Босентан
C02KX01Босентан се користи за лечење плућне артеријске хипертензије (ПАХ), стања са повишеним крвним притиском у плућима. Помаже одраслима да побољшају своју способност вежбања и успорава напредовање болести. Користи се и код деце старије од 3 године са наслеђеном или урођеном ПАХ.
Не користите босентан ако сте трудни или можда постанете трудни, јер може озліједити развој плода. Жене у репродуктивној доби морају користити два поуздана облика контрацепције током лијечења и месец дана након прекида лијека. Не користите са циклоспорином А или глибуридом, јер ови лијекови значајно повећавају нивое босентана у крви. Избјегавајте ако сте алергични на босентан.
Чести нежељени ефекти укључују инфекције дишних путева, инфекције горњих дишних путева, грозницу и анемију. Озбиљни нежељени ефекти укључују оштећење јетре и задржавање течности. Пријавите све сумњане нежељене ефекте свом лијечнику.
За одрасле и тинејџере старије од 12 година који теже више од 40 кг: почните са 62,5 мг два пута дневно, повећајте на 125 мг два пута дневно након 4 недеље. За млађу дјецу или лакше пацијенте, доза зависи од телесне масе. Ако ензими јетре постану повишени, смањите дозу и пажљиво пратите. Упис у Босентан РЕМС програм са редовитим надзирањем је обавезан.
Босентан дјелује блокирајући ендотелинске рецепторе (ЕТ-А и ЕТ-Б) у зидовима крвних судова и гладком мишићу. Код пацијената са ПАХ-ом, повишени нивои ендотелина узрокују сужавање крвних судова и доприносе високом притиску у плућима. Блокирајући те рецепторе, босентан помаже да се крвни судови опусте и смање притисци у плућима.
Босентан се не сме користити током трудноће, јер студије на животињама показују да може узроковати урођене мане и феталну смрт. Жене у репродуктивној доби морају користити два поуздана облика контрацепције током лијечења и месец дана након прекида босентана.
Након узимања босентана орално, највише нивое у крви се достижу у року од 3 до 5 сати, са полу-животом од око 5 сати код здравих одраслих. Пацијенти са ПАХ-ом могу имати отприликe два пута веће нивое босентана у крви у поређењу са здравим особама.