetkim slučajevima, poslije resorpcije velike količine lijeka sa
kože, mogu se javiti:
reakcije preosjetljivosti, suva usta, zamor, otežano mokrenje i,
naročito kod djece, stanja agitacije i uznemirenosti kao što su jako
izražen nemir, anksioznost ili grčevi mišića.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva
Crne Gore (CALIMS):
Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.calims.me
nezeljenadejstva@calims.me
putem IS zdravstvene zaštite
4.9. Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti
Nije bilo prijavljenih slučajeva predoziranja Dermodrin kremom.
Kada se Dermodrin krem aplikuje lokalno, mogućnost predoziranja ne
postoji zahvaljujući slaboj resorpciji lijeka preko kože. Toksične
reakcije se javljaju tek pri koncentracijama difenhidramina u plazmi
većim od 600 ng/ml.
Ako dođe do slučajnog trovanja ili nepravilne primjene, liječenje je
simptomatsko, uz primjenu suportivnih mjera kao što su: vještačko
disanje i intravenska primjena tečnosti. Ako se pojavi hipotenzija, mogu
se primijeniti ljekovi kao što su noradrenalin ili fenilefrin. Međutim,
adrenalin se ne smije primjenjivati, jer može da dovede do paradoksalnog
dodatnog snižavanja pritiska. Grčevi mišića se mogu liječiti
intravenskom primjenom diazepama. Ne primjenjivati centralne stimulanse!
Kao antidot, kod predoziranja difenhidramin hidrohloridom, intravenska
injekcija fizostigmina (0,02-0,06 mg/kg tjelesne težine) se može dati
više puta, dok prestanu antiholinergički simptomi.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: dermatološki i antipruriginozni ljekovi,
uključujući antihistaminike, anestetike itd.
ATC kod: D04AA32
Dermodrin sadrži H1-antihistaminik difenhidramin, koji kompetitivno
sprečava i blokira dejstva histamina na H1 histaminskim receptorima.
Dejstva histamina koja se ostvaruju preko H2 receptora (npr. povećano
lučenje želudačnog soka) ostaju nepromijenjena.
Difenhidramin posjeduje veoma efikasno antihistaminsko i antialergijsko
dejstvo, sa izraženim dejstvom protiv svraba. Pored toga, opisano je
njegovo lokalno anestetičko dejstvo, dejstvo koje smanjenje
permeabilnost kože, čime se smanjuje pojava alergijskih edema.
Zahvaljujući konzistenciji sličnoj kremu i neiritirajućoj masnoj
podlozi, lijek Dermodrin se lako utrljava u kožu i omogućava finu
disperziju aktivne materije koja se ravnomjerno raspoređuje.
Dermodrin je emulzija ulja u vodi, koja hladi kožu.
Prilikom lokalne primjene, aktivni sastojak prodire u kožu i potkožno
tkivo. Svrab i bol nestaju brzo poslije nanošenja krema i to dejstvo
traje 2-6 časova.
5.2. Farmakokinetički podaci
Resorpcija
Dermatološki preparati u koje spada i lijek Dermodrin treba da djeluju
lokalno, na mjestu aplikacije. Kada se preparat primijeni u obliku
krema, lokalno, doza ovakvog preparata treba da obezbijedi efikasnu
koncentraciju aktivne komponente preparata. Količina difenhidramin
hidrohlorida koja se resorbuje kroz kožu direktno je proporcionalna
površini kože na koju se preparat nanosi i trajanju kontakta preparata
sa kožom. Količine resorbovanog difenhidramina u plazmi nikada ne
dostižu vrijednosti koje mogu izazvati sistemske efekte ovog lijeka.
Difenhidramin se resorbuje preko uretralne mukozne membrane u roku od
1-2 h, pri čemu su izmjerene koncentracije u plazmi manje od 4 ng/ml.
Maksimalna koncentracija u plazmi poslije lokalne aplikacije preko
mukozne membrane iznosi 1/15 od koncentracije koja se postiže poslije 2
h od uzimanja 50 mg aktivne supstance per os. Sistemske koncentracije u
plazmi od >25 ng/ml (za postizanje antihistaminskog dejstva) i >30-40
ng/ml (uspavljujući efekat ) se obično ne dostižu sa pravilnom primjenom
lijeka.
Distribucija
Difenhidramin se vezuje za proteine plazme 70-85%.
Poslije intravenske primjene, volumen distribucije je 4,54 L/kg.
Difenhidramin se akumulira u plućima.
Metabolizam, izlučivanje
Manje od 1% difenhidramin hidrohlorida se u neizmijenjenom obliku
izličuje preko urina, 50% se metaboliše u jetri, 4 inaktivna metabolita
su dokazana u urinu. Poslije pojedinačne per os primjene 100 mg
difenhidramin hidrohlorida, 64% metabolita je bilo izlučeno preko urina,
a 49% poslije ponovljenog per os uzimanja 50 mg u roku od 96 h.
Poluvrijeme eliminacije difenhidramina je 4-8h (kod starijih pacijenata
do 13,5h), a za metabolite je 8,6-10,4h.
Klirens opada sa godinama. Poslije individualnog per os doziranja (1,25
mg/kg) klirens kod djece je bio 49 ml/min/kg. Kod osoba starosti 31
godine klirens je bio 23, a kod starijih osoba (prosjek 60 godina)
klirens je iznosio 12 ml/min/kg.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
Akutna toksičnost
LD50 u eksperimentima na životinjama poslije per os davanja bila je 114
mg/kg tjelesne težine (miševi) ili 500 mg/kg tjelesne težine (pacovi),
poslije subkutanog davanja kod miševa je bila 99 mg/kg tjelesne težine,
a kod pacova 362 mg/kg tjelesne težine.
Mutageni i kancerogeni rizici
Mutageni potencijal difenhidramin hidrohlorida je ispitivan in vitro.
Testovi nijesu pokazali relevantne mutagene uticaje. Takođe, dugo
ispitivani rizik od stvaranja tumora kod miševa i pacova nije bio
potvrđen.
Reproduktivna toksičnost
Sprovedeno je ispitivanje embriotoksičnog efekta na kunićima i miševima
pri dozama od 15-50 mg/kg/dan. Doze od 3-19 mg/kg difenhidramina nijesu
pokazale teratogene efekte na miševima i kunićima u fazi organogeneze.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci
metil parahidroksibenzoat;
ulje kikirikija, rafinisano;
pčelinji vosak, bijeli;
cetil alkohol;
parafin, čvrsti;
vazelin, bijeli;
glicerol;
hostacerin T-3;
polisorbat 80;
izobornil acetat;
natrijum hidroksid (za podešavanje pH vrijednosti);
voda, prečišćena.
6.2. Inkompatibilnosti
Nijsu poznate nikakve inkompatibilnosti koje bi se mogle javiti pri
istovremenoj primjeni Dermodrin krema i drugih ljekova.
6.3. Rok upotrebe
3 godine.
Rok trajanja poslije prvog otvaranja originalnog pakovanja: 12 mjeseci.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati u originalnom pakovanju, radi zaštite od svjetlosti.
Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja vidjeti odjeljak 6.3
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Aluminijumska tuba sa 20 g krema i zatvaračem sa trnom od polietilena
visoke gustine (HDPE), zajedno sa Uputstvom za pacijenta se nalaze u
složivoj kartonskoj kutiji.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka
Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materjala nakon njegove
upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.
6.7. Režim izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati bez ljekarskog recepta.
7. NOSILAC DOZVOLE
Evropa Lek Pharma d.o.o. Podgorica
Kritskog odreda 4/1, 81000 Podgorica, Crna Gora
8. BROJ PRVE DOZVOLE/ OBNOVE DOZVOLE
Dermodrin, krem, 20 mg/g, tuba, 1 x 20 g: 2030/17/416 - 4642
9. DATUM PRVE DOZVOLE/ DATUM OBNOVE DOZVOLE
Dermodrin, krem, 20 mg/g, tuba, 1 x 20 g: 06.12.2017. godine
10. DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA SAŽETKA OSNOVNIH KARAKTERISTIKA
LIJEKA
Decembar, 2017. godine