Imatinib

Imatinib se koristi za lečenje Filadelfija hromozom pozitivne hronične mijeloidne leukemije (Ph+ CML) kod novodiagnosticirane odrasle osobe i dece, kao i kod pacijenata sa naprednom bolešću ili onih koji nisu reagovali na druga lečenja. Takođe se koristi za Filadelfija hromozom pozitivnu oštrinu limfoblastnu leukemiju (Ph+ ALL) kod odraslih i dece.

Ozbiljna neželjena dejstva uključuju zadržavanje tečnosti i otok, abnormalnosti broja krvnih ćelija, zatajenje srca i slabljenje srčane mišice, oštećenje jetre, krvarenje, probleme sa želucem i crijevima, toksičnost srca povezana sa visokim nivoima eozinofilnih ćelija i kožne reakcije. Dodatna neželjena dejstva mogu uključiti nizak nivo hormona štitnjače.

Doze za odrasle: 400 mg dnevno za hroničnu fazu CML, 600 mg dnevno za naprednu CML ili ALL. Doze za djecu: 340 mg/m² dnevno. Doze za posebne stanja kreću se od 100-800 mg dnevno. Pacijenti sa problemima sa jetrom mogu trebati prilagođavanje doze: 400 mg za blagu do umjerenu oštećenost, 300 mg za tešku oštećenost.

Imatinib je inhibitor proteinskog kinaze koji blokira BCR-ABL, abnormalan protein koji je kreiran Filadelfija hromozomom i uzrokuje množenje kanceroznih stanica. Blokirajući ovaj protein, imatinib zaustavlja rast kanceroznih stanica i pokušava apoptoza u leukemijskim stanicama.

Imatinib može nanijeti štetu razvijajućem djetetu i ne smije se koristiti tokom trudnoće. Životinjske studije i izvještaji iz ljudskih slučajeva pokazali su povećani rizik od spontanog pobačaja i urođenih anomalija. Žene u reproduktivnoj dobi trebale bi koristiti efikasnu kontracepciju tokom uzimanja ovog lijeka.

Imatinib je dobro apsorbiriran kada se uzme oralno, dostiže vrhunske nivoe u krvi u roku od 2-4 sata. Ima veoma visoku dostupnost (98%). Nivoi leka u krvi rastu proporcionalno sa većim dozama. Imatinib je sličan po načinu obrade kod pacijenata sa CML i čvrstim tumorima.