Веmurafenib

Веmurafenib се користи за лечење напредног меланома који се не може хирурешки уклонити или је метастазирао, код болесника с туморима који носе специфичну BRAF V600E генетску мутацију. Такође се користи за лечење Erdheim-Chesterove болести с BRAF V600 мутацијом. Напомена: Овај лек није делотворан за меланом без ове генетске мутације.

Веmurafenib може узроковати озбиљне нежељене ефекте укључујући: нове малигне болести, алергијске реакције, проблеме с кожом, промене срчаног ритма (продужетак QT интервала), оштећење јетре, осетљивост на сунце, проблеме с видом, појачане кожне реакције на радијациону терапију и бубрежну дисфункцију. Болесници требају бити праћени током лечења.

Пре него што почнете са веmurafenibom, потврдите да ваш тумор има BRAF V600E мутацију кроз тест одобрен од FDA. Стандардна доза је 960 mg узета орално два пута дневно, отприлике 12 часова размака, с или без хране. Ваш лекар ће прилагодити лечење на основу вашег одговора и свих нежељених ефеката.

Веmurafenib је инхибитор протеинске киназе који блокира активност мутиране BRAF ензима (посебно V600E варијанте) пронађене у неким меланомским ћелијама. Ова мутација узрокује неконтролирани раст ћелија; блокирањем мутације, веmurafenib успорава или заустављa раст тумора. Лек такође утиче на друге сличне киназе укључене у сигнализирање ћелија.

Веmurafenib može нанети штету нерођеном детету према механизму његове акције. Постоје ограничени подаци о коришћењу у трудноћи, али лек може прећи плаценту до плода. Трудне жене требају бити обавештене о потенцијалним ризицима за плод. Жене репродуктивне доби требају користити делотворну контрацепцију током и после лечења.

Веmurafenib се узима орално и достиже највише нивое у крви око 3 часа после дозе. Лек показује предвидљиво, дози-пропорционално понашање на терапијским дозама. Метаболизира се у јетри и има период полураспада који омогућава давање два пута дневно. Храна не утиче значајно на апсорпцију.