Авапритиниб
L01EX18Авапритиниб се користи за лечење одраслих са гастроинтестиналним стромским тумором (GIST) који се не може хирургијски уклонити или се проширио, када тумор има специфичну PDGFRA exon 18 мутацију. Такође се користи за лечење напредне системске мастоцитозе (AdvSM) код одраслих особа.
Најчешће нежељене реакције укључују отечење, мучнину, умор, потешкоће у концентрацији, повраћање, губитак апетита, пролив, повећано суштање, болове у стомаку, затвор, осип, вртоглавицу и промјене у боји косе. Ријетке озбиљне нежељене реакције укључују крварење у мозак, проблеме са памћењем и размишљањем те осјетљивост на сунчеву светлост.
За гастроинтестинални стромски тумор (GIST), узимајте 300 мг орално једном дневно. За напредну системску мастоцитозу (AdvSM), узимајте 200 мг орално једном дневно. За инертну системску мастоцитозу (ISM), узимајте 25 мг орално једном дневно. Узимајте на празан желудац најмање сат времена пре или два сата после јела. Ако имате озбиљне проблеме са јетром, ваш лекар ће смањити вашу дозу. Ако заборавите дозу, узмите је само ако је више од 8 сати пре вашег следећег заказаног доза.
Авапритиниб блокира специфичне рецепторе протеина (KIT и PDGFRA) који постају абнормално активни у ћелијама рака и мастоцитима. Заустављањем ових протеина, лијек спречава раст и дељење рака и мастоцита. Овај механизам је посебно ефикасан против одређених генетских мутација које покрећу те ракове.
Овај лијек може озљедити нерођену беба на основу студија на животињама и начина на који лијек делује. Жене које су трудне или планирају трудноћу требале би да разговарају о ризицима са својим здравственим радником. Студије на животињама показале су да је овај лијек узроковао урођене дефекте и штету на плоду при дозама нижим од оних типично коришћених код болесника.
Тело достиже равнотежне нивое авапритиниба у току два недеље дневног давања. Апсорпција лека и нивои у крви повећавају се пропорционално с повећањем дозе између 25 и 400 мг дневно. Лек се акумулира у телу када се узима дневно, а врхунски нивои достижу се у року од неколико сати после узимања дозе.