Гефитиниб

Гефитиниб се користи као лечење првог редоса за напредни рак плућа (NSCLC) код пацијената чије туморске ћелије имају специфичне EGFR генске мутације (брисања егзона 19 или L858R промене егзона 21). Те мутације морају бити потврђене одобреним генетским тестом пре него што почнете са лечењем. Гефитиниб не делује на NSCLC са другим врстама EGFR мутација.

Озбиљни нежељени ефекти укључују упалу плућа (интерстицијску болест плућа), оштећење јетре, перфорацију желуца/цревима, озбиљну диjaрeју, проблеме са очима укључујући упалу рожњаче и озбиљне кожне реакције укључујући пликове и лупљење. Најчешће нежељене ефекте пријављене код више од 20% пацијената укључују диjaрeју, осип и мучнину.

Препоручена доза је 250 мг орално једном дневно, са или без хране. Пре него што почнете са гефитинибом, затражите од свог лекара да тестира вашу болест или крв на специфичне EGFR мутације (брисања егзона 19 или L858R промене). Ако те мутације нису пронађене у вашој крви, ваш лекар би требало да тестира узорак ткива из ваше болести ако је могуће.

Гефитиниб делује блокирањем протеина названог EGFR који се налазе на раковим ћелијама и неким нормалним ћелијама. Одређене ћелије рака плућа са мутацијама у EGFR гену производе абнормалне верзије овог протеина која подстичу раст раковних ћелија, спречавају смрт ћелија и промовирају ширење тумора. Гефитиниб реверзибилно заустављачихе мутиране протеине да раде.

Гефитиниб може нанети штету нерођеној беби и може проузроковати побачај. Немојте користити гефитиниб ако сте трудни или планирате да постанете трудни. Студије на животињама показале су врсте грешака и смрт када је лек дат током трудноће.

Гефитиниб се апсорбује у крвни ток са просечном доступношћу од 60%, постижући врхунске нивое 3 до 7 сати после узимања дозе. Храна не утиче значајно на количину апсорбованог гефитиниба. Лек се опсежно везује за кревне протеине (90%) и дистрибуира се широко по телу.