Buscopan uputstvo za upotrebu
SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA
1. NAZIV LIJEKA
Buscopan, 20 mg/ml, rastvor za injekciju
INN: hioscin butilbromid
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 ml rastvora sadrži 20 mg hioscin butilbromida.
1 ampula (1 ml) sadrži 20 mg hioscin butilbromida.
Za spisak svih ekscipijenasa, pogledati dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Rastvor za injekciju.
Bistar, bezbojan do skoro bezbojan rastvor, bez mehaničkih onečišćenja.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Lijek Buscopan je indikovan kod akutnog spazma, kod žučne i bubrežne
kolike, u radiologiji za diferencijalnu dijagnozu opstrukcije i za
smanjenje spazma i bola kod pijelografije i drugih dijagnostičkih
procedura gdje spazam može da bude problem, npr. gastroduodenalna
endoskopija.
4.2. Doziranje i način primjene
Doziranje
Odrasli:
1 ampula Buscopan (20 mg) intramuskularno ili intravenski, ponoviti
nakon pola časa ako je potrebno. Intravensku injekciju treba davati
sporo (u rijetkim slučajevima lijek Buscopan može izazvati značajno
smanjenje pritiska, pa čak i nastanak šoka kod pacijenta). Kada se
koristi za endoskopiju može biti neophodno češće ponavljanje doze.
Ne smije se uzimati doza veća od maksimalne dnevne doze od 100 mg.
Posebne populacije pacijenata
Starije osobe:
Nema posebnih informacija za primjenu ovog lijeka kod starije
populacije. U kliničke studije su bili uključeni pacijenti starosti
preko 65 godina i nije bilo posebnih neželjenih reakcija koje bi mogle
biti karakteristične za ovu starosnu grupu.
Pedijatrijska populacija
Lijek Buscopan se ne preporučuje za primjenu kod djece.
Buscopan ampule ne treba koristiti kontinuirano svakodnevno, niti tokom
dužeg vremenskog perioda bez ispitivanja uzroka abdominalnog bola.
4.3. Kontraindikacije
Buscopan ampule su kontraindikovane kod pacijenata koji imaju:
- preosjetljivost na aktivnu supstancu ili ma koju drugu komponentu
lijeka (navedenih u dijelu 6.1);
- glaukom uskog ugla;
- hipertrofiju prostate sa retencijom urina;
- mehaničku stenozu u gastrointestinalnom traktu;
- paralitički ili opstruktivni ileus;
- tahikardiju;
- megakolon;
- miasteniju gravis.
Intramuskularna primjena Buscopan ampula je kontraindikovana:
- kod pacijenata koji uzimaju antikoagulanse, jer se mogu javiti
intramuskularni hematomi.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
U slučaju da jak, neobjašnjiv bol u stomaku uporno ne prolazi ili se
pogoršava, ili se pojavi sa simptomima kao što su povišena temperatura,
mučnina, povraćanje, promjene u pražnjenju crijeva, bolna osjetljivost
stomaka, smanjeni krvni pritisak, nesvjestica ili krv u stolici,
potrebno je da se preduzmu odgovarajuće dijagnostičke mjere da bi se
ispitala etiologija ovih simptoma.
Buscopan ampule mogu prouzrokovati tahikardiju, hipotenziju i
anafilaksu, te ih zbog toga treba primjenjivati sa oprezom kod
pacijenata sa srčanom insuficijencijom, koronarnim srčanim bolestima,
srčanim aritmijama ili hipertenzijom, kao i u kardiohirurgiji. Savjetuje
se praćenje ovih pacijenata. Oprema i osoblje za hitne situacije moraju
biti dostupni.
Zbog mogućnosti antiholinergika da smanje znojenje, lijek Buscopan treba
primjenjivati sa oprezom kod pacijenata sa pireksijom.
Povećanje intraokularnog pritiska može da bude izazvano davanjem
antiholinergičkih agenasa kao što je lijek Buscopan kod pacijenata sa
nedijagnostikovanim i zbog toga neliječenim glaukomom uskog ugla. Dakle,
u slučaju da po davanju lijeka Buscopan dođe do razvoja jakog bola u oku
ili crvenila uz prateći gubitak vida, treba se hitno obratiti
oftalmologu.
Po parenteralnom davanju lijeka Buscopan zabilježeni su i slučajevi
pojave anafilakse uključujući i epizode šoka. Kao što je to slučaj sa
svim ljekovima koji izazivaju takve reakcije, i pacijente koji primaju
lijek Buscopan treba opservirati.
Ovaj lijek sadrži mnogo manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po ampuli, tj.
može se smatrati da ne sadrži natrijum.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Antiholinergičko dejstvo ljekova kao što su tri- i tetraciklični
antidepresivi, antihistaminici, hinidin, amantadin, antipsihotici (npr.
butirofenoni, fenotiazini), dizopiramid i drugih antiholinergika (na
primjer tiotropijum, ipratropijum, atropinu slične supstance) može da se
pojača davanjem lijeka Buscopan.
Lijek Buscopan može da pojača tahikardična dejstva beta adrenergičkih
ljekova.
Istovremena terapija sa antagonistima dopamina, kao što je
metoklopramid, može da dovede do smanjenja dejstva oba lijeka na
gastrointestinalni trakt.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje
Plodnost
Nijesu sprovedene nikakve studije o dejstvu na fertilnost kod ljudi.
Trudnoća
Postoje samo ograničeni podaci o upotrebi hioscin butilbromida kod
trudnica. Ispitivanja na životinjama ne daju dovoljno podataka o
reproduktivnoj toksičnosti (vidjeti dio 5.3). Kao mjera predostrožnosti,
ne preporučuje se uzimanje lijeka Buscopan tokom trudnoće.
Dojenje
Nema dovoljno informacija o izlučivanju hioscin butilbromida i njegovih
metabolita u mlijeko žena koje doje. Ne može se isključiti rizik po
dijete koje se doji. Upotreba lijeka Buscopan tokom dojenja se ne
preporučuje.
4.7. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama
Nijesu rađene nikakve studije dejstva na sposobnost upravljanja vozilima
i mašinama. Međutim, pacijenti treba da znaju da tokom terapije lijekom
Buscopan mogu da se jave neželjena dejstva kao što su poremećaj
akomodacije ili vrtoglavica. Prema tome, preporučuje se oprez kada se
upravlja vozilima i mašinama. Ako pacijenti imaju poremećaj akomodacije
ili vrtoglavicu, treba da izbjegavaju potencijalno opasne radnje kao što
su upravljanje vozilima i mašinama.
4.8. Neželjena dejstva
Mnoga navedena neželjena dejstva mogu se pripisati antiholinergičkim
svojstvima lijeka Buscopan. Antiholinergička neželjena dejstva lijeka
Buscopan su obično blaga i spontano se povlače.
Učestalost pojave neželjenih dejstava po MedDRA konvenciji:
Veoma česta: ≥ 1/10
Česta: ≥ 1/100 < 1/10
Povremena: ≥ 1/1 000 < 1/100
Rijetka: ≥ 1/10 000 < 1/1 000
Veoma rijetka: < 1/10 000
Nije poznata: ne može se procijeniti na osnovu raspoloživih podataka
Poremećaji imunog sistema
Nije poznata*: anafilaktički šok uključujući i smrtni ishod,
anafilaktičke reakcije, dispneja, i druge reakcije preosjetljivosti
Poremećaji vida
Česta: poremećaji akomodacije
Nije poznata*: midrijaza, povećani intraokularni pritisak
Srčani poremećaji
Česta: tahikardija
Vaskularni poremećaji
Česta: vrtoglavica
Nije poznata*: pad krvnog pritiska, talasi crvenila
Gastrointestinalni poremećaji
Česta: suva usta
konstipacija
Poremećaj kože i potkožnog tkiva
Nije poznata*: kožne reakcije (npr. urtikarija, raš, eritem, pruritus),
poremećaj znojenja;
Bubrežni i urinarni poremećaji
Nije poznata*: retencija urina
* Ovo neželjeno dejstvo je primijećeno u post-marketinškom periodu. Sa
95% sigurnosti može se reći da učestalost pojavljivanja nije veća od
“česta”, ali može biti i niža. Preciznija procjena učestalosti nije
moguća, pošto se ovo neželjeno dejstvo nije pojavljivalo u bazi podataka
iz kliničkih studija na 185 pacijenata.
Može se javiti bol na mjestu primjene (posebno nakon intramuskularne
upotrebe).
Za hioscin butilbromid, aktivnu supstancu lijeka Buscopan, koji po
hemijskoj strukturi predstavlja kvaternerni amonijumski derivat se ne
očekuje da ulazi u centralni nervni sistem. Ne prolazi lako
krvno-moždanu barijeru. Ipak ne može se u potpunosti isključiti da pod
izvjesnim okolnostima psihijatrijski poremećaji (npr. konfuzija) mogu da
se pojave poslije upotrebe lijeka Buscopan.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Institutu za ljekove i medicinska sredstva
(CInMED):
Institut za ljekove i medicinska sredstva
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.cinmed.me
nezeljenadejstva@cinmed.me
putem IS zdravstvene zaštite
[]
4.9. Predoziranje
Simptomi
Ozbiljni znaci trovanja kod akutnog predoziranja nijesu zabilježeni kod
ljudi. U slučaju predoziranja, antiholinergički simptomi kao što su
retencija urina, suva usta, crvenilo kože, tahikardija, inhibicija
gastrointestinalne pokretljivosti i prolazni poremećaji vida se mogu
pojaviti. Zabilježena je i pojava Čejn-Stoksovog disanja.
Terapija
Kod simptoma predoziranja hioscin-butilbromidom treba dati
parasimpatomimetičke ljekove. U slučaju pojave glaukoma, pilokarpin
treba primijeniti lokalno i hitno potražiti savjet oftalmologa.
Kardiovaskularne komplikacije treba liječiti u skladu sa uobičajenim
terapijskim principima. U slučaju respiratorne paralize treba razmotriti
primjenu intubacije i vještačkog disanja. Kod retencije urina može biti
potrebna kateterizacija. Uz to, treba primijeniti odgovarajuće potporne
mjere, po potrebi.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: Ljekovi za funkcionalne gastrointestinalne
poremećaje, Alkaloidi beladone, polusintetski, kvaternarna amonijum
jedinjenja
ATC kod: A03BB01
Buscopan ima spazmolitičko dejstvo na glatke mišiće gastrointestinalnog,
bilijarnog i genitourinarnog trakta. Periferno antiholinergičko dejstvo
je posljedica blokade gangliona u visceralnom zidu, kao i
antimuskarinske aktivnosti.
5.2. Farmakokinetički podaci
Resorpcija i distribucija
Po intravenskom davanju, hioscin-butilbromid se brzo distribuira (t½α =4
min, t½β =29 min) u tkiva. Volumen distribucije (Vss) iznosi 128 litara
(što odgovara otprilike 1,7 l/kg).
Zbog svog visokog afiniteta za muskarinske receptore i nikotinske
receptore, hioscin butilbromid se uglavnom distribuira u mišićne ćelije
abdominalne i karlične oblasti kao i u intramuralne ganglije
abdominalnih organa. Vezivanje hioscin butilbromida za proteine plazme
(albumin) iznosi približno 4,4%. Ispitivanja na životinjama su pokazala
da hioscin butilbromid ne prolazi krvno-moždanu barijeru, ali nema
kliničkih podataka kojima bi se ovo potvrdilo. Zabilježeno je da hioscin
butilbromid (1 mM) ulazi u interakciju sa transportom holina (1,4 nM) u
epitelijalnim ćelijama humane placente in vitro.
Metabolizam i eliminacija
Glavni metabolički put je hidrolitičko cijepanje estarske veze.
Poluvrijeme terminalne faze eliminacije (t½γ) iznosi približno 5 časova.
Ukupni klirens je 1,2 l/min. Kliničke studije sa radioaktivno
obilježenim hioscin butilbromidom pokazuju da se poslije intravenske
injekcije 42 do 61% radioaktivne doze izlučuje preko bubrega, a 28,3 do
37% fecesom.
Dio neizmijenjenog aktivnog sastojka koji se izlučuje urinom iznosi
otprilike 50%. Metaboliti koji se izlučuju preko bubrega se slabo vezuju
za muskarinske receptore, pa se stoga smatra da ne doprinose dejstvu
hioscin-butilbromida.
Pedijatrijska populacija
Nema odvojenih farmakokinetičkih studija sa hioscin-butilbromidom koje
su sprovedene u pedijatrijskoj populaciji.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
U ograničenim studijama reproduktivne toksičnosti, hioscin butilbromid
nije bio teratogen pri oralnim dozama do 200 mg/kg (datim sa hranom) kod
pacova ili kod zečeva pri dozama do 200 mg/kg prisilnom ishranom ili 50
mg/kg s.c. injekcijom. Fertilnost kod pacova nije bila smanjena pri
dozama do 200 mg/kg datim oralno.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci (ekscipijenasa)
Natrijum hlorid
Natrijum hidroksid (za podešavanje pH)
Hlorovodonična kiselina (za podešavanje pH)
Voda za injekcije
6.2. Inkompatibilnosti
U odsustvu studija kompatibilnosti, ovaj lijek se ne smije miješati sa
drugim preparatima.
6.3. Rok upotrebe
3 godine.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25°C.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Unutrašnje pakovanje lijeka je:
ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke otpornosti tip I, sa zelenim
prstenom
ili
ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke otpornosti tip I, sa bijelim
prstenom.
Spoljnje pakovanje lijeka je složiva kartonska kutija u kojoj se
nalazi 6 ampula (6 x 1 ml) u plastičnom ulošku i Uputstvo za lijek.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka (i druga uputstva za rukovanje lijekom)
Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materijala nakon njegove
upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.
7. NOSILAC DOZVOLE
Hemofarm A.D. Vršac PJ Podgorica,
8 marta 55A, Podgorica, Crna Gora
8. BROJ DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
2030/25/470 - 5378
9. DATUM PRVE DOZVOLE/OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Datum prve dozvole: 08.04.2016. godine
Datum poslednje obnove dozvole: 06.02.2025. godine
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Februar, 2025. godine
1. NAZIV LIJEKA
Buscopan, 20 mg/ml, rastvor za injekciju
INN: hioscin butilbromid
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 ml rastvora sadrži 20 mg hioscin butilbromida.
1 ampula (1 ml) sadrži 20 mg hioscin butilbromida.
Za spisak svih ekscipijenasa, pogledati dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Rastvor za injekciju.
Bistar, bezbojan do skoro bezbojan rastvor, bez mehaničkih onečišćenja.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Lijek Buscopan je indikovan kod akutnog spazma, kod žučne i bubrežne
kolike, u radiologiji za diferencijalnu dijagnozu opstrukcije i za
smanjenje spazma i bola kod pijelografije i drugih dijagnostičkih
procedura gdje spazam može da bude problem, npr. gastroduodenalna
endoskopija.
4.2. Doziranje i način primjene
Doziranje
Odrasli:
1 ampula Buscopan (20 mg) intramuskularno ili intravenski, ponoviti
nakon pola časa ako je potrebno. Intravensku injekciju treba davati
sporo (u rijetkim slučajevima lijek Buscopan može izazvati značajno
smanjenje pritiska, pa čak i nastanak šoka kod pacijenta). Kada se
koristi za endoskopiju može biti neophodno češće ponavljanje doze.
Ne smije se uzimati doza veća od maksimalne dnevne doze od 100 mg.
Posebne populacije pacijenata
Starije osobe:
Nema posebnih informacija za primjenu ovog lijeka kod starije
populacije. U kliničke studije su bili uključeni pacijenti starosti
preko 65 godina i nije bilo posebnih neželjenih reakcija koje bi mogle
biti karakteristične za ovu starosnu grupu.
Pedijatrijska populacija
Lijek Buscopan se ne preporučuje za primjenu kod djece.
Buscopan ampule ne treba koristiti kontinuirano svakodnevno, niti tokom
dužeg vremenskog perioda bez ispitivanja uzroka abdominalnog bola.
4.3. Kontraindikacije
Buscopan ampule su kontraindikovane kod pacijenata koji imaju:
- preosjetljivost na aktivnu supstancu ili ma koju drugu komponentu
lijeka (navedenih u dijelu 6.1);
- glaukom uskog ugla;
- hipertrofiju prostate sa retencijom urina;
- mehaničku stenozu u gastrointestinalnom traktu;
- paralitički ili opstruktivni ileus;
- tahikardiju;
- megakolon;
- miasteniju gravis.
Intramuskularna primjena Buscopan ampula je kontraindikovana:
- kod pacijenata koji uzimaju antikoagulanse, jer se mogu javiti
intramuskularni hematomi.
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka
U slučaju da jak, neobjašnjiv bol u stomaku uporno ne prolazi ili se
pogoršava, ili se pojavi sa simptomima kao što su povišena temperatura,
mučnina, povraćanje, promjene u pražnjenju crijeva, bolna osjetljivost
stomaka, smanjeni krvni pritisak, nesvjestica ili krv u stolici,
potrebno je da se preduzmu odgovarajuće dijagnostičke mjere da bi se
ispitala etiologija ovih simptoma.
Buscopan ampule mogu prouzrokovati tahikardiju, hipotenziju i
anafilaksu, te ih zbog toga treba primjenjivati sa oprezom kod
pacijenata sa srčanom insuficijencijom, koronarnim srčanim bolestima,
srčanim aritmijama ili hipertenzijom, kao i u kardiohirurgiji. Savjetuje
se praćenje ovih pacijenata. Oprema i osoblje za hitne situacije moraju
biti dostupni.
Zbog mogućnosti antiholinergika da smanje znojenje, lijek Buscopan treba
primjenjivati sa oprezom kod pacijenata sa pireksijom.
Povećanje intraokularnog pritiska može da bude izazvano davanjem
antiholinergičkih agenasa kao što je lijek Buscopan kod pacijenata sa
nedijagnostikovanim i zbog toga neliječenim glaukomom uskog ugla. Dakle,
u slučaju da po davanju lijeka Buscopan dođe do razvoja jakog bola u oku
ili crvenila uz prateći gubitak vida, treba se hitno obratiti
oftalmologu.
Po parenteralnom davanju lijeka Buscopan zabilježeni su i slučajevi
pojave anafilakse uključujući i epizode šoka. Kao što je to slučaj sa
svim ljekovima koji izazivaju takve reakcije, i pacijente koji primaju
lijek Buscopan treba opservirati.
Ovaj lijek sadrži mnogo manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po ampuli, tj.
može se smatrati da ne sadrži natrijum.
4.5. Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija
Antiholinergičko dejstvo ljekova kao što su tri- i tetraciklični
antidepresivi, antihistaminici, hinidin, amantadin, antipsihotici (npr.
butirofenoni, fenotiazini), dizopiramid i drugih antiholinergika (na
primjer tiotropijum, ipratropijum, atropinu slične supstance) može da se
pojača davanjem lijeka Buscopan.
Lijek Buscopan može da pojača tahikardična dejstva beta adrenergičkih
ljekova.
Istovremena terapija sa antagonistima dopamina, kao što je
metoklopramid, može da dovede do smanjenja dejstva oba lijeka na
gastrointestinalni trakt.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje
Plodnost
Nijesu sprovedene nikakve studije o dejstvu na fertilnost kod ljudi.
Trudnoća
Postoje samo ograničeni podaci o upotrebi hioscin butilbromida kod
trudnica. Ispitivanja na životinjama ne daju dovoljno podataka o
reproduktivnoj toksičnosti (vidjeti dio 5.3). Kao mjera predostrožnosti,
ne preporučuje se uzimanje lijeka Buscopan tokom trudnoće.
Dojenje
Nema dovoljno informacija o izlučivanju hioscin butilbromida i njegovih
metabolita u mlijeko žena koje doje. Ne može se isključiti rizik po
dijete koje se doji. Upotreba lijeka Buscopan tokom dojenja se ne
preporučuje.
4.7. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama
Nijesu rađene nikakve studije dejstva na sposobnost upravljanja vozilima
i mašinama. Međutim, pacijenti treba da znaju da tokom terapije lijekom
Buscopan mogu da se jave neželjena dejstva kao što su poremećaj
akomodacije ili vrtoglavica. Prema tome, preporučuje se oprez kada se
upravlja vozilima i mašinama. Ako pacijenti imaju poremećaj akomodacije
ili vrtoglavicu, treba da izbjegavaju potencijalno opasne radnje kao što
su upravljanje vozilima i mašinama.
4.8. Neželjena dejstva
Mnoga navedena neželjena dejstva mogu se pripisati antiholinergičkim
svojstvima lijeka Buscopan. Antiholinergička neželjena dejstva lijeka
Buscopan su obično blaga i spontano se povlače.
Učestalost pojave neželjenih dejstava po MedDRA konvenciji:
Veoma česta: ≥ 1/10
Česta: ≥ 1/100 < 1/10
Povremena: ≥ 1/1 000 < 1/100
Rijetka: ≥ 1/10 000 < 1/1 000
Veoma rijetka: < 1/10 000
Nije poznata: ne može se procijeniti na osnovu raspoloživih podataka
Poremećaji imunog sistema
Nije poznata*: anafilaktički šok uključujući i smrtni ishod,
anafilaktičke reakcije, dispneja, i druge reakcije preosjetljivosti
Poremećaji vida
Česta: poremećaji akomodacije
Nije poznata*: midrijaza, povećani intraokularni pritisak
Srčani poremećaji
Česta: tahikardija
Vaskularni poremećaji
Česta: vrtoglavica
Nije poznata*: pad krvnog pritiska, talasi crvenila
Gastrointestinalni poremećaji
Česta: suva usta
konstipacija
Poremećaj kože i potkožnog tkiva
Nije poznata*: kožne reakcije (npr. urtikarija, raš, eritem, pruritus),
poremećaj znojenja;
Bubrežni i urinarni poremećaji
Nije poznata*: retencija urina
* Ovo neželjeno dejstvo je primijećeno u post-marketinškom periodu. Sa
95% sigurnosti može se reći da učestalost pojavljivanja nije veća od
“česta”, ali može biti i niža. Preciznija procjena učestalosti nije
moguća, pošto se ovo neželjeno dejstvo nije pojavljivalo u bazi podataka
iz kliničkih studija na 185 pacijenata.
Može se javiti bol na mjestu primjene (posebno nakon intramuskularne
upotrebe).
Za hioscin butilbromid, aktivnu supstancu lijeka Buscopan, koji po
hemijskoj strukturi predstavlja kvaternerni amonijumski derivat se ne
očekuje da ulazi u centralni nervni sistem. Ne prolazi lako
krvno-moždanu barijeru. Ipak ne može se u potpunosti isključiti da pod
izvjesnim okolnostima psihijatrijski poremećaji (npr. konfuzija) mogu da
se pojave poslije upotrebe lijeka Buscopan.
Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva
Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog
značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik
primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjeno dejstvo ovog lijeka Institutu za ljekove i medicinska sredstva
(CInMED):
Institut za ljekove i medicinska sredstva
Odjeljenje za farmakovigilancu
Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica
tel: +382 (0) 20 310 280
fax: +382 (0) 20 310 581
www.cinmed.me
nezeljenadejstva@cinmed.me
putem IS zdravstvene zaštite
[]
4.9. Predoziranje
Simptomi
Ozbiljni znaci trovanja kod akutnog predoziranja nijesu zabilježeni kod
ljudi. U slučaju predoziranja, antiholinergički simptomi kao što su
retencija urina, suva usta, crvenilo kože, tahikardija, inhibicija
gastrointestinalne pokretljivosti i prolazni poremećaji vida se mogu
pojaviti. Zabilježena je i pojava Čejn-Stoksovog disanja.
Terapija
Kod simptoma predoziranja hioscin-butilbromidom treba dati
parasimpatomimetičke ljekove. U slučaju pojave glaukoma, pilokarpin
treba primijeniti lokalno i hitno potražiti savjet oftalmologa.
Kardiovaskularne komplikacije treba liječiti u skladu sa uobičajenim
terapijskim principima. U slučaju respiratorne paralize treba razmotriti
primjenu intubacije i vještačkog disanja. Kod retencije urina može biti
potrebna kateterizacija. Uz to, treba primijeniti odgovarajuće potporne
mjere, po potrebi.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa: Ljekovi za funkcionalne gastrointestinalne
poremećaje, Alkaloidi beladone, polusintetski, kvaternarna amonijum
jedinjenja
ATC kod: A03BB01
Buscopan ima spazmolitičko dejstvo na glatke mišiće gastrointestinalnog,
bilijarnog i genitourinarnog trakta. Periferno antiholinergičko dejstvo
je posljedica blokade gangliona u visceralnom zidu, kao i
antimuskarinske aktivnosti.
5.2. Farmakokinetički podaci
Resorpcija i distribucija
Po intravenskom davanju, hioscin-butilbromid se brzo distribuira (t½α =4
min, t½β =29 min) u tkiva. Volumen distribucije (Vss) iznosi 128 litara
(što odgovara otprilike 1,7 l/kg).
Zbog svog visokog afiniteta za muskarinske receptore i nikotinske
receptore, hioscin butilbromid se uglavnom distribuira u mišićne ćelije
abdominalne i karlične oblasti kao i u intramuralne ganglije
abdominalnih organa. Vezivanje hioscin butilbromida za proteine plazme
(albumin) iznosi približno 4,4%. Ispitivanja na životinjama su pokazala
da hioscin butilbromid ne prolazi krvno-moždanu barijeru, ali nema
kliničkih podataka kojima bi se ovo potvrdilo. Zabilježeno je da hioscin
butilbromid (1 mM) ulazi u interakciju sa transportom holina (1,4 nM) u
epitelijalnim ćelijama humane placente in vitro.
Metabolizam i eliminacija
Glavni metabolički put je hidrolitičko cijepanje estarske veze.
Poluvrijeme terminalne faze eliminacije (t½γ) iznosi približno 5 časova.
Ukupni klirens je 1,2 l/min. Kliničke studije sa radioaktivno
obilježenim hioscin butilbromidom pokazuju da se poslije intravenske
injekcije 42 do 61% radioaktivne doze izlučuje preko bubrega, a 28,3 do
37% fecesom.
Dio neizmijenjenog aktivnog sastojka koji se izlučuje urinom iznosi
otprilike 50%. Metaboliti koji se izlučuju preko bubrega se slabo vezuju
za muskarinske receptore, pa se stoga smatra da ne doprinose dejstvu
hioscin-butilbromida.
Pedijatrijska populacija
Nema odvojenih farmakokinetičkih studija sa hioscin-butilbromidom koje
su sprovedene u pedijatrijskoj populaciji.
5.3. Pretklinički podaci o bezbjednosti
U ograničenim studijama reproduktivne toksičnosti, hioscin butilbromid
nije bio teratogen pri oralnim dozama do 200 mg/kg (datim sa hranom) kod
pacova ili kod zečeva pri dozama do 200 mg/kg prisilnom ishranom ili 50
mg/kg s.c. injekcijom. Fertilnost kod pacova nije bila smanjena pri
dozama do 200 mg/kg datim oralno.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci (ekscipijenasa)
Natrijum hlorid
Natrijum hidroksid (za podešavanje pH)
Hlorovodonična kiselina (za podešavanje pH)
Voda za injekcije
6.2. Inkompatibilnosti
U odsustvu studija kompatibilnosti, ovaj lijek se ne smije miješati sa
drugim preparatima.
6.3. Rok upotrebe
3 godine.
6.4. Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka
Čuvati na temperaturi do 25°C.
6.5. Vrsta i sadržaj pakovanja
Unutrašnje pakovanje lijeka je:
ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke otpornosti tip I, sa zelenim
prstenom
ili
ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke otpornosti tip I, sa bijelim
prstenom.
Spoljnje pakovanje lijeka je složiva kartonska kutija u kojoj se
nalazi 6 ampula (6 x 1 ml) u plastičnom ulošku i Uputstvo za lijek.
6.6. Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti
nakon primjene lijeka (i druga uputstva za rukovanje lijekom)
Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materijala nakon njegove
upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.
7. NOSILAC DOZVOLE
Hemofarm A.D. Vršac PJ Podgorica,
8 marta 55A, Podgorica, Crna Gora
8. BROJ DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
2030/25/470 - 5378
9. DATUM PRVE DOZVOLE/OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Datum prve dozvole: 08.04.2016. godine
Datum poslednje obnove dozvole: 06.02.2025. godine
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
Februar, 2025. godine