Темозоломид
L01AX03Темозоломид се користи за лечење новооткривеног глиобластома код одраслих, примењује се заједно са радиотерапијом и затим као одржавајућа терапија. Користи се и за лечење анапластичног астроцитома који је напредовао упркос претходном лечењу нитрозојејским средствима.
Немојте користити темозоломид ако сте алергични на темозоломид, било коју компоненту лека или дакарбазин. Оба лека се метаболизирају у исте активне једињење и могу изазвати озбиљне алергијске реакције укључујући анафилаксу.
Најчешће нежељене ефекте укључују гибање косе, умор, мучнину, повраћање, главоболу, запањење, губитак апетита и напада. Озбиљне нежељене ефекте укључују низак број крвних ћелија који повећава ризик инфекције, могућност крви или поремећаја коштане срви, одређену врсту плућне инфекције и оштећење јетре.
За новооткривени глиобластом: узмите 75 мг/м² једном дневно у трајању од 42-49 дана током радиотерапије, затим почните одржавајућу терапију са 150 мг/м² једном дневно дане 1-5 сваког 28-дневног циклуса у трајању од 6 циклуса. Доза одржавања може се повећати на 200 мг/м² за циклусе 2-6 у зависности од толеранције. Превенција Пнеумоциститне пнеумоније неопходна је при почетном лечењу и код болесника који развију ниску број белих крвних телеса док се опораве.
Темозоломид сам је неактиван, али брзо се преводи при телесној температури у активну супстанцу звану МТИЦ. Овај активни облик оштећује ДНА тако што се везује на гванински базе, што узрокује прекиде у ДНА ланцима који покрећу смрт раковних ћелија.
Темозоломид може изазвати озбиљну штету или губитак трудноће ако се користи током трудноће. Студије на животињама и извештаји о случајевима показују да може изазвати побачај и урођене недостатке који утичу на мозак, лице, срце, кости и уринарни систем. Користите делотворну контрацепцију током лечења и обавестите лекара ако сте трудни или планирате трудноћу.
После јединствене орале дозе од 150 мг/м², врхске нивое темозоломида достижу 7,5 мкг/мЛ са укупном изложеношћу лека од 23,4 мкг·хр/мЛ. Активни метаболит МТИЦ достиже врх од 282 нг/мЛ са изложеношћу од 864 нг·хр/мЛ. Када се даје интравенском инфузијом, постижу се сличне разине. Лек показује линеарну кинетику у тerapијским дозама од 75-250 мг/м² дневно.