Ларотректиниб
L01EX12Ларотректиниб се користи за лечење чврстих тумора код одраслих и деце са NTRK генском фузијом која се не може хирургички удаљити без озбиљних компликација, која се шири на друга место или која није реагована на друга лечења. Овај лек је одобрен на основу број болесника који су одговорили на лечење и трајање тог одговора.
Најчешће нежељене последице које се појављују код најмање 1 од 5 болесника укључују повећане ферменте јетре (AST и ALT), ниске црвене крвне ћелије, ниску количину протеина у крви, болове мишица и костију, умор, повраћање, кашаљ, констипацију, грознице, дијареју, мучнину, болове у трбуху, вртоглавицу и осип. Озбиљне нежељене последице могу утицати на нервни систем и функцију јетре.
Одрасли и деца са већом површином тела (1 квадратни метар или више) узимају 100 mg орално два пута дневно. Мања деца са површином тела мањом од 1 квадратног метра узимају 100 mg по квадратном метру површине тела два пута дневно. Болесници морају бити тестирани на NTRK генске фузије пре почетка лечења.
Ларотректиниб блокира протеине звене TRK (тирозин киназа рецептора тропомиозина), које кодира NTRK гени. У неким раковима, генетске преуређење узрокују да се NTRK гени спајају са другим генима, стварајући ненормалне TRK протеине који погоне раст рака. Блокирањем ових фузијских протеина, ларотректиниб zaustavlja раст ћелија рака.
Ларотректиниб може прузроковати озбиљну штету нерођеном детету, укључујући урођене мане, ако се користи током трудноће. Животињске студије су показале урођене мане при дозама сличним или нижим од дозе која се користи код људи. Жене репродуктивног периода морају користити ефикасну контрацепцију током лечења и неко време након тога.
Код здравих волонтера, нивои ларотректиниба у крви су повећани пропорционално датој дози. Лек је проучаван код одраслих и деце са напредним раковима. Нивои у крви су остали стабилни са дозирањем два пута дневно, достигавши стабилно стање у неколико дана лечења.